كيتوفان أمبول Ketofan Ampoule / كيتوبروفين Ketoprofen
يحتوي كيتوفان على الكحول البنزيلي لا يستخدم في حديثي الولادة والرضع.
بيان التركيب: يحتوى كل امبول ملل على:
الماده الفعالة: كيتوبروفين 100 مجم
المواد غير الفعالة: ارجينين (لا مائى)، كحول بنزيلي، حمض السيتريك (لا مائي)، ماء للحقن.
الخواص الدوائية: يعتبر الكيتوبروفين من مشتقات حمض الاريل كاريوكسيليك وهو مضاد للالتهاب غير سترويدى وينتمى الى مجموعة البروبيونيك. يتميز الكيتوبروفين بصفات مضادة للالتهاب، خافضة للحرارة وكذلك نشاط مسكن مركزى ومحيطي. يثبط الكيتوبروفين من تخليق البروستجلندينات وتجمع الصفيحات.
الحركيه الدوائية
الامتصاص: اوضحت قياسات متتالية لمستويات المصل بعد تناول جرعة علاجية انه سريعاً ما يتم امتصاص الكيتوبروفين.
يتم الوصول الى ذروة التركيزات بالمصل في خلال 20-30 دقيقة بعد االحقن عن طريق العضل.
الانتشار:
• ينتشر الكيتوبروفين في السائل الزيتى، كما ينتشر في الانسجه التى توجد داخل المفصل، وكذلك في النسجة الحفظية، الزليلية، والوترية.
• يبلغ متوسط نصف العمر بالبلازما من 1.5 الى 2 ساعه.
• يرتبط 99% من الكيتوبروفين الذى يتم تناوله ببروتينات البلازما.
• يعتبر الكيتوبروفين الحاجز المشيمى والحاجز الدموي المخي.
الايض:
• يتحول الكيتوبروفين حيويا عن طريق عمليتين.
• مسار غير سائد (اضافه مجموعه الهيدروكسيل) ومسار سائد (الاقتران بحمض الجلوكيورونيك).
• تظهر اقل من 1% من جرعه الكيتوبروفين التى يتم تناولها في صورة غير متغيرة في البول، بينما يمثل الناتج الايضى للكيتوبروفين المقترن بالجلوكيورونيد حوالى 65% الى 85% من الجرعه التي يتم تناولها.
الاخراج: تتم عمليه الاخراج بشكل سريع وخاصة الاخراج البولى، حيث يتم اخراج 50% من الجرعه في خلال 6 ساعات من تناولها ايا كانت طريقه التعاطي.
في المرضى كبار السن: لا يحدث تغيير في امتصاص الكيتوبروفين تشير الزياده في نصف عمر الاخراج وانخفاض التصفيه الكليه الى بطء التحول الحيوي.
المرضى المصابين بقصور كلوى: تقل تصفيه البلازما للكيتوبروفين كما يزيد نصف عمر الاخراج ويرتبط هذا بشدة الفشل الكلوي.
المرضى المصابين بقصور كبدى: لا توجد تغييرات تذكر في تصفيه البلازما ونصف عمر الاخراج ومع ذلك تقريبا تتضاعف كميه الجزء غير المرتبط.
دواعي استعمال كيتوفان
تعتمد دواعي استعمال الكيتوفان على خواصه المضادة للإلتهاب، المسكنة والخافضة للحرارة.
يستخدم كيتوفان للعلاج العرضي ل:
• امراض الالتهابات الروماتيزمية الحادة والمزمنة، وخاصة الالتهاب المفصلي، التهاب المفاصل الروماتيزمي، التهاب الفقار القسطى أو أعراض متلازمه اخري مرتبطه بها.
• اصابات الانسجه الرخوة، الم حاد بالكتف، التهاب الاوتار والتهاب الكيس الزلالي.
• الم اسفل الظهر.
• الم عضلى هيكلي.
• اصابات جراحية.
