فاروفين أقماع Pharofen Suppositories / ديكلوفيناك صوديوم Diclofenac Sodium
التركيب الكيفي والكمي لأقماع فاروفين Pharofen: المادة الفعالة في دواء فاروفين هي خلات أرثو 6. 2-ثنائي كلوروفينيل – امينو – فينيل – الصوديوم (=ديكلوفيناك الصوديوم).
يحتوي القمع الواحد: ديكلوفيناك صوديوم 100 مجم.
المواد الغير فعالة: دهون صلبة.
الشكل الصيدلاني: أقماع.
تحذيرات
• أضرار قلبية وعائية: قد تزيد مضادات الالتهاب غير الستيروبدية من خطر حدوث تجلطات قلبية وعائية: احتشاء عضلة القلب وسكتة، مما يعرض حياة المريض للخطر. وقد تزداد فرصة حدوث هذه الأضرار مع طول فترة الاستعمال، ويكون الأشخاص ذوي الإمراض الوعائية القلبية أو المعرضين للإصابة بها أكثر عرضة لهذه الأضرار. لا تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروبدية لعلاج ألم جراحات تحويل الشريان التاجي.
• إضرار بالجهاز الهضمي: قد تزيد مضادات الالتهاب غير الستيرويدية من خطر الإعراض الجانبية بالجهاز الهضمي ويشمل ذلك الالتهاب، النزيف، التقرح، ثقوب بالمعدة والأمعاء مما يعرض حياة المريض للخطر.
قد تحدث هذه الإضرار في أي وقت إثناء استخدام هذه الأدوية دون أعراض منذرة ويكون كبار السن أكثر عرضه لحدوث إضرار بالجهاز الهضمي.
الخصائص السريرية
دواعي الاستعمال العلاجية:
علاج الحالات التالية:
– أشكال الرثية الالتهابية والتنكسية: التهاب المفاصل الرثياني الصبياني، التهاب الفقار القسطي، الفصال العظمي والتهاب المفاصل الفقارية، المتلازمات المؤلمة للعمود الفقري، الرثية غير المفصلية.
– نوبات النقرس الحادة.
حالات الألم والالتهاب والتورم بعد الإصابات وبعد العماليات على سبيل المثال عقب جراحات الأسنان أو العظام.
– الحالات المؤلمة و/أو الالتهابية في أمراض النساء، مثل عسر الطمث الابتدائي أو التهاب الملحقات.
– نوبات الصداع النصفي.
كعلاج مساعد في حالات الأخماج (العدوي) الالتهابية المؤلمة الشديدة في الأذن أو الأنف أو الحنجرة مثل التهاب البلعوم واللوزة والتهاب الأذن وتمشيا مع المبادئ العلاجية العامة يجب إن يعالج المرض الأصلي بالدواء الأساسي المناسب حسب اللازم.
والحمى بمفردها ليست داعيا من دواعي الاستعمال.
الجرعة وطريقة استعمال Pharofen فاروفين
الجرعة المبدئية اليومية الموصي بها هي 100-150 مجم وفي الحالات الأخف وكذلك في العلاج الطويل ألمدي يكفي عادة 75-100 مجم يوميا يجب تقسيم الجرعة اليومية الإجمالية علي 2-3 جرعات لتسكين الألم الليلي والتيبس الصباحي، يمكن استخدام قمع عند النوم بالإضافة إلي علاج بالأقراص أثناء النهار (حتى جرعة يومية قصوى مقدارها 150 مجم) في عسر الطمث الابتدائي يجب ضبط الجرعة اليومية بشكل فردي لكل مريضة على حدة، وهي بصفة عامة 50-150 مجم. ويجب في البداية أن تعطي جرعة مقدارها 50-100 مجم يتم رفعها عند الضرورة علي مدي عدة دورات طمثية إلي حد أقصي مقداره 200 مجم/يوميا. يجب البدء في العلاج بمجرد ظهور الأعراض الأولي، ويستمر لبضعة أيام تبعا لشدة الأعراض، علاج نوبات الصداع النصفي باستخدام أقماع فاروفين يجب أن يبدأ بجرعة 100 مجم عند حدوث العلامات الأولي للنوبة الوشيكة وإذا لزم الأمر يمكن استخدام أقماع إضافية تصل إلي 100 مجم في نفس اليوم، إذا احتاج المريض إلي مزيد من العلاج في الأيام التالية، يجب إلا تزيد الجرعة اليومية القصوى عن 150 مجم تعطي علي جرعات مقسمة.
