لريبالين Lyribalin / بريجابالين Pregabalin
كبسولات جيلاتينية صلبة.
بريجابالين 50 – 75 – 100 – 150 مجم.
بيان التركيب: تحتوي كل كبسولة جيلاتينيبة صلبة على:
مواد فعالة: بريجابالين: 50، 75، 100، 150 مجم.
مواد غير فعالة: لاكتوز مونوهيدرات (200 مش)، نشا، بريجيلاتينيرد، نشا الذرة، كروسكارميللوز الصوديوم، صوديوم ستيريل فيورماريت، سيليكون داي أوكسيد رغوي (أيروسيل 200).
التأثير الفارماكولوجي:
– يرتبط بريجابالين بالانجذاب العالي إلى موقع ألفا-2-دلتا (وحدة مصغرة مساعدة لقنوات الكالسيوم المدارة بفرق الجهد) في أنسجة الجهاز العصبي المركزي. بالرغم من آلية العمل لبريجابالين فإنه يقلل من الإعتماد على الكالسيوم في إفراز عدة ناقلات عصبية وذلك عن طريق تعديل وظيفة قناة الكالسيوم.
– مع أن بريجابالين مشتق بنائي لحامض جاما أمينو بيوتيريك (جابا) فإنه لا يرتبط مباشرة إلى جابا (أ) وجابا (ب) أو مستقبلات بينزوديازيبين، ولا يزيد من مفعول جابا (أ) في مزرعة الخلايا العصبية ولا يغير تركيز جابا في مخ الفئران وليس له كذلك تأثير حاد على إعادة امتصاص جابا أو تكسيره ولكن في الإستخدام الطويل لبريجابالين فإنه يزيد من كثافة البروتينات حاملة جابا ويزيد معدل نقل جابا الوظيفي.
بريجابالين لا يسد قنوات الصوديوم وغير نشط في المستقبلات الأفيونية كما لا يغير من نشاط إنزيم السيكلو أوكسيجيناز ولا يؤثر في مستقبلات دوبامين، وسيروتونين. كما أنه لا يعيق استعادة نور أدرينالين أو سيروتونين أو دوبامين.
الحركة الدوائية:
– الإمتصاص: يمتص بريجابالين بصورة سريعة بعد الجرعة عن طريق الفم بدون الطعام (الإتاحة الحيوية في حالة التناول عن طريق الفم أكبر من أو يساوي 90%) ويصل أعلى تركيز في البلازما خلال 90 دقيقة، ويصل التركيز إلى حالة الاستقرار خلال 24 – 48 ساعة من الإستخدام.
– في حالة الإستخدام مع الطعام فإن الإتاحة الحيوية تقل بنسبة 25% وتزيد الفترة اللازمة للوصول لأعلى تركيز بالدم لتصل إلى حوالي 3 ساعات.
– ويتم طرح بريجابالين كلياً بدون تغيير، ومتوسط نصف عمر الطرح 6،3 ساعة.
دواعي استعمال لريبالين:
– الصرع.
– آلام مرضى الإعتلال العصبي المصاحب لداء السكري.
– إضطرابات القلق المتعمم.
موانع الإستعمال: الحساسية المفرطة للدواء أو أي من مكوناته.
الجرعة:
– يمكن استخدام لريبالين مع أو بدون الأكل.
– يجب أن يتم وقف العلاج تدريجياً في مدة لا تقل عن أسبوع على الأقل.
– في مرضى الصرع:
يستخدم بريجابالين كعلاج مساعد في علاج نوبات الصرع الجزئية في البالغين. تبدء الجرعة من 150 مجم إلى 300 مجم / يوم، وفي حالات الضرورة يمكن زيادة الجرعة إلى 600 مجم / يومياً كحد أقصى.
– آلام مرض الإعتلال العصبي المصاحب لداء السكري: تبدأ الجرعة 150 مجم يومياً ويمكن زيادتها إلى 300 مجم يومياً بعد أسبوع كحد أدني.
– إضطرابات القلق المتعمم: تبدأ بجرعة 150 مجم يومياً ويمكن زيدتها إلى 300 مجم يومياً بعد أسبوع على الأقل. ويمكن زيادة الجرعة إلى 450 مجم / يومياً بعد أسبوع، وفي حالات الضرورة يمكن زيادة الجرعة إلى 600 مجم / يومياً كحد أقصى.
– مرضى الفشل الكلوي: يفرز البريجالين بدون تغيير في البول لذا يجب الحذر مع مرضى الفشل الكلوي. يجب ضبط الجرعة في مرضى إختلال وظائف الكلى كما يلي:
– معدل إخراج الكرياتنين أكبر من أو يساوي 60: الجرعة اليومية 150 – 300 – 600 مجم / يوم. مرتين أو ثلاثة.
– معدل إخراج الكرياتنين 300 – 60: الجرعة اليومية 75 – 150 – 300 مجم / يوم. مرتين أو ثلاثة.
– معدل إخراج الكرياتنين 15 – 30: الجرعة اليومية (25 – 50) – 75 – 150 مجم / يوم. مرة أو مرتين.
