دواء نيورين شراب (Neorin Syrup) هو علاج لتخفيف الأعراض المصاحبة للالتهاب الأنفي الأرجي؛ حيث يتكوَّن من المادة الفعالة ديسلوراتادين (Desloratadine).
الوصيف
يحتوي كل 5 مليلتر من شراب نيورين علي 2.5 ملجم من ديسلوراتادين.
المواد غير الفعالة: برو بيلين جلايكول، سوربيتول سائل، حامض السيتريك غير مميه، سيترات الصوديوم ثنائي الهيدرات، بنزوات الصوديوم، إيديتات الصوديوم، سكروز، نكهات طبيعية وصناعية، صن سيت أصفر إف سي إف، ماء نقي.
التأثير
ديسلوراتادين مضاد للهيستامين، طويل المفعول، غير منوم، له نشاط إنتقائي محيطي مضاد لمستقبلات هــ 1 المحيطية.
ديسلوراتادين له خواص مضادة للحساسية، ومضادة للهيستامين، ومضادة للالتهاب.
بالإضافة إلى النشاط المضاد للهيستامين، فإن ديسلوراتادين قد أبدى نشاطاً مضاداً للأرجية (الحساسية) ومضاداً للالتهاب في العديد من الدراسات في زجاجيات المختبر (تم إجراؤها أساساً على خلايا من أصل بشري) وفي الجسم الحي.
وقد أظهرت هذه الدراسات أن ديسلوراتادين يثبط السلسلة العريضة للأحداث التي تؤدى إلى بدء وتزايد الالتهاب الأرجي، والتي تشمل:
- اطلاق السيتوكينات قبل الالتهابية وتشمل (IL-13,IL-8,IL-6,IL-4).
- إطلاق الأنواع الهامة من الكيموكينات قبل الالتهابية مثل RANTES (الكيموكينات التي يتم تنظيمها عند تنشيطها، ويتم التعبير عنها وإفرازها عن طريق الخلايا T الطبيعية).
- إنتاج أنيونات السوبر أكسيد من خلايا الدم المنشطة المتعادلة ذات النواة المتعددة الأشكال.
- إلتصاق خلايا الدم الحمضية وإنجذابہا كيميائيا.
- التعبير عن جزيئات الإلتصاق مثل P-Selectin.
- اطلاق الهيستامين، والبروستاجلاندين (PGD2) والليوكوتراين (L-TC4) المعتمد علي الحلوبيولين المناعي (IgE).
- الإستجابة الأرجية الحادة المضيقة للشعب والسعال الأرجي في النماذج الحيوانية.
الفحوصات السمية قبل السريرية
ديسلوراتادين هو الأيض النشط الابتدائي لمادة لوراتادين. وقد أشارت الدراسات الغير سريرية التي تم إجراؤها على ديسلوراتادين ولوراتادين الي عدم وجود اختلافات كمية أو نوعية في نمط سمية ديسلوراتادين ولوراتادين عند المستويات التماثلية من التعرض لديسلوراتادين.
تشير البيانات قبل الإكلينيكية مع ديسلوراتادين إلى عدم وجود مخاطر خاصة على الإنسان بناءاً على الدراسات التقليدية عن الأمان الدوائي، وسمية الجرعة المتكررة، والسمية الجينية، والسمية على التناسل. وقد ثبت عدم وجود قدرة مسرطنة في الدراسات التي تم إجراؤها مع لوراتادين.
التأثيرات الدوائية السريرية
خواص الصفات الدوائية: عقب الإعطاء بالفم، يؤدي ديسلوراتادين إلى الصد الإنتقائي لمستقبلات الهيستامين هـ 1 المحيطية وذلك لأن الدواء يستبعد بطريقة فعالة من الدخول إلى الجهاز العصبي المركزي (CNS).
