فورتيموكس (Fortymox) محلول العين 0.5% هيدروكلوريد الموكسيفلوكساسين Moxifloxacin.
المواصفات: فورتيموكس محلول للعين، وينتمي للجيل الرابع من الفلوروكينولون مضاد واسع المدى ضد البكتيريا موجبة وسالبة الجرام والكائنات الدقيقة الغير قياسية واللاهوائية.
الوزن الجزيئي: C21H24FN3O4HCL437.9
الإسم الكيميائي: 1 بروبيل حلقي -6_4.1 ثنائي الهيدروجين_8_أكسيد الميثيل_7_(4aS,7aS).
التركيب
- مادة فعالة: موكسيفلوكساسين 0.5% (5 مجم/ مللي).
- مواد حافظة: لا يوجد، ذاتي الحفظ.
- مواد غير فعالة: كلوريد الصوديوم، حمض البوريك، ماء للحقن، أيضاً تحتوي على حمض الهيدروكلوريد/ هيدروكسيد الصوديوم لضبط الأُس الهيدروجيني. محلول فورتيموكس متساوي التوتر ويتم تحضيره في أُس هيدروجيني 6.8، وضغط أسموزي حوالي 290 أسموزيز/ كجم.
الخواص الإكلينيكية
حركية الدواء وديناميكية الدواء: عند وضع فورتيموكس داخل العين يتم إمتصاصه حتى يصل إلى الدورة الدمويةتركيز موكسيفلوكساسين في البلازما تم قياسه في 21 ذكر وأنثى بعد إستخدام موكسيفلوكساسين في كلتا العينين بجرعة 3 مرات يومياً لمدة 4 أيام. أعلى درجات التركيز والفاعلية الحيوية للدواء تصل إلى 2.7 نانو جرام/ مللي و 41.9 نانوجرام في الساعة/ مللي على التوال. هذه القيم تقل بـ 1200، 1600 مرة عن أعلى تركيز والفاعلية الحيوية للدواء عند إستخدام 400 مجم العمر النصفي للموكسيفلوكساسين يصل إلى 13 ساعة.
الكائنات الدقيقة: موكسيفلوكساسين له فاعلية ضد عدد كبير من الكائنات الدقيقة موجبة الجرام وسالبة الجرام ويعمل موكسيفلوكساسين على تثبيط إنزيم توبايزوميريز 2 و توباميزوميريز 4 الهامين في عمليات التكرار، النسخ، الإصلاح وإعادة التجميع للحمض النووي للبكتيريا. موكسيفلوكساسين يحتوي على أكسيد الميثيل على ذرة الكربون 8 التي تُقلل إختيار البكتيريا المقاومة موجبة الجرام مُقارنة بذرة الهيدروجين في الأجيال السابقة من الفلوروكينولون. وجود المجموعة البديلة على ذرة الكربون 7 تؤثر على آلية ضخ الكينولون إلى خارج البكتيريا. موكسيفلوكساسين يقضي على البكتيريا في تركيز يزيد أو يتساوى مع التركيزات المُثبطة. الفلوروكينولون بما فيها موكسيفلوكساسين تختلف من حيث التركيب الكيميائي والتأثير على المضادات الحيوية سواءً كانت بيتالكتام، ماكروليد و امينوجليكوسيد وبذلك قد تكون مؤثرة ضد البكتيريا المقاومة لتلك المضادات الحيوية ومن ثم فإن موكسيفلوكساسين له تأثير فعال على هذه البكتيريا. المقاومة المعملية ضد موكسيفلوكساسين تتطور عن طريق طفرات متعددة الخطوات حيث تحدث بطريقة مُتكررة بين 10 أُس -9 إلى 11 أُس -11 بالنسبة للبكتيريا موجبة الجرام.
أثبتت الدراسات فعالية موكسيفلوكساسين ضد الكائنات الدقيقة التالية:
بكتيريا موجبة الجرام: كورينيباكتريم.
البكتيريا الدقيقة
- بكتيريا المكورات الدقيقة تتضمن (البكتيريا المضادة للأرثر ومايسين، جنتاميسين، تتراسيكلين و/ أو ترايميثوبريم).
- بكتيريا المكورات العنقودية أو ريس (وتشمل البكتيريا المضادة للميثيسلين، أرثرومايسين، جنتاميسين، اوفلوكساسين، تتراسيكلين و/ أو ترايميثوبريم).
- بكتيريا المكورات العنقودية الجلدية (وتشمل البكتيريا المضادة للميثيسلين، أرثرومايسين، جنتاميسين، اوفلوكساسين، تتراسيكلين و/ أو ترايميثوبريم).
- بكتيريا المكورات العنقودية الحالة للدم (وتشمل البكتيريا المضادة للميثيسلين، أرثرومايسين، اوفلوكساسين، و/ أو ترايميثوبريم).
