التركيب
يحتوي كل كبسول من دواء لوسيك Losec على المادة الفعالة أوميبرازول ٢٠ مجم (Omeprazole).
السواغات (الإضافات غير الفعالة) انظر قائمة السواغات.
الشكل الصيدلي: لوسيك كبسوله ٢٠ مجم عبارة عن كابسول جيلاتيني صلب ذات لون وردي، محفور عليها ۲۰ و كاب بني محمر قاتم محفور عليه A/OM. كل كابسول أوميبرازول يحتوي على ۲۰ مجم من كرات معويه مغلفة.
دواعي استعمال لوسيك
يوصف دواء Losec لعلاج
- قرحة الإثنى عشر.
- قرحة المعدة.
- الأدوية المضادة للإلتهاب المرتبطة بقرحة المعدة والاثنى عشر أو تقرحات.
- القضاء علي بكتيريا هيليكوباكتر في مرض القرحة الهضمية.
- التهاب المريء.
- أعراض مرض الإرتجاع المعدي المريئي.
- عسر الهضم ذات الصلة بالحمض.
- متلازمة زولينجر إليسون.
الجرعة وطريقة الإستعمال
ينصح كبسولات لوسيك أن تعطى في الصباح وابتلع كله مع نصف كوب من الماء. لا ينبغي أن تمضغ الكبسولات أو تسحق.
المرضى الذين يعانون من صعوبات في البلع: يمكن فتح الكبسولة ومحتويات ابتلع مباشرة مع نصف كوب من الماء أو بعد خلط محتويات في السوائل الحمضية قليلا مثل عصير الفواكه أو عصير التفاح، أو في المياه غير الغازية. ينبغي أن تؤخذ مباشرة (أو في غضون ٣٠ دقيقة). دائما يذاب قبل الشرب مع نصف كوب من الماء. بدلا من ذلك يمكن للمرضى مص الكبسولة و ابتلاع الكريات الزجاجية مع نصف كوب من الماء. ابتلع دون مضغ الكريات المغلقة.
قرحة الإثنى عشر: الجرعة الموصى بها في المرضى الذين يعانون من قرحة الاثنى عشر النشطة Losec ٢٠ ملغ مرة واحدة يوميا. زوال الأعراض سريع في معظم المرضى والشفاء يحدث فى حدود ٢ أسابيع. بالنسبة لأولئك المرضى الذين قد لا تكون تلتئم تماما بعد الدورة الأولى، والشفاء يحدث عادة خلال قيادة ٢ في الأسبوع فترة العلاج.
للوقاية من الانتكاس في المرضى الذين يعانون من مرض قرحة الاثني عشر الجرعة الموصى بها هي ١٠ ملغ Losec مرة واحدة يوميا. ويمكن إذا لزم الأمر يمكن زيادة الجرعة إلى ٢٠ ٤٠ ملغ Losec مرة واحدة يوميا.
لقرحة الاثنى عشر المرتبطة بالأدوية غير الستيرويدية: أنظر الآفات المعدية المرتبطة بالأدوية غير الستيرويدية.
لاستئصال هيليكوباكتر بيلوري: انظر نظم القضاء على هيليكوباكتر بيلوري (HP) في مرض القر حة الهضمية.
التهاب القرحة المعدية، قرحة الإثنى عشر أو تقرحات المعدية المرتبطة بـNSAID في المرضى الذين مع أو بدون علاج NSAID المستمر:
الجرعة الموصى بها هي ٢٠ ملغ Losec مرة واحدة يوميا. زوال الأعراض سريع ويحدث الشفاء في معظم المرضى خلال ٤ أسابيع. بالنسبة لأولئك المرضى الذين قد لا تكون تلتئم تماما بعد الدورة الأولى، وتضميد الجراح وعادة ما يحدث الشفاء السريع خلال فترة علاج ٤ اسابيع اخرى.