تم إثبات أمان استعمال شراب نيورين في ثلاث تجارب على الأطفال حيث تم إعطاء أطفال تتراوح أعمارهم بين 6 أشهر و11 سنة والذين كانوا مرشحين للعلاج بمضادات الهستامين حيث أعطوا جرعة يومية من 1ملجم (للذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 11 شهر) أو 1.25 ملجم (للذين تتراوح أعمارهم من 1 إلى 5 سنوات) أو 2.5 ملجم (للذين تتراوح أعمارهم بين 6 – 11 سنة) وقد كانت القدرة على تحمل الدواء جيدة كما هو ثابت من الاختبارات المعملية الإكلينيكية، والعلامات الحيوية، وبيانات فواصل رسم القلب الكهربائي (ECG) والتي تشمل الفاصل GTC.
عند إعطائه بالجرعات الموصى بها، كان نشاط الحرائك الدوائية لديسلوراتادين (أنظر الخواص الدوائية الإكلينيكية) متماثلا في الأطفال كما في البالغين.
وحيث أن مسار SAR/ClU ونمط ديسنوراتادين متماثلان في المرضى البالغين كما في الأطفال فيسكن استنتاج بيانات فاعلية ديسلوراتادين في المرضى الأطفال من نظيرها في البالغين.
في تجربة إكلينيكية على الجرعة المتعددة، تم فيها إعطاء ديسلوراتادين بجرعة تصل إلى 20 ملجم يوميا لمدة 14 يوم، لم يشاهد أي أثر قلبي وعائي له دلالة إحصائية أو إكلينيكية وفي تجربة على الخواص الدوائية الإكلينيكية تم فيها إعطاء ديسلاوراتادين بجرعة 45 ملجم يومياً (تسع أضعاف الجرعة الإكلينيكية) لعشرة أيام، لم تحدث إطالة للفاصل QTC.
لا ينفذ ديسلوراتادين بسهولة إلى الجهاز العصبي المركزي بالجرعة الموصى بها 5ملجم يوميا، كما أنه لم تحدث زيادة في الرغبة في النعاس بالمقارنة مع العلاج المموه.
ولم تؤثر أقراص نيورين حتى بالجرعة 7.5 ملجم يوميا على الأداء النفسي الحركي في التجارب الإكلينيكية ولم تؤثر جرعة مفردة 5 ملجم من ديسلوراتادين على القياسات المعيارية للأداء أثناء الطيران ويشمل ذلك اشتداد الرغبة في النعاس أو الوظائف المرتبطة بالطيران.
تشاهد آية تغييرات ذات دلالة اكلينيكية في تركيزات ديسلو راتادين في البلازما في تجارب التداخلات الدوائية عند استعمال جرعات متعددة من كيتوكونازول، اريثرومايسين، ازيثرومايثين، فلوكسيتين، وسيميتيدين.
في التجارب على الخواص الدوائية الإكلينيكية، لم ينتج عن التناول المتزامن للكحول اشتداد ضعف الأداء الناتج عن الكحول أو اشتداد الرغبة في النعاس.
لم تشاهد فروق ذات دلالة في نتائج الاختبار النفسي الحركي بين المجموعة التي تلقت ديسلوراتادين والمجموعة التي تلقت العلاج المموه، سواءا تم إعطاؤه بمفرده أو مع الكحول.
في المرضى البالغين والمراهقين الذين لديهم حساسية أرجية بالأنف (AR)، كانت أقراص نيورين فعالة في تخفيف الأعراض مثل العطس، والإفراز الأنفي، والحكة والاحتقان / الإنسداد، كذلك حكة في العينين وزيادة إفراز الدموع، واحمرار العينين، وحكة سقف الفم.
وقد سيطرت أقراص نيورين على الأعراض بشكل فعال لمدة 24 ساعة.
وبالإضافة إلى التصنيف المعروف للالتهاب الأنفي الأرجي والذي يشمل التهاب أنفي أرجي موسمي وحولي يمكن تصنيف الالتهاب الأنفي الأرجي إختياريا إلى التهاب أنفي أرجي متقطع والتهاب أنفي أرجي مستمر وهذا طبقا لمدة حدوث الأعراض.
ويعرف الالتهاب الأنفي الأرجي المتقطع بحدوث الأعراض لمدة أقل من 4 أيام في الأسبوع أو لمدة أقل من 4 أسابيع.
أما بالنسبة للالتهاب الأنفي الأرجي المستمر فيعرف بحدوث الأعراض لمدة 4 أيام أو أكثر في الأسبوع ولمدة تزيد عن 4 أسابيع.
