أقراص كابتوبريل اتش 50/25 Captopril-H Tablets / كابتوبريل , هيدروكلوروثيازايد Captopril , Hydrochlorothiazide
التركيب: يحتوى كل قرص من أقراص كابتوبريل اتش على: المواد الفعالة كابتوبريل 50 مجم Captopril، هيدروكلوروثيازايد 25 مجم Hydrochlorothiazide.
المواد الغير فعالة: لاكتوز أحادى المائية، نشا الذرة، لون أصفر، ستيرات الماغنيسيوم، تلك.
التأثير الفارماكولوجي
كابتوبريل هومثبط متنافس نوعى للإنزيم المحول لانجيوتنسين وهوالذي يقوم بإسراع عملية تحويل انجيوتنسين I إلى انجيوتنسين II فى نظام رنين-انجيوتنسين-الدوستيرون، وتثبيط هذا الإنزيم يحفز انخفاض افراز الدوستيرون من لحاء الغدة الكظرية.
زيادة تركيز براديكاينين أو بروستاجلاندين ه 2 يمكن أن يلعب دورا في نشاط كابتوبريل والذى يستطيع منع تكسير براديكاينين ‘ببتايد له نشاط موسع للأو عية الدموية’، والإنزيم المحول لانجيوتنسين مطابق لبراديكاينين.
كابتوبريل فعال فى علاج ارتفاع ضغط الدم وكذلك قصور القلب، يقوم كابتوبريل بتخفيض المقاومة فى الأو عية الطرفية ويبقى معامل القلب كما هوبدون تغيير وربما يزيد.
فى مرضى قصور القلب الإحتقانى، من الملاحظ أن الإرواء المخي يزيد أو يبقى بدون تغيير بعد تناول كابتوبريل على الرغم من انخفاض ضغط الدم وهذا ذوأهمية فى المرحلة الأولى من العلاج التى يكمن فيها خطر انخفاض ضغط الدم.
يتدخل هيدروكلوروثيازايد فى إعادة امتصاص الالكتروليتات ‘زيادة إخراج الصوديوم والكلوريد من الكلى’،ووجود الصوديوم فى البول يسبب فقدان ثانوى للبوتاسيوم والبيكربونات.
تأثير كابتوبريل وهيدروكلوروثيازايد على نظام الرنين-انجيوتنسين-الدوستيرون مكمل لبعضهما البعض، والاستخدام المتزامن للمادتين يسمح بتخفيض جرعة كل منهما.
الحركة الدوائية فى الجسم
الامتصاص: يمتص كل من كابتوبريل وهيدروكلوروثيازايد بسرعة في القناة الهضمية ويبدأ نشاط التركيبة خلال 15 – 30 دقيقة ويصل أعلى نشاط له خلال 60 – 90 دقيقة، وتأثير هيدروكلوروثيازايد المدر للبول يظهر خلال ساعتين تقريبا بعد تناوله ويصل أعلى نشاط له خلال 6 – 12 ساعة.
التوزيع: يكون كابتوبريل غالبا حر والارتباط ببروتينات البلازما يكون 25 – %30، يمر كابتوبريل وهيدروكلوروثيازايد عبر المشيمة ويفرزان في لبن الأم.
الإخراج: يتم إخراج كابتوبريل الحر وكابتوبريل كليا عبر الكلى، وتظهر فى البول 95 % من الجرعة الممتصة بعد التعاطى عن طريق الفم ب 24 ساعة، ويتم إخراج هيدروكلوروثيازايد عن طريق الكلى ‘أكثر من 95 % من الجرعة تظهر فى البول غير متغيرة’.
دواعى استعمال كابتوبريل اتش
– ارتفاع ضغط الدم الشرياني ‘ما عدا حالة فرط افراز الدوستيرون’.
– يستخدم كابتوبريل- اتش فى علاج قصور القلب.
الجرعة وطريقة استعمال Captopril-H كابتوبريل اتش
طبقا لإرشادات الطبيب أو كما يلى:
يجب أن تكون الجرعة حسب حالة كل فرد على حده معتمدة على درجة المرض.
يتم تناول كابتوبريل- اتش بوجه عام مرة واحدة يوميا صباحا قبل الافطار بنصف ساعة.
فى المرضى كبار السن وفى حالة قصور الكلى مع /أو حالات نقص حجم الدم ‘مثل بعد تناول مدرات البول’، يمكن أن تقل الجرعة الأو لية.
