دواء فرونوجابيك هو مستحضر دوائي في شكل صيدلي كبسولات بتركيزين: 75 و 150 مجم. عقار Vronogabic مكوَّن من المادة الفعالة بريجابالين (Pregabalin) وهو يُستعمل للألم الناتج عن اعتلال الأعصاب، الصرع، القلق.
دواعي استعمال فرونوجابيك
- الألم الناتج عن إعتلال الأعصاب: يستخدم (فرونوجابيك) لعلاج الألم الناتج عن اعتلال الأعصاب الطرفية في البالغين.
- الصرع: يستخدم (فرونوجابيك) كعلاج مساعد في البالغين المصابين بنوبات جزئية قد تكون مصحوبة بانتشار ثانوي.
- القلق: يستخدم (فرونوجابيك) لعلاج القلق في البالغين.
جرعة دواء فرونوجابيك وطريقة الاستخدام
تتراوح الجرعة ما بين 150 و600 مجم في اليوم مقسمة على جرعتين أو ثلاث جرعات.
يمكن تناول (فرونوجابيك) مع الطعام أو بدونه.
الألم الناتج عن اعتلال الأعصاب
يمكن بدء العلاج بجرعة 150 مجم في اليوم. وقد تزداد الجرعة الى 300 مجم في اليوم وفقا لاستجابة المريض وتحمله للدواء وذلك بعد 3-7 أيام من بداية العلاج. وعند الحاجة يمكن زيادة الجرعة بحد أقصى الى 600 مجم في اليوم بعد 7 أيام إضافية.
الصرع
يمكن بدء العلاج بجرعة 150 مجم في اليوم. ويمكن زيادة الجرعة إلى 300 مجم في اليوم بعد أسبوع وفقا لاستجابة المريض وتحمله للدواء. وتؤخذ الجرعة القصوى وهي 600 مجم في اليوم بعد أسبوع إضافي.
القلق
تتراوح الجرعة بين 150 – 600 مجم تعطي مقسمة علي جرعتين أو ثلاث جرعات. ويراعي تقييم احتياج الحالة للعلاج دوريا. يمكن بدء العلاج بجرعة 150 مجم في اليوم.
ويمكن زيادة الجرعة الي 300 مجم في اليوم بعد أسبوع وفقا لاستجابة المريض وتحمله للدواء.
وقد تزداد الجرعة بعد أسبوع إضافي الى 450 مجم في اليوم. يمكن الوصول لأقصى جرعة وهي 600 مجم في اليوم بعد أسبوع إضافي أخر.
- ايقاف بريجابالين: ينصح بإيقاف الدواء تدريجياً خلال مدة لا تقل عن أسبوع بغض النظر عن دواعي الاستعمال.
- المرضي بقصور وظائف الكلي: يتم اخراج بريجابالين عن طريق الكلي في صورة المركب الأصلي. وترتبط تنقية بريجابالين بتنقية الكرياتنين، لذلك يعتمد خفض الجرعة في المرضى بقصور وظائف الكلى على تنقية الكرياتنين لكل مريض على حده كما هو موضح بالجدول (1) باستخدام المعادلة التالية:
يتم إخراج برجابالين من البلازما بفعالية خلال الغسيل الكلوي (50% من الدواء في 4 ساعات) وفي هذه الحالة يجب ضبط جرعة برجابالين وفقاً لوظائف الكلى. وبالإضافة إلى الجرعة اليومية، يجب إعطاء جرعة مكملة مباشرة بعد الغسيل الكلوي (جدول (1)).
الجرعة اليومية الكلية (مجم/يوم) تقسم كما هو موصوف في نظام الجرعة (مجم / الجرعة).
- الجرعة المكملة جرعة واحدة مفردة.
- الاستخدام في المرضي بقصور وظائف الكبد: لا يوجد داعي لضبط الجرعة في هؤلاء المرضى.
- الاستخدام في الأطفال والمراهقين: لا ينصح باستخدام (فرونوجابيك) في الأطفال أقل من 12سنة والمراهقين ما بين 12 و17 سنة لعدم وجود معلومات كافية عن أمان وفاعلية استخدامه في هؤلاء المرضى.
- الاستخدام في كبار السن (أكبر من 65سنة): قد يحتاج كبار السن الى خفض جرعة بريجابالين لانخفاض وظائف الكلى لديهم.
