لاسين هو الاسم التجاري للوسارتان بوتاسيوم (Losartan)، وهو دواء خافض لضغط الدم. ويعتبر Lacine الدواء الأول في زمرة جديدة وهي مضادات مستقبلات أنجيوتنسين 2.
كل قرص لاسين 25 و 50 و 100 يحتوي على 25 و 50 و 100 ملغم لوسارتان بوتاسيوم، على التوالي.
التركيب الكيميائي: لوسارتان بوتاسيوم هو: 2- بيوتيل- 4- كلورو- 1- [بارا- (أورثو- 1 هـ- تيترازول- 5- يل فينيل) بنزيل] إميدازول- 5- ميثانول بوتاسيوم.
التأثيرات الدوائية السريرية
لاسين (لوسارتان) دواء سلفي ينشط في الكبد إلى الشكل الفعال (مستقلب حمض الكاربوكسيليك). وهو ضاد لابيبتيدي لمستقبلات أنجيوتنسين 2 ذو ألفة وانتقائية عالية لمستقبلات AT1. يعوق لوسارتان إفراز ألدوستيرون والتأثيرات المضيقة للأوعية لأنجيوتنسين 2 عن طريق تثبيط ارتباط أنجيوتنسين 2 بمستقبلات AT1.
يمتص لوسارتان جيداً بعد إعطائه فموياً. ويبلغ التوافر الحيوي له حوالي 33%. ويعتبر ارتباط لوسارتان بالبروتين عالي جدا (98.7%). وهو يخضع بشكل أساسي للاستقلاب عن طريق العبور الأول بواسطة نظام سايتوكروم P450 منتجاً مستقلباً فعالاً أقوى بـ 10 إلى 40 مرة من المركب الأصلي ويكون مسؤولاً عن معظم الفعالية الدوائية. يطرح حوالي 35% من الدواء في البول بينما يطرح 60% منه في البراز.
الاستطبابات / دواعي الاستعمال
• يستطب لاسين لعلاج فرط ضغط الدم. ويمكن استعماله لوحده أو بالاشتراك مع العقاقير الأخرى الخافضة لضغط الدم.
• يستطب لاسين لعلاج الإعتلال العصبي السكري، ويمكن استعماله مع الإنسولين أو العقاقير الأخرى الخافضة لسكر الدم.
• لخفض عرضة الإصابة بالسكتة لدى مرضى فرط ضغط الدم وضخامة البطين الأيسر.
جرعة دواء لاسين
الجرعة الاعتيادية للبالغين
• فرط ضغط الدم:
– الجرعة الابتدائية: 50 ملغم مرة واحدة في اليوم.
– الجرعة الداعمة: 25 إلى 100 ملغم في اليوم. ويمكن إعطاء الجرعة كجرعة واحدة باليوم أو تقسيمها إلى جرعتين.
• الاعتلال العصبي السكري:
– الجرعة الابتدائية: 50 ملغم مرة واحدة يومياً.
– الجرعة الداعمة: 100 ملغم مرة واحدة يومياً حسب استجابة الضغط الدموي.
• مرضى فرط ضغط الدم المصابون بضخامة البطين الأيسر:
– الجرعة الابتدائية الاعتيادية: 50 ملغم لاسين مرة واحدة يومياً.
– ينبغي إضافة 12.5 ملغم هيدر وكلور وثيازايد يومياً و/أو زيادة جرعة لاسين إلى 100 ملغم مرة واحدة يومياً تبعاً لاستجابة الضغط الدموي.
ملاحظات
• يمكن أخذ لاسين مع الطعام أو دونه.
• يوصى بإعطاء 25 ملغم مرة واحدة يومياً كجرعة ابتدائية للمرضى الذين لديهم احتمال نفاد الحجم، وللذين لديهم سيرة مرضية من ضعف وظيفة الكبد.
• للحصول على تأثير إضافي، يمكن إعطاء جرعة منخفضة من مدر للبول وذلك عند عدم الوصول إلى ضغط دم كاف باستعمال لاسين لوحده.
• يمكن تعديل الجرعة لملاءمة الحاجات الفردية لكل مريض اعتماداً على الاستجابة السريرية.
• لا يجب تعديل الجرعة لدى المرضى الكهول أو لدى المصابين بضعف كلوي.
• كما هو الحال مع العقاقير الأخرى التي تعمل على نظام رينين- أنجيوتنسين فإن الاستجابة للعلاج بلوسارتان تقل في المعدل لدى المرضى من العرق الأسود نسبة للآخرين.
• لم تثبت سلامة وفعالية الدواء في الأطفال.
