نودب Nodep / إسيتالوبرام Escitalopram
التركيب: يحتوي كل قرص مغلف على: 10 مجم إسيتالوبرام (علي هيئة إسيتالوبرام اوكسالات 12.7 مجم).
التأثير الفارماكولوجي: يعتبر مفعول الإسيتالوبرام (الذي هو مصاوغ راسمي مشتق من الأسيتالوبرام) المضاد للإكتئاب مرتكز على تقوية النشاط المكون للسريتونين فى الجهاز العصبى المركزى الناتج عن منع إعادة إمتصاص السريتونين بواسطة العصبونات وتشير التجارب سواء كانت فى قوارير المختبرات أو التجارب الحية على الحيوان على أن مفعول الأسيتالوبرام مضاد لإعادة إمتصاص السريتونين ذو إنتقائية عالية فهو شبه منعدم الأثر على إعادة إمتصاص النورادرينالين والدوبامين بواسطة العصبونات. وللسيتالوبرام مفعول يتجاوز مفعول المصاوغ (ر) بمائة مرة فيما يخص تثبيط عملية إفراز العصبونات لمادة ال ( 5 اتش تى ) أو إعادة إمتصاصها. وأثبتت تجربة الأسيتالوبرام على الفئران علي مدار خمسة أسابيع عدم خفوت الأثر العلاجي بسبب إعتماد الجسم عليه. ولا يوجد تالف يذكر ما بين الأسيتالوبرام و مستقبلات السريتونين (5 اتش تس 1 7) أو مستقبلات مواد أخرى كالأدرينالين (من نوعى ألفا وبيتا) أوالدوبامين أو الهستامين أو المسكارين أو البنزوديازيبين.
– (HT1-7), (D 1-5), (H 4-3), (M1-5)
ومن الجدير بالذكر أن الأثار الجانبية العديدة للعقاقير المستعملة فى علاج الأمراض النفسية على الجهاز الدورى وتلك المضادة للأسيتيلكولين والمهدئة يرجح أن تكون ناتجة عن تفاعلها مع مستقبلات الأدرينالين أو المسكارين أو الهستامين.
ديناميكية الدواء: تظهر الدراسات ان تناول الاسيتالوبرام في حدود 10 الي 30 ملليجرامات يوميا سواء كانت مقسمة علي جرعة واحدة او علي عدة جرعات ينتج عنه مستوي تركيز يتناسب طردا بشكل خطي مع الجرعة المعطاه. اما تحول الاسيتالوبرام فيكون أساسا فى الكبد ومتوسط نصف عمره من 27 الى 22 ساعة. وبتناول جرعة واحدة يوميا لمدة أسبوع يمكننا أن نصل الى تركيز بالبلازما ثابت تقريبا، أما عن أمتصاص وتوزيع العقار بالجسم فأن تعاطي جرعة 20مجم عن طريق الفم يؤدى إلى (تى مكس)حوالى 5 ساعات (زائد أو ناقص 5، 1) وأمتصاص الأسيتالوبرام من الجهاز الهضمى لايؤثر عليه كمية الطعام. وارتباط الدواء ببروتينات البلازما يكون فى حدود 56%. أما الأيض والأخراج بعد التناول بالفم فهو كذلك: 8% من الدواء تفرز كلويا بالبول على شكل أسيتالوبرام و 10% علي شكل (اس – ميثيل – أسيتالوبرام) فأن الجسم يحول الأسيتالوبرام الى كل من ( اس – ميثيل – اسيتالوبرام ) و(أس داي ديمثيل – أسيتالوبرام) ويكون الاسيتالوبرام غير المتحول هو الغالب فى البلازما عند الانسان مع وجود نسبة الثلث فقط فى الشكل (اس – ميثيل – اسيتالوبرام ).. اما كمية ال (اس – داى ديميثيل – أسيتالوبرام) فهي مهملة تماما في معظم الحالات.
دواعي استعمال نودب:
علاج مرضى الإكتئاب، حالات القلق والتوتر والذعر الشديد، حالات الوسواس القهري.
