يونيفنجاي كبسولات جيلاتينية صلبة Unifungi Capsules / فلوكونازول Fluconazole
الاسم التجاري: يونيفنجاي ١٥٠ مجم كبسولات جيلاتينية صلبة، بالإنكليزية (Unifungi).
الاسم العلمي: فلوكونازول ١٥٠ مجم كبسول.
التركيب: كل كبسولة تحتوي على: المواد الفعالة: فلوكونازول ١٥٠ مجم.
المواد الغير فعالة: لاكتوز أحادي الماء، نشا ذرة، صوديوم لوريل سلفات، كولويدال سيلكون دايوكسيد، ماغنسيوم ستيرات، جيلاتين، ثاني أكسيد التيتانيوم، كارمويسين أحمر، لون أحمر.
الشكل الصيدلي: كبسولات جيلاتينية صلبة.
الخواص الديناميكية للدواء:
- فلوكونازول مضاد للفطريات من مجموعة التريازول، مثبط قوي واختياري لتثبيط تصنيع الإرجوستيرول الفطري.
- الفلوكونازول تمتد فاعليته على الفطريات الانتهازية كالعدوى بفطر الكانديدا. الفلوكونازول محدد للغاية لإنزيمات الفطر المعتمدة على سيتوكروم 450 P.
- عند إعطاء الفلوكونازول بجرعة ٥٠ مجم يوميًا لمدة ٢٨ يومًا تبين أنه لا يؤثر على تركيز هرمون التستوستيرون في البلازما في الذكور أو تركيز الإستيرويد هرمون في الإناث في سن الإنجاب.
التأثير الميكروبيولوجي:
- للفلوكونازول نشاط واضح ضد الفطريات الانتهازية كعدوى الكانديدا المتضمنة الكانديدا المنتشرة والغازية في الحيوانات ضعيفة المناعة المصابة بفطر كريبتوكوكس نيوفورمانس وعدوى داخل الجمجمة: بفطريات الميكروسبورم وتريكوفيتون.
- للفلوكونازول نشاط ضد الفطريات المتوطنة كالعدوى بالبلاستومسيس ديرمانديس؛ مع كوكيديودس إميتيس والهيستوبلازما كبسولاتم وفي الحيوانات السليمة وضعيفة المناعة.
الخواص الحركية للدواء
الامتصاص:
يمتص الفلوكونازول جيدًا ويصل تركيز البلازما (الإتاحة الحيوية) إلى أكثر من ٩٠٪ من تركيزه مقارنة بالاستخدام الوريدي للفلوكونازول.
لا يتأثر امتصاص الفلوكونازول بتناول الطعام، يظهر أعلى تركيز بالبلازما بعد ٠.٥ و ١.٥ ساعة مع فترة عمر النصف تقارب ٣٠ ساعة يتناسب التركيز في البلازما تناسبًا طرديًا مع الجرعة. يصل ٩٠٪ من التركيز الثابت في اليوم الرابع إلى الخامس من الاستخدام اليومي.
في اليوم الأول من العلاج عند استعمال جرعة تحميل بمضاعفة الجرعة اليومية يصل تركيز البلازما إلى ٩٠٪ من مستوى الثبات بحلول اليوم الثاني من العلاج.
التوزيع:
يرتبط الفلوكونازول بنسبة (١١- ١٢٪) ببروتينات البلازما. يتم توزيع الفلوكونازول جيدًا في جميع سوائل الجسم.
مستوى الفلوكونازول في اللعاب والمخاط مماثل لمستوى البلازما. في المرضى الذين يعانون من مرض التهاب السحايا لوحظ ارتفاع تركيز الفلوكونازول في الجلد عن التركيز في البلازما.
الإطراح والأيض: يطرح الفلوكونازول عن طريق الكلى، ما يقارب ٨٠٪ من الجرعة المعطاة تظهر كما هي في البول دون تغير.
دواعي استعمال يونيفنجاي Unifungi
يجب البدء في العلاج قبل معرفة نتائج التحاليل والمزرعة، وبعد ظهور النتائج يجب ضبط الجرعة.