موانع استعمال فرونوجابيك: الحساسية المفرطة للمادة الفعالة أو أي من المكونات غير الفعالة.
تحذيرات خاصة واحتياطات
- قد يحتاج مرضى البول السكري لضبط جرعة الدواء الخافض لسكر الدم في حالة زيادة الوزن أثناء العلاج بالبريجابالين.
- قد يصحب العلاج بالبريجابالين حدوث دوخة وميل للنعاس ما قد يعرض كبار السن لحوادث مثل الوقوع. لذلك ينصح كبار السن بالحذر الى أن يعتاد كل مريض على التأثيرات المحتملة للدواء.
- لا يوجد معلومات كافية عن إيقاف دواء أخر مضاد للصرع يؤخذ في نفس الوقت مع بريجابالين، وذلك في حالة التحكم في النوبات والرغبة في العلاج بالبريجابالين بمفرده.
- قد تحدث أعراض انسحاب من الدواء عند إيقافه سواء بعد العلاج لمدة قصيرة أو طويلة.
قد لوحظت الأعراض التالية: أرق، صداع، غثيان، إسهال، متلازمة الانفلونزا، عصبية، اكتئاب، ألم، تعرق ودوخة ويجب إخبار المريض بتلك الأعراض في بداية العلاج. - لا توجد أي معلومات عن شدة أعراض الانسحاب أو معدل حدوثها وعلاقة كل منهما بمدة العلاج أو الجرعة.
- لا يجب إعطاء الدواء للمرضي الحساسين للاكتوز.
التأثيرات على القدرة على القيادة وتشغيل الماكينات
قد يؤثر (فرونوجابيك) بصورة بسيطة على قدرة المريض على القيادة وتشغيل الماكينات.
قد يسبب (فرونوجابيك) الدوخة والميل للنعاس وبذلك قد يؤثر على قدرة المريض على قيادة السيارات أو استخدام الماكينات.
لذلك ينصح المرضى بعدم القيادة أو تشغيل الماكينات أو القيام بأي أنشطة خطرة حتى يتم معرفة ما إذا كان الدواء يؤثر على مقدرتهم للقيام بهذه الأنشطة.
الحمل والرضاعة
لا توجد معلومات كافية عن استخدام بريجابالين أثناء الحمل.
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية تناسلية ولكن الخطر المحتمل في الأنسان غير معروف.
لا يستخدم (فرونوجابيك) أثناء الحمل إلا في حالة الضرورة القصوى.
ويفضل استخدام موانع حمل في حالة احتمال حدوثه.
لا يعرف ما إذا كان برجابالين يتم إفرازه في لبن الإنسان ولكن ثبت وجوده في لبن الجرذان، لذلك لا ينصح بالرضاعة أثناء العلاج بالبريجابالين.
التداخلات الدوائية وغيرها من التداخلات
بريجابالين ليس له أي تداخلات مع حركية الأدوية الأخرى حيث أنه غالباً ما يتم إخراجه في صورة المركب الأصلي في البول ويتم أيض نسبة ضئيلة جدا منه (<2%من الجرعة يتم إخراجها على هيئة نواتج أيضية في البول).
كما انه لا يثبط أيض الأدوية الأخرى معمليا ولا يرتبط ببروتينات البلازما.
وعلى ذلك لم يلاحظ أي تداخلات مع حركية الأدوية الأخرى في الدراسات التي أجريت على كائنات حية.
هذه الأدوية تشمل فينيتوين، كاربامازبين، حمض الفاليوريك، لاموتريحين، حابابنتين، لورازيبام، أوكسيكودون والايثانول.
لم تثبت أي تأثيرات لكل من الأدوية الخافضة لسكر الدم، مدرات البول، الإنسولين، فينوباربيتال، تياجابين أو توبيرامات على تنقية بريجابالين.
استخدام بريجابالين في نفس الوقت مع موانع الحمل التي تؤخذ بالفم (نورإثيستيرون أو إيثينيل إستراديول.
لا يؤثر على حركية الدواء أي من المادتين.
لم ينتج أي تأثير على التنفس نتيجة تناول جرعات من بريجابالين في نفس الوقت مع أوكسيكودون، لورازيبام أو الإيثانول.
قد يزيد بريجابالين من الاضطراب في الإدراك والحركة الناتج عن أوكسيكودون.
قد يزيد بريجابالين من تأثيرات الإيثانول ولورازيبام.
