كيرديبين Care Dipine / ليركانيديبين Lercanidipine
• التركيب: يحتوي كل قرص على:
– المواد الفعالة: ليركانيديبين هيدروكلوريد 10 مجم مُكافئ إلى ليركانيديبين قاعدي 9.4 مجم.
– المواد الغير فعالة: ماغنيسيوم ستيرات, افيسيل, ايروسيل, صوديوم ستارش جليكولات, لاكتوز, هايبروميللوز, تيتانيوم داي أوكسيد, بولي إيثيلين جليكول 6000.
• الشكل الصيدلي: أقراص مغلفة.
• التأثير الفارماكولوجي: ليركانيديبين من مجموعة داي هيدروبايردين التي تضاد تأثير الكالسيوم والتي تقوم بتثبيط إختياري لإنتقال الكالسيوم عبر الأغشية إلى عضلات القلب والأوعية الدموية الملساء, ويكون هذا التأثير على العضلات القلبية أكبر منه على عضلات الأوعية الدموية. ويرجع مفعوله المضاد لإرتفاع ضغط الدم إلى تأثيره الباسط لعضلات الأوعية الدموية الملساء والذي يُقلل المقاومة الطرفية ويُحسن ضغط الدم. ليركانيديبين له نشاط خافض لضغط الدم طويل المدى نتيجة أن له معامل تقاسم عالي للاغشية. وحيث أن التمدد الوعائي الناتج عن ليركانيديبين هيدروكلوريد يحدث تدريجياً، فإن إنخفاض ضغط الدم الحاد والناتج عنه تسارع ضربات القلب نادراً ما يُلاحظ في مرضى الضغط المرتفع.
• حركية الدواء:
• الإمتصاص: ليركانيديبين يُمتص تماماً بعد التناول بالفم التوافر الحيوي المُطلق للليركانيديبين هو 10% تقريباً بسبب الأيض الأولي المرتفع. يزيد التوافر الحيوي للليركانيديبين أربع مرات عند تناوله بعد وجبة غنية بالدهون بساعتين (كحد أقصى)، وحوالي مرتين عند تناوله مباشرة بعد تناول وجبة غنية بالكربوهيدرات، وبذلك يجب تناول ليركانيديبين قبل الوجبات بـ 15 دقيقة” على الأقل”.
• الإنتشار: يوزع الليركانيديبين من بلازما الدم للأنسجة والأعضاء بشكل سريع وممتد. ونسبة إرتباطه ببروتينات الدم يتعدى 98%. وقد يزيد الجزء المُطلق من الليركانيديبين في مرضى ضعف الجهاز البولي أو الكبد.
• الأيض: يؤيض ليركانيديبين أساساً بواسطة ميكروسوم CYP3A4 ويحول إلى نواتج أيض غير نشطة غالباً، فلا يوجد دواء بصورته الكاملة في البول أو البراز. ويخرج ما يقرب من 50% من الجرعة عن طريق البول.
• الإخراج: فترة عمر النصف لـ س- ليركانيديبين، ر- ليركانيديبين 5.8 موجب أو سالب 2.5 و 7.7 موجب أو سالب 3.8 ساعات على التوالي.
النشاط العلاجي لليركانيديبين يدوم لمدة 24 ساعة.
دواعي استعمال كيرديبين: كيرديبين يوصف لعلاج إرتفاع ضغط الدم.
• الجرعة والتناول:
الجرعة الموصى بها: 10 مجم يومياً مرة واحدة قبل الأكل بـ 15 دقيقة على الأقل.
قد تزيد الجرعة إلى 20 مجم يومياً مرة واحدة حسب الإستجابة الفردية للعلاج.
يجب معايرة الجرعة تدريجياً، حيث أنه قد يأخذ أسبوعين للوصول إلى قمة التأثير العلاجي. وهذا قد يُنجز سريعا ومع أنه قد يكون من المضمون سريرياً إلا أنه لابد من متابعة المريض بصفة مستمرة. ومن غير المرجح أن زيادة الجرعة عن 20 مجم يأتي بنتائج أفضل بل قد يقترن بأعراض جانبية. فالجرعات أعلى من 20 مجم غير موصى بها.
