فالسركارد Valsarcard / فالسارتان Valsartan
لا تستعمل هذه المستحضرات أثناء الحمل حيث أنها قد تسبب إصابة أو وفاة الجنين.
ألاسم التجاري: فالسركارد 80 مجم.
الاسم العلمي: فالسارتان.
التركيب: يحتوي كل قرص مغلف علي:
المادة الفعالة: فالسارتان 80 مجم.
المواد الغير فعالة: صوديوم ميتابيسلفايت 0.05 مجم، ميكروكريستاللين سيليولوز 115 مجم، لاكتوز أحادي الهيدرات 80 مجم، كروسكارميللوس صوديوم 8مجم، تلك منقي 3 مجم، كوللويدال سيليكون داي اكسيد 1.5 مجم، سترات ماغنيسيوم 2 مجم.
تركيب غلاف الأقراص: هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللولوز 4 مجم، تيتانيم داي اكسيد 1 مجم، بولي ايثيلين جليكول (6000) 1 مجم، اكسيد الحديد الأصفر 0.008 مجم.
الشكل الصيدلي: أقراص مغلفة.
التأثير الدوائي:
فالسركارد عبارة عن مضاد نوعي لانجيوتنسين 2، مع اختيارية انتقائية عالية AT (1) فالسركارد يصد أثار أنجيوتنسين 2 القابضة للأوعية والمفرزة للألدوستيرون وذلك بالصد الانتقائي لارتباط أنجيوتنسين 2 بالمستقبلات 1AT في العديد من الأنسجة في العضلات الملساء للأوعية الدموية والغدة الكطرية.
وهو بذلك لا يعتمد في عمله على طريقة تخليق الأنجيوتنسين 2.
إن صد جهاز رنين انجيوتنسين بواسطة مثبطات الإنزيم المحول للانجيوتنسين (ACE) يؤدي إلي تثبيط تكسير البراديكينين وهو تفاعل يحفز أيضا بواسطة (ACE) و حيث أن فالسركارد لا يثبط ACE (كينياز2) فهو لا يؤثر علي الاستجابة للبراديكينين ولا يعرف بعد ما إذا كان هذا الاختلاف، له دلالة إكلينيكية.
لا يرتبط فالسارتان ولا يصد المستقبلات الهرمونية الأخرى أو القنوات الأيونية التي يعرف أن لها أهمية في التنظيم القلبي الوعائي، يؤدي صد مستقبلات أنجيوتنسين2 إلى تثبيط التغذية الارتجاعية التنظيمية السالبة ألتي يزاولها أنجيوتنسين2 على إفراز الرنين. ولكن الزيادة الناتجة في نشاط رنين البلازما ومستويات أنجيوتنسين2 السارية في الدورة الدموية لا تتغلب على تأثير فالسارتان على ضغط الدم.
الحركية الدوائية:
فالسركارد يصل إلي ذروة تركيز في البلازما تصل من 2 إلي 4 ساعات بعد التعاطي، مع متوسط المتوسط النصفي لانتزاع الدواء حوالي 6ساعات.
الأيض والإخراج: فالسركارد عندما يؤخذ عن طريق الفم كأقراص يتم خراج 83% من الجرعة عن طريق البراز، وحوالي 13% من الجرعة عن طريق البول في صورة غير متغيرة. حوالي 20% من الجرعة يتم استردادها على هيئة ناتج أيضا، ناتج الايض الأولى يمثل حوالي 9% من الجرعة هو اليريل4- هيدروكسي فالسارتان.
ألانتشار: مدي انتشار الفالسركارد بعد ألجرعة الوريدية صغير (17ل)، لذا فان فالسركارد لا يتم انتشاره بشدة داخل الأنسجة، فالسركاد يرتبط بشدة مع بروتين الدم بحوالي (95%) غالبا مع البيومين المصل.
حالات خاصة:
• كبار السن: التعرض للفالسركارد اكبر بحوالي 70% وفترة نصف العمر أطول حوالي 35% في كبار السن عنها في الأصغر سنا، لا يوجد احتياج ضروري لضبط الجرعة.
• النوع: لا يوجد اختلاف ضروري لضبط الجرعة في السيدات عنها في الرجال.
• قصور وظائف الكلى: لا يوجد ارتباط واضح بين وظائف الكلى والتعرض للفرلسركارد في ألمرضي بالقصور الكلوي بدرجاته المختلفة.
• قصور وظائف الكبد: المرضي ممن يعانوا من القصور الكبدي بدرجاته الضعيفة والمتوسطة، يتعرضوا مرتين للفرلسركارد عن الأصحاء.
دواعي استعمال فالسركارد:
– علاج ضغط الدم المرتفع، يمكن استعماله بمفرده أو مع أدوية علاج ضغط الدم المرتفع.
