كابتيس أقراص Captace Tablet / كابتوبريل Captopril
الوصف: كابتوبريل أول عامل اكتشف ضمن فئة جديدة من مضادات ارتفاع ضغط الدم، وهو منافس نوعي مثبط للأنزيم المحول للأنجيوتنسين I (ACE)، الأنزيم المسؤول عن تحويل الأنجيوتنسين I إلى الأنجيوتنسين II. كابتوبريل فعال أيضاً في حالات قصور القلب. يتوفر كابتيس على شكل أقراص يحتوي كل منها على 12،5 ملغم كابتوبريل، وأقراص مقسومة بخط منصف يحتوي كل منها على 25،50 ملغم كابتوبريل. هذه الأقراص معدة للتناول عن طريق الفم.
المواد غير الفعالة: سللوز ميكروبللوري، نشا الذرة، لكتوز وحمض الليمون.
دواعي إستعمال كابتيس:
– إرتفاع ضغط الدم: يوصى بإستعمال كابتوبريل لمعالجة إرتفاع ضغط الدم. يمكن إستعمال كابتوبريل كعلاج أولي لدى المرضى ذوي الوظائف الكلوية الطبيعية، الذين يعتبر هامش الخطورة لديهم ضئيل نسبياً. في حالة الإصابة بإضطراب وظيفي كلوي وخاصة حالات الإصابة بمرض وعائي كولاجيني، يجب الإحتفاظ بكابتوبريل لمعالجة إرتفاع ضغط الدم للذين أصيبوا بأعراض جانبية شديدة بسبب المعالجات الأخرى، أو الذين فشلوا في التجاوب الجيد للمشاركة العلاجية. كابتوبريل فعال لوحده، وبالإشتراك مع عوامل أخرى خافضة للضغط، خصوصاً المدرات الثيازايدية. التأثير الخافض لضغط الدم لكابتوبريل ومركبات الثيازيد تدعم بعضها تقريباً.
– قصور القلب: يوصى بإستعمال كابتوبريل لمعالجة قصور القلب الإحتقائي بالإضافة للمعالجة بالمدرات والديجيتاليس.
– إحتشاء عضلة القلب: يوصى بإستعمال كابتوبريل بعد الإصابة بإحتشاء عضلة القلب عند المرضى المستقرين سريرياً مع خلل وظيفي بطني ايسر عرضي ولا عرضي وذلك من أجل تحسين فرص الحياة، تأخير بدء قصور القلب العرضي، إنقاص مدة الإستشفاء بسبب قصور القلب وإنقاص تكرار الاحتشاء وإجراءات إعادة الأوعية الأكليلية.
– الإعتلال الكلوي السكري: يوصى بإستعمال كابتوبريل لعلاج الإعتلال الكلوي السكري (البيلة الزلالية الدقيقة أكثر من 30 ملغم باليوم) لدى مرضى الكلوي وينقص من الظواهر السريرية المصاحبة ويقي من الديلزة، وزرع الكليتين واحتمال الموت.
موانع إستعمال Captace كابتيس: يمنع إعطاء كابتوبريل للمرضى المصابين بفرط الحساسية لهذا المستحضر أو لأي مستحضر آخر مثبط للأنزيم المحول للأنجوتنسين (مثل مريض اصيب بأوديما وعائية أثناء إعطائه أي مثبط للأنزيم المحول للأنجوتنسين).
تحذيرات:
– الأوديما الوعائية: شوهدت الأوديما الوعائية التي تشمل الأطراف، الوجه، الشفتين، الأغشية المخاطية، اللسان، اللهاه أو الحنجرة لدى المرضى الذين عولجوا بأي مثبط للأنزيم المحول للأنجوتنسين، بما فيها كابتوبريل. إذا شملت الأوديما الوعائية اللسان، اللهاه أو الحنجرة قد يحدث إنسداد في المجاري الهوائية وقد يكون قائلاً. المعالجة الإسعافية تشمل، دون أن تقتصر بالضرورة على، إبينفرين1: 1000 حقناً تحت الجلد، ويجب أن تعطى على وجه السرعة. التورم المحصور بالوجه، الأغشية المخاطية للفم والشفتين، والأطراف يتراجع بالتوقف عن متابعة المعالجة؛ وقد إحتاجت بعض الحالات إلى معالجة طبية.