تصل الجرعة القصوى اليومية لكابتوبريل 150 مجم وهيدروكلوروثيازايد 50 مجم.
ارتفاع ضغط الدم الشرياني: لتجنب حدوث انخفاض ضغط الدم بعد الجرعة الأولى يبدأ العلاج ب25 مجم ‘ 1/ 2 قرص’ مرة واحدة يوميا، ويمكن أن تزيد إلى 50 مجم ‘1 قرص’ مرة واحدة يوميا صباحا كجرعة مستمرة.
فى حالات الضرورة، يمكن تعاطى عقاقير أخرى مضادة لارتفاع ضغط الدم.
قصور القلب: فى حالة قصور القلب يستخدم كابتوبريل متزامنا مع مدرات البول مع/ أو الديجيتاليس.
لا يستخدم هذا التركيب فى العلاج الأولى.
الجرعات الخاصة: فى المرضى الذين يعانون من قصور فى الكلى والقلب، يجب إطالة الفترة الزمنية بعد الجرعات أو خفض الجرعات. فى حالات قصور الكلى المتجدد، والذى يظهر فى شكل زيادة فى نسبة البيليروبين والنيتروجين فى الدم، يجب إعادة تقييم العلاج وخفض جرعة الثيازيدات أو وقف العلاج بها.
موانع استعمال كابتوبريل اتش: يحذر استخدام كابتوبريل اتش فى حالة فرط الحساسية لكابتوبريل، الثيازيدات اواى دواء مشتق من السلفوناميدات.
الأعراض الجانبية
فى معظم الحالات تكون الأعراض الجانبية الملاحظة ضعيفة ومؤقتة ولا يجب وقف العلاج بسببها.
الأعراض الثانوية التابعة لاستخدام كابتوبريل – اتش هى عادة طفح جلدي، وعادة تكون هذه الأعراض عكسية خلال العلاج الطويل المدى أو عندما تقل الجرعات الأولية والجرعات المستمرة، يمكن علاج الطفح الجلدي عن طريق مضادات الهستامين.
فى بعض الأحيان يمكن حدوث دوار، احساس بالإرهاق نتيجة لانخفاض ضغط الدم، اضطرابات فى الجهاز الهضمى، كحة جافة غير مصحوبة ببلغم وفى حالات نادرة يحدث انخفاض فى ضغط الدم مرتبط بالوقوف.
نادرا ما تحدث أو ديما متعلقة بالاضطراب الوعائى العصبى وذلك فى الوجه، الشفاه، اللسان، لسان المزمار، الحنجرة والأطراف وذلك فى المرضى الذين يعالجون بمثبطات الإنزيم المحول لانجيوتنسين ومن بينهم كابتوبريل.
فى هذه الحالات يجب وقف العلاج.
قد تحدث زيادة فى مستويات إنزيمات الكبد وقد يحدث ركود ثانوي للصفراء، افراز البروتين فى البول، اعتلال كلوى، تطور حدوث متلازمة أمراض الكلى، مرض الفقاعي المزمن، متلازمة ستيفنز-جونسون، آثار متعلقة بالوقوف، زيادة سرعة ضربات القلب، ألم الأعصاب، ألم في المفاصل، التهاب الكلى، ارتفاع نسبة الخلايا الحمضية فى الدم، صداع، ضيق فى التنفس، صلع، التهاب البنكرياس وجفاف الفم.
التأثير غلى النتائج المعملية الإكلينيكية: نادرا ما يصاحب تناول كابتوبريل – إتش تغييرات فى القيم المعملية الثابتة’ يحدث انخفاض مستوى البوتاسيوم فى الدم، زيادة مستوى الكرياتينين فى الدم’.
التفاعلات الدوائية
يمكن حدوث تأثير متضاعف ‘تعاوني’ بين كابتوبريل ومضادات انخفاض ضغط الدم الأخرى خاصة مدرات البول.
الاستخدام المتزامن لكابتوبريل- اتش مع البوتاسيوم المكمل أو مدرات البول المخرجة للبوتاسيوم مثل سبيرونولاكتون، ترايمتيرين، أو اميلوريد والمواد الأخرى التى تزيد من نسبة البوتاسيوم فى الدم ‘مثل هيبارين’، يمكن أن تحفز زيادة ملحوظة فى مستوى البوتاسيوم فى الدم خاصة فى مرضى قصور الكلى.