في تجربتين على مدى 4 أسابيع في مرضى الحساسية الارجية الموسمية (SAR) الذين يعانون في نفس الوقت من الربو ثبت ان ديسلوراتادين فعال في كل من تقليل اعراض الحساسية الارجية الموسمية (SAR) وربو، تقليل استعمال مشدادات البيتا، ان التحسن في الاعراض بدون حدوث تدهور بالوظائف التنفسية يؤيد امان وصف “ديسلوراتدين” لمرضى متلازمة الضائقة التنفسية الحادة والربو الخفيف والمتوسط المصاحب له.
تم دراسة الارتكاريا (الشرى) المزمنة المجهولة السبب كنموذج اكلينكى لحالات الشرى، حيث ان الفسيولوجيا المرضية متشابهه، بصرف النظر عن السبب، ولأنه من الاسهل تعبئة المرضى المزمنين مستقبلا.
وحيث ان افراز الهيستامين هو السبب الرئيسي لكل امراض الشرى، فانة من المنتظر أن يكون “للديسلوراتدين” تأثيرا ملطفا على كل حالات الارتكاريا الاخرى بالاضافة للارتكاريا المزمنة المجهولة السبب كما منصوح بة في الدلائل الارشادية الاكلينيكية.
في التجارب التي تم إجراؤها في المرضى البالغين والمراهقين الذين لديهم إرتيكاريا مزمنة ذاتية المنشأ (CIU)، كانت أقراص نيورين فعالة في تخفيف الحكة وتقليل حجم وعدد البثور بعد مدة قد لا تزيد عن يوم واحد من بدء العلاج وفي كل تجربة إستمرت الآثار طوال فترة الـ 24 ساعة الفاصلة بين الجرعات.
وقد أدى أيضا استعمال أقراص نيورين إلى تحسين النوم والأداء الوظيفي أثناء النهار، والتي تم قياسها في شكل نقص الإعاقة للتوم وللأنشطة الروتينية اليومية.
وقد كانت أقراص نيورين فعالة في تخفيف عبء الالتهاب الأنفي الأرجي الموسمي كما هو واضح من التقدير الإجمالي لاستبيان جودة الحياة فيما يتعلق بالتهاب الأنف والملتحمة.
وقد ظهر التحسن الأكبر في مجال المشاكل العملية والأنشطة اليومية التي تتأثر بالأعراض.
خصائص الحرائك الدوائية
تظهر تركيزات ديسلوراتادين في البلازما في خلال 30 دقيقة من إعطائه.
يمتص ديسلوراتادين بشكل جيد، ويتم بلوغ تركيز الذروة بعد حوالى 3 ساعات.
يبلغ العمر النصفي للطور النهائي حوالي 27 ساعة. وقد كانت درجة تراكم ديسلوراتادين متوافقة مع عمره النصفي (حوالي 27 ساعة).
ومع معدل تكرار الجرعة مرة واحدة يوميا في البالغين والمراهقين، كان التوافر الحيوي لديسلوراتادين متناسبا مع الجرعة في النطاق 5 ملجم إلى 20 ملجم.
يرتبط ديسلوراتادين بدرجة متوسطة (83 % – 87%) ببروتينات البلازما ولا يوجد دليل على حدوث تراكم ذي دلالة إكلينيكية للدواء عقب إعطاء ديسلوراتادين (5 ملجم إلى 20 ملجم) مرة واحدة يوميا لمدة 14 يوما.
لم يتم بعد تحديد الانزيم المسئول عن ايض ديسلوراتادين، وبالتالي فلا يمكن أن يستبعد تماما حدوث بعض التأثيرات المتبادلة مع الادوية الأخرى، وقد اثبتت الدراسات في الجسم الحى مع المثبطات النوعية لإنزيم CYP3A4 وCYP2D6 أن هذين الانزيمين غير مهمين في ايض ديسلوراتادين، لا يؤدى ديسلوراتادين الى تثبيط CYP3A4 وCYP2D6 كما أنه ليس من ركائز ولا من مثبطات بى- جلايكوبروتين.