للوقاية من قرحة المعدة المرتبطة بـNSAID، قرحة الإثنى عشر وتقرحات وأعراض عسر الهضم المعدي الجرعة الموصى بها هي ٢٠ ملغ Losec مرة واحدة يومياً.
نظم القضاء علي هيليكوباكتر بيلوري (HP) في مرضى القرحة الهضمية:
نظم العلاج الثلاثي: أموكسيسيلين ١ غرام وكلاريثرومايسين ٥٠٠ ملغ، وكلها مرتين يوميا لمدة أسبوع واحد.
أو لوسيك ۲۰ ملغ، ٤٠٠ ملغ ميترونيدازول (أو تينيدازول ٥٠٠ ملغ)، وكلاريثرومايسين ٢٥٠ ملغ مرتين كليوم لمدة أسبوع.
التهاب المريء: الجرعة الموصى بها هي ٢٠ ملغ لوسيك مرة واحدة يوميا. زوال الأعراض سريع ويحدث الشفاء في معظم المرضى خلال ٤ أسابيع. بالنسبة لأولئك المرضى الذين قد لا تكون تلتئم تماما بعد الدورة الأولى، عادة ما يحدث الشفاء خلال فترة علاج ٤ أسابيع أخرى.
للعلاج على المدى الطويل في المرضى الذين يعانون من التهاب المريء: الجرعة الموصى بها هي ١٠ ملغ لوسيك مرة واحدة يوميا. ويمكن إذا لزم الأمر زيادة الجرعة إلى مع ٢٥ ملغ لوسيك مرة واحدة يوميا.
أعراض مرض الارتجاع المعدي المريئي: الجرعة الموصى بها هي ٢٠ ملغ يوميا لوسيك. تخفيف أعراض السريع. المرضى قد تستجيب بشكل كافة إلى ١٠ ملغ يوميا، وينبغي بالتالي النظر في تعديل الجرعة الفردية.
إذا كانت مكافحة أعراض لم يتحقق بعد ٤ أسابيع من العلاج مع Losec ٢٠ ملغ يوميا أخر فيوصى بمزيد من التحقيقات.
عسر الهضم ذات الصلة بالحمضية: لتخفيف الأعراض في المرضى الذين يعانون من آلام فوق المعدة / الانزعاج مع أو بدون حرقة: الجرعة الموصى بها هي ٢٠ ملغ Losec مرة واحدة يوميا.
قد يستجيب المرضى بشكل كافة إلى ١٠ ملغ يوميا، وبالتالي يمكن اعتبار هذه الجرعة كجرعة البداية.
إذا كانت مكافحة أعراض لم يتحقق بعد ٤ أسابيع من العلاج مع لوسيك ٢٠ ملغ يوميا أخر فيوصي بمزيد من التحقيقات.
متلازمة زولينجر إليسون: في المرضى الذين يعانون من متلازمة زولينجر إليسون، وينبغي تعديل الجرعة بشكل فردي واستمرار العلاج طالما هو مبين سريريا. الجرعة الأولى الموصى بها هي لوسيك ٦٠ ملغ يوميا. جميع المرضى الذين يعانون من المرض الشديد وعدم كفاية استجابة لعلاجات أخرى تمعت السيطرة على نحو فعال واكثر من ۹۰٪ من المرضى تمت السيطرة عليهم من خلال جرعة ۲۰ ۱۲۰ لوسيك ملغ يوميا. عندما تجاوز جرعات لوسيك ۸۰ ملغ يومياً، يجب أن تقسم الجرعة مرتين يوميا، ونظرا.
اختلال وظيفة الكلى: ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.
اختلال وظيفة الكبد: كما يزيد التوافر البيولوجي والبلازما نصف حياة للأوميبرازول في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد فإن تناول الجرعة اليومية من ١٠-٢٠ ملغ يكون كافيا.
المسنين: ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة في المسنين.
