كلوسول محلول موضعي Closol Topical Solution / كلوتريمازول Clotrimazole
للاستخدام الخارجي فقط.
اسم الشركة: الأوروبية المصرية للصناعات الدوائية.
الاسم التجاري: كلوسول.
الاسم العلمي: كلوتريمازول.
التركيب: يحتوي كل 1 مللي من المحلول على: 10 مجم من الكلوتريمازول.
المواد غير الفعالة: بنزالكونيوم كلوريد، بروبايلين جليكول، كحول سيتوستيرلي، كحول ايزوبروبيلي.
الشكل الصيدلي: محلول موضعى.
الفارماكولوجى:
الكلوتريمازول هو عامل مضاد للفطريات واسع المدي ويستخدم لعلاج عدوي الجلد الناتجة عن مختلف أنواع العدوى الجلدية، الخمائر، ونخالة الملاسيزية.
يعمل الكلوتريمازول بشكل أساسي ضد انقسام ونمو الكائنات الحية.
أشارت دراسات المختبر، أن للكلوتريمازول نشاط مانع وقاتل ضد مجموعات فطريات التريكوفيتون ربرم، التريكوفيتون ميناتوجروفيتس، الإيبيديرموفيتون فلوكوسوم، الميكروسبوروم كانيس، وفصائل الكانديدا بما في ذلك فصائل الكانديدا البيكانز.
وبوجه عام فإن نشاط الكلوتريمازول في المختبر يماثل نشاط التولنافتات والجريزوفولفين ضد الفطريات الجلدية (التريكوفيتون، الميكروسبوروم، والإيبيديرموفيتون)، كما يماثل نشاط الامفوتريسين ب، والنستاتين ضد فطريات الكانديدا.
أما سلالات الفطريات المقاومة للكلوتريمازول فهي نادرة، ويوجد نوع واحد فقط مقاوم للكلوتريمازول وهو الكانديدا جويليرموندي.
كما لا توجد مقاومة ملموسة للكلوتريمازول في أي من مراحل العدوى بالكانديدا البيكانز أوالتريكوفيتون ميناتوجروفيتس.
وكذلك لم يتم الكشف عن اي تغيير ملموس في حساسية الكانديدا البيكانز، كانديدا كروسي أو الكانديدا سودوتروبيكالس في بيئة سائلة أو صلبة تحتوي على الكلوتريمازول.
لا توجد أيضا مقاومة للكلوتريمازول في سلالات الكانديدا ألبيكانز المتحولة كيميائيا بفعل البوليين.
توجد حالة واحدة تم ملاحظتها على فصيلة من الكانديدا ألبيكانز تشير إلى مقاومة طفيفة ولكن عكسية. كما يوجد تقرير واحد يسجل وجود سلالة من الكانديدا ألبيكانز لها مقاومة ملموسة ضد الفلوسيتوزين والميكونازول، ولها مقاومة للكلوتريمازول؛ وظلت السلالة حساسة للنيستاتين والأمفوتيريسين ب.
وفي دراسات لكيفية عمل الدواء، تسبب الحد الأدنى لتركيز الكلوتريمازول كقاتل للفطريات في تسريب مركبات الفسفور من داخل الخلايا إلى البيئة المحيطة وكان ذلك مصحوبا بانهيار الأحماض النووية الخلوية وتسارع هروب البوتاسيوم. وقد بدأت هذه الأحداث بشكل متسارع وعلى نطاق واسع بعد إضافة الدواء.
حركية الدواء:
يمتص الكلوتريمازول جيدا في الإنسان عقب تناوله عن طريق الفم ويتم التخلص منه كمواد أيضية غير نشطة. ويمتص الكلوتريمازول بشكل اقل بعد الاستخدام الموضعي والمهبلي.
بعد 6ساعات من وضع كريم الكلوتريمازول المشع بتركيز 1% والمحلول بتركيز 1% على الجلد السليم والجلد شديد الالتهاب، فقد وجد أن تركيز الكلوتريمازول يتراوح من 100مكجم/سم3 في طبقة الجلد الخارجية إلى 0.5- 1مكجم/سم3 في طبقات الجلد الأعمق، و 0.1مكجم / سم3 في النسيج الضام للجلد.
كما لم يكشف عن نشاط إشعاعي قابل للقياس (< 0.001مكجم / مللي) في الدم خلال 48ساعة من وضع الدواء تحت ضمادة محكمة بتركيز 0.5مللي من المحلول أو 0.8جم من الكريم. تم إخراج 0.5% فقط أو أقل من النشاط الإشعاعي في البول. بعد استخدام 100مجم C- كلوتريمازول اقراص مهبلية في 9اناث بالغات، كان متوسط أعلى تركيز للدواء في الدم يكافئ فقط 0.03مكجم مكافئ / مللي من الكلوتريمازول عقب الاستخدام المهبلي ل 5جم من 1% كريم C – كلوتريمازول المهبلي والتي تحتوي على 50مجم من المادة الفعالة النشطة، على 5 أشخاص (إحداها تعاني من التهاب الكانديدا كلوبيتيس)، فقد وصلت تركيزات الدواء بالدم إلى ما يقرب من 0.01مكجم مكافئ / مللي بعد 8 إلى 24ساعة من استعمال الدواء.