الآلام بغض النظر عن منشاها مثل آلام السرطانات، آلام الأسنان والصداع.
• آلام الطمث الاولية.
الأعراض الجانبية
• أعراض معديه معوية، الم بالمعدة، الم بالبطن، غثيان قئ، إمساك واسهال، التهاب المعدة، التهاب الفم ونادرا ما يحدث التهاب القولون.تكثر اكثر الاثار الجانبية خطوره: قرحة المعدة والاثنى عشر، نزيف معدى معوى، كما يمكن ان يحدث ثقب معوى بشمكل استثنائي.
• صداع، دوار، عدم وضوح الرؤيه، اضطراب بالتذوق، طنين، تنمل، نعاس، اضطراب الحاله المزاجيه، اوديما أو زياده وزن الجسم.
• تفاعلات حساسية مفرطة ذات أعراض جلدية (ارتيكاريا، طفح، حكة، اوديما وعائية) وأعراض تنفسية (احتمال حدوث نوبات ربوية، وتشنج قصبى خاصه في المرضى الذين يعانون من حساسيه للاسبرين ومضادات الالتهاب غير السترويدية الاخرى) تفاعلات فرط حساسية تشمل الصدمات
• تم الافادة عن حدوث انخفاض متوسط في عدد كرات الدم البيضاء، وقله الصفيحات الدموية وتوقف نمو النخاع العظمى
• يجب متابعه وظيفه الكلى في المرضى المصابين بمرض كلوى وعائى حيث تم الافادة عن حدوث فشل كلوى، التهاب الكليه الخلالى ومتلازمه كلوية في حالات قليلة من هولاء المرضى.
• تفاعلات جلدية: حساسيه ضوئية، صلع، وعلى نحو استثنائى مرض جلدي فقاعي.
• تفاعلات موضعية الم في موضع الحقن.
تحذيرات واحتياطات
تحذيرات
الخطر القلبى الوعائي: قد تسبب مضادات الالتهابات غير السترويدية زياده خطر حالات التخثر القلبى االوعائى، احتشاء عضله القلب، السكته الدماغيه التى قد تكون مميته.قد يزيد الخطر مع مده استخدام مضادات الالتهابات غير السترويدية.قد يكون المرضى الذين يعانون من مرض قلبى وعائى أو عوامل الخطر للاصابه بمرض قلبى وعائى في خطر اكبر.
• يمنع استخدام مضادات الالتهابات غير السترويديه في علاج الآلام المصاحبة لعمليات تحويل مسار الشريان التاجى الجراحية
الخطر المعدى المعوى ؛ قد تسبب مضادات الالتهابات غير السترويديه زياده خطر الاثار المعديه المعويه العكسيه بما في ذلك الالتهاب، النزيف، القرحه، ثقب المعده أو الامعاء، والتي قد تكون خطيرة قد تحدث هذه الاثار في أي وقت اثناء استخدام مضادات الالتهابات غير السترويديه وبدون أعراض تحذيرية يكون المرضى كبار السن في خطر اكبر لحدوث امراض معديه معوية.
قد تظهر أعراض معدية معوية خطيرة خاصة في المرضى الذين يتم علاجهم بمضادات التجلط ولذلك يجب متابعه ظهور أي أعراض معدية معوية في هولاء المرضى يجب وقف العلاج في حاله حدوث نزيف معدى معوي.
يحتوى هذا الدواء على الكحول البنزيلي الذي يكون سام إذا تم حقنه موضعياً في الانسجه العصبية.
احتياطات
وجود تارخ مرضى لقرحه المعده والاثنى عشر.
يجب متابعه كميه البول ووظائف الكلى جيدا عند بدايه العلاج في المرضى المصابين بالفشل القلبى، تليف كبدي، متلازمه كلويه، قصور كلوي مزمن، المرضى الذين يتناولون مدرات البول وخصوصا في المرضى كبار السن تم الفادة عن حدوث حالات قليلة من القصور الكلوي.