– نقص الكريات البيضاء المعتدلة / إنعدام الكريات المحببة: حدث نقص المعدلات (أقل من 1000 / مم3) مع نقص تصنيع في نقي العظام بسبب إستعمال كابتوبريل، يجب أن يشمل تقييم المرضى المصابين بإرتفاع ضغط الدم أو المصابين بالقصور القلبي تقييماً للوظيفة الكلوية أيضاً. إذا استعمل كابتوبريل عند المرضى المصابين بإضطراب الوظيفة الكلوية، يجب إجراء تعداد الكريات البيضاء والتعداد التفريقي قبل البدء بالمعالجة وبعد ذلك كل أسبوعين تقريباً لمدة ثلاثة أشهر ثم بشكل دوري.
عند المرضى المصابين بأمراض الكولاجين الوعائية أو أولئك الذين يتناولون الأدوية متوقعة التأثير على الكريات البيضاء أو على رد الفعل المناعي خاصة في وجود إضطراب وظيفي كلوي، يجب إستعمال كابتوبريل فقط بعد تقييم فوائده ومخاطره، وبعد ذلك يجب توخي الحذر في إستعماله. يجب أن يطلب من كافة المرضى المعالجين بكابتوبريل أن يبلغوا عن آي علامات للإلتهاب (مثل ألم الحلق، إرتفاع الحرارة). وإذا اشتبه بحدوث إلتهاب، يجب إجراء تعداد الكريات البيض دون تأخير.
– البيلة البروتينية: لوحظ أن الكمية الإجمالية للبروتين في البول تجاوزت غراماً واحداً في اليوم في حوالي 0،7% من المرضى الذين تناولوا كابتوبريل. نظراً لأن معظم حوادث البيلة البروتينية قد حدثت عند الشهر الثامن من المعالجة بكابتوبريل فإن المرضى المصابين بمرض كلوي سابق أو الذين يتناولون كابتوبريل بجرعات تتجاوز 150 ملغم يومياً يجب أن يخضعوا لتقييم البروتين في البول (بإستعمال وريقات الإختبار على بيلة الصباح) قبل المعالجة وبشكل دوري بعد ذلك.
– إنخفاض ضغط الدم: نادراً ما شوهد إنخفاض في ضغط الدم عند المصابين بإرتفاعه، ولكنه نتيجة محتملة الحدوث بسبب إستعمال كابتوبريل عند المرضى المصابين بنقص الملح / الحجم، والمصابين بقصور القلب أو الخاضعين للديلزة الكلوية.
– نظراً لإحتمال حدوث هبوط في ضغط الدم عند هؤلاء المرضى يجب البدء بالمعالجة تحت مراقبة طبية حذرة. الجرعة الأولية بمقدار 6،25 أو 12،5 ملغم ثلاث مرات يومياً قد تجعل التأثير الخافض لضغط الدم في حده الأدنى. يجب مراقبة المرضى بحذر خلال الأسبوعين الأولين من المعالجة وكلما رفعت جرعة كابتوبريل أو المدر.
الإستعمال أثناء الحمل: عند إستعماله أثناء الثلثين الثاني والثالث من الحمل، قد تسبب مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) حدوث أذى أو قد تفضي إلى موت الجنين الآخذ بالنمو. عند إكتشاف وجود الحمل يجب التوقف عن إستعمال كابتيس في أسرع وقت ممكن.
الإحتياطات:
عامة:
• إضطرابات الوظيفة الكلوية:
– إرتفاع ضغط الدم، المصابون بمرض كلوي، خاصة المصابون بضيق شديد في الشريان الكلوي. أصيبو بإزدياد في معدل نتروجين البولة في الدم وكرياتنين الدم بعد إنقاص ضغطهم المرتفع بإستعمال كابتوبريل. إنقاص جرعة كابتوبريل أو إيقاف جرعة المدر قد يكون ضرورياً. وعند بعض المرضى قد يكون غير الممكن إعادة ضغط الدم إلى طبيعته مع المحافظة على وظيفة كلوية كافية.
– قصور القلب: يصاب حوالي 20% من المرضى بإرتفاع ثابت في معدل نتروجين اليوريا في الدم والكرياتنين في الدم بما نسبته 20% أكثر من المعدل الطبيعي تلو المعالجة طويلة الأمد بكابتوبريل.