– معدل إخراج الكرياتنين أكبر من أو يساوي: 25 – (25 – 50) – 75 مجم / يوم. مرة واحدة.
الجرعة الإضافية بعد الغسيل الكلوي:
– المرضى ممن يستخدمون 25 مجم مرة واحدة يومياً، الجرعة الإضافية هي 25 أو 50 مجم.
– المرضى ممن يستخدمون 25 – 50 مجم مرة واحدة يومياً، الجرعة الإضافية هي 50 أو 75 مجم.
– المرضى ممن يستخدمون 75 مجم مرة واحدة يومياً، الجرعة الإضافية هي 100 مجم أو 150 مجم.
الآثار الجانبية: جفاف في الحلق، إمساك، قيء، إنتفاخ، إستسقاء، دوار، تشتت في الإنتباه، إختلال في الذاكرة، تلعثم، إرهاق، زيادة في الوزن، تغيرات في الوظائف الجنسية أو إضطرابات بصرية.
الإحتياطات والتحذيرات:
– إن العقاقير المضادة للصرع وفيها بريجابالين قد تزيد من خطورة الأفكار أو السلوك الإنتحاري في المرضى الذين يتناولون هذه العقاقير لأي من دواعي الإستعمال. يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون هذه العقاقير تحسباً لظهور أو زيادة سوء حالة الإكتئاب أو الأفكار الإنتحارية أو السلوك الإنتحاري أو تغيرات غير عادية في المزاج أو السلوك.
– بعض مرضى السكر الذين يزيد وزنهم بإستخدام البريجابالين قد يحتاجون إلى تعديل جرعة أدوية علاج السكر.
– لم تثبت حدوث أي آثار جانبية في كبار السن أكثر مما هي في البالغين الأصغر سناً، ومع ذلك فإن المرضى كبار السن قد يكونوا أكثر حساسية لذا يوصى بجرعة أقل.
– العلاج ببريجابالين عند كبار السن، لذا يجب الحذر حتى يتم التعود على آثار العلاج.
– لا توجد بيانات كافية عن علاقة الجرعة أو مدة العلاج بحدوث أو بشدة أعراض سحب العلاج بعد الإستخدام الممتد للبريجابالين.
– يجب إستخدام بريجابالين بحذر مع مرضى فشل القلب الإحتقاني.
– لا يستخدم مع المرضى ممن لديهم مشاكل وراثية في عدم تحمل الجالاكتوز أو اللاكتوز أو سوء امتصاص الجلوكوز – جالاكتوز.
– عقب التوقف عن العلاج قصير الأمد أو طويل الأمد بالبريجابالين، لوحظت أعراض على بعض المرضى متمثلة في أرق، صداع، غثيان، إسهال، أعراض برد، عصبية، أعراض ألم، زيادة إفراز العرق، ودوخة، لذا ينصح بإعلام المرضى بذلك قبل البدء في العلاج بالعقار.
– الإستخدام في الأطفال: لم تتم دراسة أمان وفاعلية بريجابالين في الأطفال.
الحمل والرضاعة:
– يتبع البريجابالين المجموعة (C) في الحمل وعليه فلا ينصح بإستخدامه في الحمل إلا في الضرورة القصوى.
– لا تتوافر إحصائيات تفيد بأن البريجابالين يفرز في لبن الأم ويكن ثبت إفرازه في لبن الفئران، وعليه فلا ينصح بإستخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية إلا في الضرورة القصوى.
التفاعلات الدوائية:
– لم نثبت الدراسات وجود تفاعلات دوائية ذات أهمية مع الأدوية الأخرى خاصة أدوية علاج الصرع مثل كاربامازبين وحامض الفالبرويك ولاموتريجين وفينيتوين وفينوباربيتال وتوبيرامات.
– استخدام البريجابالين مع الأوكسيكودون ولورازيبام والإيثانول يزيد من تأثير هذه الأدوية على الجهاز العصبي بدون تأثير واضح على التنفس.
معلومات للمريض:
– يجب أن ينصح المريض بعدم القيادة أو تشغيل الماكينات المعقدة حتى يكتسب الخبرة الكافية لتحديد ما إذا كان البريجابالين له تأثير عكسي على أدائه العقلي والبصري والحركي.
– يجب على المريض إبلاغ الطبيب في حالة حدوث تغير في الرؤية.
– قد يؤدي التوقف المفاجئ والسريع للدواء إلى حدوث أرق أو غثيان أو صداع أو إسهال.
– يجب على المريض الإبلاغ الفوري عن ألم عضلي أو ضعف غير مفسر وخصوصاً إذا كان مصاحب بتوعك أو إرتفاع في الحرارة.
العبوة والتخزين:
– علبة كرتون تحتوي على شريط به 10 كبسولات جيلاتينية صلبة ونشرة داخلية.
– يتم تخزينه في درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية، في مكان جاف.
– لا يصرف إلا بأمر الطبيب.
إنتاج: برج للصناعات الدوائية.