الأطفال: هناك تجربة محدودة فقط من العلاج لدى الأطفال.
موانع استخدام لوسيك كبسولات Losec
حالات فرط الحساسية تجاه الأوميبرازول.
أوميبرازول مثل باقى PPIS أخرى لا ينبغي تناوله مع عقار اتازانافير (انظر التفاعل مع غيرها من المنتجات الطبية وغيرها من أشكال التفاعل).
تحذيرات واحتياطات خاصة بالاستعمال
يجب التحقق من المشتبه بهم لمرض القرحة في مرحلة مبكرة من المرض عن طريق الأشعة السينية أو التنظير من أجل تجنب العلاج غير كافية.
في حالة معالجة مؤكدة أو مشتبه فيها قرحة المعدة، أو إذا حدث واحد أو أكثر من الأعراض التالية، يجب استبعاد الورم الخبيث، ويمكن علاج الأعراض و تأخير التشخيص: نقص ملحوظ فى الوزن غير المتعمد، والتقيؤ المتكرر، عسر البلع، أو الأقياع الدموية (وجود دم في البراز).
ان لوسيك ليس له أي تأثير على الاضطرابات الحركية في القناة الهضمية.
حيث ان نسبة التثبيط مع العلاج طويل الأمد من التهاب المري كانت أقل في المرضى المعالجين بالأوميبرازول ١٠ ملغ عن الذين عولجوا مع ٢٠ ملغ يوميا، ينبغي مراقبة المرضى الذين يعالجون ب ١٠ ملغ يوميا على فترات منتظمة مع التنظير.
كسول العظام: تشير عدة دراسات منشورة تقوم على الملاحظة إلى أن علاج مثبطات مضخة البروتون PPI قد يكون مصاحبا بخطر متزايد لحدوث الكسور المتعلقة بهشاشة العظام في الحوض أو المعصم أو العمود الفقري.
كان خطر الكسبون متزايدًا في المرضى الذين تناولوا جرعة عالية والتي توصف كجرعات يومية متعددة أو علاج طويل المدى بمثبطات مضخة البروتون (سنة واحدة أو أكثر).
يجب أن يستعمل المريض أقل جرعة وأقصر فترة من علاج مثبطات مضخة البروتون وفقا للحالة التي يتم علاجها. ويجب أن يتم علاج المرضى الذين هم في خطر لحدوث كسور متعلقة بهشاشة العظام وفقا لتوجيهات العلاج المعتمدة”.
قد تؤدي مثبطات مضخة البروتون إلى انخفاض مستويات المغنيسيوم المصلية (نقص مغنيسيوم الدم) إذا تم تناوله لفترات طويلة (في معظم الحالات، أكثر من عام واحد) ولم تكن مكملات المغنيسيوم وحدها كافية لتحسين مستويات المغنيسيوم المنخفضة بالدم مما أدى إلى وقف تناول مثبطات مضخة البروتون.
قد يؤدي انخفاض مستوى الماغنسيوم بالدم إلى أعراض جانبية خطيرة تشمل التقلص العضلي (تكنز)، عدم انتظام ضربات القلب (اضطراب النظم القلبي)، والتشنجات (نوبات تشنج)؛ إلا أنه لا تظهر على المرضى تلك الأعراض دائما.
يتطلب علاج نقص الماغنسيوم بالدم، بوجه عام، مكملات المغنيسيوم.
كذلك قد يتطلب علاج المرضى الذين يتناولون مثبطات مضخة البروتون ويعانون من نقص الماغنسيوم بالدم، وقف تناول مثبطات مضخة البروتون۔
التداخل مع منتجات دوائية أخرى وأشكال أخرى من التداخل
تأثيرات أوميبرازول على الحرائك الدوائية لعقاقير أُخرى
الأدوية المعتمد ذوبانها على الأس الهيدروجيني
ينبغي تجنب التركيبات التالية مع لوسيك: الكيتوكونازول والايتراكونازول.