كما هو الحال مع مضادات الالتهاب السيترويدية الاخرى يمكن ان تحجب خصائص الكيتوبروفين المضادة للالتهاب، المسكنه والخافضه للحراره من الأعراض المعتادة لظهور عدوى مثل الحمى في حالة حدوث مرض معدي.
يجب متابعه مستويات الانزيمات الناقلة للامين (ترانس اميناز) يصفه دوريه في المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكبد أو وجود تاريخ لمرض كبدي، خاصه اثناء العلاج طويل المدى تم الافادة عن حدوث حالات نادرة من اليرقات والتهاب الكبد عند تناول الكيتوبروفين.
فى حالة حدوث اضطرابات بصرية مثل عدم وضوح الرؤيه فانه يجب وقف العلاج.
التاثير على القياده أو تشغيل الماكينات: يجب تحذير المرضى عن خطر حدوث دوار، نعاس أو تشنجات.
التفاعلات الدوائية
يجب المتابعة الاكلينيكية والمعملية الجيدة عند التناول المتزامن للكيتوبروفين مع الأدوية التالية.
التفاعلات الدوائية التى لاينصح بها.
• مضادات الالتهاب غير السترويدية الاخرى وتشمل الجرعات العاليه من الستاليسيلات تزيد من خطر الاصابة بقرحة المعدة والنزيف المعدى المعوي.
• مضادات التجلط التى يتم تناولها عن طريق الفم، الهيبارين الذى يؤخذ عن طريق الحقن والتيكلوبين يزداد خطر الاصابة بالنزيف نتيجة تثبيط وظائف الصفيحات وتهيج الطبقة المخاطية بالقناة الهضمية إذا كان لايمكن تجنب التزامن المزمن فانه يجب عمل متابعة اكلينيكية ومعملية جيدة (زمن النزف).
الليثيوم تزداد نسبه الليثيوم بالبلازما التى تصل في بعض الاحيان الى مستويات السميه نتيجه انخفاض الليثيوم عن طريق الكلى إذا كان التناول المتزامن ضروريا فانه يجب المتابعة الجيدة لمستويات الليثيوم بالدم من اجل ضبط جرعة الليثيوم اثناء العلاج المتزامن وبعد وقف العلاج بمضادات الالتهاب غير السترويدية.
الميثوتريكسات بجرعات اكبر من 15 مجم /اسبوع يزداد خطر سميه الميثوتريكسات بالدم خاصة عند تناولة بجرعات عالية اكبر من 15 مجم اسبوعيا وذلك عن طريق احلال بروتينات البلازما و/او انخفاض التصفيه الكلوية يجب على المرضى التوقف عن تناول الكيتوبروفين لمدة 12 ساعة على الاقل بعد الانتهاء من العلاج بالميثوتريكسات.
التفاعلات الدوائية التي تتطلب احتياطات للاستخدام:
مدرات البول يكون المرضى الذين يتناولون مدرات البول وخاصة المرضى المصابين بالجفاف اكثر عرضه لخطر الاصابة بالفشل الكلوى الحاد نتيجة انخفاض الترشيح الكبيبى (انخفاض في تخليق البروستجلندينات الكلوية ) يجب اعادة ضبط نسبة المياة في هولاء المرضى كا يجب متابعة وظائف الكلى عند البدء في العلاج.
الميثوتريكسات بجرعات اقل من 15 مجم/اسبوع يجب متابعة عد الدم اسبوعيا في خلال الاسابيع الاولى من العلاج المشترك يجب عمل هذه المتابعه على نحو اكثر تكرارا في حاله وجود أي قصور في الوظيفة الكلوية أو في حالة المرضى كبار السن
البنتوكسيفيللين يزداد خطر حدوث نزيف ويكون من الضرورى عمل متابعة اكلينيكية وقياس زمن النزف على نحو اكثر تكرارا
التفاعلات الدوائية التى يجب وضعها في الاعتبار.