موانع استعمال فاروفين Pharofen
القرحة المعدية أو المعوية.
أن يعرف عن المريض فرط حساسيته للمادة الفعالة كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الاستيرويدية الأخرى، يمتنع أيضا عن استعمال ديكلوفيناك الصوديوم في المرضى الذين يسبب لهم حمض أستيل الساليسيليك أو العقاقير الأخرى ذات مفعول المثبط لإنزيم تخليق البروستاجلاندين، نوبات ربو أو شري (ارتيكاريا) أو التهاب حاد في الغشاء المخاطي للأنف التهاب المستقيم.
تحذيرات خاصة واحتياطات خاصة بالاستعمال
التحذيرات:
يمكن أن يحدث النزف أو التقرح / الثقب المعدي المعوي في إي وقت إثناء العلاج مع أو بدون أعراض محذرة أو تاريخ مرضي سابق وبصفة عامة فان هذه الآثار لها عواقب أخطر في المسنين وفى الحالات النادرة التي يحدث فيها نزف أو تقرح معدي معوي في المرضي الذين يعالجون بأقماع فاروفين، يجب أن يتم سحب الدواء. كما هو الحال مع المضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى، قد يحدث أيضا في حالات نادرة تفاعلات أرجيه بما في ذلك تفاعلات تأقيه/تأقائية، دون تعرض سابق للدواء. كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى، قد يحجب فاروفين علامات وأعراض الخمج (العدوي) نظرا لخواص تأثيره الدوائي.
الاحتياطات:
المراقبة الطبية الدقيقة هي أمر حتمي في حالة المرضي الذين لديهم أعراض تشير إلي وجود اضطرابات معدية معوية، أو تاريخ مرضي يوحي بوجود تقرح معدي أو معوي، وفي المرضي بالتهاب القولون التقرحي أو بداء كرون، وفي المرضي الذين يعانون من ضعف في الوظائف الكبدية كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى، قد تزداد قيمة إنزيم أو أكثر من إنزيمات الكبد. وفي حالة العلاج المطول بأقماع فاروفين، ينصح بمراقبة الوظائف الكبدية كإجراء احتياطي إذا استمرت اختبارات وظيفة الكبد غير طبيعية أو ساءت أو إذا ظهرت علامات أو أعراض سريرية تتوافق مع مرض الكبد، أو إذا حدثت ظواهر أخرى (مثل كثرة الحمضات أو الطفح الخ) يجب إيقاف فاروفين قد يحدث التهاب كبدي بدون أعراض بادرية يجب توخي الحرص عند استعمال فاروفين في مرضى البروفيرية الكبدية لأنة قد يسبب بدء أحدي بدء احدي نوبات نظرا لأهميته البروستاجلاندينات في الحفاظ على جريان الدم الكلوي يجب توخي الحرص الخاص في المرضي بضعف وظيفة القلب أو الكلي، وفى كبار السن وفى المرضي الجاري علاجهم بمدرات البول، وفى المرضي الذين لديهم استنفاد جوهري لحجم السائل خارج الخلايا لأي سبب علي سبيل المثال قبل أو بعد الجراحات الكبرى لذا يوصى بمراقبة وظيفة الكلي كإجراء احتياطي عند استعمال فاروفين في مثل هذه الحالات وقف العلاج عادة ما يعقبه الرجوع إلي حالة ما قبل العلاج. أثناء العلاج المطول بأقماع فارغين كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى، يجب مراقبة صورة الدم كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى قد يثبط فاروفين بصفة مؤقتة تكدس الصفيحات لذا يجب أجراء مراقبة دقيقة للمرضى ذوي عيوب الأرقاء. يجب توخي الحذر في المسنين بناء علي المبادئ الطبية الأساسية ويوصي بصفة خاصة أن تستعمل أدني جرعه فعالة عند علاج المرضي المسنين الواهنين أو ذوي الأوزان المنخفضة.