- يستخدم لعلاج كانديدا المهبل، الحادة والمتكررة، كانديدا المتحشفة والوقاية من كانديدا المهبل المتكررة.
- لعلاج أمراض الجلد الفطرية وتشمل تينيا القدم، تينيا الرأس، تينيا الجسم، تينيا المبرقشة وبعض عدوى الكانديدا الظاهرية الأخرى.
- علاج فطريات الأظافر (تينيا الأظافر).
وهنا بعض الاسماء التجارية من منتجات تحتوي على نفس المادة الفعالة في يونيفنجاي (الفلوكونازول)
- كانديفاست Candivast | دواء مضاد للفطريات
- فلوكازول Flocazole | (فلوكونازول) مضاد للفطريات
- كانديورازول Candeurazole | مضاد للفطريات
- تريفلوكان Treflucan | (فلوكونازول) مضاد للفطريات
الجرعة وطريقة استعمال Unifungi يونيفنجاي
يجب أن تحدد الجرعة اليومية لفلوكونازول حسب نوع وشدة الإصابة الفطرية. غالبية مريضات الالتهاب المهبلي بفطر الكانديديا يستجبن للعلاج بجرعة واحدة، أما في الحالات التي تحتاج إلى تكرار الجرعة، يجب أن يستمر العلاج حتى تظهر علامات الشفاء الإكلينيكية أو المعملية. قد يؤدي استمرار العلاج لفترة غير كافية إلى عودة الإصابة النشطة.
مرضى الإيدز والالتهاب السحائي الفطري والإصابة الفطرية المتكررة في الفم والبلعوم عادة يحتاجون إلى جرعات مستمرة لمنع حدوث الانتكاسة.
الجرعة في البالغين:
لعلاج كانديدا المهبل: يستخدم الفلوكونازول بجرعة ١٥٠ مجم كجرعة وحيدة. لتقليل حدوث كانديدا المهبل المتكررة يتم تناول الفلوكونازول بجرعة ١٥٠ مجم مرة واحدة شهريًا يجب ضبط مدة العلاج حسب المريض نفسه وتتراوح فترة العلاج من ٤-١٢ شهر. وبعض المرضى تمتد فترة علاجهم لأكثر من ذلك. لكانديدا المتحشفة، يتم تناول الفلوكونازول بجرعة ١٥٠ مجم كجرعة وحيدة.
لعدوى الجلد: وتشمل تينيا القدم، تينيا الرأس، تينيا الجسم وبعض أنواع الكانديدا، الجرعة الموصى بها هي ١٥٠ مجم أسبوعيًا. مدة العلاج هي من أسبوعين إلى ٤ أسابيع وقد تمتد فترة علاج تينيا القدم إلى ٦ أسابيع. الجرعة الموصى بها للتينيا المبرقشة هي ٣٠٠ مجم مرة أسبوعيًا لمدة أسبوعين.
لعلاج تينيا الأظافر: تؤخذ جرعة وحيدة بمقدار ٣٠٠ مجم أو ١٥٠ مجم أسبوعيًا كجرعة بديلة. يجب أن تستمر الجرعة حتى تنمو أظافر بدون عدوى. تنمو أظافر اليد طبيعيًا في مدة تتراوح من ٣ إلى ٦ أشهر وأظافر القدم من ٦ إلى ١٢ ۱۲ شهر.
موانع استعمال يونيفنجاي Unifungi
لا يجب استعمال فلوكونازول في المرضى المعروف أن لديهم حساسية للدواء أو مركبات أزول. يحظر استخدام الفلوكونازول للمرضى أقل من ١٦ سنة أو أكثر من ٦٠ سنة.
الآثار الجانبية
يتحمل المرضى فلوكونازول بوجه عام بصورة جيدة.
أكثر الآثار الجانبية حدوثًا هي:
- الجهاز العصبي: صداع.
- أعراض متعلقة بالجهاز المعدي المعوي: وتشمل الغثيان، ألم بالبطن، إسهال وانتفاخ.