أوميبرازول قد تؤثر على امتصاص أدوية أخرى نظرا لتأثيرها على درجة حموضة المعدة. يتأثر حل أقراص الكيتوكونازول قي المعدة سلبا على إذا كان الرقم الهيدروجينى للعصير المعدي يزيد نتيجة العلاج من الأدوية (مضادات الحموضة، عوامل مثبطات الإفراز، SuCralfate). وهذا يؤدي إلى تركيزات البلازما غير فعالة من الكيتوكونازول. خلال العلاج المستمر من الأوميبرازول و الايتراكونازول يتم تقليل تركيز البلازما بنحو ٦٥٪، وربما نتيجة لامتصاص الجيدة والتي تعتمد على درجة الحموضة. اوميبرازول يثبط أنزيم CYP2C19 ويمكن أن تتسبب بالتالي زيادة مستويات البلازما من الأدوية الأخرى التى يتم تمثيله من قبل هذا الإنزيم، على سبيل المثال ديازيبام، الفينيتوين ، الوارفرين (R – الوارفارين، الشكل الأقل نشاطا). ينصح بالرصد خلال بداية أو سحب أوميبرازول في المرضى الذين يعالجون مع الفينيتوين، الوارفارين أو غيرها من مضادات فيتامين K.
خلال العلاج المستمر مع الكلاريثروميسين أو الإريثروميسين وأوميبرازول زادت تركيزات البلازما أوميبرازول. لا تتأثر تركيزات البلازما للأوميبرازول مع العلاج المستمر بالأموكسيسلين أو الميترونيدازول.
العلاج المستمر من الأوميبرازول أو التاكروليماس سريعاً يؤدي إلى زيادة تركيز التاكروليموس. ينصح تركيز تاكروليماس في البلازما عند بدء العلاج بالأومبيبرازول أو نهايته.
تأثيرات الأدوية الأخرى على الحرائك الدوائية للأوميبرازول:
الأدوية التي تثبط الانزيمات (فيروس نقص المناعة البشرية مثبطات الانزيم البروتيني، الكيتوكونازول،الايتراكونازول، الخ).تسبب
زيادة تركيزات أوميبرازول في البلازما. في حالات العلاج المستمر ينبغي تعديل لجرعة أوميبرازول للمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد وفي حالات العلاج على المدى الطويل.
لم يكتشف وجود أي تفاعلات بين أوميبرازول ومضادات الحموضة، الثيوفيلين، الكافيين، كينيدين، يدوكانين، بروبرانولول، ميتوبرولول، أو الإيثانولول.
الحمل والرضاعة
الحمل: الدراسات الوبائية التي أجريت تشير حسناً إلى عدم وجود أي تأثيرات ضارة للأوميبرازول على الحمل أو على الجنين / المولود الجديد.
ويمكن استخدام أوميبرازول خلال فترة الحمل.
الرضاعة: أوميبرازول يفرز في حليب الثدي، وتأثيره، إن وجدت، على الطفل غير معروفة.
آثار غير مرغوبة
الأعراض الأكثر شيوعاً التي تم الإبلاغ عنها في التجارب الإكلينيكية لعقار أوميبرازول كانت أعراض هضمية مثل الاسهال و الغثيان والامساك وايضاً الصداع كل منهم بنسبة 1 – 3%.
لقد تم الابلاغ عن حالات معدودة من متلازمة سيتينفنز جونسون وانحلال البشرة النخري السمي، ولكن لم يتم التوصل لوجود علاقة لذلك العقار أوميبرازول.
اضطرابات عامة:
- شائع: صداع.
- أقل شيوعاً: تعب.
- نادراً: تعرق زائد وذمة محيطية، نقص الصوديوم بالدم، تفاعلات الحساسية المفرطة مثل الوذمة الوعائية والحمى والصدمة التاقية (نتيجة حساسية شديدة).