لم تجرى أي دراسات في المتطوعين كبار السن على تفاعلات معينة خاصة بحركية الدواء ولم تجرى دراسات على التداخلات إلا في البالغين.
التأثيرات غير المرغوبة
أكثر التفاعلات غير المرغوبة حدوثاً هي الدوخة والميل للنعاس.
وعادة ما تكون هذه التفاعلات بسيطة أو متوسطة الشدة.
في جميع الدراسات التي أجريت كان معدل إيقاف الدواء بسبب التأثيرات غير المرغوبة 13% للمرضي المعالجين بالبريجابالين و7% في البلاسيبو وتركزت التأثيرات في حدوث دوخة وميل للنعاس.
الأعراض الجانبية تم تصنيفها على حسب الفئة وتكرار الحدوث بصورة أعلى من البلاسيبو.
{شائعة الحدوث جداً (>1 /10)، معتادة الحدوث (> 1 /100، < 1 /10)، غير شائعة (> 1 /1000، < 1 /100) ونادرة (< 1 /10000).
وفي كل فئة تم ترتيب التأثيرات غير المرغوبة بحيث تكون الأخير منها هو أقلها في الشدة.
وقد تكون هذه التأثيرات مصاحبة للمرضى أو الأدوية الأخرى التي يتناولها المريض في نفس الوقت.
- اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: نادرة: نقص الخلايا البيضاء المتعادلة.
- اضطرابات الأيض والتغذية: معتادة الحدوث: زيادة الشهية | غير شائعة: فقدان الشهية | نادرة: انخفاض السكر بالدم.
- الاضطرابات النفسية: معتادة الحدوث: مزاج مرح، اختلاط نفسي، قابلية للاستثارة، انخفاض الرغبة الجنسية | غير شائعة: هذيان، نوبات فزع، عدم الراحة، هياج، اكتئاب، مزاج مكتئب، تقلبات مزاجية، فقدان الشخصية، تفاقم الأرق، صعوبة في إيجاد الكلام، أحلام غير طبيعية، زيادة الرغبة الجنسية، انعدام الشبق، خمول | نادرة: حساسية مفرطة، إبطال التثبيط، علو المزاج، صداع.
- اضطرابات الجهاز العصبي: شائعة الحدوث جداً: دوخة، ميل للنعاس | معتادة الحدوث: اختلاج الحركة، عدم توافق الحركة، ارتجاف، عسر الكلام، خلل في الذاكرة، اضطراب في الانتباه، انحراف الإحساس | غير شائعة: إغماء، غيبوبة، تقلص ارتجافي عضلي، زيادة النشاط النفسي الحركي، خلل في المجال البصري، فقدان حاسة التذوق، ضعف الحركة، دوخة أثناء الوقوف، ارتجاف أثناء الحركة الإرادية، رأرأة، اضطراب في الفهم، اضطراب في الكلام، ضعف الانعكاسات، انخفاض الإحساس، فقدان الذاكرة، زيادة الإحساس، إحساس بالحرقان | نادرة: بطء الحركة، اختلال حاسة الشم، عسر الكتابة.
- اِضطرابات العين: معتادة الحدوث: تشويش الرؤية، ازدواج الرؤية | غير شائعة: اختلال الرؤية، انتفاخ العين، انخفاض حدة البصر، ألم بالعين، ضعف البصر، جفاف العين، زيادة في تدميع العين | نادرة: فقد الرؤية الطرفية، رؤية مهتزة، تغير في رؤية العمق، إحساس بضوء لامع، تهيج بالعين، اتساع حدقة العين، حول، رؤية بريق.
- اضطرابات الأذن والجهاز الدهليزي: معتادة الحدوث: دوار | نادرة: حدة السمع.
- اضطرابات القلب: غير شائعة: إسراع القلب | نادرة: انحسار بطيني أذيني من الدرجة الأولى، إسراع جيبي، اضطراب جيبي.
- اضطرابات وعائية معتادة الحدوث: الشعور بالوهج واحمرار الوجه | نادرة: هبوط ضغط الدم، ارتفاع ضغط الدم، برودة الأطراف.
- اضطرابات تنفسية وصدرية وخيرومية: غير شائعة: ضيق التنفس، جفاف الأنف | نادرة: نزيف من الأنف، ضيق الحلق، التهاب البلعوم الأنفي، سعال، احتقان الأنف، التهاب الانف، شخير.