- اضطرابات الكبد والمرارة: تسمم كبدي شملت حالات نادرة من الوفيات، ارتفاع إنزيمات الكبد، ارتفاع البيلروبين وارتفاع نسبة إنزيمات الكبد.
- الجلد: طفح.
أعراض جانبية لوحظت خلال دراسات ما بعد التسويق:
عسر الهضم، قيء، اضطرابات في المعدة، حساسية، تفاعلات جلدية، دوخة، تشنجات، تساقط الشعر، حكة، متلازمة ستيفن جونسون، ارتفاع نسبة الدهون والكوليسترول في الدم، نقص كرات الدم البيضاء، نقص الصفائح الدموية ونقص البوتاسيوم في الدم.
التفاعلات الدوائية
- مضادات تجلط الدم: تناول الفلوكونازول بعد تناول الوارفارين يزيد من خطر النزيف لأنه يزيد من زمن تخثر البروثرومبين (بنسبة ١٢٪).
- السلفونيليوريا: لا بد الأخذ في الاعتبار أن تناول الفلوكونازول مع السلفونيليوريا قد يزيد من أثر السلفونيليوريا (كلوبروباميد، جلبنكلاميد، جليبيزيد، وتوبيوتاميد) في الدم مما يزيد من خطر نقص نسبة السكر في الدم.
- هيدروكلوروثيازيد: تناول عدة جرعات من الهيدروكلوروثيازيد مع الفلوكونازول يزيد من تركيز الفلوكونازول في الدم.
- تناول الفلوكونازول مع الفينوتوين يزيد من مستويات الفينوتوين في الدم بصورة ملحوظ تأثيرها إكلينيكيًا.
- تناول الفلوكونازول (بجرعة ٢٠٠ مجم لمدة ١٤ يوم) مع الثيوفيللين قد يزيد من خطر التسمم بالثيوفيللين حيث يسبب انخفاض تخلص الثيوفيللين من الدم.
- تناول الفلوكونازول مع الريفاميسين يقلل مستوى الفلوكونازول في الدم وأيضًا يقل المساحة تحت المنحنى.
لذلك يجب الأخذ في الاعتبار زيادة جرعة الفلوكونازول. - بنزوديازيبين (قصير المدى): استخدام ميدزولام مع الفلوكونازول نتج عنه زيادة جوهرية لتركيز الميدزولام والتأثيرات النفسية الحركية.
- لوحظ حدوث اضطرابات في رسم القلب للمرضى عند الاستخدام المتزامن لسيزابرايد والفلوكونازول لذلك يمنع الاستخدام المتزامن لسيزابريد مع الفلوكونازول.
- السيكلوسبورين: يزيد الفلوكونازول ٢٠٠ مجم من تركيز السيكلوسبورين في الدم.
- موانع الحمل: لا توجد تأثيرات ذات صلة على مستوى الهرمونات خلال دراسة شملت فلوكونازول ٥٠ مجم، بينما ازدادت مساحة المنطقة تحت المنحنى للهرمونات بنسبة (٤٠٪ – ٢٤٪) للإيثينيل إيستراديول وليفونور جيستريل على التوالي عند استخدام فلوكونازول ٢٠٠ مجم يوميًا، ولذا استخدام الفلوكونازول بجرعات عديدة لا يوثر على فاعلية موانع الحمل.
- ريفابيوتين: الاستخدام المتزامن لريفابيوتن مع الفلوكونازول أدى إلى زيادة تركيز الريفابيوتن في المصل، يجب الملاحظة الحذرة للمرضى عند الاستخدام المتزامن للفلوكونازول مع الريفابيوتين.
- تاكروليمس: الاستخدام المتزامن للفلوكونازول والتاكروليمس أدى إلى زيادة تركيز التاكرولميس.
- تيرفينادين: نتيجة لحدوث اضطرابات خطيرة في رسم القلب عند الاستخدام المتزامن للفلوكونازول.
