دواء كارفيبرس هو أقراص (Carvipress) تحتوي على المادة الفعالة كارفيديلول Carvedilol، بتركيز ٦.٢٥ مجم، ١٢.٥ مجم، ٢٥ مجم.
التركيب
كارفيبرس ٦.٢٥ مجم
يحتوي كل قرص كارفيبرس ٦.٢٥ مجم على ٦.٢٥ مجم كارفيديلول.
السواغ: اللاكتوز المجفف بالرزاز، افيسيل 102 pH، سلفات لوريل الصوديوم، سترات الماغانسيوم، كروس كارميللوز الصوديوم، ايروسيل، أكسيد الحديديك الأصفر.
كارفيبرس ١٢.٥ مجم
يحتوي كل قرص كارفيبرس ١٢.٥ مجم على ١٢.٥ مجم كارفيديلول.
السواغ: اللاكتوز المجفف بالرزاز، نشا بطاطس، سلفات لوريل الصوديوم، سترات الماغنسيوم، كروس كارميللوز الصوديوم، ايروسيل ۲۰۰.
كارفيبرس ٢٥ مجم
يحتوي كل قرص كارفيبرس ٢٥ مجم على ٢٥ مجم كارفيديلول.
السواغ: اللاكتوز المجفف بالرزاز، افيسيل 102 pH، سلفات لوريل الصوديوم سترات الماغنسيوم، كروس كارميللوز الصوديوم، ايروسيل، أكسيد الحديدوز الأحمر.
الحركة الدوائية
كارفيبرس، كارفيديلول، مثبط غير انتقائي لمستقبلات بيتا، وأيضا لديه خاصية انبساط الأوعية الدموية والتي تعزي إلى تثبيط نشاط مستقبلات ألفا ١. وربما تسهم الجرعات العالية في تثبيط قنوات الكالسيوم. ولا يوجد أي نشاط جوهري للكارفيديلول في تقليل نشاط الجهاز العصبي السيمبتاوي.
كارفيديلول يقلل النتاج القلبي، سرعة ضربات القلب الناتجة مع المجهود وسرعة ضربات القلب المنعكسة في وضع السكون. هناك تأثير ملحوظ جداً في تثبيط مستقبلات بيتا عادة خلال ساعة واحدة من تناول الدواء.
أيضا كارفيديلول يقلل من التأثير الانقباضي للفينيل افرين، مسببا (انبساط) اتساع الأوعية ليقلل المقاومة الوعائية الطرفية. وهذه التأثيرات تسهم في تخفيض ضغط الدم المرتفع خلال ٣٠ دقيقة.
ونظرا لفعاليته كمثبط لمستقبلات ألفا ١، فأن ضغط الدم ينخفض في وضع الوقوف أكثر من وضع الإستلقاء وربما يحدث أعراض انخفاض فى الضغط مرتبطة بالحركة المفاجأة من وضع السكون (١.٨%) ونادرا جدا قد يحدث إغماء.
وإذا حدث بعد تناوله بالفم انخفاض في الضغط مرتبط مع الحركة، فإنه انخفاض عابر وعادة لا يحدث عند استخدامه مع الوجبات.
كارفيديلول لديه تاثير ضعيف علي الكاتيكولامين في البلازما، وألدوستيرون، أو مستوى الاملاح المتأينة، ولكن لديه تأثير واضح على تخفيض نشاط الرنين فى البلازما عند تناوله ٤ أسابيع متتالية على الأقل. أيضا يزيد من تكوين بيبتايد ادرار الصوديوم الاذيني.
المسار الدوائي
كارفيديلول يمتص تماما من الجهاز الهضمي، لكن يخضع للمرور بأولى مراحل الأيض بصورة كبيرة في الكبد، ونسبة التواجد الحيوي المطلق حوالي ٢٥%.
ويصل إلى أعلى تركيز بالبلازما خلال ساعة الى ساعتين بعد تناوله بالفم عند استخدام كارفيديلول مع الوجبات فان معدل الإمتصاص يقل ويظهر ذلك في التأخر للوصول لأعلى تركيز في البلازما، دون أي اختلاف ملحوظ في نسبة التواجد الحيوي.
