كولشيسين أقراص Colchicine tablet
1- إسم الشركة الصانعة لـ كولشيسين: شركة النصر للكيماويات الدوائية.
2- الإسم التجاري: كولشيسين أقراص دستور الأدوية البريطاني ف. ب 2011.
3- الإسم العلمي: كولشيسين.
4- التركيب:
يحتوي كل قرص على 500 ميكروجرام كولشيسين (كمادة فعالة).
أفيسيل، نشا، لاكتوز، بي في بي وبودرة تلك (مواد غير فعالة).
5- الشكل الصيدلي: أقراص.
6- الفارماكولوجي الإكلينيكي: يُظهر الكولشيسين مفعوله المعالج لمرضى حمى البحر الأبيض الوراثية بطريقة لم يتم إستنتاجها بصورة كاملة، ومع ذلك فإن الأدلة تقترح أن الكولشيسين يتداخل في التركيب الخلوي لمقعد الأنفلاماسوم داخل الخلية الموجودة في النيوترفيلات والمونوسيتينات التي تُسبب تنشيط 1 بيتا- الأنترلوكين، بالإضافة إلى ذلك، يتداخل مع وظائف خلايا العضلات عن طريق منع بلمرة البيتا- تيبولين إلى أنابيب ميكرونية وبالتالي يمنع تنشيط وهجرة النيترفيلات التي قد تُسبب أعراض النقرس.
7- حرائك الدواء (الفارماكوحركية):
– الإمتصاص:
– في البالغين الأصحاء يتم إمتصاص الكولشيسين عندما يتم تناوله عن طريق الفم، ويصل متوسط أعلى تركيز في الدم إلى 3.5 نانوجرام/ مللي (المدى 1،1- 4.4 نانوجرام/ مللي) في خلال 1- 3 ساعة بعد تناول جرعة واحدة في حالات الصيام.
– بعد تناول بالغين أصحاء صائمين الكولشيسين لجرعة 1.8 مجم في خلال ساعة.
– يظهر أن الكولشيسين يُمتص بسهولة، ويصل أقصى تركيز في البلازمة إلى 6،2 نانو جرام/ مللي في متوسط 1.81 ساعة.
– بعد تناول جرعة زائدة، غير موصى بها (4.8 مجم خلال 6 ساعات) متوسط أقصى تركيز في البلازما كان 6،8 نانو جرام/ مللي، عند متوسط 4.47 ساعة.
– بعد عشرة أيام في نظام 0،6 مجم مرتين يومياً، تصل قمة التركيز في البلازما إلى 0.6 مجم (مرتين يومياً، وتصل قمة التركيزات إلى 3،1- 3،6 نانو جرام/ مللي تظهر بعد 1.3- 1.4 ساعة بعد تناول الجرعة.
– يتم إفراز التوافر الحيوي إلى حوالي 45% تقريباً.
– تناول الكولشيسين مع الطعام لا يؤثر على سرعة الإمتصاص، ولكنة يُقلل من مدي الكولشيسين بحوالي 1.5% ولكن وجد أن ذلك لا يؤثر إكلينكياً.
• التوزيع:
– وجد أن متوسط حجم التوزيع في شباب المتطوعين الأصحاء هو حوالي 5- 8 لتر/ كجم.
– إرتباط الكولشيسين ببروتين المصل منخفض، 39 موجب أو سالب 5%، ومبدئياً بالألبيومين ولا يعتمد ذلك على التركيز.
– يعبر الكولشيسين المشيمة (وجد مستويات للدواء في بلازما الجنين إلى حوالي 15% من التركيز).
– يتم توزيع الكولشيسين ويصل في حليب المرضع إلى تركيزات مماثلة لتلك المتواجدة في مصل الأم الحامل.
• التمثيل:
– يتم تمثيل الكولشيسين إلى إثنين من نواتج التمثيل الأولية، 3،3 كولشيسين منزوع الميثيل، مع ناتج تمثيل ثانوي ضئيل من (10- كولشيسين منزوع الميثيل).