– إرتفاع البوتاسيوم في الدم: لوحظ إرتفاع معدل البوتاسيوم في الدم عند معالجتهم بمثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين فإن الأفراد المهددون بإرتفاع معدل البوتاسيوم في الدم يشملون المصابين بالقصور الكلوي، الداء السكري، وأولئك الذين يخضعون لمعالجة متزامنة من المدرات الصانتة للبوتاسيوم، الإضافات الحاوية على البوتاسيوم، بدائل الملح الحاوية على البوتاسيوم، أو الأدوية الأخرى التي تسبب إرتفاع البوتاسيوم في الدم.
– السعال: ظهر حدوث السعال عند إستعمال مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين. ويتميز هذا السهال بأنه غير منتج، مستمر ويزول عند إيقاف المعالجة. السعال المحدث بإستعمال مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين يجب إعتباره كأحد التشخيصات التفريقية للسعال.
– تضيق الصمامات: نظرياً هناك قلق مثار حول المرضى المصابين بتضيق الأورطة (الابهر) حيث أنهم قد يعانون من نقص التدفق في الشرايين الاكليلية عند معالجتهم بموسعات الأوعية لأنهم لا يحققون نقصاً في الحمل البعدي كغيرهم.
– الجراحة / التخدير: عند المرضى الذين يخضعون لجراحة كبيرة أو اثناء التخدير بإستعمال مواد تخفيض ضغط الدم فإن كابتوبريل سيوقف إستخدام الأنجيوتنسين II بشكل ثانوي تلو إطلاق الرنين المعيض. إذا حدث هبوط في ضغط الدم واعتبر تالياً لهذه الآلية، يمكن إصلاحه بتمدد الحجم.
• الديلزة الدموية:
أظهرت الدراسات السريرية الحديثة ترابط ظهور ردود الفعل المشابهة لفرط الحساسية (التأقية) أثناء الديلزة مع إستعمال أغشية عالية النفوذية (مثل AN69) عند المرضى الذين يتناولون معالجة مثبطة للأنزيم المحول للأنجيوتنسين، لذا فإن إستعمال انواع أخرى من أغشية الديلزة أو نوع آخر من الأدوية يجب وضعه بعين الإعتبار.
معلومات للمريض:
يجب أن ينصح المرضى بإعلام أطبائهم مباشرة عن أي أعراض أو علامات تشير إلى الأوديما الوعائية (مثل تورم الوجه، العينين، الشفتين، اللسان، الحنجرة والأطراف، صعوبة البلع أو التنفس، تبدل الصوت) وأن يوقفوا المعالجة فوراً نتيجة لذلك يجب أن يطلب من المرضى أن يخبروا مباشرة عن أي وظهر يشير إلى حدوث العدوى (آلام الحلق، إرتفاع الحرارة) والذي قد يكون علامة لنقص الكريات البيض المعتدلة أو عن أي أوديما متزايدة قد تكون ذات صلة بالبيلة البروتينية والتناذر الكلوي. يجب أن يحذر كافة المرضى أن التعرق الزائد ونقص السوائل قد يؤديان إلى هبوط شديد في ضغط الدم بسبب نقص حجم السوائل. الأسباب الأخرى لنضوب الحجم كالتقيؤ والإسهال قد تؤدي أيضاً إلى هبوط ضغط الدم. وينصح المرضى بإستشارة الطبيب.
يجب أن ينصح المرضى بعدم إستعمال المدرات الصائنة للبوتاسيوم، أو الإضافات الحاوية على البوتاسيوم أو بدائل الملح البوتاسية دون مراجعة الطبيب.
التفاعلات الدوائية:
– المدرات: المرضى الموضوعون على معالجة بالمدرات وخاصة الذين بدؤوها مؤخؤاً بالإضافة إلى الموضوعون على حمية خالية من الملح أو الموضوعون على الديلزة الكلوية، قد يتعرضون أحياناً إلى إنخفاض متوقع في ضغط الدم وهو يحدث عادة في الساعة الأولى من تناول الجرعة الأولية من كابتوبريل. من الممكن وضع الأثر الخافض للضغط الشرياني في حدوده الدنيا إما بإيقاف المدر أو بزيادة المتناول من الملح قبل أسبوع تقريباً من بدء المعالجة بكابتوبريل أو عن طريق بدء المعالجة بجرعات صغيرة (6،25 أو 12،5 ملغم).