في حدي تجارب الجرعة الواحدة باستخدام جرعة 7.5 ملجم ديسلوراتادين، لم يكن للطعام (إفطار غني بالدهون كثير السعرات) تأثير علي تصرف اليسم في ديسلوراتادين.
في دراسات أخرى، ثبت ان عصير جريب فروت لا يؤثر علي تصرف الجسم في ديسلوراتادين.
في إحدى تجارب الجرعة الواحدة المتبادلة للديسلوراتادين، كانت صيغتا الدواء أي الأقراص والشراب متكافئتين من الناحية الحيوية ولم تتأثرا بوجود الطعام (إفطار غني بالدهون كثير السعرات).
في دراسات مستقلة ذات جرعة واحدة، باستخدام الجرعات الموصي بها، كانت قيم المساحة تحت المنحني (AUC) والتركيز الأقصى (CmaX لديسبلوراتادين في المرضى الأطفال مماثلة لنظيرتها في البالغين الذين تلقوا جرعة 5 ملجم من شراب ديسلوراتادين.
دواعي استعمال نيورين
يوصي باستعمال شراب نيورين للتخفيف السريع للأعراض المصاحبة للالتهاب الأنفي الأرجي (ويشمل الالتهاب الأنفي الأرجي المتقطع والمستمر)، مثل العطس، والإفراز الأنفي، وحكة الأنف، والاحتقان/ الانسداد، وكذلك حكة العينين، وزيادة إفراز الدموع، واحمرار العينين، وحركة سقف الفم والسعال.
يوصني أيضًا باستعمال شراب نيورين لتخفيف الأعراض المصاحبة للأرتكاريا مثل تخفيف الحكة وتقليل حجم وعدد البثور.
الجرعة وطريقة الاستعمال دواء نيورين
جرعة شراب نيورين للأطفال
- في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 و 5 سنوات 2.5 ملليمتر (1.25 ملجم) شراب نيورين مرة واحدة يومياً، مع الطعام أو بدونه.
- في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 11 سنة 5 ملليلتر (2,5 ملجم) شراب نيورين مرة واحدة يوميا، مع الطعام أو بدونه.
جرعة شراب نيورين للكبار
في البالغين والمراهقين (ابتداء من سن 12 سنة فما فوق) 10 ملليلتر (5 ملجم) شراب نيورين مرة واحدة يوميا، مع الطعام أو بدونه.
يجب علاج التهاب الأنف الأرجي المتقطع (حدوث الأعراض لمدة أقل من 4 أيام في الأسبوع أو أقل من 4 أسابيع) طبقاً لتقييم التاريخ المرضي للمريض ويتم إيقاف العلاج بعد زوال الأعراض وبدء العلاج مرة أخرى عند رجوع ظهور هذه الأعراض.
يقترح استمرار العلاج لحالات التهاب الأنف الأرجي المستمر (حدوث الأعراض لمدة 8 أيام أو أكثر ولمدة تزيد عن 4 أسابيع) وذلك خلال فترة التعرض للمستأرج.
التداخلات الدوائية
تحدث تداخلات دوائية متبادلة ذات دلالة إكلينيكية مع أقراص نيورين في التجارب الاكلينيكية (أنظر خواص الصفات الدوائية).
لم يؤثر الطعام أو عصير الجريب فروت على تصرف الجسم في ديسلوراتادين.
لم ينتج عن التناول المتزامن للكحول اشتداد ضعف الأداء الناتج عن الكحول (أنظر خواص الصفات الدوائية).
الأثار الجانبية
في تجارب إكلينيكية في الأطفال، تم إعطاء شراب نيورين لـ 246 طفل تتراوح أعمارهم بين 6 أشهر و11 سنة.
وقد كان المعدل الإجمالي لحدوث الأحداث المناوئة في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين سنتين و11 سنة متماثلا بين الأطفال الذين تناولوا شراب نيورين والأطفال الذين تناولوا العلاج المموه.
في الأطفال الرضع والأطفال المبتدئين في المشي والذين تتراوح أعمارهم بين 6 و23 شهرا كانت أكثر الأعراض المناوئة شيوعا والمدونة بتكرار أكثر من حدوثها مع العلاج المموه تشمل إسهال (3.7 %) حرارة مرتفعة (2.3 %) وأرق (2.3 %).
