ميتوجرين Metograine / إرجوتامين، باراسيتامول، ميتوكلوبراميد، كافيين Ergotamine, Paracetamol, Metoclopramide, Caffeine
التركيب: كل قرص يحتوى علي:
المواد الفعالة: ترترات الإرجوتامين 1 مجم
باراسيتامول 325 مجم
كافيين 50 مجم
هيدروكلوريد الميتوكلوبراميد 5 مجم
مواد السواغ: ميكروكريستالين سيليلوز، نشا ذرة، نشا 1500، كروسكارميلوز الصوديوم، اثيل سليلوز، كولويدال سيليكا لا مائي، ستياريت الماغنيسيوم، حمض التارتريك، بولى فينيل بيروليدون البوتاسيوم 90، ستيل كحول، هيدروكسى بروبيل سليلوز، داي صوديوم ايديتيت.
الشكل الصيدلي: أقراص مغلفة.
الخواص الدوائية: الارجوتامين مادة شبة قلوية مستخرجة من فطر الارجوت ذات تأثير مثبط لمستقبلات الألفا أدرينالين بالإضافة إلى تأثير قوى قابض للأوعية الدموية. وهى أيضاً مادة مضادة للسيريتونين. الكافيين مادة قابضة للأوعية الدموية بالمخ والتي تقلل من تدفق الدم إلى المخ. إن الغرض من استخدام مادة الكافيين مع ترترات الإرجوتامين في علاج نوبات الصداع النصفي هو الحصول على تأثير أعلى والذي تم ملاحظته عند الجمع بين هاتين المادتين. الباراسيتامول مادة مسكنة وخافضة للحرارة وهي تخفف الألم مع اختلاف أسبابه، بما في ذلك الصداع. إن إضافة مادة الميتوكلوبراميد إلى الباراسيتامول لعلاج الصداع النصفي تحقق فائدة إضافية في علاج الغثيان والقيء اللذان يعاني منهما مرضى الصداع النصفي في معظم الأحيان. إن فاعلية الميتوكلوبراميد كمضاد للقيء تكون في الغالب (بشكل جزئي على الأقل) عن طريق غلق مستقبلات الدوبامين الموجودة بالمخ في المنطقة المسئولة عن تحفيز القيء.
الحركة الدوائية:
توجد اختلافات كبيرة في امتصاص الإرجوتامين بين المرضى والمتطوعين. نسبة الإتاحة الحيوية بعد تناول الجرعة عن طريق الفم 5% أو أقل. فترة عمر النصف لعملية الإخراج من ساعتين إلى ساعتين ونصف ومعدل الإخراج حوالي 0.68 لتر / ساعة / كجم. تحدث عملية الأيض فى الكبد. P450 (CYP) 3A4 هو الإنزيم الأساسي المسئول عن عملية أيض مادة الإرجوتامين. يتم الإخراج أساسا عن طريق العصارة المرارية. يتم امتصاص مادة الكافيين سريعا بعد أخذ الجرعة عن طريق الفم. توجد أدلة قليلة عن التراكم في أي نوع من الخلايا.