هناك فئة من المرضى لا تستجيب للعلاج بدواء واحد للضغط المرتفع فهؤلاء قد يفيدهم إضافة كيرديبين بنفس الجرعة المستخدمة عند العلاج به منفرداً إلى نظامهم الدوائي مع مثبطات بيتا، مدرات البول، أو مثبطات اسيتيل كولين استيريز.
• موانع استخدام كيرديبين:
– الحساسية لأي من الداي هيدروبيردين أو أي من مكونات الكيرديبين.
– الضعف الشديد للكبد أو الجهاز البولي.
– في حالة العلاج بـ سيكلوسبورين.
• الآثار الجانبية:
أغلب الأعراض الواردة بالدراسة والتي لها علاقة بتمدد الأوعية الدموية تُصنف من حيث الشدة إلى خفيفة- متوسطة الشدة.
– الجهاز العصبي المركزي والطرفي: دوخة، صداع.
– القلب والأوعية: إندفاع دموي، خفقان/ زيادة ضربات القلب.
– الجسم ككل: تورم الأطراف.
– قصور الكبد: زيادة إنزيم GGT.
• الأعراض الجانبية التي ليس لها علاقة واضحة بالدواء والتي تحدث فقط في أقل من 1% وأكثر من 0.1% من المرضى والتي تلخص كما يلي:
– القلب والأوعية الدموية: خفقان/ زيادة ضربات القلب.
– الجهاز العصبي المركزي والطرفي: دوخة، دوار.
– المعدية المعوية: غثيان، عُسر هضم، الآم بالبطن، إسهال.
– أعراض عامة: إندفاع دموي، وهن (يشمل: (إجهاد أو ضعف عضلي).
• الأعراض التالية نادراً ما تُسجل:
– القلب والأوعية الدموية: إنخفاض ضغط الدم، تورم منطقة حول العين، آلام الذبحة الصدرية، إحتشاء عضلة القلب، قصور القلب.
– الجهاز التنفسي: آلام تنفسية.
– الجهاز العصبي المركزي والطرفي: صداع نصفي، خمول، تشنج الأقدام.
– الحواس الخاصة: تغيير حاسة التذوق.
– المعدية المعوية: قيء، مشاكل هضمية.
– الكبد والمرارة: زيادة إنزيم GGt.
– البولي التناسلي: كثرة التبول، الضعف الجنسي.
– العضلات الإرادية: ألم العضلات.
– الجلد: طفح، حكة، إلتهاب الجلد التحسسي، زيادة العرق.
– نفسي: قلق، أرق.
– أيضي: إرتفاع نسبة الكوليستيرول بالدم.
– أعراض عامة: آلام الصدر، توعك.
• التداخلات الدوائية: ليركانيديبين يؤخذ بأمان مع مدرات البول ومثبطات الأستايل كولين وقد تؤخذ أيضاً مع مثبطات بيتا التي تخرج بدون تحول (مثل الاتينولول).
– مثبطات سيتوكروم CYP3A4 مثل: كيتوكونازول، ايتراكونازول، اريثرومايسين، ريتونافير، وفلوكسيتين. يجب إستعمالهم بحذر، بينما وجد أن فلوكسيتين لا يُغير من حركية ليركانيديبين في الأعمار ما فوق 65.
– محفزات سيتوكروم CYP3A4 مثل: مضادات التشنجات (فينيتوين, كاربامازيبين) وريفاميسين يجب متابعة ضغط الدم حيث أنهم يعملوا على تقليل التأثير الخافض لضغط الدم لليركانيديبين.
– الأدوية المؤيضة بسيتوكروم CYP3A4& CYP2D4 مثل: أدوية عدم انتظام ضربات القلب (اميودارون وكينيدين): يجب إستخدامهم بحذر.
ميدازولام وسيكلوسبورين: يجب ألا يُستخدموا مع ليركانيديبين.
– مثبطات بيتا: ميتابرولول، بروبرانولول لا يوجد تغير ملحوظ في التوافر الحيوي لهم، بينما وجد أنه يحدث إنخفاض لليركانيديبين بنسبة 50% ولذلك يجب زيادة جرعة ليركانيديبين.