• الادويه المضادةلارتفاع ضغط الدم (الحاصرات بيتا، مثبطات الانزيم المحول للانجيوتنسن، مدرات البول) خطر انخفاض فاعلية الأدوية المضادة لارتفاع ضغط الدم (نتيجة تثبيط البروستجلاندينات الموسعة للاوعية )
• مذيبات الجلطات: زيادة خطر النزف.
• البروبينيسيد يمكن ان يقلل التناول المتزامن للبروبينيسيد من تصفية البلازما للكيتوبروفين بشكل ملحوظ.
• الجيميبروست يمكن ان تقل فاعلية الجيميبروست.
الجرعه الزائدة
تم الافادة عن حدوث حالات جرعات زائدة عند تناول جرعات تصل الى 2.5 جم من الكيتوبروفين في اغلب الاحيان تكون الأعراض التى تم ملاحظتها حميدة ومقتصرة على الموسن، الغثيان، القئ والم شرسوفي.
• لا توجد أدوية مضادة محددة للجرعات الزائدة من الكيتوبروفين في حالة الجرعة الزائدة لكبيرة فانة يوصى بعمل غسيل للمعدة.
• يجب البدء في العلاج التدعيمى وتبعا للأعراض لتعويض الجفاف، لمتابعة الاخراج البولى ولضبط حموضة الدم في حالة حدوث زيادة لها في حاله وجود فشل كلوى، فانة ينصح بعمل ديلزه دموية للتخلص من الدواء الموجود بالدم.
موانع الاستعمال
• في حالة التأكد من وجود حساسية للكيتوبروفين والمواد التى تتميز بنشاط مشابه تم ملاحظة حدوث ازمات الربو في بعض الحالات وخاصة في الحالات التى تعانى من حساسية مفرطة للاسبرين.
• قرحة المعدة النشطة.
• قصور كبدى خلوى أو كلوى حاد.
• العلاج المتزامن بمضادات التجلط (خطر حدوث ورم دموى وكما هو الحال مع كل المستحضرات التى يتم حقنها في العضل).
الاستخدام في الحمل، الرضاعة والاطفال: ينصح بعدم اعطاء الحقن المتوية على الكحول البنزيلى للأطفال المبتسرين، حديثى الولادة، الاطفال اقل من 13 سنة، الحوامل أو المرضعات يمكن ان يؤدى الكحول البزيلى الى اثار سلبية خطيرة والتى قد تؤدى الى الوفاة وخاصة في الاطفال (يمكن ان يسبب متلازمة اللهاث) لهذا يجب ان يكون المستحضر المستخدم خالى من المواد الحافظة.
الجرعة وطريقة الاستخدام
يتم حقن كيتوفان بعمق في العضل بجرعات يومية من 100 الى 200 مجم مقسمة الى جرعتين منفصلتين لمدة 2• 3 ايام
فى حالة العلاج التدعيمى، يحتاج المريض الى تناول الاشكال الصيدلية التى يتم تناولها عن طريق الفم بدلا من الحقن
حالات خاصة من المرضى
المرضى المصابين بقصور في وظائف الكلى والمرضى كبار السن ينصح بتقليل الجرعة الابتدائية وتنظيم هؤلاء المرضى بتناول اقل جرعة فعالة يجب الوضع في الاعتبار ضبط الجرعة لكل مريض على حدة فقط بعد التأكد من التحمل الجيد لتلك الجرعة (انظر الحركية الدوائية).
المرضى المصابين بقصور في وظائف الكبد يجب متابعة هؤلاء المرضى جيدا كما يجب تناول اقل جرعة يومية فعالة (انظر الحركية الدوائية والاحتياطات).
الاطفال لم يتم اثبات امان وفعالية الاستخدام في الاطفال.
العبوة والحفظ:
العبوة: علبة كرتون تحتوي على 3 امبولات بكل منهم 2 ملل + نشرة داخلية.
ظروف التخزين: يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية بعيدا عن الضوء.
إنتاج: العامرية للصناعات الدوائية.
