الاسم التجاري الذي معنا اليوم هو فارمابرس “بالانجليزية: PharmaPress”، وهو من المادة الفعالة بريمونيدين تارترات (Brimonidine)، وهو نقط محلول للعين 0.2%. وفي هذه الصفحة، نقدم لكم التفاصيل الكاملة لهذا الدواء/المنتج.
التركيب: كل ممليجرام يحتوي على بريمونيدين تارترات 2 مللجم/مللي (ما يعادل 1.3 مللجم من مادة البريمونيدين) مع بوليفينيل الكحول، وكلوريد الصوديوم، ودايهيدرات سترات الصوديوم، ومونوهيدرات حمض الليمونيك وكلوريد البنز الكونيوم وماء نقي.
الحركة الدوائية
الأثر الدوائي: يرشح استخدام بريمونيدين نسبيًا كمضاد لـ Alpha adrenergic receptor وفي الفحوص بالأشعة والفحوص الوظيفية، يرشح استخدام بريمونيدين 1000 مرة أكثر كمضاد لـ adrenoceptor1 Alpha السبب في الترشيح هو عدم حدوث انقباض للأوعية الدموية الدقيقة عند تعلق أجسام غريبة بالشبكية.
الاستخدام الموضعي لبريمونيدين يؤدي إلى انخفاض الضغط داخل العين (IOP). عند استخدام محلول العين بريمونيدين فإنه يؤدي إلى انخفاض ضغط العين المرتفع بأقل تأثير على الأنسجة الخلوية لشرايين القلب.
يتميز بريمونيدين بسرعة التأثير عند البدء في استخدامه، حيث يصل انخفاض ضغط العين إلى ذروته خلال ساعتين تقريبًا من تعاطي أول جرعة. ويستمر هذا الأثر لمدة 12 ساعة أو أكثر من ذلك. أوحت الدراسات التي أجريت على الحيوانات والإنسان بالأشعة الضوئية أن بريمونيدين له أثر طبي مزدوج، فهو خافض لضغط العين وذلك عن طريق تقليل الرطوبة المائية وزيادة بروز بياض العين.
الحركة الدوائية: ليس لبريمونيدين أي أثر على وظائف الرئتين أو زيادة ضربات القلب أثناء ممارسة الرياضة.
كما وجد أن آثار بريمونيدين على الأوعية الدموية للقلب أثناء ممارسة المتطوعين الطبيعيين للرياضة، تنحصر في الإخفاء الطفيف لضغط الدم الإنقباضي ولم يكن لذلك أهمية طبية أثناء فترة الراحة التالية لاختبار شاق.
وجد بعد استخدام نفقط بريمونيدين 0.2% بالعين مرتين يوميًا ولمدة 10 أيام، أن تركيز البلازما كان منخفضًا (أي أن أعلى تركيز= 0.6 مجم/ مللي) كانت مستويات البلازما ترتفع إلى الذروة من 1 إلى 4 ساعات وتنخفض في الجسم المتوسط العمر إلى 3 ساعات تقريبًا.
عند الإنسان، يتخلص الجسم من بريمونيدين عن طريق التجديد المكثف لخلايا الجسم: لا توجد أي تراكمات بالجسم بعد مضاعفة الجرعة حيث أن الكبد يقوم بتجديد الخلايا أولًا بأول. إفراز البول هو الطريق الوحيد للتخلص من العقار والخلايا الضارة. 87% تقريبًا من الجرعة المشعة المعطاة عن طريق الفم تم التخلص منها خلال 120 ساعة. وقد وجد 74% منها في البول خلال الـ 96 ساعة الأولى.
الدراسات الإكلينيكية: يقوم بريمونيدين بتخفيض ضغط العين وذلك بأقل تأثير على الأوعية الدموية بالقلب (ضربات القلب، ضغط الدم الانقباضي والانبساطي)، كما لا تظهر أي أثار على وظائف الرئتين (درجة التنفس، قياس التنفس).
تم إثبات الفاعلية طويلة المدى لجرعة بريمونيدين عن طريق نوعين من الدراسات أجريت لمدة سنة بمراكز متعددة عن الجلوكوما ذات الزاوية المفتوحة وضغط العين. أثناء هذه التجارب، كان بريمونيدين 0.2% يخفض ضغط العين بمعدل يتوسط بين 4.3مم/ Hg أدناه و6.7 مم/ Hg أعلاه. تم تناول اخفاض ضغط العين أثناء مدة الدراسة بالنسبة لمعظم المرضى ولم تلاحظ أي اضطرابات.
دواعي الاستعمال: لمراقبة الضغط بداخل العين عند المرضى الذين يعانون من الجلوكوما المزمنة ذات الزاوية المفتوحة أو ضغط العين.
الجرعة والتداوي: الجرعة المسموح بها هي نقطة من المحلول في العين المصابة مرتين يوميًا (كل 12 ساعة تقريبًا).
موانع الاستعمال: المرضى الذين يعانون من حساسية شديدة من بريمونيدين أي أي من مكوناته. يمتنع عن تناوله أيضًا المرضى الذين يتم علاجهم بأوكسيداز المونوأمين.
الأعراض الجانبية
كما هو الحال في كل العقاقير، فإن فارما برس من الممكن أن يحدث آثار غير مرغوب فيها لبعض المرضى.
من الممكن ملاحظة الأعراض التالية على العين:
الشعور بالحرقة أو اللسع، الحكة، رؤية غير واضحة، الإحساس بجسم غريب داخل العين، كثرة الإدماع، احمرار في العين والجفن، جفاف بالعين، تجويفات أو بثور على الملتحمة، بياض الملتحمة، ألم بالعين، تغيرات بالمساحة الخارجية للعين، بروز العين.