كارفيديلول يرتبط بنسبة أكثر من ٩٨% لبروتينات البلازما. ولديه قابلية عالية للذوبان في الدهون. كارفيديلول يتم أيضا بصورة كبيرة في الكبد.
الناتج الأيضي للكارفيديلول يستخرج أساساً في الصفراء ثم البراز. أقل من ٢% من الجرعات تستخرج في البول. العمر النصفي لاستخراجه من ٦-١٠ ساعات.
دواعي استعمال كارفيبرس
- إرتفاع ضغط الدم الأساسي، سواء بمفرده أو مع أدوية علاج الضغط المرتفع الأخرى، وبخاصة الثيازايد كأحد مدرات البول.
- اعتلال القلب الإحتقاني: لعلاج هبوط وظائف القلب البسيط إلى الخطير بالاشتراك مع مدرات البول، الديجوكسين، أو مثبطات الإنزيم المحول للانجيوتنسين.
- الإعتلال الوظيفي للبطين الأيسر التالي لإحتشاء عضلة القلب لتقليل معدل الوفيات في الحالات المستقرة بعد حدوث الاحتشاء مع معدل ضخ بطين أيسر > /= ٤٠% (مع أو بدون أعراض هبوط وظائف القلب).
- الذبحة الصدرية.
الآثار الجانبية
كارفيديلول، يسهل تناوله عامة والاستمرار عليه حتى جرعة تصل إلى ٥٠ مجم يوميا. وتتراوح شدة الأعراض الجانبية الحادثة ما بين بسيطة ومتوسطة. عدم الاستمرار في استخدامه عادة ما يحدث نتيجة الهبوط الحادث في الضغط في وضع الحركة من السكون.
الأعراض الجانبية المسجلة عادة تشمل: انخفاض في ضغط الدم مع الحركة الفجائية من السكون، دوار، انخفاض معدل نبضات القلب، صداع، إرهاق، اضطرابات مزاجية، اضطرابات في النوم، شعور بتخدير، اضطرابات في الجهاز الهضمي. ضعف الدورة الدموية الطرفية أحيانا، تورم بالأطراف، تفاقم التقلص العضلي المتقطع أو ظاهرة راينود، آلام بالأطراف، جفاف الفم، جفاف بالعين، تهيج أغشية العين، اضطراب في الرؤية، العجز الجنسي، اضطرابات في التبول، حساسية جلدية. تفاقم حالات الصدفية، انسداد أنفي، ضيق بالشعب الهوائية أعراض مشابهة للأنفلونزا. تغير في مستوى أنزيمات الكبد نقص في الصفائح الدموية ونقص في كريات الدم البيضاء.
موانع استعمال أقراص كارفيبرس Carvipress
المرضى الذين يعانون لحساسية لأي مكونات المستحضر.
الدرجة الثانية والثالثة من الحصار القلب التشجري البطين أذيني، هبوط القلب الغير منضبط، الصدمة القلبية، أمراض الأوعية الطرفية. في المرضى الذين يعانون أمراض الربو الشعبي، أو اعتلال وظائف الكبد. فى الحمل والرضاعة.
الإحتياطات
يجب تجنب عدم الإنتظام في تناول مثبطات مستقبلات بيتا. وخلال تقليصها يجب متابعة المريض متابعة دقيقة وبخاصة مرضى قصور الدورة الدموية التاجية. في مرضى السكر الغير المستقرين أو مرضى الذين يتم علاجهم بالأنسولين يجب ضبط جرعات الدواء المنظم لمستوى السكر فى الدم. المرضى المصابين بأمراض الأوعية الطرفية. قبل زيادة جرعات الكارفيديلول يجب التأكد من عدم تدهور وظائف الكلى، أو هبوط القلب.
يجب عدم الاستخدام في حالات هبوط القلب الشديدة وفي الحالات الحادة أو الغير محكمة والتي تستلزم تناول مقوي لعضلة القلب بالوريد.