التأثيرات مع العقاقير والأخرى والأشكال الأخرى من التأثيرات:
لليثيوم، الديجوكسين: قد يرفع ديكلوفيناك الصوديوم تريكزات الليثيوم والديجوكسين في البلازما.
مدرات البول: كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى، قد يثبط ديكلوفيناك الصوديوم مفعول مدرات البول. وقد يقترن استخدامه في العلاج بالاشتراك مع مدرات البول المقتصدة للبوتاسيوم بارتفاع في مستويات البوتاسيوم، والتي يجب بناء علية مراقبتها بصفة متكررة.
مضادات الالتهاب غير الستيرويدية: قد يؤدي الاستخدام المترافق لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية الجهازية إلي زيادة تكرار حدوث الآثار غير المرغوبة.
مضادات التخثر: على الرغم من أنة لا يبدو أن الأبحاث السريرية تشير إلي أن ديكلوفيناك الصوديوم يؤثر علي مفعول مضادات التخثر، توجد تقارير منعزلة عن زيادة مخاطرة النزف في المرضي الذين يعالجون في نفس الوقت بديكلوفيناك الصوديوم ومضادات التخثر. لذا يوصى بمراقبة مثل هؤلاء المرضى مراقبة دقيقة.
مضادات السكرى: لقد بينت الدراسات السريرة أنة يمكن إعطاء ديكلوفيناك الصوديوم مع العوامل المضادة للسكري التي تعطي بالفم دون التأثير على مفعولها السريري، غير أنة توجد تقارير منعزلة عن حدوث أثار نقص سكر الدم وفرط سكر الدم مما يحتم إجراء تغييرات في نظام جرعة العوامل المخفضة لسكر الدم أثناء العلاج بديكلوفيناك الصوديوم.
المينوتريكسات: يجب توخي الحذر عند إعطاء مضادات الالتهاب غير الستيرويدية قبل أو بعد العلاج بالميثوتريكسات بأقل من 24 ساعة، حيث أن تركز الميثوتريكسات في الدم قد يرتفع وتزداد سمية هذه المادة.
السيكلوسبورين: قد تسبب أثار مضادات الالتهاب غير الستيرويدية على البروستاجلاندينات الكلوية في زيادة سمية السيكلوسبورين على الكلية.
مضادات الجراثيم الكينولوثية: لقد وردت تقارير منعزلة عن حدوث اختلاجات ربما كانت ناجمة عن الاستعمال المرافق للكينولوثات مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية.
الحمل والإرضاع: في أثناء الحمل، يجب إلا يستعمل فاروفين إلا لأسباب ملحة، وبأدنى الجرعات المؤثرة فقط وكما هو الحال مع الأدوية الأخرى المثبطة لإنزيم تخليق البروستجلاندين فان هذا ينطبق بصفة خاصة علي الشهور الثلاثة الأخيرة من الحمل (نظرا لإمكانية حدوث عطالة الرحم و/أو الإغلاق المبتسر للقناة الشريانية). عقب إعطاء جرعات بالفم مقدارها 50 مجم كل 8 ساعات تمر المادة الفعالة إلي لبن الثدي، ولكن بكميات تبلغ من الصغر جدا لا تتوقع معه اثأر غير مرغوبة علي الرضيع.
الآثار علي القدرة علي القيادة واستعمال الآلات: يجب علي المرضي الذين يعانون من الدوار (الدوخة) أو اضطرابات الجهاز العصبي المركزي الأخرى، بما فيها الاضطرابات البصرية، أن يمتنعوا عن القيادة أو تشغيل الآلات.