دواعي استعمال كلوسول: يستعمل محلول كلوسول كعلاج موضعي لحالات الالتهابات الفطرية الناتجة عن الكانديدا ألبيكانز والتينيا المبرقشة الناتجة عن المالاسيزيا فيرفير.
الجرعة وطريقة الاستعمال:
تدلك كمية كافية من محلول كلوسول على المناطق المصابة والمحيطة بالجلد مرتان يوميا، صباحا ومساءا.
عادة ما يحدث تحسن ملحوظ في تخفيف أعراض الحكة خلال الأسبوع الأول من العلاج بمحلول كلوسول.
في حالة عدم حدوث تحسن بعد استخدام المحلول لمدة 4أسابيع، يجب إعادة النظر في التشخيص.
موانع استعمال Closol كلوسول: يمنع استخدام مضادات الفطريات الموضعية في حالة المرضى الذين سبق إصابتهم بحساسية مفرطة لأي من مكونات الدواء.
التحذيرات: لا يستعمل هذا الدواء في العين.
الاحتياطات: بشكل عام، يجب وقف العلاج عند ظهور أي تهيج أو حساسية، ويتم الاستبدال بالعلاج المناسب.
معلومات للمريض:
إن هذه المعلومات الغرض منها المساعدة على الاستخدام الأمن للدواء ولا تحتوي على جميع التأثيرات الجانبية الممكنة.
• ينصح المريض باستخدام الدواء طوال مدة العلاج المقترحة حتى وإن اختفت الاعراض ابلغ الطبيب إن لم يحدث تحسن في خلال أربعة أسابيع من العلاج.
• أبلغ الطبيب عند ظهور أي علامات تهيج بالجلد (احمرار، حكة، حرقان، تقشر، تورم، بثرات).
• تجنب اي مصادر أخرى للعدوي أو إعادة العدوي.
الاختبارات المعملية: في حالة عدم الاستجابة للعلاج بالكلوتريمازول، فإنه يجب إعادة عمل تحاليل ميكروبيولوجية مناسبة للتأكد من التشخيص قبل استبداله بعلاج أخر.
التسرطن، الطفرات والتأثير على الخصوبة: في اختبارات الطفرات، تم فحص التغييرات الهيكلية لكروموسومات حامل المنى فى فصيلة الهامستر الصينية تم تعريضها للكلوتريمازول. قبل الاختبار، تلقت الهامستر خمس جرعات عن طريق الفم. من الكلوتريمازول 100مجم / كجم من وزن الجسم. وأظهرت نتائج هذه الدراسة أن كلوتريمازول ليس له تأثير فيما يتعلق بالتشوهات الخلقية.
التفاعلات الدوائية: لم يثبت بعد زيادة الأثر الطبي أو انعدامه بين الكلوتريمازول والنيستاتين، أو الأمفوتيريسيسن ب أو الفلوسيتوزين ضد سلالات الكانديدا ألبيكانز.
الحمل والرضاعة
الحمل فئة ب: أثبتت دراسة C – كلوتريمازول على البشر والحيوانات، أن امتصاص لكلوتريمازول ضعيف جدا عند استخدامه على الجلد أو عن طريق المهبل.
كما لم يثبت من التجارب السريرية، بعد الاستخدام المهبلي للكلوتريمازول في النساء الحوامل بشهورهن الثاني والثالث عن حدوث أي آثار ضارة.
ومع ذلك، لا توجد دراسات كافية في النساء الحوامل خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. لا ينصح باستخدام هذا الدواء إلا إذا تبين بوضوح الحاجة لاستخدامه خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل الرضاعة لم يثبت ما إذا كان هذا الدواء يفرز في لبن الأم أم لا. وحيث أن العديد من الأدوية يفرز في لبن الأم، فينبغي توخي الحذر عند استخدام الكلوتريمازول أثناء فترة الرضاعة.
الاستخدام للأطفال: ثبتت سلامة وفعالية الكلوتريمازول في الأطفال عند استخدامه على النحو المشار إليه وبالجرعة الموصي بها.
الأعراض الجانبية: تشمل الأعراض الجانبية للكلوتريمازول ما يلى: الطفح الوردي، وخز، احمرار، بثور، تقشير، أوديما، حكة، ارتيكاريا، حرقان وتهيج عام في الجلد.
الجرعة الزائدة: تعتبر احتمالات حدوث تسمم حاد نتيجة استخدام الكلوتريمازول غير واردة، ومن غير المتوقع أن تؤدي إلى حالة تهدد الحياة.
التخزين: يحفظ فى درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
العبوة: محلول كلوسول متوفر في علبة كرتون تحتوي على عبوة زجاجية 40% مللي.
انتاج: الشركة الاوروبية المصرية للصناعات الدوائية.