– احتساء العضلة القلبية (فالسركارد) يمكن أن يقلل من حدوث الذبحة القلبية.
الجرعة والتعاطي:
• ارتفاع ضغط الدم:
بداية الجرعة الموصي بها من فالسركارد هي 80 مجم أو 160 مجم مرة يوميا، في المرضى الذين يحتجون جرعة أكبر من فالسركارد زيادة الجرعة في المدى من 80 مجم إلى 320 مجم مرة واحدة يوميا.
تأثير خافضات ضغط الدم يظهر فعليا خلال أسبوعين، وأقصي انخفاض عام يحدث بعد 4 أسابيع.
أذا دعت الحاجة لاستخدام خافض للضغط الدم أكثر من الجرعة في بداية العلاج، يمكن زيادة الجرعة إلي 320 مجم أو استخدام مدرات البول.
استخدام مدرات البول لها تأثير اكثر من زيادة الجرعة عن 80 مجم، لكبار السن لا يوجد احتياج لضبط الجرعة، لمرضي قصور وظائف الكلي والكبد بالدرجة الخفيفة والمتوسطة لابد من وجودهم تحت متابعة دقيقة.
يمكن تناول الفاليسركارد مع أدوية خفض ضغط الدم الأخرى، ويمكن تناوله مع الطعام أو بدونه.
• فشل القلب:
جرعة البداية الموصى بها من فالسركارد هي 40 مجم مرتين يوميا، مع التدريج في الجرعة إلي 80 مجم و 160 مجم مرتين يوميا، أقصي جرعة يومية مسموح بها 320 مجم مقسمة علي جرعات.
احتشاء العضلة القلبية: يمكن إعطاء الفالسركارد مبكرا 12 ساعة بعد الاحتشاء القلبي، الجرعة الموصى بها في بداية العلاج هي 20 مجم مرتين يوميا، ويمكن معايرة الجرعة خلال 7 ايام إلي 40 مجم مرتين يوميا، ثم تتابع المعايرة حتى تصل للجرعة الدائمة وهي 160 مجم مرتين يوميا.
موانع الإستخدام: يجب إيقاف فالسركارد للمرضى الذين يعانون من حساسية لأي من مكونات الدواء.
الآثار الجانبية: يتطلب حدوثها إيقاف العلاج مثل (الصداع – الدوار – عدوى الجهاز التنفسي العلوي – الكحة – إسهال – رشح – التهاب الجيوب الأنفية – غثيان – التهاب البلعوم – ارتشاح – التهاب المفاصل)، وكلها تحدث بمعدل أقل من 1% ويحدث مع المرضى ممن تناولوا البلاسيبو و فالسركارد. وبعض الاثار تحدث من خلال تجارب محكمة علي مرضي يتناولوا فالسركارد وهم كالأتي:
الجسم عامة: تفاعلات حساسية، وهن.
الجلد: حكة، هرش.
الجهاز الهضمي: إمساك وجفاف الفم، عسر الهضم وانتفاخ.
الجهاز العضلي الهيكلي: ألم الظهر، تقلص العضلات، ووهن العضلات.
الجهاز العصبي النفسي: قلق، أرق، انحراف الإحساس والنعاس.
التنفس: ضيق النفس.
حواس خاصة: دوار.
الجهاز البولي التناسلي: عدم الكفاءة.
• فشل القلب: دوار/ انخفاض ضغط الدم، إسهال، التهاب بالمفاصل، تعب، الم بالظهر، ارتفاع البوتاسيوم. وبعض الاثار حدوثها بأكثر من 1% (صداع – غثيان – قصور وظائف الكلي – إغماء – تدهور الرؤية – ألم في أعلى البطن ودوار).
أحتشاء العضلة القلبية: انخفاض ضغط الدم – كحة – زيادة الكرياتينين في الدم وهرش.
ملاحظات التجارب المعملية السريرية:
• الكرياتين: ارتفاع طفيف يحدث في 0.8%من المرضي.
• الهيموجلوبين ومعدل الترسيب: أكثر من 20% انخفاض في الهيموجلوبين ومعدل الترسيب لوحظ في 0.4%و0.8%.
• وظائف الكبد: ارتفاع ملحوظ (أكثر من 150%) في إنزيمات الكبد تحدث مع المرضي المعالجون بالفالسركارد.
• نقص خلايا الدم البيضاء: تمت ملاحظتها في 1.9% من المرضى.
• البوتاسيوم في الدم: أكثر من 20% زيادة في بوتاسيوم الدم.
• ننيتروجين اليوريا في الدم: أكتر من 50% زيادة في نيتروجين اليوريا.
التداخل الدوائي:
(الاملوديبين، اتينولول، سيميتيدين، ديجوكسين، فيوروسيميد، جليبريدد، هيدروكلورثيازيد أو اندوميثازين).
