لورين شراب ولورين FM أقراص Lorine / مشتق اللوراتادين Loratadine
التركيب الكيفى والكمي: يحتوى كل قرص من لورين علي 10 ملجم مايكرونايزدلوراتادين وهو مضاد للهستامين للتناول عن طريق الفم. وتحتوى كل 5 مل من لورين شراب على 5 ملجم مايكرونايزد لوراتادين وهو مضاد للهستامين للتناول عن طريق الفم.
– يحتوى كل قرص من لورين – إف.إم (أقراص لورتادين سريعة الذوبان بالفم) على 10 ملجم لوراتادين ميكروني وهو مضاد للهستامين للتناول عن طريق الفم. وتذوب أقراص لورين – إف.إم بسرعة في غضون ثوان معدودة بمجرد وضعها على اللسان مما يسمح ببلع مكونات القرص مع أو بدون تناول الماء.
دواعي استعمال لورين
يستخدم لورين لعلاج الأعراض الأنفية والغير أنفية المصاحبة لإلتهاب الأنف الأرجي وأيضاً لعلاج الأرتيكاريا المزمنة ذاتيه العلة في الاشخاص الذين يزيد عمرهم عن عامين.
الجرعة وطريقة الاستعمال:
– البالغين والأطفال الذين يزيد عمرهم عن 6 أعوام: إن الجرعة الموصى بها هي قرص واحد من لورين أو قرص واحد من لورين – إف. إم أو ملعقتان كبيرتان (10 مل) من لورين شراب مرة واحدة يوميا.
– الأطفال من سنتين الى 5 سنوات: إن الجرعة الموصى بها هي ملعقه صغيرة(5مل) من لورين شراب مرة واحدة يوميا.
– البالغين والأطفال الذين يزيد عمرهم عن 6 أعوام والذين يعانون من فشل في وظائف الكبد أو فشل في وظائف الكلى (سرعة الترشيح الكبيبي أقل من 30 مل / د): إن الجرعة الأولية هي 10 ملجم ( قرص واحد) أو ملعقتين صغيرتين (10 مل ) يوم بعد يوم.
– الأطفال من سنتين الى 5 سنوات والذين يعانون من فشل في وظائف الكبد أو فشل في وظائف الكلى: إن الجرعة الأولية هي معلقه صغيرة (5مل) من لورين شراب يوم بعد يوم.
طريقة تناول لورين – إف.إم (أقراص لوراتادين سريعة الذوبان بالفم): ضع قرصا واحدا من لورين – إف.إم على اللسان. يذوب القرص بسرعة بمجرد تناوله. يمكن تناول لورين -إف.إم مع أو بدون تناول الماء.
الجرعة المفرطة:
تم تسجيل حالات النعاس، سرعة ضربات القلب، وصداع في البالغين الذين تناولوا جرعة مفرطة وتم أيضا تسجيل أعراض زيادة نشاط خارج السبيل الهرمي وخفقان في القلب في الأطفال الذين تناولوا جرعة مفرطة.
يجب إتخاذ الإجراءات العلاجية اللازمة بأسرع وقت ممكن وبصورة مثلى في حالات الجرعة المفرطة واتباعها لأطول فترة ممكنة حسب الحاجة. يتم علاج الجرعة المفرطة عن طريق حث المريض على التقيؤ وذلك بواسطة إستخدام شراب عرق الذهب (إيبكاك) – ويستثنى من ذلك المرضى فاقدي الوعي- ثم يتبعة تناول الفحم النباتي النشط وذلك لإمتزاز الكمية المتبقية من الدواء. أما في حالات عدم نجاح التقيؤ أو حالات موانع إستخدام التقيؤ، فإن الطريقة المثلى هي عمل غسيل المعدة بإستخدام محلول الملح. قد يكون الملينات الملحية ذات فائدة إضافية لعملها على التخفيف مكونات الأمعاء بصورة سريعة. لا يمكن التخلص من الوراتادين بواسطة ديلزة الدم.
ليس من المعروف إذا كان يمكن التخلص من لوراتادين بواسطة الديلزة الصفاقية أم لا.
الخواص الدوائية:
لوراتادين مضاد للهستامين ثلاثي الحلقات طويل المفعول ذو تأثير مثبط إنتقائي لمستقبلات الهستامين الطرفية.
يبدأ تأثير لوراتادين المضاد للهستامين خلال 1-3 ساعات ويصل إلى أعلى معدل له خلال 8-12 ساعة. يمتد تأثير لوراتادين لفترة تزيد عن 24 ساعة. لا يوجد دليل على إضمحلال تأثير لوراتادين عند تناول لوراتادين بالجرعة العادية وبشكل متواصل لمدة 28 يوما.