– الجليكوسيد القلبية: مع بيتا- ميثيل ديجوكسين (الدواء الأولي للديجوكسين) لا توجد أدلة للتداخل مع حركية الدواء. ومع ذلك، فإن المرضى المُعالجون بديجوكسين لابد من متابعتهم بحرص.
– سيميتيدين: يجب توخي الحذر عند إستخدام جرعات أكبر من 400 مجم، حيث أنه يزيد من تأثير مادة ليركانيديبين الخافضة لضغط الدم.
– سيمفاستاتين: عند تناوله مع ليركانيديبين يوصى أن يؤخذ ليركانيديبين في الصباح وسيمفاستاتين في المساء.
– الطعام: تجنب عصير الجريب فروت والمشروبات الكحولية.
• تحذيرات وإحتياطات:
– مرض القلب الإقفاري: يجب توخي الحذر مع هؤلاء المرضى.
– الإحتناق الأورطي: يُستخدم ليركانيديبين بحرص في مرضى إنسداد التدفق بالبطين الأيسر (إختناق الأورطي).
– قصور القلب الإحتقاني: كل مثبطات مسار الكالسيوم يجب إستخدامها بحرص مع هؤلاء المرضى. وخصوصاً في الحالات الغير معالجة.
– الذبحة الصدرية غير المُستقرة أو في خلال شهر من إحتشاء عضلة القلب: من المرجح أن إستخدام مثبطات مسار الكالسيوم (مثل: ليركانيديبين) لا يُنصح به لمرضى الذبحة الصدرية الغير مُستقرة أو إحتشاء عضلة القلب الحديث.
– التسرطن، الطفرات، قلة الخصوبة: لا توجد أدلة مُثبتة علمياً عن التأثير الوراثي الضار لمادة ليركانيديبين.
• قصور الكبد:
– مرضى القصور الكبدي الخفيف: لا يوجد تعديل للجرعة.
– مرضى القصور الكبدي المتوسط: يُسمح لهم فقط إن كانت الفائدة تفوق على الضرر.
– مرضى قصور الكبد الشديد: يُمنع إستخدام ليركانيديبين.
• قصور الكُلى: الجرعة الموصى بها لمرضى القصور الكُلوي الخفيف إلى المتوسط هي 10 مجم يومياً فيُمكن إحتمالها، ولكن يجب توخي الحذر عند زيادة الجرعة إلى 20 مجم.
• كبار السن: لا يوجد تعديل للجرعة اليومية، ويجب مراعاة المريض عند بدء العلاج.
• الأطفال: لا يُنصح بإستخدام ليركانيديبين في الأعمار أقل من 18.
• الحمل والرضاعة:
– الحمل: فئة ج: لا توجد تجارب عملية على تناول الليركانيديبين مع الحمل أو الرضاعة.
يجب ألا يُستخدم خلال فترة الحمل أو عند إحتمال حدوث حمل إلا في حالة إستخدام أقراص فعالة لمنع الحمل.
– الرضاعة: من المتوقع إنتقاله إلى اللبن، ولذلك يجب ألا يُستخدم كيرديبين خلال فترة الرضاعة.
معلومات إضافية عن Care Dipine كيرديبين
• شروط التخزين: يُحفظ في درجة حرارة لا تتعدى 30 درجة مئوية في مكان جاف. يُحفظ بعيداً عن متناول الأطفال.
• العبوة: علبة كرتون بها 1، 2، 3 (ألمونيوم/ بي في سي معتم) شريط به 10 أقراص مغلفة ونشرة داخلية.
• معلومات للمريض:
– الدواء هو مُستحضر يؤثر على صحتك، وإستخدامه بدون الإلتزام بالإرشادات يُمثل خطر على صحتك.
– لا تُكرر الدواء أو تقطعه دون إستشارة الطبيب أو الصيدلي.
– تجنب تناول عصير الجريب فروت والمشروبات الكحولية.
– قراءة الصفحة الموجودة داخل العبوة والإلتزام بتعليمات طبيبك.
• إنتاج: (شركة مصر للمستحضرات الطبية لصالح شركة فارما كير إيجيبت للتوكيلات التجارية).