تناول أتينولول مع – فالسارتان يمكن أن يعطي تأثير قوي كخافض لضغط الدم، بينما تناول الفالسارتان مع وارفارين لا يؤثر علي حركية فالسارتان أو علي تأثير الوارفارين كمضاد لتجلط الدم.
حاصرات الانجيوتنسين كما مع الأدوية الأخرى تأثير الاستخدام المتتابع لمدرات البول الطاردة للبوتاسيوم (سبيرونولاكتون، ترايامترين، اميلوريد)، مكملات البوتاسيوم أو بدائل الملح التي تحتوى على البوتاسيوم، ممكن أن تزيد البوتاسيوم في الدم ومع مرضي فشل القلب تزيد من الكرياتين في الدم.
الاحتياطات والتحذيرات:
• انخفاض ضغط الدم: انخفاض ضغط الدم الشديد نادر الحدوث (1%) في المرضي ممن يعانوا من ارتفاع الضغط الطفيف ويتناولون فالسركارد بمفرده ، وفى مرضي جهاز الرنين انجيوتنسن النشط، مثل المرضي الذين يمتنعون عن الملح ويتناولون كمية مرتفعة من مدرات البول، ممكن أن يحدث أعراض انخفاض ضغط الدم، تصحيح هذا الوضع له أولوية عن تناول ألفالسركارد.
العلاج يجب أن يبدأ تحت ملاحظة طبية شديدة، مرضي فشل القلب وأحتشاء العضلة القلبية، ممن يتناولوا الفالسركارد يحدث عندهم انخفاض في ضغط الدم.
إيقاف العلاج ليس ضروري في حالة أتباع التعليمات، إذا كان هناك انخفاض شديد يجب أن يكون المريض في وضع الاستلقاء.
وإذا كان ضروريا يمكن إعطاء محلول ملح وريدي.
تأثيرات انخفاض ضغط الدم المؤقت ليس من موانع الاستعمال لمزيد من العلاج، الذي يمكن متابعته بدون مشاكل حينما يتم تثبيت ضغط الدم.
• اختلال وظائف الكبد: معظم الفالسارتان يتم أخراجه عن طريق الصفراء، المرضى ممن يعانوا من قصور الكبد الخفيف والمتوسط مع انسداد المرارة يلاحظ عندهم أقل تصفية للفالسارتان. يجب رعاية هؤلاء المرضى.
• اختلال وظائف الكلي: في دراسات عن مضاد مستقبلات انجيوتنسين2، في مرضى الضغط المرتفع مع انسداد شريان الكلي ثنائي أو أحادي الجانب، يوجد زيادة في كرياتين الدم أو نيتروجين يوريا الدم.
في مرضي فشل القلب واختلال وظائف الكلي العلاج ب مضاد مستقبلات أنجيوتنسين2، مرتبط قلة البول وزيادة نيتروجين الدم، ونادرا حدوث الفشل الكلوي الحاد أو الوفاة.
الأطفال: الأمان والفاعلية عند استخدامه في الأطفال لم يتم إثباتها بعد.
الحمل والرضاعة:
الأدوية التي تؤثر مباشرة على جهاز رنين – أنجيوتنسين يمكن أن تحدث أمراضا أو حتى تسبب الوفاة للأجنة وحديثي الولادة عندما تتناولها نساء حوامل.
عند اكتشاف ألحمل إيقاف استخدام الدواء بمنتهى السرعة، و توجد تقارير لنساء حوامل تناولن فالسارتان نتج عنه إجهاض تلقائي ونزارة النخط، وقصور وظائف الكلي في حديثي الولادة.
عند تناول السيدات الحوامل لفالسارتان أثناء المرحلة الثانية والثالثة من الحمل، فإن ذلك يساعد على ظهور تشوهات للأجنة وحديثي الولادة بما في ذلك، ضمور الجمجمة ، والوفاة لحديثي الولادة.
وبسبب قوة الأعراض الضارة للدواء على الرضع، فإن القرار يجب أن يؤخذ أما بإيقاف الرضاعة أو بإيقاف الدواء.
مع الأخذ في الحسبان أهمية الدواء بالنسبة للأم.
التعبئة والتخزين:
3 شرائط الومنيوم (بي في سي) بكل منها 10 أقراص مغلفة.
تحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 30م، وفي مكان جاف.
إرشادات للمرضي: فالسركالرد يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه. فالسركارد لا يؤخذ للأطفال أقل من 6 سنوات، أو من يعانوا من اضطرابات في الكلى من الأطفال.
تحفظ جميع الأدوية بعيدا عن متناول الأطفال. الدواء منتج يؤثر على صحتك، واستخدامه بخلاف التعليمات يمثل خطر عليك.
إنتاج: شركة سيجما للصناعات الدوائية لصالح شركة كوين فارم انترناسيونال.