الآثار غير المرغوبة
تقديرات التكرار، بصور متكررة أكثر من 10% بصورة عرضية أكثر من 1 – 10%نادرا أكثر من 0. 001 1%، في حالات منعزلة اقل من 0. 001%الآثار غير المرغوبة التالية تشمل تلك المسجلة مع الأشكال الصيدلانية الأخرى لديكلوفيناك الصوديوم سواء مع الاستخدام قصير المدى أو طويل المدى.
السبيل المعدي المعوي
بصورة عرضية: ألم شرسوفي (فوق المعدة)، غثيان، إلي إسهال، حالات مغص بطني، عسر هضم، انتفاخ البطن، فقدان الشهية، تهيج موضعي.
نادرا: نزف معدي معوي (قياء دم، تغوط اسود، إسهال دموي)، قرحة معدية أو معوية مع أو بدون نزف أو ثقب.
حالات منعزلة: التهاب الفم القلاعي، التهاب اللسان، أفات المريء، تضيقات معوية شبيهة بالحجاب، اضطرابات في الأمعاء السفلي مثل القولون النزفى غير النوعي واشتداد التهاب القولون التقرحي أو داء كرون: الإمساك، التهاب البنكرياس، اشتداد البواسير.
الجهاز العصبي المركزي:
بصورة عرضية: صداع دوار (دوخة) دوار.
نادرا: نعاس.
حالات منعزلة: اضطرابات حسية، تشمل المذل، اضطرابات الذاكرة، توهان، ارق، قابلية التهيج، اختلاجات، اكتئاب، قلق، كوابيس، رعاش، تفاعلات زهنية، التهاب سحالي طاهر.
الحواس الخاصة:
في حالات منعزلة: اضطرابات البصر(عدم وضوح الرؤية، ازدواج الرؤية)، ضعف السمع، طنين، اضطرابات التذوق.
الجلد:
بصورة عرضية: حالات طفح.
نادرا: شري (ارتيكاريا).
في حالات منعزلة، طفح فقاعية، اكزيما، حمامي متعدد الأشكال، متلازمة ستنزجونسون، متلازمة لييل (انحلال البشرة السمي الحاد)، احمرار الجلد (التهاب الجلد التعشرى)، سقوط الشعر، تفاعل التحسس الضوئي، فرفرية بما فيها الفرفرية الأرجية.
الكلي
نادرا: وذمة (أوديما).
حالات منعزلة: قصور كلوي حاد ظواهر غير طبيعية في البول مثل البلية الدموية والبيئة البروتينية، التهاب الكلوة الخلالي المتلازمة الكلائية، النخر الحلمي.
الكبد:
بصورة عرضية: ارتفاع الإنزيمات ناقلة الأمين في المصل.
نادرا: التهاب كبدي مع أو بدون يرقان.
حالات منعزلة:التهاب كبدي خاطف.
الدم:
حالا منعزلة: قلة الصفيحات قلة الكريات البيضاء، فقر دم انحلالي، فقر دم لا تنسجي، ندرة المحببات.
فرط الحساسية.
نادرا: تفاعلات فرط حساسية مثل الربو، تفاعلات جهازية تأقية /تأقانية تشمل انخفاض ضغط الدم.
في حالات منعزلة: التهاب وعائي، التهاب الرئة.
الجهاز القلبي الوعائي:
في حالات منعزلة: خفقان ألم صدري، ارتفاع ضغط الدم، قصور القلب ألاحتقاني تجاوز الجرعة:
يتألف التعامل مع حالات التسمم الحاد بمضادات الالتهاب غير الستيرويدية بصفة أساسية من الإجراءات الداعمة والإجراءات العرضية وليست هناك صورة سريرية نمطية مقترنة بتجاوز جرعة ديكلوفيناك الصوديوم يجب إعطاء العلاج الداعم والعلاج المرضى في حالة وجهة مضاعفات مثل انخفاض ضغط الدم، والقصور الكلوي، والاختلاجات، والتهيج المعدي المعوي، والهبوط التنفسي.
لا يتوقع أن يكون لادوار البول.