لا ينفذ لوراتادين أو أي من مستقلباته من الحائل الدموي الدماغي.
لا يؤدي التناول المستمر لمستحضر لورين -إف.إم (أقراص لوراتادين سريعة الذوبان بالفم) الى تهيج موضعي بالفم.
خواص حركية الدواء:
الامتصاص: يتم امتصاص لوراتادين 10 ملجم أقراص بسرعة بعد التناول الفمي مرة واحدة يوميا والمدة 10 أيام ويصل الدواء لأعلى تركيز في مصل الدم (tmax) خلال 1.3 ساعة بالنسبة لمادة لوراتادين و2.5 ساعة بالنسبة للمستقلب الرئيسي النشط ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين. لا تتأثر الخواص الحركية لمادة لوراتادين وأيضا ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين بمعدل الجرعة وذلك عند تناول جرعات تتراوح بين40،10 ملجم ولا تتأثر أيضا بمدة العلاج. يزيد الطعام من التوافر الحيوي لمادة لوراتادين ومستقلباتها النشطة(auc) بحوالي 40% و15% على الترتيب ويزيد الوقت للازم للوصول لأعلى معدلات التركيز في المصل (Tmax) بالنسبة لمادة لوراتادين والمستقلب ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين بمعدل ساعة واحدة. لا يؤثر الطعام على قياس أعلى تركيز بالمصل (Cmax).
إن تركيز المصل لمادة لوراتادين ومستقلبها ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين عند تناول مستحضر لورين -إف.إم (أقراص لوراتادين سريعة الذوبان بالفم) يماثل ذلك الذي يتم تسجيله عند تناول مستحضر لورين أقراص.
إن متوسط معدل التوافر الحيوي (AUC ) والوصول لأعلى تركيز بالمصل (Cmax) كان أكثر بنسبة 11% و6 % على الترتيب بالنسبة لمستحضر لورين-إف.إم (أقراص لوراتادين سريعة الذوبان بالفم) مقارنة بمستحضر لورين أقراص. تم إثبات التكافؤ الحيوي للمستقلب النشط ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين بين المستحضرين (لورين – إف. إم ولورين.
يزيد الطعام من التوافر الحيوي لمادة لوراتادين بالنسبة لمستحضر لورين -إف. إم (أقراص لوراتادين سريعة الذوبان بالفم )(AUC) بحوالي 48% ولا يتأثر التوافر الحيوي للمستقلبات النشطة ويزيد الوقت اللازم للوصول لأعلى تركيز في المصل (Tmax) بالنسبة لمادة لوراتادين والمستقلب ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين بمعدل 2.4 و3.7 ساعة على الترتيب وذلك عند تناول الطعام قبل تناول لورين – إف. إم. لا يؤثر تناول الطعام على أعلى معدلات التركيز بالمصل (Cmax) بالنسبة لمادة لوراتادين ولمستقلبها النشط.
يزيد التوافر الحيوي (AUC) للمستقلب ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين عند تناول أقراص لورين – إف.إم مع أو بدون تناول الماء.
الأيض: يتم أيض مادة لوراتادين إلى مستقلب ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين بصورة كبيرة عن طريق إنزيم سايتوكروم(CYP3A4) P4503A4) وبصورة أقل عن طريق إنزيم سايتوكروم P450 2D6(CYP2D6). إن تناول مادة لوراتادين في نفس الوقت مع المواد المثبطة لإنزيمات الكبد (مثل مادة كيتوكونازول) يؤدي إلى زيادة واضحة لمستوى تركيز لوراتادين في المصل. (أنظر الجزء الخاص بالتفاعل مع الأدوية الأخرى).
الإخراج: يتم إخراج 80% من الجرعة المتناولة من مادة لوراتادين عن طريق البول والبراز مناصفة وذلك في صورة مواد مستقلبة في خلال 10 أيام. ويكون متوسط فترة عمر النصف في الاشخاص البالغين الأصحاء هي 8.4 ساعة بالنسبة لمادة لوراتادين و28 ساعة بالنسبة إلى ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين إلى مستوى ثابت من التركيز في المصل بحلول اليوم الخامس من الجرعة اليومية.
موانع استعمال لورين: لا يستخدم لورين للمرضى الذين لديهم حساسية لهذا المستحضر اوحساسية لأي من مكوناتة.
تحذيرات خاصة وإحتياطات خاصة بالنسبة للإستعمال:
بعض فئات من المرضى:
الأطفال: إن خواص حركية مادة لوراتادين في الأطفال الذين تترواح أعمارهم من 2 الى 12 عام هي نفسها الخاصة بالأشخاص البالغين.
لم تثبت سلامة وفاعلية إستخدام لورين في الأطفال أقل من سنتين.