- اضطرابات هضمية: معتادة الحدوث: قيء، جفاف الفم، إمساك، انتفاخ | غير شائعة: انتفاخ البطن، ارتجاع حامض المعدة للمريء، زيادة في إفراز اللعاب، انخفاض الإحساس بالفم | نادرة: استسقاء، التهاب البنكرياس، صعوبة البلع، غثيان.
- اضطرابات الجلد: غير شائعة: طفح حطاطي، تعرق | نادرة: أرتيكاريا، عرق بارد.
- اضطرابات العضلية الهيكلية والأنسجة الضامة: غير شائعة: انتفاض العضلات، تورم المفاصل، تقلص العضلات، ألم بالعضلات، ألم بالمفاصل، ألم بالأطراف، تيبس العضلات | نادرة: انحلال العضلات، عصوي الشكل، تقلص عنق الرحم، ألم بالعنق.
- اِضطرابات الكلي غير شائعة: سلس البول، عسر البول | نادرة: فشل كلوي، قلة البول.
- اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي: معتادة الحدوث: خلل انتصاب العضو الذكري | غير شائعة: تأخر القذف، خلل جنسي | نادرة: انقطاع الطمث، إفرازات من الثدي، ألم بالثدي، عسر الطمث، تضخم الثدي.
- اضطرابات عامة: معتادة الحدوث: تغير في الحركة، الشعور بالثمالة، تعب، إديما طرفية، إديما | غير شائعة: سقوط، ضيق الصدر، وهن، عطش | نادرة: إديما عامة، إديما بالوجه، إنتفاخ اللسان، ارتفاع الحرارة، قشعريرة وتفاقم الألم.
- أعراض أخري معتادة الحدوث: زيادة الوزن | غير شائعة: زيادة في نشاط أنزيم كرياتين فوسفوكينيز وانزيمات الامينوترانسفيريز وقلة الصفائح الدموية | نادرة: ارتفاع سكر الدم، انخفاض مستوى البوتاسيوم في الدم، قلة الكريات البيضاء، زيادة الكرياتنين بالدم وانخفاض الوزن.
بعد إيقاف العلاج بالبريجابالين سواء كانت مدة العلاج طويلة أو قصيرة، لوحظت أعراض الانسحاب في بعض المرضى. شملت الأعراض ما يلي: أرق، صداع، غثيان، إسهال، متلازمة الأنفلونزا، عصبية، اكتئاب، ألم، تعرق ودوخة. ويجب إبلاغ المريض بهذه الأعراض قبل بداية العلاج.
لا توجد أي معلومات عن شدة أعراض الانسحاب أو معدل حدوثها وعلاقة كل منهما بمدة العلاج أو الجرعة.
الجرعة المفرطة
لم تظهر أي أعراض جانبية غير متوقعة في الجرعات المفرطة التي تصل إلى 15 جرام.
علاج الجرعة المفرطة من بريجابالين يشمل معايير المساندة العامة وقد يتضمن ذلك الغسيل الكلوي عند الضرورة.
الخواص الفارماكولوجية
الخواص الفارماكويناميكيه
- المجموعة العلاجية: مضادات الصرع.
- المادة الفعالة، بريجابالين، وهي مشابهة لحمض جاما-أمينوبيوتيريك.
- طريقة عمل الدواء: يرتبط بريجابالين بأجزاء معينة (Sprotien-a2) من قنوات الكالسيوم ذات البوابة الفولتية بالجهاز العصبي المركزي.
حركية الدواء
حركية بريجابالين ثابتة سواء الأصحاء أو مرضى الصرع المعالجين بمضادات الصرع والمرضى بالألم المزمن.
الامتصاص
يتم إمتصاص بريجابالين بسرعة عند تناوله في حالة الصيام ويصل إلى أقصى تركيز في البلازما خلال ساعة من تناوله كجرعة واحدة أو جرعات متعددة.
وبعد عدة جرعات تستقر الحالة خلال 24- 48 ساعة.
وينخفض معدل امتصاص بريجابالين عند تناوله مع الطعام وتبعاً لذلك ينخفض لأقصى تركيز بمقدار 25-30% ويزداد الوقت اللازم للوصول لأقصي تركيز الي 2.5 ساعة. ومع ذلك لا يوجد للطعام أي تأثير علاجي معنوي علي مدي امتصاص بريجابالين.