الجبري أو الديال أو التروية الدموية أي فائدة في تعجيل إطراح الأدوية المضاد للالتهاب غير الستيرويدية بسبب ارتفاع معدل ارتباط هذه الأدوية بالبروتين واتساع نطاق ايضها.
الخواص الدوائية:
خواص التأثير الدوئي:
المجموعة الدوائية العلاجية: دواء مضاد للالتهاب غير ستيرويدى.
آلية المفعول:
يحتوي فاروفين على ديكلوفيناك الصوديوم وهو مركب غير ستيرويدي له خواص ملموسة مضادة للرثية (للروماتزم)ومضادة للالتهاب ومسكنة ومضادة للحمي. ويعتبر تثبيطة للتخليق الحيوي للبروستاجلاندين، والذي تم إثباته في التجارب، أساسيا بالنسبة لآلية مفعولة، فان البروستاجلاندينات تلعب دورا رئيسيا في تسبب الالتهاب ولألم والحمى ولا يكبت ديكلوفيناك الصوديوم في الأنبوب التخليق الحيوي للبروتيوجليكان في الغضروف بتركيزات تعادل تلك التي يبلغها في الإنسان.
اثار التأثير الدوائي:
في الأمراض الرثوية، تعطي خواص ديكلوفيناك الصوديوم المضادة للالتهاب والمسكنة استجابة سريرية تتميز بتخفيف ملحوظ للعلامات والأعراض مثل الألم أثناء الراحة، والألم عند الحركة، والتيبس الصباحي، وتورم المفاصل، كما تتميز بالتحسن في الأداء الوظيفي وفي الحالات الالتهابية بعد الرضيحة وبعد العمليات، يخفف ديكلوفيناك الصوديوم بسرعة كل من الألم التلقائي والألم عند الحركة ويقلل التورم الالتهابي وذمة الجروح.
وقد وجد أيضا في التجارب السريرية أن ديكلوفيناك الصوديوم يعطي مفعولا مسكنا ملموسا في حالات الألم المتوسط الشديد ذات المنشأ غير الرثوي، وقد بينت الدراسات أيضا إن ديكلوفيناك الصوديوم قادر علي تخفيف الألم وتقليل مقدار النزف في عسر الطمث الابتدائي، ديكلوفيناك الصوديوم له أيضا مفعول مفيد في أعراض نوبات الصداع النصفي.
خواص حرائك دواء Pharofen
الامتصاص:
يعتبر بدء امتصاص ديكلوفيناك من الأقماع سريع علي الرغم من إن معدل الامتصاص أبطأ من الأقراص المقاومة لعصارة المعدة والتي تعطي عن طريق الفم، بعد استخدام الأقماع 50 مجم، يتم الوصول إلي تركيزات الذروة في البلازما خلال ساعة واحدة في المتوسط، ولكن التركيزات القصوى لكل واحدة جرعة تعادل حوالي ثلثي تلك التي يتم الوصول إليها بعد استخدام الأقراص المقاومة لعصارة المعدة. وتوجد علاقة خطية بين الكمية الممتصة وبين حجم الجرعة، بما أنة يتم أيض حوالي نصف كمية ديكلوفيناك أثناء مروره الأول عبر الكبد (أثر”المرور الأول “)فان المساحة تحت منحنى التركيز عقب الإعطاء عن طريق الفم أو المستقيم تساوي حوالي نصف تلك المساحة بعد إعطاء جرعة مساوية في المقدار عن طريق الحقن. لا يتغير سلوك حرائك الدواء عقب الاستخدام المتكرر. ولا يحدث تراكم بشرط مراعاة الفترات الزمنية الموصي بها بين الجرعات. التركيزات في البلازما التي يتم الوصول إليها في الأطفال الذين يأخذون جرعات مكافئة (مجم/كجم وزن الجسم) تشبه تلك التي يتم الحصول عليها في البالغين.