يصل الكافيين سريعا إلى الجهاز العصبي المركزي واللعاب. يتم الأيض بشكل تام تقريبا ويتم الإخراج عن طريق البول علي هيئة حمض ميثيل يوريك وميثيل زانثين بالإضافة إلى نواتج أيض أخري وتخرج نسبة حوالي 1% دون تغيير، يتم امتصاص الباراسيتامول بسرعة من القناة الهضمية ويصل لأعلى تركيز له بالبلازما خلال فترة زمنية تتراوح بين 20 دقيقة – ساعتين بعد تناول الدواء. تتم عملية الأيض فى الكبد ويتم إخراجه عن طريق البول علي هيئة جلوكورونويد وملتحمات الكبريتات، يتم إخراج نسبة أقل من 5% على هيئة باراسيتامول دون تغيير. فترة عمر النصف العملية الإخراج تتراوح بين 1-4 ساعات، الارتباط ببروتينات البلازما يكون بنسبة لا تذكر في الجرعات العلاجية المعتادة ولكنه يتزايد مع زيادة التركيزات. يتم امتصاص الميتوكلوبراميد سريعاً وبصورة كاملة تقريباً من القناة الهضمية بعد تناول الجرعة عن طريق الفم ولكنه يتعرض لتفاعلات أيض المرور الأول عن طريق الكبد والتي تختلف من شخص لآخر. الإتاحة الحيوية لمادة الميتوكلوبراميد هي حوالي 75% في المتوسط. يصل الميتوكلوبراميد لأعلي تركيز له بالبلازما بعد حوالى 1-2 ساعة بعد تناول الجرعة عن طريق الفم. يتم توزيع الميتوكلوبراميد بصورة واسعه فى الجسم بحجم توزيع ظاهري، حوالى 2.5 لتر / كجم. يعبر ميتوكلوبراميد بسهولة الحاجز الدموي الدماغي ليصل إلى الجهاز العصبي المركزي. تمر عملية إخراج الميتوكلوبراميد من الجسم بمرحلتين وتكون فترة عمر النصف لإخراجه نهائياً حوالى 4 – 6 ساعات، يتم إخراج 85% من الجرعة تقريباً خلال 72 ساعة عن طريق البول بنسبة 20-30% علي هيئة ميتوكلوبراميد دون تغيير والباقي على هيئة كبريتات أو ملتحمات الجلوكورونويد أو نواتج أيض. يتم إخراج حوالى 5% من الجرعة في البراز عن طريق العصارة الصفراوية. تتأخر عملية تفريغ المعدة بشدة أثناء نوبات الصداع النصفي تقوم مادة الميتوكلوبراميد بتحفيز تفريغ المعدة ووجد أنها تسرع من امتصاص الباراسيتامول.
دواعي استعمال ميتوجرين: يستخدم ميتوجرين لعلاج حالات الصداع النصفي بكافة أنواعه.
الجرعة والإستعمال: الجرعة المعتادة لعلاج الصداع النصفي في البالغين هي قرص إلى قرصين عند بداية الشعور بالنوبة، أما في حالة استمرار الأعراض يتم أخذ قرص واحد كل نصف ساعة بحيث لا تزيد الجرعة عن ستة اقراص من خلال 24 ساعة، ولا تتعدى 10 أقراص في الأسبوع.
موانع استعمال ميتوجرين: الحساسية لأى من مكونات الدواء الحمل، أمراض الشرايين التاجية بالقلب مرض انسداد الأوعية الدموية الطرفية، في الحالات الشديدة من ارتفاع ضغط الدم أمراضي الكبد والكلي الشديدة، الجلوكوماء زيادة حجم البروستاتا، انسداد صمام المعدة، نزيف، انسداد او ثقب الجهاز الهضمي وذلك حيث أن تحفيز حركية الجهاز الهضمي تمثل خطورة في مثل هذه الحالات تاريخ مرضى من الإصابة بخلل الحركة المتأخر الظهور الناتج عن استخدام مضادات الذهان او ميتوكلوبراميد، الصرع وذلك حيث تزيد شدة وتكرار حدوث النوبات الإصابة المؤكدة أو الاشتباه في الاصابة بورم فى نخاع الغدة الكظرية (الفايوكرومسيتوما ) وذلك لخطورة الإصابة بأزمة إرتفاع ضغط الدم الحرجة، الاستخدام مع ليفودوبا وذلك لوجود تضاد بينهما لا يجب استخدام ميتوكتوبراميد مباشرة بعد عمليات توسيع المعدة أو توصيل القناة الهضمية (حتى 2-4 أيام) وذلك لأن الانقباضات القوية للجهاز الهضمي قد تؤثر سلباً على الشفاء لا يجب استخدام ميتوكلوبراميد مع الأطفال أقل من 18 سنة.