– العوامل ذات التأثير الموسع للأوعية: لا تتوفر معلومات عن المعالجة المتزامنة لموسعات الأوعية الأخرى عند المرضى الذين يتناولون كابتوبريل لمعالجة قصور القلب، لذا فإن النتروغليسرين أو مركبات النتريت الأخرى (المستعملة لمعالجة حالات الذبحة الصدرية) أو الأدوية الأخرى التي تتمتع بخاصة توسيع الأوعية يجب، إن أمكن، إيقافها قبل بدء المعالجة بكابتوبريل.
– العوامل المطلقة للرنين: سنتم تقوية تأثير الكابتوبريل بإعطاء مضادات إرتفاع ضغط الدم المسببة لإطلاق الرنين.
– العوامل المؤثرة على الفعالية الودية: إن الجهاز العصبي الودي ذو أهمية خاصة في دعم الضغط الدموي عند المرضى المتناولين لكابتوبريل لوحده أو بالإشتراك مع المدرات. لذا فإن الأدوية المؤثرة على الجهاز العصبي الودي يجب إستعمالها بحذر. حاصرات المستقبلات بيتا تضيف بعض الأثر الخافض لضغط الدم المرتف إلى تأثير الكابتوبريل. ولكن التأثير الإجمالي أقل من أن يعتبر تأثيراً مضافاً.
– العوامل التي تزيد من البوتاسيوم في الدم: لما كان الكابتوبريل بنقص من إنتاج الألدوستيرون فقد يؤدي بالتالي إلى إزدياد مستوى البوتاسيوم في الدم. المدرات العازلة للبوتاسيوم مثل سبيرونولاكتون، تريامترين، أو اميلوريد، أو الإضافات البوتاسية يجب إعطاؤها فقط في حالات نقص البوتاسيوم المؤكدة وبحذر شديد لأنها قد تؤدي إلى إرتفاع واضح في بوتاسيوم المصل. بدائل الملح الحاوية على البوتاسيوم يجب أن تستعمل بحذر أيضاً.
– تثبيط تركيب البروستاغلاندينات الداخلية: ذكرت التقارير أن الأندوميثاسين قد ينقص من تأثير كايثوبريل المعاكس للضغط المرتفع خاصة في حالات إرتفاع الضغط منخفض الرنين. مضادات الإلتهاب غير الإستيرويدية الأخرى (كالاسبرين) قد يكون لها نفس التأثير ايضاً.
– الليثيوم: ذكرت التقارير إرتفاع مستويات الليثيوم في المصل وأعراض الإنسمام بالليثيوم في حالات بعض المرضى المتناولين لليثيوم بالتزامن مع مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين. هذه الأدوية يجب إعطاؤها معاً بحذر وتحت مراقبة مستمرة لمستوى بالمصل. وفي حال استعمال مدر أيضاً، فإنه قد يزيد من احتمال حدوث تسمم بالليثيوم.
التفاعلات المخبرية مع العقار: قد يعطي كابتوبريل نتائج ايجابية كاذبة لإختبار الأسيتون في البول.
التأثيرات المسرطنة، التبدل الخلقي والتأثير على الإخصاب: أجريت التجارب لمدة سنتين بإستعمال جرعات مقدارها 50 – 1350 ملغم / كغم في اليوم على الفئران والجرذان وفشلت في توفير أي دليل على إمكانية إحداث السرطان. الدراسات على الجرذان لم تظهر أي تأثير سلبي على الإخصاب.
الأمهات المرضعات: يبلغ تركيز كابتوبريل في حليب الأم 1% تقريباً من تركيزه في دم الأم. نظراً لإحتمال حدوث ردود فعل معاكسة على الطفل الرضيع من كابتوبريل يجب أخذ القرار الملائم إما بإيقاف الإرضاع، أو إيقاف تناول الدواء مع أخذ أهمية كابتوبريل للأم بعين الإعتبار.
الإستعمال عند الأطفال: لم تثبت بعد سلامة وفعالية كابتوبريل عند الأطفال، يجب إستعمال كابتوبريل عند الأطفال فقط عندما تفشل الطرق الأخرى للسيطرة على الضغط في إثبات فعاليتها.