– في دراسات على ميكروسومات من كبد الإنسان أظهرت أن سيتوكروم بي 3 أ 4 مشتملة في تمثل 3،2 كولشيسين منزوع الميثيل.
– نواتج التميثيل المذكورة في أدنى الحدود (أقل من 5% من الدواء الأصلي).
الإخراج:
– في المتطوعين الأصحاء (عدد 12) 40- 65% من 1 مجم كولشيسين، يتم تناوله بالفم، وجد غير متغير في البول.
– يفترض أن الدورة الكبدية المعوية وإطراح المرارة تؤدي دور في إطراح الكولشيسين.
– بعد جرعات متعددة عن طريق الفم (0،6 مجم/ مرتين يومياً)، يصل مستوى نصف- عمر الإطراح في المتطوعين الأصحاء (متوسط العمر 2- 28 عاماً) هو 26،6- 31،2 ساعات، الكولشيسين هو الأصل لمجموعة الباراجلوكوبروتين.
8- دواعي استعمال كولشيسين:
أقراص كولشيسين هي الكالويد يوصف للأتي:
– يُستعمل الكولشيسين في الوقاية والعلاج من النقرس ومن حمى البحر الأبيض المتوسط الوراثية للبالغين والأطفال أكثر من 4 سنوات.
– الكولشيسين ليس مسكناً للآلام ولا يجب إستعماله لعلاج الألم.
9- الجرعة وطريقة الأستعمال:
1- النقرس: الوقاية من النقرس:
0،5 مجم مرة واحدة أو مرتين يومياً للبالغين والمراهقين أكبر من 16 عاماً، بجرعة قصوى 1 مجم/ يومياً (2 قرص 0،5 مجم أو قرص واحد 1 مجم).
• علاج النقرس:
– 2 قرص 0،5 مجم يتم إعطائهم عند ظهور أول أعراض النقرس ويتبع ذلك قرص واحد (0،5 مجم بعد ساعة من الجرعة الأولى).
2- حمى البحر الأبيض المتوسط:
– الجرعة للبالغين والأطفال أكبر من 12 سنة- 1،0- 2 مجم (2- 4 قرص 0،5 مجم).
– الأطفال 6- 12 عاماً 1- 2 مجم (3- 4 قرص 0،5 مجم).
– الأطفال 4- 6 عاماً 0.5- 2 مجم (1- 2 قرص 0،5 مجم).
– يتم إعطاء جرعة يومية كلية في جرعة واحدة أو جرعتين.
– يتم زيادة أو نقص الجرعة حسب تحمل المريض زيادات 0،5 مجم/ يومياً وبحيث لا تزيد عن الجرعة القصوى اليومية الموصى بها.
– يتم تناول أقراص الكولشيسين بالفم بدون أخذ الوجبات في الإعتبار.
10- موانع الإستعمال:
المرضى الذين يُعانون من عطب في الكُلى أو الكبد لا يجب إعطائهم أقراص كولشيسين مع البارجروب أو موانع السيتوكروم بي 3 أ 4 في هؤلاء المرضى، تم تقرير وجود سُمية مُهددة للحياة مع تناول الكولشيسين في جرعات علاجية.
11- الأعراض الجانبية:
– الوقاية من النقرس أكثر الأعراض الجانبية المذكورة في الدراسات السريرية في الوقاية من النقرس هو الإسهال.
– علاج النقرس: أكثر الأعراض الجانبية ظهوراً في التجارب الإكلينيكية للنقرس كانت الإسهال وآلام في القصبة الهوائية والبلعوم.
– حمى البحر الأبيض المتوسط الوراثية: أكثر الأعراض الجانبية ظهوراً (حتى 20%) هي آلام المعدة، الإسهال، الميل للقيء القيء، هذه الأعراض غالباً ما تكون خفيفة ومؤقتة، مع إنقاص الجرعة.