- بكتيريا المكورات العنقودية ورنيراي (وتتضمن البكتيريا المضادة للأرثرومايسين).
- بكتيريا المكورات العنقودية مايتيث (تتضمن البكتيريا المضادة للبنسلين، الأرثرومايسين، تتراسيكلين و/ أو ترايميثوبريم).
- بكتيريا المكورات العنقودية الرئوية (تتضمن البكتيريا المضادة للبنسلين، الأرثرومايسين، تتراسيكلين و/ أو ترايميثوبريم، جنتاميسين).
- بكتيريا المكورات العنقودية فيريدنس (تتضمن البكتيريا المضادة تتراسيكلين، أرثرومايسين، بنسلين، ترايميثوبريم).
بكتيريا سالبة الجرام
- اسنتوباكتر، هيموفليس (تتضمن البكتيريا المضادة للبنسلين)، هيموفليس انفلونزا (تتضمن البكتيريا المضادة للبنسلين)، كلبسيلات الرئوية، موراكزيلا، زودومونس ارجينوزا.
- • كائنات دقيقة أخرى: كلامدياتراكوماتس.
أثبتت التجارب المعملية أن موكسيفلوكساسين له فاعلية ضد معظم الكائنات الدقيقة ولكن الأهمية الإكلينيكية لهذه التجارب غير مُحددة.
بكتيريا موجبة الجرام
- ارثوباكتريم، بكتيريا العصوية سايرس، بكتيريا العصوية ثيرنجينزيز، كورينيباكتريم اكوابنز، كورينيباكتريم اميكولاتم، كورينيباكتريم يمبوفس، كورينيباكتريم ماسجيلاي، كورينيباكتريم زودوديثيريتكم، اينتيروكوكس فيكالكس اكسيجوباكتريم، كوكريا كرستينا، كوكريا ريدوفيلا، ليستريامونو سايتوجينيس، مايكروبكتريم (هارمينا)، مايكر باكتريم اوتيديس، بكتيريا للمكورات العنقودية ارليتي، بكتيريا المكورات العنقودية كابيتيس، بكتيريا المكورات العنقودية كابري، بكتيريا المكورات العنقودية كوهنيل، بكتيريا المكورات العنقودية ليوجدينسيس، بكتيريا المكورات العنقودية باستيوري، بكتيريا المكورات العنقودية سابروفايتيكاس، بكتيريا المكورات العنقودية اجلاستها، بكتيريا المكورات العنقودية كونجنكتيفا، بكتيريا المكورات العنقودية كريتاس.
بكتيريا سالبة الجرام
- اكروباكتر زيلوزوجدتش، اسينتوباكتر باماني، اسينتوباكتر كلسيوسيزكس، اسينتوباكتر جوناي، اسينتوباكتر مومبيا، اسينتوباكتر سينجل، ايروموناس كافس، كرايسيو باكتر و إثدولوجينيس، كرايسيو باكترم، سيتروباكتر فروندي، سيتروباكتر كوسيري، إنتيروباكتر ايروجينيس،إنتروباكتر هورمايشى، إشير شيا كولي، موراكسيلا اسلوينسيس مورجانيلا مورجاني، نيسيريا جونورهيا، بانتويا اجلوميرانس، بروتيس فالجريس، بسيودوموناس اوزيهابيتاش، بسيودوموناس ستاتزيري، سيراتيا ليكويفاشينس، سيراتيا ماركيسيش، ستيلوتروفومانس مالتوفيليا.
كائنات دقيقة أخرى
- الميكوباكتريم غير القياسية، الكلايميديا الرئوية، اللجونيلايا الرؤية، مايكوباكتريم افيم،مايكوباكتريم مارينم، المليكو بلازما الرئوية، بكتيريا المكورات العقدية دايسجلاستيا، بكتيريا المكورات العقدية ميتيس، بكتيريا المكورات العقدية C.G.F، بكتيريا المكورات العقدية اوركلاريس، بكتيريا المكورات العقدية اوراليس، بكتيريا المكورات العقدية باراسانجمنيس، بكتيريا المكورات العقدية بايوجينيس، بكتيريا المكورات العقدية سالفاريس، بكتيريا المكورات العقدية ساجيس، بكتيريا المكورات العقدية تشلشي، بكتيريا المكورات العقدية.
الكائنات الدقيقة اللا هوائية
- كلوستريدم بريفرينجز، فيسو باكتريم، بروفايروموناس، بريفوتيلا، بروبابيونيمباكتريم اكنيس.
الدراسات الإكلينيكية: محلول موكسيفلوكساسين تم تجربته على المرضى من حديثي الولادة إلى البالغين وحتى كبار السن. معدل نجاح المايكروبيولوجي للقضاء على الكائنات المُسببة للأمراض 81%.