متابعة: عند ظهور الأعراض الأولى أو علامات اعتلال الكبد (مثلا: الحكة الجلدية، البول الداكن، صفراء.. إلخ) يجب إجراء اختبارات معملية. في حالة ظهور نتائج تؤكد إصابة الكبد أو الإصابة بالصفراء يجب إيقاف العلاج فورا، ولا يعاد استخدامه ثانية.
- الحمل: يستخدم فقط في حالة وجود فائدة مرجوة أكثر من الخطورة على الجنين.
- الرضاعة: ليس معروف أن الدواء يفرز في لبن الأم أم لا. ونظرا لخطورة المضاعفات على الرضيع من مثبطات بيتا وبخاصة بطء نبضات القلب، فإنه يمكن أن يستخدم فقط في حالة وجود فائدة مرجوة للمريض أكثر من الخطورة على الرضيع.
- الأطفال: لم يثبت درجة أمان وكفاءة الدواء عند استخدامه لمن هم أقل من ۱۸ عام.
التفاعلات الدوائية
مثبطات CYP2D6: تفاعلات كارفيديلول مع تلك المثبطات (مثل كينيدين، فلوكسيتين، بروبافينون) لم يتم دراستها، لكن من المتوقع أن هذه الأدوية ترفع مستوى كارفيديلول بالدم.
المواد المستنفذة للكاتيكولامين: المرضى الذين يتناولون الأدوية التي لديها خواص تثبيط مستقبلات البيتا مع المواد المستنفذة للكاتيكولامين (ريسبيربين، مثبطات مونوآمين آوكسيداز) يجب متابعتهم جيدا من حيث هبوط الضغط أو بطء النبضات القلبية.
كلوندين: الاستخدام المتزامن للكلونيدين مع مواد لها خواص مثبطات مستقبلات البيتا قد يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم وتقليل سرعة ضربات القلب.
سايكلوسبورين: لوحظت زيادة متوسطة في مستوى سايكلوسبورين بعد استخدام الكارفيديلول، ويوصي بملاحظة مستوى السايكلوسبورين بعد بدء العلاج بالكارفيديلول لضبط جرعات السايكلوسبورين.
يزداد مستوى الديجوكسين بنسبة ١٥٪ في حالة تناوله متزامنا مع الكارفيديلول. كل من الديجوكسين والكارفيديلول يبطىء التوصيل البطين أذيني، ولذلك يجب متابعة تركيز الديجوكسين في حالة البدء وضبط الجرعات أو إيقاف العلاج بالكارفيديلول.
محثات ومثبطات الأيض الكبدى: ريفامبسين يقلل من تركيز الكارفيديلول بالبلازما بنسبة ۷۰٪. سيمدتيدن يزيد من المساحة تحت المنحنى لمستوى الكارفيديلول ٣٠% دون التأثير على أعلى نسبة تركيز بالدم.
مثبطات مستقبلات الكالسيوم: لوحظت بعض الحالات لإعاقة توصيل النبضات (نادراً ما تحدث مع ديناميكية الدم المتوسطة) عند استخدام كارفيديلول بالتزامن مع ديلتيازم. يجب عمل رسم قلب كهربائي وقياسي ضغط الدم بانتظام عند استخدام كارفيديلول مع مثبطات قنوات الكالسيوم مثل فيراباميل أو ديلتيازم تماما كما هو الحال عند تناولها مع مثبطات بيتا الأخرى.
الأنسولين أومخفضات سكر الدم: المواد ذات خاصية مثبطات بيتا، ربما تزيد من تأثير الأنسولين أو الأدوية المخفضة لسكر الدم على تخفيض مستوى سكر الدم. لذا يجب متابعة مستوى سكر الدم بانتظام.