في الدراسات السريرية في عدد من دواعي الاستعمال التي تشمل التهاب الأنف الأرجي (AR) والأرتيكاريا المزمنة الذاتية المنشأ (CIU) وعند استخدام أقراص نيورين بالجرعة الموصى بها وهي 5 ملجم يومياً ظهرت بعض التأثيرات غير المرغوبة في 3 % من المرضى أكثر من المرضى الذين استعملوا العلاج التمويهي.
وقد كانت أكثر الأعراض الجانبية حدوثا التي وردت في التقارير أكثر من العلاج التمويهي هي: تعب (1.2 %) جفاف بالفم (0.8%) وصداع (0.6 %).
أثناء تسويق ديسلوراتادين، تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدا من تفاعلات الحساسية المفرطة، (وتشمل التفاعلات الاستهدافية والطفح) تسارع نبضات القلب، خفقان، فرط نشاط نفسي حركي ونوبات صرع، ارتفاع معدلات أنزيمات الكبد، التهاب الكبد وارتفاع معدلات البليروبين.
الاحتياطات
لم يتم تأكيد فعالية وأمان استعمال شراب نيورين في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 أشهر.
التأثير على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات
لم يشاهد أي تأثير على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات (أنظر خواص الصفات الدوائية).
موانع استعمال نيورين
الحساسية المفرطة للمادة الفعالة أو أي من السواغ أو لوراتادين.
الاستعمال أثناء الحمل والإرضاع
يشاهد في الإجمال أي تأثير على خصوبة الجرذان مع ديسلوراتادين عند التعرض لجرعة تزيد 34 ضعف عن التعرض في الإنسان بالشرعة الاكلينيكية الوصي بها.
لم تشاهد أية آثار ماسخة أو مطفرة في التجارب على الحيوانات مع ديسلوراتادين (أنظر أبحاث السمية قبل الإكلينيكية).
نظراً لعدم وجود بيانات إكلينيكية عن حالات تعرض ديسلوراتادين أثناء الحمل، فلم يتم تأكيد أمان استعمال شراب نيورين أثناء الحمل، وبالتالي لا ينبغي استعمال شراب نيورين أثناء الحمل ما لم تكن الفوائد المتوقعة تفوق المخاطر.
يفرز ديسلوراتادين في حليب الثدي، وبالتالي لا يوصى بإعطاء شراب نيورين للنساء اللاتي يرضعن من الثدي.
اسألي من جربت شراب نيورين لطفلها؛ لكن هذا لا يغني عن استشارة الطبيب واستعمال هذا الدواء بُناءً على وصفة طبية.
معلومات عن الجرعة المفرطة
في حالة الجرعة المفرطة تجرى الإجراءات القياسية لإزالة المادة الفعالة التي لم يتم امتصاصها.
يوصى بعلاج الأمراض وتقديم العلاج الداعم.
بناء على تجربة إكلينيكية على الجرعة المتكررة في البالغين والمراهقين، والتي تم فيها تناول جرعة تصل إلى 45 ملجم ديسلوراتادين (أي 9 أضعاف الجرعة الإكلينيكية) لم تشاهد أي آثار ذات دلالة إكلينيكية.
لا يمكن التخلص من ديسلوراتادين بواسطة الديلزة الدموية: ولا يُعرف ما إذا كان يمكن التخلص منه بواسطة الديلزة البريتونية.
معلومات إضافية عن Neorin نيورين
سعر نيورين أقراص وشراب
- سعر نيورين ٥ مجم ٢٠ قرص: ٢٥٫٩٠ ريال سعودي.
- سعر نيورين ٢.٥ مجم/ ٥ مل شراب ١٥٠ مل: ٢٢٫٧٠ ريال سعودي.
المزيد من التفاصيل
- العبوة: يتوفر شراب نيورين 0.5 ملجم/ ملليلتر في زجاجات.
- الحفظ: لا يحفظ في درجة حرارة تزيد عن 30 مئوية، يحفظ في عبوته الأصلية.
- إنتاج: الدوائية – مصنع الأدوية بالقصيم الشركة السعودية للصناعات الدوائية والمستلزمات الطبية المملكة العربية السعودية.