اضطرابات الدم:
- نادراً: قلة كريات الدم البيضاء، قلة الصفيحات الدموية، ندرة المحببات وقلة الكريات الشاملة.
اضطرابات الغدد الصماء:
- نادراً: تضخم الثدي لدى الرجال.
اضطرابات الجهاز الهضمي:
- شائع: اسهال، غثيان، قيء، امساك، الم بالبطن، انتفاخ في البطن.
- نادراً: جفاف الفم، اضطرابات التذوق، التهاب الفم، داء المبيضات.
اضطرابات جلدية:
- أقل شيوعاً: طفح، التهاب الجلد، حكة، ارتيكاريا.
- نادراً: سقوط الشعر، حساسية الضوء، حمامي (احمرارية) متعددة الأشكال.
اضطرابات الكبد والمرارة:
- أقل شيوعاً: تغيرات في اختبارات وظائف الكبد.
- نادراً: اعتلال دماغي في المرضى الذين يعانون من مرض كبدي شديد، التهاب كبدي مع أو بدون يرقان، فشل كبدي.
اضطرابات الجهاز التنفسي:
- نادراً: تقلصات قصبية.
اضطرابات العضلات والعظام:
- نادراً: آلام في المفاصل، آلام وضعف بالعضلات.
الاضطرابات العصبية:
- أقل شيوعاً: مدل (خدر / تنميل)، دوخة، نعاس.
الاضطرابات النفسية:
- أقل سيوعاً: اضطرابات النوم.
- نادراً: ارتباك ارتدادي يمكن شفاؤه، هياج، اكتئاب، عدوانية وهذيان، خاصة في الحالات المرضية الشديدة.
اضطرابات الكلى والجهاز البولي:
- نادراً: التهاب الكلية الخلالي.
اضطرابات العين:
- نادراً: عدم وضوح الرؤية.
- أثناء التجارب السريرية، تم ملاحظة زيادة في حدوث الأعراض الجانبية الخاصة بالجهاز العصبي المركزي وبالجهاز الهضمي عندما تم إعطاء عقار أوميبرازول مع عقار كلاريثروميسين.
الجرعة الزائدة:
تؤدي على الأرجح لسمية حادة منخفضة، فقد أدت جرعة 320 – 800 مجم في البالغين إلى تسمم ضعيف، وادت جرعة 560 مجم في البالغين إلى تسمم متوسط.
الأعراض: دوخة، لا مبالاه، صداع، ارتباك، ارتخاء في الأوعية الدموية، ارتفاع معدل ضربات القلب، غثيان، قيء، انتفاخ بالطبن، اسهال، انظر ايضاً آثار غير مرغوب فيها.
العلاج: إذا لزم الأمر غسيل معدة وأقراص الفحم، العلاج تبعاً للأعراض.
الخصائص الديناميكية للدواء
مادة خافضة لإفراز حمض المعدة. مثبط لمضخة البروتون.
عقار أوميبرازول هو بنزيميدازول معوض. هو راسيمات يحتوي على متصاوغين نشيطين، يقوم عقار أوميبرازول على تثبيط إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة من خلال تأثيره المحدد على مضخة البروتون في الخلايا الجدارية. التأثير على افراز الحمض يكون قابل للعكس. عقار أوميبرازول له قاعدة ضعيفة، تتركز وتتحول إلى الشكل النشط في البيئة الحمضية الخلية الجدارية أي الخطوة الأخيرة في انتاج حمض المعدة.
يعتمد التثبيط على الجرعة ويؤثر على كل من الافراز الحمضي المحفز، بغض النظر عن نوع التحفيز، ولا يؤثر عقار أوميبرازول على المستقبلات الكولينية والهيستامينية.