الجرعة وطريقة الإستعمال:
الجرعة الأولية: ينصح بالبدء ب 10 مجم يوميا من النودب كجرعة واحدة. ولا تزاد هذه الجرعة الى 20 مجم الا بعد أسبوع على الأقل أذا رغب فى ذلك. ويعطى النودب كجرعة واحدة صباحية أو مسائية، سواء كان ذلك مع الطعام أو بدونه أما الجرعة المقترحة لكبار السن ولمرضى الكبد هى 10 مجم يومياً. للمعانين من أمراض الكلى لا تتغير الجرعة فى الحالات المتوسطة أما فى الفشل الكلوى الشديد فينصح بالحرص.
الجرعة الثانية: من المتعارف عليه ان علاج النوبات الحادة للاضطرابات الاكتئابية الشديدة يتطلب علاجا دوائيا طويل المدى يطول شهورا عدة بعد الإنتهاء من السيطرة على اعراض النوبة الحادة. وتشير الدراسات بان أستمرار العلاج بالنودب بجرعة يوميا لفترات طالت الست وثلاثين أسبوع فى حالات الاضطرابات الاكتئابية الشديدة والتى كانت قد استجابت لعلاج مبدئى للنوبات الحادة.
موانع استعمال نودب:
يمنع استخدام الدواء لكل من يتعاطى مثبطات المونو امينو أكسيديز (انظر التنبيهات).
يمنع استخدام نودب كذلك فى حالة الحساسية من الاسيتالوبرام او من اية مكونات اضافية فى الاقراص التفاعلات البيئية المحتملة فى المرضى المتعاطين مثبطات المونو امينو أكسيديز: هناك تقارير طبية عن مضاعفات قد تؤدى إلى الوفاة عند العلاج بأى مضاد لاعادة امتصاص السريتونين بالتزامن مع مثبطات المونو امينو أكسيديز ومن هذه المضاعفات الحمى، او تيبس العضلات أو الرمع العضلي أواضطرابات بالجهاز العصبي اللاارادى وأضطرابات فى علامات الوظائف الحيوية أو اضطرابات ذهنية كالهياج العصبى الشديد المؤدى إلى الهذيان والغيبوبة.
كذلك فقد أظهرت بعض التقارير أعراض تفاعلات بينية فى مرضى كانوا يتعاطون مضاد انتقائى لاعادة امتصاص السريتونين وأوقفوا استعمالة لتتحول الى العلاج ب مثبطات المونو امينو اكسيديز بدون انتظار مرور الوقت اللازم.
وشابهت اعراض بعض تلك الحالات أعراض متلازمة مضاد الذهان الخبيثة. وبينت بعض التجارب على الحيوان ان لهاذين العقارين تأثير تازرى يسبب ارتفاع ضغط الدم والسلوك الهياجى. لهذا فأنه يمنع استخدام ال نودب تماما مع مثبطات المونو أمينو أكسيديز سواء كان استخدام هاذين العقارين بالتزامن أو كان قبل مرور فترة الاربعة عشر يوما من ايقاف العلاج بأى منهما.
الآثار الجانبية: تتلخص معظم الاعراض الجانبية المسجلة فى: الأرق، اضطرابات كالقذف المتأخر الاولى، الغثيان، جفاف الفم والحلق الاسهال زيادة افراز العرق، الاحساس بالارهاق او النعاس.
الأحتياطات والتحذيرات:
فى حالات الهوس والوسواس القهرى: نودب كغيره من ادوية علاج الاضطرابت الاكتئابية الشديدة يجب استخدامه بحرص شديد في المرضى الذين عانوا أو مازالوا يعانون من الهوس وحالات الوسواس.
في حالات النوبات التشنجية: ينصح بالحرص في علاج حالات الاكتئاب المصحوبة بنوبات تشنجية أو صرع الانتحار: في كل الاضطرابات الأكتئابية الشديدة يجب الاخذ بالاعتبار زيادة محاولات الإنتحار.
ويبقى هذا الخطر مائلا اثناء فترة العلاج حتى حدوث تحسن ملحوظ.