الأعراض الجانبية: عند استخدام الدواء في نطاق الجرعة الموصي بها تكون الأعراض الجانبية نادرة. الأعراض الجانبية المرتبطة بمادة الإرجوتامين الغثيان، القىء، الصداع، الدوار، حساسية، بما فى ذلك صدمة، التسمم بالارجوت، والارتفاع المفاجئ لضغط الدم خاصة أثناء التخدير الشوكي وانقباض الأوعية الدموية الطرفية. الأعراض الجانبية المرتبطة بمادة الكافيين: الغثيان، الاضطراب الأرق وإدرار البول، هذه الأعراض قد تحدث نادراً وغالبا ما تكون بسبب جرعة زائدة. الأعراض الجانبية المرتبطة بمادة الباراسيتامول: طفح جلدي وغيرها من تفاعلات الحساسية قد تحدث أحيانا. الأعراض الجانبية المرتبطة بمادة الميتوكلوبراميد؛ يرتبط الاستخدام المزمن للميتوكلوبراميد بالإصابة بخلل الحركة المتأخر الظهور والذي قد يشمل حركات متكررة لا إرادية، ومتأخرة الظهور في الجسم، حتى بعد وقف العلاج.
الإحتياطات:
يستخدم ميتوجرين فقط لعلاج نوبات الصداع النصفي الحاد وليس من أجل الوقاية. يجب تجنب الاستعمال اليومي المستمر لميتوجرين أو استخدام جرعات أعلى من الموصي بها حيث أن هذا قد يسبب تقلص الأوعية الدموية. قد يسبب ميتوجرين نقص في أمداد الأوكسجين إلى عضلة القلب، أو في حالات نادرة، إلى احتشاء في عضلة القلب وذلك بسبب خواصه القابضة للأوعية الدموية، وقد يحدث ذلك حتى في المرضى الذين ليس لديهم أي تاريخ مرضى بالإصابة بمرض في الشرايين التاجية في القلب ينبغي إعلام المرضى الذين يستخدمون ميتوجرين بالحد الأقصى للجرعات المسموح بها بالإضافة إلى بداية الأعراض التي تظهر نتيجة جرعة زائدة: تبلد الشعور، تنميل في أصابع اليدين والقدمين، غثيان وقيء و غير مرتبط بالصداع النصفي وأعراض نقض في إمداد الأوكسيجين إلى عضلة القلب (مثل: ألم في منطقة القلب).
في حالة حدوث أعراض التنميل بأصابع اليدين أو القدمين، ينبغي وقف العلاج فورا واستشارة الطبيب. إذا تم استخدام الأدوية التي تحتوى على الإرجوتأمين بشكل مفرط علي مدى سنوات بالمخالفة لما هو موصي به، فإنها قد تؤدي إلى تغيرات تسبب التليف خاصة في الغشاء البلوري وخلف التجويف البريتوني. يجب على المرضى عدم استخدام ميتوجرين مع أي أدوية أخرى تحتوى على باراسيتامول. يجب توخى الحذر عند إعطاء بأراسيتامول للمرضى يعانون من خلل شديد في الكبد أو الكلي. لتقليل الأمراض والمخاطر العصبية يصرح باستخدام ميتوكلوبراميد على المدى الصغير (حتى 5 ايام) ولا يستخدم في الامراض المزمنة مثل الشلل المعدي عسير الهضم الارتجاع المعدي للمريء والعمليات الجراحية والاشعات. يجب توخى الحذر عند وصف ميتوجرين في نفس الوقت مع الفينوثيازين وذلك لأنه قد تحدث أعراض خلل في الجهاز الحركي خارج مسار الحزمة العصبية الهرمية بالمخ مع كلا المستحضرين. إن حدوث خلل في الجهاز الحركي خارج مسار الحزمة العصبية الهرمية بالمخ، نعاس، انخفاض في درجة الوعى، ارتباك وهلوسة يكون بشكل أكثر شيوعاً مع استخدام جرعات كبيرة من مادة ميتوكلوبراميد. يجب توخى الحذر عند القيام بعلاج المرضى من صغار السن ومن المسنين وذلك لزيادة خطورة الإصابة بأعراض الخلل في الجهاز الحركي خارج مسار الحزمة العصبية الهرمية بالمخ. قد يكون من الضروري علاج أعراضي