- زيدوفيدين: لوحظ زيادة ملحوظة في متوسط مساحة المنطقة تحت المنحنى للزيدوفيدين.
يجب ملاحظة الآثار الجانبية المرتبطة بالاستخدام المتزامن لزيدوفيدين مع الفلوكونازول. - الاستخدام المتزامن للفلوكونازول مع الأدوية التي تتأيض عن طريق السيتوكروم P٤٥٠ مثال (أستيميزول) ممكن أن يزيد من تركيزات تلك الأدوية بالبلازما.
الحمل والرضاعة: يجب تجنب استخدام فلوكونازول في علاج السيدات الحوامل إلا في حالات الإصابة الشديدة بالفطريات التي تهدد حياة الأم وفي هذه الحالة يمكن استعمال الدواء إذا كانت النتائج المتوقعة من العلاج أكثر نفعًا وتفوق الأثار الجانبية التي قد تحدث للجنين.
الرضاعة: يفرز الفلوكونازول في لبن الأم بتركيزات عالية مساوية للبلازما، لذا لا يوصى باستعمال الفلوكونازول أثناء الرضاعة.
التحذيرات
١- استخدام الفلوكونازول ارتبط بحالات نادرة وخطيرة من تسمم الكبد شملت حدوث وفيات في المقام الأول لدى المرضى الذين يعانون من مشاكل طبية (التسمم الكبدي المرتبط بالفلوكونازول قابل للشفاء إذا تم إيقاف الفلوكونازول).
٢- أثناء العلاج بالفلوكونازول في حالة حدوث تغيرات في اختبارات وظائف الكبد يجب ملاحظة المرضى لتجنب حدوث المزيد من الأضرار في الكبد.
٣- يجب وقف العلاج بالفلوكونازول إذا كانت العلامات الإكلينيكية أو الأعراض تتماشى مع أمراض الكبد المرتبطة باستخدام الفلوكونازول.
٤- نادرًا ما يتعرض المريض إلى حالات تقشر الجلد مثال (متلازمة ستيفن جونسون وانحلال البشرة النخري السمي) خلال العلاج بالفلوكونازول.
(مرضى الإيدز تزداد لديهم القابلية لحدوث تفاعلات جلدية للعديد من الأدوية، في حالة حدوث طفح جلدي (يرجع إلى الفلوكونازول) في المرضى المصابين بعدوى فطرية سطحية، يجب وقف العلاج بالفلوكونازول).
٥- في حالة حدوث طفح جلدي في المرضى المصابين بفطريات غازية يجب ملاحظتهم جيدًا ووقف الفلوكونازول عند حدوث آفة فقاعية أو حمامي المتشكلة.
٦- يجب الملاحظة الحذرة في حالة استخدام الترفينادين مع الفلوكونازول بجرعات أقل من ٤٠٠مجم/ اليوم.
٧- في حالات نادرة كما في الأزولات الأخرى نادرًا ما تحدث تفاعلات الحساسية المفرطة.
بعض الأزولات (وتشمل الفلوكونازول) ارتبطت بإطالة فترة QT في رسم القلب، في دراسات ما بعد التسوق وردت تقارير نادرة عن حدوث زيادة فترة QT واضطرابات في رسم القلب في مرضى تناولوا فلوكونازول، تلك الدراسات شملت مرضى متطوري الحالة ولديهم عوامل أخرى متعددة قد تزيد من سوء الحالة مثل (أمراض ناتجة عن اضطراب في تكوين القلب، اضطراب الإليكتروليتات أو الأدوية التي قد تساهم في ذلك ولذلك يجب الاستخدام الحذر للفلوكونازول في هؤلاء المرضى.
العبوة والتخزين:
- علبة بها شريط واحد به ١ كبسولة.
- أو علبة بها شريطين كل شريط به ١ كبسولة.
- يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن ٣٠ درجة مئوية في مكان جاف.
- يحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال.
بواسطة: (الشركة العالمية للصناعات الدوائية) يونيفارما مدينة العبور- القاهرة – مصر.