الآثار الجانبية
• الآثار الأكثر شيوعاً: صداع.
• الآثار الأقل شيوعاً: آلام في الظهر، إسهال، تعب، احتقان أنفي، دوام، خمج المسلك التنفسي العلوي.
• الآثار نادرة الحدوث: سعال جاف، أرق، ألم في الساق، معص أو ألم عضلي، مشاكل الجيوب.
الاستعمال في حالة الحمل: الأدوية التي تؤثر على نظام رينين- أنجيوتنسين قد تسبب مراضة أو موت الجنين أو الوليد عند إعطائها للحوامل، لذا يجب التوقف عن استعمال لوسارتان فور اكتشاف الحمل. فئة الحمل حسب منظمة الغذاء والدواء الأمريكية: فئة جـ (الأثلوث الأول) وفئة د (الأثلوثان الثاني والثالث).
الاستعمال في حالة الإرضاع: يظهر لوسارتان ومستقلبه الفعال في حليب الجرذان. ومن غير المعروف إن كان لوسارتان يفرز في الحليب البشري. للوسارتان القدرة على إحداث آثار جانبية في الرضيع. لذا يجب على الأم المرضع إما التوقف عن الإرضاع أو عن استخدام لوسارتان.
التداخلات الدوائية
• الإعطاء المتزامن لمدرات البول مع لوسارتان قد يؤدي إلى نقصان عرضي في ضغط الدم. لذا يوصى بخفض جرعة لوسارتان الابتدائية.
• قد تضاد الأدوية اللاستيرويدية مانعة الالتهاب تأثير خافضات الضغط عن طريق إحداث احتباس في الصوديوم والسوائل و/أو تثبيط تصنيع بروستغلندين الكلوي.
• يخفض لوسارتان إفراز الليثيوم مما يزيد تركيزه بالمصورة.
• الإعطاء المتزامن للوسارتان مع سايكلوسبورين أو مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم أو الحليب قليل الملح أو مكملات البوتاسيوم أو معوضات الملح الحاوية على كميات كبيرة من البوتاسيوم قد يؤدي إلى فرط البوتاسمية، ويوصى عندها بمناطرة تراكيز البوتاسيوم في المصل.
التداخلات مع الفحوصات السريرية والمخبرية
• قد يزيد لوسارتان من تراكيز بيليروبين المصلي وحمض اليوريك البولي والبوتاسيوم المصلي.
• قد يقلل لوسارتان من تراكيز حمص اليوريك المصلي.
مضادات الاستطباب: فرط التحسس المعلوم للوسارتان.
التحذيرات
يجب موازنة المخاطر الكامنة مع الفوائد المرجوة عند وجود المشاكل الطبية التالية:
• ضغط وظيفة الكبد (قد تظهر زيادة في تراكيز لوسارتان في المصورة، لذا يوصى بخفض الجرعة).
• حالات تضيق الشريان الكلوي من الجانبين وذوي الكلية الوحيدة (لزيادة احتمال ظهور ضعف في الوظيفة الكلوية).
• المرضى الذين يعانون من نفاد الحجم أو الصوديوم (قد يحصل هبوط عرضي في ضغط الدم بعد بدء العلاج بلوسارتان).
فرط الجرعة
الأعراض المحتملة لفرط جرعة لوسارتان تشمل بطء القلب نتيجة التنبيه المبهمي وانخفاض الضغط الدموي وتسرع القلب. يجب أن تكون المعالجة عرضية وداعمة. هذا ولا يزال لوسارتان أو مستقلبه الفعال بالديال الدموي.
الاحتياطات
• يعوق لوسارتان عمل أنجيوتنسين 2 بعد معاوضة إفراز رينين في حالة المرضى الذين يخضعون لعمليات كبرى أو خلال التخدير بأدوية تسبب هبوطاً في ضغط الدم.
• يجب دراسة خفض جرعة لوسارتان في حالة المرضى الخاضعين لديال دموي.
عبوات دواء Lacine لاسين
• علب تحتوي على 30 قرص لاسين 25 محفوظة في أشرطة.
• علب تحتوي على 15 قرص لاسين 50 محفوظة في أشرطة.
• علب تحتوي على 30 قرص لاسين 50 محفوظة في أشرطة.
• علب تحتوي على 15 قرص لاسين 100 محفوظة في أشرطة.
• عبوات مختلفة السعة للمستشفيات.
يحفظ حسب ظروف الحفظ المبينة على الغلاف. ولا ينبغي استعمال الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على الغلاف.
بواسطة: الشركة الأردنية لإنتاج الأدوية المساهمة المحدودة.