يمكن أن يقل نشاط كابتوبريل – اتش الخافض لضغط الدم عند الاستخدام المتزامن مع العقاقير المضادة للالتهابات مثل حمض اسيتيل ساليسيليك أو اندوميثاسين.
يمكن حدوث انخفاض فى فاعلية مضادات ارتفاع مستوى السكر.
الحمل والرضاعة:
الحمل: القسم د: إن استخدام مثبطات الإنزيم المحول لانجيوتنسين خلال الستة أشهر الأخيرة من الحمل يمكن أن يسبب أمراض أو الوفاة للجنين، وإذا كانت الأم تتعاطى كابتوبريل- اتش بصفة مستمرة يجب وقف العلاج بسرعة لأن كابتوبريل والثيازيدات تعبر المشيمة.
يمكن استخدام كابتوبريل- اتش فى حالة الحمل أو المرضى المحتمل لديهم حدوث حمل عندما تكون الفائدة العائدة على الأم تعادل الخطورة على الجنين.
الأمهات المرضعات: يتم إفراز كابتوبريل والثيازيدات فى لبن الرضاعة لذلك يجب تفادي الرضاعة الطبيعية.
احتياطات وتحذيرات
لا تستخدم أثناء الحمل حيث أنها قد تسبب إصابة أو وفاة للجنين انخفاض ضغط الدم:
على الرغم من امكانية تحمل نشاط كابتوبريل بشكل عام، إلا أنه يمكن حدوث احساس بالدوار.
فى حالات نادرة تحفز الجرعة الابتدائية من كابتوبريل حدوث انخفاض عرضي فى ضغط الدم، وتكون خطورة حدوث انخفاض ضغط الدم أكثر حدة في حالة انخفاض حجم الدم، مثال: عند العلاج بمدرات البول، اتباع نظام غذائى قليل الصوديوم أو بعد حدوث إسهال أو قىء.
فى بداية العلاج، يتم تناول كابتوبريل- اتش بجرعات بسيطة، وتختفى الأعراض بوجه عام عندما يستلقى المريض على الظهر مع رفع الرجل قليلا.
فى حالة الانخفاض الشديد فى ضغط الدم يمكن أن يتناول المريض محلول ملحي فسيولوجي عن طريق الحقن فى الوريد.
قصور الكلى:
فى حالة اعتلال الكلى الحاد، يجب الحذر عند استخدام الثيازيدات نتيجة لخطورة الأزوتيميا ‘ زيادة مستوى البيليروبين والنيتروجين ‘ وتراكم الدواء فى الجسم نتيجة لقصور الكلى.
فى مرضى قصور الكلى، يجب خفض الجرعات أو تقليل عدد مرات تناول الجرعات تبعا لحدة القصور.
فى حالة انخفاض ضغط الدم الحاد أو المتأخر أو السريع، تقل التصفية الكبيبية بشكل مؤقت وبالتالى تحدث زيادة مؤقتة فى نسبة الكرياتينين في الدم وزيادة مستوى البيليروبين والنيتروجين فى البول، ويستمر معدل التصفية بدون تغيير فى معظم الأحيان.
الجراحة والتخدير:
فى حالة التدخل الجراحي العاجل أو خلال التخدير بمواد مخفضة لضغط الدم، يقوم كابتوبريل بمنع تكون انجيوتنسين II بعد عملية الإفراز التكميلي للرنين، يمكن علاج انخفاض ضغط الدم الناتج عن هذه الآلية عن طريق زيادة حجم الدم.
أمراض الكبد: يجب استخدام مدرات البول من نوع الثيازيدات بحذر فى حالة قصور الكبد أو أمراض الكبد االمتقدم لأن أقل تغيير فى اتزان الماء والالكتروليتات في الدم يسبب غيبوبة كبدية لذلك يتم استخدام هذة العقاقير بحذر في هؤلاء المرضى.
الاستخدام فى الأطفال: لم يتم التأكد من فاعلية وقدرة تحمل كابتوبريل- اتش فى الأطفال.
العبوة والتخزين:
العبوة: علبة كرتون تحتوى على 2 شريط ‘ 10× ‘Aluminum / PVDC أقراص، نشرة داخلية.
التخزين: يحفظ فى درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية، فى مكان جاف.
تعليمات للمرضى: يجب استشارة الطبيب قبل تناول كابتوبريل اتش. يجب عدم تخطى الجرعة المسموح بها.
إنتاج: شركة الإسكندرية للأدوية والصناعات الكيماوية.