ويلزم متابعة قريبة دقيقة للمرضى فى بداية فترة العلاج وكما هو الحال مع كافة الأدوية المتخصصة لعلاج الاضطرابات الاكتئابية الشديدة فمن أجل تلافى حدوث أية أعراض جانبية يجب أن تكون الجرعة الموصوفة من نودب هى أقل قدر ممكن من الأقراص تعطى عن طريق الفم يكفى للسيطرة على الحالة إضطرابات فى القدرات الإدراكية أو إضطرابات حركية: أى لعلاج الأمراض النفسية قد يؤثر على قدرات الإدراك والتمييز والتفكير والحركة. لذا وجب الإمتناع عن التعامل مع الالات الميكانيكية أو قيادة السيارات حتى يتم التأكد من أن نودب لا يؤثر على تلك الأنشطة.
تداخلات الدواء: العقاقير المؤثرة على الجهاز العصبي المركزي: ينصح بالحذر عند أستخدام الاسيتالوبرام مع مثل هذه العقاقير لما له من مفعول على الجهاز العصبى المركزي.
الكحوليات على الرغم من عدم ظهور اية تعضيد من الاسيتالوبرام الراسيمى لفعل الكحول على قدرات التمييز والقدرات الحركية فى التجارب المعلمية الا انه ينصح بتحاشى الكحوليات أثناء فترة العلاج ب نودب مثلما هو الحال مع باقي الأدوية المؤثرة على الجهاز العصبى.
مثبطات المونو أمينو اكسيديز؛ انظر موانع الاستعمال والتنبيهات.
السيمتيدين: فى الحالات التى اعطت 40 مجم يوميا من الأسيتالوبرام الراسيمى لمدة 21 يوما، فإن التعاطى المتزامن ل 400 مجم يوميا من السيمتدين لمدة 8 أيام أدى الى زيادة فى (ايه يو سى.مختصر البحة تحت المنحنى) ب42% وزيادة ال (سي مكس.. أعلى تركيز) بنسبة 29%. اما الأثار العملية لمثل هذه الزيادة فهى مجهولة. الليثيوم لاستخدام المتزامن الاسيتالوبرام الراسيمى بجرعة 40مجم يومياً لمدة 10 ايام مع عقار الليثيوم (20 ملليمول يوميا لمدة 5 ايام) لم يظهر اى مفعول على الحرائك الدوائية لاى من هذين العقارين وعلي الرغم من ذلك فانه ينصح بمتابعة نسبة الليثيوم فى البلازما لضبط الجرعة العلاجية حسب النسب المقبولة علمياوكذلك فأنه ينصح بتوخى الحرص عند استخدام الليثيوم وال نودب معا لما يمكن حدوثه من تقوية الليثيوم لفعل السيتالوبرام على السريتونين الميتوبرولول: اثبتت التجارب ان استخدام النودب بجرعة 20 مجم يوميا لمدة 21 يوما ادي الي زيادة بنسبة 50% في (سي مكس… اعلي تركيز) و 82% في (ايه يو سي… مختصر الباحة تحت المنحني للميتوبرولول وهو محصر مستقبلات البيتا (بيتا بلوكر) بعد جرعة واحدة تبلغ ال 100 مجم. وعادة ما تؤدى مثل هذه الزيادة الى الأضعاف من انتقائية مفعول محصرات البيتا على القلب. ووجد كذلك أن لاتأثير للاستعمال المتزامن للنودب والميتوبرولول على ضغط الدم او على سرعة النبض.
الإستخدام اثناء الحمل والرضاعة: (مجموعة سى).
لاتوجد دراسات كافية عن استعمال الأسيتالوبرام أثناء الحمل والرضاعة. ننصح اذن بعدم استخدامه الا اذا قدر أن فوائد العلاج به اهم من الخطر المحتمل علي الجنين. يتم افراز الاسيتالوبرام الراسمي في لبن الام مثله مثل عقاقير إخرى.
معلومات إضافية عن Nodep نودب
العبوة: علبة كرتون تحتوي علي 10 او 20 قرص مغلف في اشرطة بي في سي / الومنيوم بكل شريط 10 اقراص + نشرة.
الحفظ: يحفظ فى درجة حرارة لا تتعدى 30 درجة مئوية فى مكان جاف. تحفظ الأدوية بعيدا عن متناول الأطفال.
انتاج شركة: العاشر من رمضان للصناعات الدوائية والمستحضرات التشخيصية (راميدا).