الحالات الخاصة
- حركية الدواء للموكسيفلوكساسين عن طريق الفم لا تتغير بشكل ملحوظ. في حالة الفشل الكُلوي. لا يوجد ضرورة لتعديل جرعة الفورتيموكس في حالة الفشل الكُلوى.
- حركية الدواء للموكسيفلوكساسين لا تتغير بشكل ملحوظ في حالة وجو تدهور في وظائف الكبد. ولم تتناول الدراسات المرضى الذين يُعانون من خلل وظائف الكبد نظراً لقلة تعرض أنسجة الجسم المختلفة للدواء عن طريق الإستخدام الموضعي.
إذن ليس هناك ضرورة لتعديل جرعة الفورتيموكس في حالات المرضى الذين يُعانون من خلل في وظائف الكبد.
دواعي استعمال فورتيموكس
يُستخدم محلول فورتيموكس لمُعالجة الإلتهاب البكتيري للغشاء المُخاطي لباطن الجفن والذي يحدث بسبب تأثر الأجزاء بالكائنات الدقيقة (ذُكرَت أعلاه).
موانع استعمال فورتيموكس
يُمنع تناول محلول الفورتيموكس لدى المرضى المعروفين بالحساسية ضد موكسيفلوكساسين والكينولونات الأخرى أو لأي من مكونات هذا الدواء.
تحذيرات
في المرضى الذين يستخدمون كينولون عن طريق الفم، سُجلت حالات حساسية خطيرة ومُميتة بعضها بعد الجرعة الأولى. بعض الحالات كانت مُصاحبة بإنهيار في الجهاز الدوري وفقدان للوعي وإنتفاخ في الوجه (يتضمن البلعوم، القصبة الهوائية، الوجه) صعوبة في التنفس (أرتيكاريا) حكة، في حالة حدوث حساسية خطيرة ضد الموكسيفلوكساسين يجب إيقاف إستخدام الدواء عند حدوث حساسية خطيرة مُفاجئة ويجب نقل المريض للعناية المُركزة في الحال. وقد يتم اللجوء إلى إستخدام الأكسجين والعناية بمسارات الهواء.
تحذيرات ما قبل الإستخدام
بشكل عام، الإستخدام الطويل المدى للدواء كما في حالة باقي المضادات الحيوية قد يؤدي إلى نمو كائنات مقاومة للدواء من ضمنها الفطريات. عند حدوث ذلك يجب إيقاف الدواء وإستخدام بديل آخر، لابد من فحص المريض بوسائل مُكبرة كالميكروسكوب الحيوي “إن أمكن” الصبغ الفسفوري. لابد من أن يُنصح المريض بعدم إرتداء عدسات لاصقة إذا كانت هناك أعراض أو علامات الإلتهاب البكتيري للغشاء الداخلي للجفن.
معلومات للمريض
يُمنع تلويث طرف القطارة بسوائل العين والأصابع أو أي مصد آخر، إستخدام الكينولون عن طريق الدم قد يُصاحب بحساسية حتى بعد جرعة واحدة. في الحال أوقف إستخدام الدواء وراجع طبيبك عند أي أعراض لحساسية.
تفاعلات الدواء
بينما لم تتم دراسة تفاعلات موكسيفلوكساسين قطرة مع الأدوية الأخرى إلا أنها جُربت مع الأدوية التي تؤخذ عن طريق الفم والتي تُعطي مُعدلات إمتصاص أكبر بكثير في الدم عن الأدوية التي توضع عن طريق العين وعلى عكس بعض الكينولونات الأخرى فلا يوجد تفاعلات بين الموكسيفلوكساسين الذي يؤخذ عن طريق الفم والأدوية مثل: اتراكونازول، ثايوفيللين، وارفارين، ديجوكسين موانع الحمل عن طريق بروبيتسين، رانتدين، أو الجالايبيورايد. أثبتت الدراسات المعملية أن الموكسيفلوكساسين لا يُثبط إنزيمات. Cypia2. Cy2c19. Cyp2c7.Cyp2dl.Cyp3a4. ومن ثم فلا تأثير للموكسيفلوكساسين أيضاً على الأدوية التي تعتمد على إنزيمات CYTOCHROME P450.
تتسب في حدوث السرطان. الطفرات. خلل في الخصوبة:
موكسيفلوكساسين لا يُسبب طفرات جينية في أربعة أنواع من البكتيريا المُستخدمة في إختبار اميس سالمونيلا. وكما في الكينولات الأخرى هناك إستجابة موجبة للموكسيفلوكساسين في Ta102 بإستخدام الإختبار السابق. قد يكون تثبيط إنزيم الـ DNA gyrase موكسيفلوكساسين ليس سبباً للطفرات في إختبار Cib/ Hgprt للطفرات الجينية في خلال الحيوانت الثديية.