مثل العلاج بحاصرات مستقبلات الهيستامين فإن العلاج بعقار أوميبرازول يؤدي إلى انخفاض الحموضة في المعدة وبالتالي زيادة في هرمون الغاسترين بما يتناسب مع الانخفاض في الحموضة. زيادة هرمون الغاسترين تكون قابلة للعكس (الانخفاض). قد تزداد نسبة الحويصلات الغدية بالمعدة أثناء العلاج طويل الأمد. هذه التغيرات فسيولوجية وهي نتيجة لتثبيط إفراز الحمض. وهي ذات طبيعة حميدة وتكون قابلة للعكس.
انخفاض حموضة المعدة مع مثبطات مضخة البروتون أو عوامل أخرى مثبطة للحمض. تؤدي إلى زيادة كمية البكتيريا الموجودة في القناة الهضمية، لهذا قد يؤدي مثل هذا العلاج إلى زيادة طفيفة في خطر العدوى المعوية مثل السلمونية والعطفية.
لم يتم إكتشاف أي ديناميكيات دوائية أخرى ذات أهمية إكلينيكية، غير تلك التي تنتج عن تأثير عقار أوميبرازول على إفراز الحمض.
تناول عقار لوسيك بنظام الحبيبات تتعدده الوحدات 20 مجم عن طريق الفم يؤدي إلى خفض إفراز حمض الهيدروكلوريك خلال ساعتين بعد التناول.
مع العلاج المتكرر مرة واحدة يومياً، يتم الحصول على التأثير الكامل خلال 3 – 5 أيام.
يتم خفض درجة الحموضة التي يتم قياسها على مدار 24 ساعة في المرضى الذين يعانون من قرحة الاثنى عشر في المتوسط بنسبة 80%، ويكون انخفاض انتاج حمض الكلوريك المحفز بالبنياغاسترين حوالي 70% بعد 24 ساعة من التناول.
يتميز التأثير المثبط للإفراز بمفعوله الطويل، وقد تراجع بعد حوالي 5 أيام من انتهاء العلاج.
قرص واحد 20 مجم يومياً يؤدي إلى تخفيف الأعراض بعد الجرعة الأولى، ويتم الشفاء خلال اسبوعين بالنسبة لغالبية المرضى الذين يعانون من قرحة الاثنى عشر، وخلال 4 أسابيع بالنسبة لقرحة المعدة والتهاب المريء الارتجاعي.
العلاج بعقار أوميبرازول يزيد من التأثير المضاد للجراثيم لبعض المضادات الحيوية ضد بكتيريا المعدة الحلزونية.
عوامل خاصة بالمريض:
لا يتم تغيير الاتاحة الحيوية لعقار أوميبرازول بشكل كبير في المرضى المسنين أو المرضى الذين يعانون من اختلال بوظائف الكلى. وتزداد الاتاحة الحيوية في المرضى الذين يعانون من اختلال بوظائف الكبد. وتنخفض التصفية بصورة كبيرة في هؤلاء المرضى.
معلومات إضافية عن حبوب Losec لوسيك
قائمة السواغات
ميكروكريستالاين سيليلولوز، جيليسرايل مونو ستيرايت، هيدروكسي بروبيل سيليولوز، هيدروكسي بروبيل ميثيل سيليولوز، سيترات الماغنسيوم، كوبوليمر حمض ميثاكريليك، ايثايل اكريليت، اريات السكر، بارفين اصطناعي، ماكروجول (بولي ايثيلين جلايكول)، بولي سوربيت 80، كروسبوفيدون، ستيارايل فورماريت الصوديوم، تلك تراي ايثايل سيتريت، اكسيد الحديد 172، ثاني أكسيد التيتانيوم 171.
- حالات عدم التوافق: لا توجد حالات عدم توافق معروفة عند اتباع الارشادات الخاصة بطريقة التناول.
- التخزين: لا تقم بالتخزين في درجة حرارة أكثر من 25 درجة مئوية، قم بإغلاق الغطاء جيداً بعد الاستعمال.
- إنتاج: استرازينيكا مصر . Astrazeneca.