الجرعة والإستخدام
ضغط الدم المرتفع: يوصى بالبدء باستخدام جرعة ٦.٢٥ مجم مرتين يومياً. يجب الاستمرار على الجرعة من ٧-١٤ يوم وبعد ذلك تزاد إلى ١٢.٥ مجم مرتين يومياً، عند الحاجة، معتمداً على قياس ضغط الدم الإنقباضي في الوضع واقفا بعد ساعة كمؤشر للتحمل. يجب الاستمرار على الجرعة من ٧-١٤ يوم وبعد ذلك تزاد إلى ٢٥ مجم مرتين يوميا عند الحاجة. التأثير التام للكارفيپرس كعلاج لارتفاع ضغط الدم يلاحظ ما بين ۷ الي ١٤ يوم.
يجب ألا تتعدى الجرعة اليومية ٥٠ مجم.
الجرعة هو ١٢.٥ مجم مرتين يومياً قد تكون ملائمة للمرضى المسنين.
هبوط القلب الاحتقانى: تختلف الجرعة حسب الحالة ويجب متابعة معايرة الجرعة، وقبل البدء فى تناول الكارفيديلول، يجلب ضبط جرعات الديجيتالس، مدرات البول، مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين (إذا كانت مستخدمة).
يوصى بجرعة ٣.١٢٥ مجم من الكارفيديلول (نصف قرص ٦.٢٥ مجم كارفيبرس) مرتين يوميا لمدة أسبوعين. اذا كانت هذه الجرعة محتملة فمن الممكن زيادة الجرعة إلى ٦.٢٥ مجم، هو ١٢.٥ مجم، ٢٥ مجم، مرتين يومياً على فترات متتالية كل منها أسبوعين على الأقل.
الحد أقصى ٥٠ مجم مرتين يومياً قد تم تناولها في مرضى هبوط القلب.
اعتلال البطين الأيسر بعد احتشاء عضلة القلب: تختلف الجرعة حسب الحالة ويجب متابعة معايرة الجرعة. بيبدا العلاج بالكارفيبرس سواء المرضى داخل أو خارج المستشفى بعد استقرار ديناميكية الدم ووصول احتباس السوائل إلى أقل درجة. يوص بالبدء باستخدام جرعة ٦.٢٥ مجم مرتين يوميا.
يجب الاستمرار على الجرعة من ۳-۱۰ يوم. وتزاد إلي ١٢.٢٥ مجم مرتين يوميا اعتماداً على درجة التحمل ثم إلى ٢٥ مجم مرتين يوميا.
يمكن استخدام جرعة صغيرة (٣.١٢٥ مجم، نصف قرص كارفيبرس ٦.٢٥ مجم مرتين يوميا) مع / أو تقليل معدل زيادة الجرعات إذا كان مطلوباً سريرياً (مثلا حالات ضغط الدم المنخفض أو بطء نبضات القلب أو احتباس السوائل بالجسم). يجب أن يستمر المريض على جرعات صغيرة في حالة عدم تحمل الجرعات العالية. ويوصى بعدم تغيير نظام الجرعات في المرضى الذين يتناولون مثبطات بيتا سواء وريديا أو فميا في حالة الاحتشاء الحاد لعضلة القلب.
الذبحة الصدرية: جرعة ابتدائية هو ١٢.٢٥ مجم مرتين يوميا تزاد بعد يومين إلى ٢٥ مجم مرتين يومياً.
ملحوظة: كارفيبرس يجب تناوله مع الطعام لتقليل معدل الامتصاص وحدوث هبوط في الضغط عند الحركة من وضع الثبات.
معلومات إضافية عن Carvipress كارفيبرس
العبوة:
- كارفيبرس ٦.٢٥ مجم أقراص: علبة تحتوي علي شريطين، بكل منهما ۱۰ أقراص.
- كارفيبرس ١٢.٥ مجم أقراص: علبة تحتوي علي شريطين، بكل منهما ۱۰ أقراص.
- كارفيبرس ٢٥ مجم أقراص: علبة تحتوي على شريطين، بكل منهما ١٠ أقراص.
يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن ٣٠ درجة مئوية بعيداً عن الرطوبة.
بواسطة: جلوبال نابي للأدوية.