الانتشار
في الأنسان، يصل حجم الانتشار بعد تناول بريجابالين بالفم إلى حوالي 0.56ل /كجم. ولا يرتبط بريجابالين ببروتينات البلازما.
الأيض
بريجابالين ضئيل الأيض في الأنسان. يتم إخراج حوال 98% من بريجابالين المشع في صورة المركب الأصلي بالإضافة إلى ناتج الأيض الرئيسي بنسبة 0.9%. لا يوجد أي تحول راسمي للبريجابالين من المشابه الضوئي (S) الى المشابه الضوئي (R).
الإخراج
يتم إخراج بريجابالين بصورة رئيسية عن طريق الكلى في صورة المركب الأصلي.
متوسط نصف عمر الإخراج 6.3 ساعة. تنقية بريجابالين من البلازما والكلى تعتمد كل منهما على تنقية الكرياتنين. لذلك يجب ضبط الجرعة في مرضى قصور وظائف الكلى أو المرضى الذين يقومون بالغسيل الكلوي.
الخطية / انعدام الخطية
حركية بريجابالين خطية على مدار الجرعة اليومية الموصي بها.
اختلاف حركية بريجابالين من شخص لأخر ضئيلة (20%). حركية الجرعات المتعددة يمكن استنتاجها من نتائج الجرعة المفردة، لذلك لا داعي لمراقبة تركيز بريجابالين في البلازما باستمرار.
حركية الدواء في مجموعات خاصة من المرضى:
- النوع: لا يوجد أي تأثير معنوي علاجي للنوع (ذكر / انثي) علي تركيزات بريجابالين بالبلازما.
- قصور وظائف الكلى: ترتبط تنقية بريجابالين بتنقية الكرياتنين. كما انه يتم إخراج بريجابالين بفاعلية خلال الغسيل الكلوي (50% من تركيز الدواء ينخفض في 4 ساعات). وحيث أن إخراج بريجابالين يكون عن طريق الكلى بصورة أساسية، فإن خفض الجرعة ضروري في المرضي بقصور وظائف الكلي والمرضي الذين يقومون بالغسيل الكلوي.
- قصور وظائف الكبد: لا توجد دراسات حول حركية بريجابالين في مرضي قصور وظائف الكبد، حيث أن بريجابالين لا يتم أيضة في الكبد بصورة أساسية ويتم إخراجه في صورة المركب الأصلي. لذلك لا يؤثر قصور وظائف الكبد على تركيز بريجابالين في البلازما.
- كبار السن (أكبر من 65 سنة): تقل تنقية بريجايالين مع تقدم السن ويتفق ذلك مع انخفاض الكرياتنين مع تقدم السن أيضا. ولذلك يراعى ضبط جرعة بريجابالين في المرضى كبار السن لتدني وظائف الكلي لديهم.
معلومات إضافية عن (Vronogabic) فرونوجابيك
- قائمة المواد الغير الفعالة: لاكتوز احادي الهيدرة، تلك، ميكروكريستالاين سيللوز، كروسكارميللوز صوديوم، استياريت ماغنيسيوم، جيلاتين، تيتانيوم ثنائي الاوكسيد، كينولين اصفر، بونسو، لون اصفر رقم 5 (في فرونوجابيك 75 مجم).
- فترة التخزين: عامان.
- طبيعة العبوة ومحتوياتها: علبة كرتون تحتوي علي 1 أو 2 أو 3 أو 4 شريط به 10 كبسولات والنشرة الداخلية.
- الحفظ: يحفظ عند درجة حرارة لا تتعدي 30 درجة مئوية في مكان جاف، يحفظ بعيداً عن متناول الأطفال.
- انتاج: ماركيرل للصناعات الدوائية.
بديل فرونوجابيك
الأدوية البديلة لدواء هي تلك التي تحتوي على المادة الفعالة Pregabalin؛ مثل: Curapergix – Nervatyca – Kemirica – Lyrica.
لكننا لا نوصيك أبدًا بتغيير دوائك دون استشارة طبيَّة.
سعر فرونوجابيك
- سعر دواء فرونوجابيك Vronogabic 150mg 20 Capsules هو 56 جنيه مصري.
- سعر كبسولات فرونوجابيك Vronogabic 75mg 20 Capsules هو 48 جنيه مصري.