كبار السن: يزيد التوافر الحيوي (AUC) وأعلى معدل التركيز بالمصل (Cmax) لكل من لوراتادين والمستقلب ديسكاربو إيثوكسي لوراتادين بحوالي 50% في كبار السن عن الأشخاص الأصغر عمرا ويكون متوسط فترة عمر النصف في الاشخاص كبار السن هي 18.4 ساعة بالنسبة لمادة لوراتادين و17.5 بالنسبه إلي ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين.
مرض الفشل الكلوي: يزيد التوافر الحيوي (AUC) أعلي معدل تركيز بالمصل (Amax) لكل من لوراتادين والمستقلب ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين بحوالي 73% و120% على الترتيب وذلك في دراسة أجريت على مرضى الفشل الكلوي المزمن (تصفية الكرياتينين 30 مل /د) مقارنة بالأشخاص ذوي الوظائف الكلوية السليمة (تصفية الكرياتينين 80 مل / د). لا تختلف فترة عمر النصف في مرضى الفشل الكلوي بصورة كبيرة بالنسبة لمادة لوراتادين (7.6ساعة) والمستقلب ديساربوإيثوكسي لورتادين (23.9 ساعة) مقارنة بالأشخاص الأصحاء.
لا تؤثر ديلزة الدم على خواص حركية لوراتادين والمستقلب ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين في مرضى الفشل الكلوي.
مرضى الكبد: إن فترة عمر النصف هي 24 ساعة بالنسبة لمادة لوراتادين و37 ساعة بالنسبة إلى ديسكاربوإيثوكسي لوراتادين وتزيد بزيادة خطورة الإعتلال بالكبد.
الحمل والارضاع: لم تثبت بعد سلامة استخدام لوراتادين أثناء الحمل ولذلك يستعمل فقط إذا كانت الفائدة المرجوة منة تبرر المخاطر بحياة الجنين.
حيث أن لوراتادين والمستقلب الناتج عنه ديسكاربوإيثوكسي أو بإيقاف العلاج مع الأخذ في الحسبان مدى أهمية المستحضر في علاج الأم المرضعة.
التأثيرات الغير مرغوبة:
لا يسبب لوراتادين نعاسا ملحوظا من الناحية الإكلينيكية عند إستعماله بجرعة 10 ملجم يوميا, معظم التأثيرات الغير مرغوبة المسجلة تشمل الشعور بالتعب، صداع، نعاس، جفاف بالفم، تقلبات معدية معوية مثل: غثيان، إلتهاب المعدة, كذلك أعراض حساسية مثل الطفح الجلدي. عند تسويق مستحضر لوراتادين أقراص, تم تسجيل حالات نادرة من سقوط الشعر، فرط الحساسية (اعوار), إضطرابات في وظائف الكبد.
إن التأثيرات الغير مرغوبة المصاحبة لتناول لورين – إف.إم أقراص لا تختلف عن ميثلاتها والمصاحبة لإستخدام لورين أقراص أو لعلاج التمويهي من حيث النوع ومعدل الحدوث.
لم يؤدي التناول المستمر ل لورين – إف. إم ال زيادة حالات التهيج الموضعي بالفم أو اللسان.
وفي مستحضر لورين شراب، فإن حدوث تأثيرات غير مرغوبة كانت مماثلة للعلاج التمويهي. في الدراسات السريرية المحكمة التي أجريت على الأطفال كان حدوث الصداع المرتبط بالعلاج والنعاس وتهيج الأعصاب – رغم ندرة حدوثة – مماثلا لما تم تسجيله عند إستعمال العلاج التمويهي.
المزيد من المعلومات عن Lorine لورين
المواد الفعالة: مايكرونايزد لوراتادين
قائمة السواغات: لورين أقراص: نشا الذرة، لاكتوز، وستيارات الماغنسيوم.
لورين شراب: حمض الستريك مونوهيدرات, جليسرول، بروبلين جيلكول، بنزوات الصوديوم، سكر، طعم الخوخ، ماء نقى.
لورين – إف. إم: حمض الستريك مونوهيدرات, فارمابرست، صوديوم ساكارين، طعم النعناع، وماغنيسوم ستيارت.
العبوات المتوفرة: يتوفر لورين على هيئة أقراص وشراب ولورين – إف. إم أقراص.
احتياطات خاصة بالنسبة للتخزين:
لورين شراب: يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية.
لورين أقراص: يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية. يحفظ بعيدا عن الرطوبة المفرطة.
لورين- إف. إم: يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية. يحفظ بعيدا عن الرطوبة المفرطة.
إنتاج: الدوائية – مصنع الأدوية بالقصيم – الشركة السعودية للصناعات الدوائية والمستلزمات الطبية.