نتائج مُشابهة:
تم الحصول عليها لنفس الإختبار عند الإستخدام خلال الـ V79 موكسيفلوكساسين ليس له تأثير على خصوبة ذكر أو أنثى فئران التجارب عن طريق الفم بجرعة 500 مجم/ كجم/ يوم وهي الجرعة التي تُمثل تقريباً 21.700 مرة أعلى من الجرعة الكُلية المُستخدمة للإنسان عن طريق العين. الدراسات طويلة الأمد على الحيوانات من أجل تحديد قدرة الدواء على تحفيز السرطان لم تتم إجراوها. من ناحية أخرى الدراسة السريعة للحوافز أثبتت أن موكسيفلوكساسين ليس مُسبب للسرطان بعد تجربة دامت قرابة 38 أسبوع بجرعة 500 مجم/ كجم/ يوم عن طريق الفم.
الحمل: التأثير على التشوه الجنيني
الأدوية التي تُستخدم أثناء الحمل المجموعة ج:
الموكسيفلوكساسين لا يُسبب تشوهات جنينية عند تجربته على أنثى الفأر خلال تكوين الأعضاء للجنين بجرعة 500 مجم/ كجم/ يوم عن طريق الفم (حوالي 21.700 أعلى من الجرعة المُستحسنة للإنسان عن طريق العين).
إنخفاض وزن الجنين وتأخر طفيف في تطور الهيكل العظمي للجنين قد تنتج من إستخدام هذا الدواء.
لا يوجد أي أثبات على التشوه للجنين عند الإستخدام عن طريق الفم لأنثى القرد الحامل بجرعة 100 مجم/ كجم/ يوم (تقريباً تُعادل 4.300 أعلى من الجرعة المُستحسنة للإنسان خلال اليوم عن طريق العين).
تزداد نسبياً صغر حجم الجنين بجرعة 10 مجم/ كجم/ يوم.
وحيث أنه ليس هناك دراسة معتبرة على الحوامل فإن فورتيموكس يُستخدم أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة من إستخدام الدواء أكثر من الخطر الناتج عنه.
إستخدام الفورتيموكس خلال فترة الرضاعة
موكسيفلوكساسين لم يتم قياسه في اللبن بالرغم من أنه من المفترض أنه يُفرز في اللبن. لابد من أخذ الحيطة عند إستخدام الفورتيموكس للأم المرضعة.
الأطفال
فورتيموكس آمن وفعال في حالة المرضى الأطفال بما فيهم حديثي الولادة. لا يوجد إثباتات أن إستخدام الدواء عن طريق العين له تأثير على المفاصل الحاملة للوزن.
بالرغم من أن إستخدام بعض الكينولونات عن طريق الفم تُسبب أمراض في العظام في الحيوانات غير البالغة.
كبار السن
لا يوجد إختلافات بشكل عام من ناحية الفاعلية والأمان بين البالغين وكبار السن.
واقرأ هنا: أسماء قطرات العين في الصيدليات
الأعراض الجانبية
لا يوجد أعراض جانبية خطيرة في العين أو في أنحاء الجسم المختلفة.
الأعراض الجانبية بشكل عام بسيطة وتحدث بنسبة مُتشابهة في حالة العلاج بالإيحاء.
حكة العين والحساسية هي من الأعراض الأكثر حدوثاً بنسبة 29% أيضاً الصداع وألم في العين.
حكة في العين. إحمرار العين. إلتهاب القصبة الهوائية. نزيف في الغشاء المُبطن لجفن العين تحدث بنسبة 0.5% إلى 1%.
جرعة فورتيموكس
قطرة واحدة في العين المُصابة 3 مرات يومياً لمدة 4 أيام.
تقرأ هنا أيضًا: عينك تعكس حالتك الصحية
معلومات إضافية عن Fortymox فورتيموكس
- الأشكال الصيدلية: فورتيموكس (موكسيفلوكساسين محلول للعين) 0.5% على شكل محلول معقم للعين.
- العبوة: متوفر في عبوة كرتون تحتوي على زجاجة بلاستيك بيضاء (بولي ايثيلين) تحتوي على 10 مللي/ 5 مللي قطرة معقمة وقطارة ونشرة داخلية.
- التخزين: يُحفظ في درجة حرارة لا تتعدى 30 درجة مئوية، لا تُستخدم العبوة بعد شهر من بداية فتحها.
- تحذير: لا يُصرف إلا بمُراجعة الطبيب.
- إنتاج: (تصنيع شركة اوركيديا للصناعات الدوائية).