التوزيع:
يرتبط99. 7% من ديكلوفيناك ببروتينات المصل، خاصة الزلال (99. 4%)ويبلغ حجم التوزيع الظاهر المحسوب 0. 12 -0. 17 لتر /كجم يدخل ديكلوفيناك إلي السائل الزليلي، حيث تصل تركيزاته إلي أقصاها بعد مرور 2-4 ساعات علي بلوغ قيم الذروة في البلازما. تكون تركيزات المادة الفعالة في السائل الزليلى قد أصبحت بالفعل أعلي منها في البلازما وتظل أعلى لمدة تصل إلي 12 ساعة.
التحول الحيوي:
يجري التحول الحيوي لديكلوفيناك بشكل جزئي بتكوين جلوكورنيد الجزئي الكامل، أما الجزء الأكبر من التحول الحيوي فيجري بتكوين الهيدروكسيل والميثوكسيل بعمليات وحيدة أو متعددة وينتج عن ذلك عدة مثيضات فينولية (3-هيدروكسي، 4- هيدروكسي، 5- هيدروكسي، 4-5 ثنائي هيدروكسي، 3 هيدروكسي، 4 ميثوكسي ديكلوفيناك) يتحول معظمها إلي مقترنات لوكورونيدية. ويكون اثنان من هذه المثيضات الفينولية فعاليا حيويا ولكن بدرجة اقل كثيرا من ديكلوفيناك.
الإطراح:
تبلغ التصفية الجهازية الإجمالية لديكلوفيناك من البلازما 263-560 ملليلتر/دقيقة (المتوسط-الانحراف المعياري)بينما يبلغ العمر النصفي النهائي في البلازما 1-2 ساعة وأربعة من مثيضات تشمل المثبضين الفعالين لها أيضا عمر نصفي قصير مدته 1-3 ساعات واحد المثيضات وهو 3-هيدروكسي، 4-ميثوكسي-ديكلوفيناك له عمر نصفي في البلازما أطول بكثير إلا أن هذا المثيض هو في الواقع غير فعال حوالي 60%من الجرعة المعطاة يتم إخراجها في البول في شكل المقترن الجلوكورنيدي للجزئ الكامل وفي شكل مثيضات يتم تحويل معظمها أيضا إلي مقترنات جلوكورنيدية ويجري إخراج اقل من 1%علي شكل المادة الأصلية بدون تغيير ويتم إطراح باقي الجرعة علي هيئة مثيضات عن طريق الصفراء في البراز.
خواص مميزة في المرضى:
لم تتم ملاحظة أية اختلافات هامة مرتبطة بالسن من جهة امتصاص الدواء أو أيضه أو أخراجه في المرضي الذين يعانون من الضعف الكلوي، لا يمكن أن يستدل من حرائك الجرعة المنفردة على حدوث تراكم للمادة الفعالة في شكلها الأصلي عند تطبيق نظام الجرعة المعتاد. عندما يكزن تصفية الكرياتينين أقل من 10ملليلتر/دقيقة، تبلغ مستويات المثيضات الهيدروكسية المحسوبة في حالة الاستقرار في البلازما حوالي 4أضعاف مستوياتها في الأشخاص الطبيعيين غير أن المثيضات يتم التخلص منها في النهاية عن طريق الصفراء في المرضى الذين يعانون من التهاب كبدي مزمن أو تشمع معاوض تكون حرائك ديكلوفيناك وأيضة هي نفس حرائكة وأيضة في المرضي الذين لا يعانون من أمراض الكبد.
اللاتواقفات: لا توجد لا توافقات معروفة.
احتياطات خاصة بالنسبة للتخزين
يحفظ بعيدا عن الحرارة (يخزن في درة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية في مكان جاف).
يجب أن تحفظ الأدوية بعيدا عن متناول الأطفال.
تعليمات الاستعمال / التداول
لا تؤخذ عن طريق الفم. لا ينبغي تسميم الأقماع حيث أن ظروف التخزين غير الصحيحة قد تؤدي إلي التوزيع غير المتجانس للمادة الفعالة.
العبوة: علبة كرتون بها أقماع في شريط (PVC. PI) ومعها نشرة.
إنتاج: الشركة الفرعونية للأدوية (فارو فارما).
الدواء عمل عندى نزيف من المعده ومازلت اعانى من المرض