الخلل في الجهاز الحركي خارج مسار الحزمة العصبية الهرمية بالمخ. في حالة استمرار القيء يجب إعادة تقييم حالة المريض لاستبعاد احتمال وجود خلل مثل الالتهاب الدماغي. يجب توخى الحذر مع المرضى الذين يتم علاجهم بأدوية أخرى تعمل علي الجهاز العصبي المركزي. قد تحدث متلازمه NMS و هي مجموعة من الأعراض المميتة المصحوبة بارتفاع في درجة الحرارة، تخشب في العضلات، خلل في الجهاز الحركي خارج مسار الحزمة العصبية الهرمية بالمخ واضطراب في الحالة العقلية. تم رصد حالات من ارتفاع نسبة الميتهيموجلوبين بالدم والتي يمكن أن تكون مرتبطة بنقص في انزيم NADH cytochrome b5 reductase في مثل هذه الحالات يجب وقف العلاج بميتوجرين فوراً وبشكل دائم والبدء في اتخاذ الإجراءات المناسبة. في أحياناً نادرة جداً قد تحدث أعراض جانبيه تؤثر علي القلب بالأخص مع استخدام مادة ميتوكلوبراميد عن طريق الحقن الوريدي يجب توخي الجذر مع المرضى كبار السن المرضي الذين يعانون من اضطرابات بتوصيل القلب اضطراب نسبة الأملاح بالدم، انخفاض بمعدل ضربات القلب، أو مع من يتناولون أدوية أخرى تطيل من فترة QT.
الحمل والرضاعة: يتعارض استخدام الأدوية التي تحتوى على الإرجوتأمين أثناء الحمل وذلك بسبب تأثيرها على انقباض الرحم وانقباض الأوعية الخاصة بالمشيمة والحبل السري. يفرز كل من الإرجوتامين، الميتوكلوبراميد والباراسيتامول في لبن الأم وقد يسبب أعراض قيء؛ إسهال ضعف النبض وضغط الدم الغير مستقر فى الأطفال حديثي الولادة ولذلك يتعارض استخدام ميتوجرين في المرضيعات.
التفاعلات الدوائية: يجب تجنب الجمع بين المستحضر والمستحضرات التي تحتوى علي؛ مضاد الباكتيريا (الماكروليدات، كوينوبرايستين / دالفوبريستين، تتراسيكلين)، مضادات الفطريات (أيميدازول، تريازول)، مضادات الفيروسات، محفزات مستقبلات السيروتونين (5HT1) (تجنب أستعمال ميتوجرين لمدة 6 ساعات بعد تناول الموتريبتان، ريزاتريبتان، سوماتريبتان أو زولميتريبتان وتجنب إستخدام ألموتريبتان، ريزاتريبتان سوماتريبتان أو زولميتريبتان لمدة 24 ساعة بعد تناول ميتوجرين تجنب أستخدام ميتوجرين لمدة 24 ساعة بعد تناول أليتريبتان أو فروفاتريبتان، تجنب استخدام أليتريبتان أو فروقاتريبتان لمدة 24 ساعة بعد تناول ميتوجرين)، السيميتيدين، محفزات الجهاز العصبي السمبثاوى مضادات مستقبلات البيتا، الأدوية الأخرى القابضة للأوعية الدموية، الأدوية المخدرة(هالوثان)، مضادات الاكتئاب (ريبوكستين)، ليفودوبا، الكحول الكلورامفينيكول، أدوية منع الحمل المستخدمة عن طريق الفم، ميتوكلوبراميد أو دومبيريدون، كوليستيرامين، و ارفارين وغيره من مجموعة ألكومارينز، يجب توخي، الحذر عند الجمع بين المستحضر والمستحضرات التي تحتوي على مضادات إفراز الأستيل كولين ومشتقات المورفين، مهدئات الجهاز العصبي المركزي، مضادات الخلل العقلي، ديجوكسين، سيكلوسبورين.
معلومات إضافية عن Metograine ميتوجرين
التخزين: يحفظ في مكان جاف عند درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجه مئوية. يحفظ بعيداً عن متناول الأطفال.
العبوة: علبة بها شريط شريطين أو ثلاثة شرائط كل منهم يحتوي على 10 أقراص.
بواسطة: ايفافارما.