الجرعة المتزايدة:
إن تصحيح ضغط الدم ذو أهمية أساسية. ممددات الحجم مع إعطاء محلول الملح النظامي بتسريبه داخل الوريد هي المعالجة المختارة لإعادة ضغط الدم إلى طبيعته. في حين يمكن إزالة كابتوبريل من الدورة الدموية عند البالغين عن طريق الديلزة الدموية، فإن إمكانية إزالته من دم الأطفال والرضع عن طريق الديلزة لم تثبت فعاليتها بعد. الديلزة البريتونية غير مجدية لإزالة كابتوبريل. ولا تتوفر معلومات عن جدوى تبديل الدم للتخلص من كابتوبريل من الدورة الدموية العامة.
مقدار الجرعة وطريقة الإستعمال:
يجب أخذ كابتوبريل قبل ساعة من تناول الطعام. يجب تعيين الجرعة بشكل فردي.
– إرتفاع ضغط الدم: يبلغ مقدار الجرعة الأولية من كابتوبريل 25 ملغم مرتين أو ثلاث مرات يومياً. إذا لم يحدث إنخفاض مُرض في ضغط الدم بعد اسبوع أو اسبوعين، يمكن زيادة مقدار الجرعة إلى 50 ملغم ثلاث مرات يومياً. لذا إذا لم تتم السيطرة على ضغط الدم بشكل مُرض بعد اسبوع أو اسبوعين من هذه الجرعة، (والمريض لا يتناول أي مدرً)، يجب إضافة جرعة معتدلة من مدر ثيازيدي (مثل هيدروكلوروثيازيد 25 ملغم يومياً)، يمكن زيادة جرعة المدر بعد مرور اسبوع أو اسبوعين إلى أن تصل إلى مقدارها الأعلى المعتاد كخافض للضغط.
إذا بدأنا بإعطاء كابتوبريل لمريض يتناول مدراً، يجب بدء العلاج بكايتوبريل تحت مراقبة طبية دقيقة، إذا دعت الحاجة إلى تخفيض أكثر لضغط الدم، يمكن زيادة جرعة كابتوبريل إلى 100 ملغم مرتين أو ثلاث مرات يومياً، ثم إذا دعت الحاجة إلى 150 ملغم مرتين أو ثلاث مرات يومياً مع إستمرار إعطاء المدر. تتراوح الجرعة العلاجية الاعتيادية بين 25 و 150 ملغم مرتين أو ثلاث مرات يومياً. يجب عدم تجاوز الجرعة القصوى من كابتوبريل 450 ملغم يومياً.
– قصور القلب: الجرعة الإعتيادية الأولية اليومية لمعظم المرضى 25 ملغم ثلاث مرات يومياً. بعد الوصول إلى جرعة مقدارها 50 ملغم ثلاث مرات يومياً، يجب تأخير رفع الجرعة إذا أمكن لمدة اسبوعين على الأقل وذلك لمعرفة مدى حدوث تجاوب مُرض. تجاوب معظم المرضى الذين تمت دراستهم بشكل جيد وابدوا تحسناً ملموساً عند إعطائهم 50 أو 100 ملغم ثلاث مرات يومياً. يجب عدم تجاوز الجرعة القصوى من كابتوبريل 400 ملغم يومياً. عموماً يجب إستعمال كابتوبريل بالإشتراك مع مدر وديجيتاليس. يجب بدء المعالجة بكابتوبريل مع مراقبة طبية دقيقة.
– تعديل الجرعة في حالات الخلل الكلوي: عند المرضى المصابين بخلل كلوي ظاهر، يجب إنقاص الجرعة الأولية اليومية من كابتوبريل، واللجوء إلى زيادات صغيرة للمعايرة التي يجب أن تكون بطيئة إلى حد ما (اسبوع إلى اسبوعين كفاصلة زمنية). بعد الحصول على الأثر العلاجي المرغوب، يجب إعادة معايرة الجرعة ببطء لتحديد الجرعة الدنيا المؤثرة. عندما تدعو الحاجة إلى استعمال مدر في نفس الوقت، يفضل استعمال مدر يعمل على العروة الكلوية (مثل فيوروسمايد) بدل المدرات الثيازيدية عند المرضى المصابين بخلل كلوي شديد.
العبوة: أقراص 12،5، 25، 50 ملغم في شرائط بلاستيكية تحتوي على 30 قرصاً.
شروط التخزين: يحفظ في الضوء في مكان غير رطب ودرجات حرارة لا تتعدى 30 درجة مئوية. لا يحفظ في الثلاجة.
إنتاج: صنع في ذوق مصبح لبنان في معامل الغوريتم.