12- تفاعلات الدواء:
– مضادات البكتريا: عند إعطاء كلاريثرومايسين أو الأرثرومايسين من الكولشيسين فإنها تزيد خطورة سُمية الكولشيسين.
– سيكلوسبورين: إحتمال زيادة خطورة تسمم الكُلى والعضل عند الكولشيسين مع السيكلوسبورين (زيادة تركيز سيكلوسبورين في البلازما مصل الدم).
13- الإستعمال في الحمل والرضاعة:
– الإستعمال في الحمل: الحمل فئة (ج) لا يوجد دراسات كافية عن إستعمال الكولشيسين للسيدات الحوامل.
– الكولشيسين يمر خلال مشيمة الإنسان مع أنه لم يتم عمل دراسات على الجهاز التناسلي للحيوانات مع الكولشيسين، فإن ما نُشر من دراسات أظهرت أن الكولشيسين يُسبب تسمم الجنين، خلل وارثي عند التعرض لجرعات من الكولشيسين أعلى من المدى العلاجي الإكلينيكي للدواء. لذلك لا يُستخدم الكولشيسين في الحمل إلا إذا كانت الفوائد العلاجية تُبرر المخاطرة على الجنين.
– المخاض والولادة: تأثير الكولشيسين على المخاض الولادة غير معروف.
– الأمهات المرضعات: يتم إطراح الكولشيسين في حليب المرضع. توجد معلومات محدودة أن الأطفال التي تستعمل حليب الأم لا تحصل إلا على 10% من الجرعة المضبوطة للأم.
– وبالرغم من أنه لا توجد تقارير منشورة عن تأثير الكولشيسين الموجود في حليب المرضع على الأطفال، كولشيسين يُمكن أن يؤثر في تجديد خلايا القناة المعوية ويؤثر على النفاذية.
– يجب إتخاذ الحذر وملاحظة الآثار الجانبية للأطفال الذين يتعاطون حليب الأم التي تتناول الكولشيسين.
14- إحتياطات وتحذيرات:
– تم تقرير حالات وفاه من الجرعات الزائدة في الأطفال وكبار السن يجب الإحتفاظ بالكولشيسين بعيداً عن متناول الأطفال.
– إضطرابات الدم، نقصان كريات الدم البيضاء، نقص خلايا البيضاء الحبيبية، نقص الصفائح الدموية في الدم وفقر الدم غير منتظم الشكل.
– يجب متابعة إحتمال التسمم وإذا ظهر يجب إيقاف العلاج.
– تعاطي الدواء مع موانع البارجلوكوبروتين و/ أو سيتوكروم بي 3 أ 4 قد يؤدي إلى تفاعلات مهددة للحياة وربما للموت.
– التسمم العضلي العصبي: تفتت العضلات المخططة قد يظهر وخاصة في وجود الأدوية الأخرى التي تؤدي إلى ذلك المفعول لذلك يجب الأخذ في الإعتبار إنقطاع العلاج أو وقف إستمرار العلاج بالكولشيسين.
معلومات إضافية عن Colchicine كولشيسين
15- العبوة: عبوة تحتوي على 100،60.10 قرص في شرائط (PVC/ AL) بكل شريط 10 أقراص.
• التخزين: تُحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية وفي مكان جاف.
16- التعليمات للمرضى:
إن هذا الدواء:
– الدواء مستحضر يؤثر على صحتك وإستهلاكه خلافاً للتعليمات يعرضك للخطر.
– إتبع بدقة وصفة الطبيب وطريقة الإستعمال المنصوص عليها وتعليمات الصيدلاني الذي صرفها لك.
– الطبيب والصيدلي هما الخبيران بالدواء وبنفعه وضرره.
– لا تقطع مدة العلاج المحددة لك تلقاء نفسك.
– لا تكرر صرف الدواء بدون وصفة طبية.
لا تترك الأدوية في متناول أيدي الأطفال.
إنتاج: شركة النصر للكيماويات الدوائية “أدويك” أبو زعبل- ج. م. ع.