قد يحدث أحد هذه الأعراض بسبب الحساسية من مكونات الدواء أو إحدى هذه المكونات.
من الممكن أيضًا التعرض لأعراض عامة أخرى مثل: جفاف الفم، صداع، أو الشعور بالإجهاد أو الخمول.
وقد يحدث تأثير مؤقت على التنفس، دوار اضطرابات بالمعدة، ضعف عام أو تغير الاستطعام.
نادرًا ما تكون الأعراض مصحوبة باكتئاب أو جفاف بالأنف أو خفقان بالقلب. عند التعرض لهذه الأعراض أو أي أعراض أخرى عند تناول فارما برس لابد من استشارة الطبيب، وإذا كانت الأعراض عنيفة أو تسيء م الحالة إذا لابد من إيقاف العلاج.
التفاعل مع الأدوية
• على الرغم من أن الدراسات المتخصصة لم تدل على تفاعل الأدوية مع بريمونيدين إلا أن هناك إمكانية لحدوث عرض إضافي أو فعال مع مضادات الاكتئاب CNS (الكحول، المنومات، المخدرات، المسكنات).
• طبقًا للدراسات الإكلينيكية الخاصة بالحالات المزمنة، ليس لبريمونيدين آثار إكلينيكية واضحة على النبض أو ضغط الدم، وحيث أنه مضاد لألفا إذا فهو مخفض لسرعة النبض وارتفاع ضغط الدم لابد من الاحتياط عند استخدام المتتابع للعقاقير مثل beta Blockers (للعين أو للجسم) أو العقاقير الخافضة لضغط الدم أو العقاقير الخاصة بالقلب التي تحتوي على سكريات.
• وجد أن مضادات الاكتئاب ذات الدورة الثلاثية تقلل من حدة الرجفة بالجسم وهو غير معلوم ما إذا كان استخدام هذه العقاقير بمصاحبه بريمونيدين من الممكن أن تؤدي إلى تخفيض ضغط العين.
• ليست هناك بيانات متاحة عن مستوى الـ Catecholamines بعد تقطير بريمونيدين.
• لا بد من الاحتياط بالنسبة للمرضى الذين يتناولون مضادات الاكتئاب ذات الدورة الثلاثية التي قد تؤثر على تجديد الخلايا وتمتص الامينات.
• بالنسبة لتكوين الأورام السرطانية أو التغير المفاجئ في الخلايا أو تعطيل الخصوبة: لم تثبت الدراسات التي أجريت لمدة 21 شهر أو سنتين على الفئران التي تتناول جرعات 2.5 مجم من المادة لكل كيلو في اليوم و1 مجم للكيلو في اليوم عن طريق الفم، تكوين أي أورام سرطانية.
• تعتبر هذه الجرعات أكبر 830 و 330 مرة على التوالي من الجرعة المسموح بها لإنسان وزنه 60كجم من بريمونيدين (0.003 مجم لكل كيلو في اليوم).
• لم تثبت مجموعة دراسات in Vitro و in vivo أن بريمونيدين يسبب اضطراب الخلايا بما في ذلك اختبار Ames وفحص الخلل الكروموزومي بمبيض نوع من الفئران الصيني وفحص الاضطراب الخلوي من خلال دراسات تجري على الفئران والفحص الخاص بمرض النوم.
الحمل والرضاعة
الحمل: لم تشير الدراسات الخاصة بالتولد المسخي إلى حدوث آثار مضادة عند إعطاء جرعات بالفم (1.65 مجم/ كيلو في اليوم و3.33 مجم/ كيلو في اليوم) لفئران التجارب وتعتبر هذه الجرعة أكبر 550 مرة و1110 مرة على التوالي من أعلى جرعة معطاه من بريمونيدين لإنسان يزن 60 كجم.
لم تجري دراسات حول تأثير بريمونيدين على المرأة الحامل ولكن أوضحت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن بريمونيدين يخترق المشيمة ويصل بشكل محدود جدًا إلى الدورة الدموية للجنين (نسبة مادة الدواء التي تصل إلى دم الجنين 0.1 إلى 0.3) وتستبعد مادة الدواء من أنسجة الجنين خلال 24 ساعة بعد تناول الجرعة. يمكن استخدام بريمونيدين أثناء الحمل إذا كانت استفادة الأم لا تضر بالجنين.
وهو غير معلوم ما إذا كان بريمونيدين يفرز في لبن الأم، وبالتالي أثناء العلاج بيريمونيدين ينبغي اتخاذ القرار بشأن الاستمرار في تناول العقار أم لا مع الأخذ في الاعتبار أهمية الدواء بالنسبة للأم.
التحذيرات والاحتياطات
• لا بد من استخدام محلول بريمونيدين للعين 0.2% بحذر بالنسبة للمرضى الذين يعانون من الحساسية المفرطة من العقاقير الأخرى المضادة لـ Alpha adrenoceptor. وبالرغم أن بريمونيدين له تأثير ضغيف على ضغط الدم وضربات القلب عند المريض فإنه لا بد من استخدامه بحذر عند علاج المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية.
• لا بد من استخدام بريمونيدين بحذر بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور وظائف الكبد أو الكلى.
• لا بد من استخدام بريمونيدين بحذر بالنسبة للمرضى الذين يعانون من الاكتئاب أو قصور الشرايين التاجية أو شرايين المخ أو ظاهرة راينودز أو الانخفاض المفاجئ لضغط الدم نتيجة للحركة أو انسداد الأوعية بالجلطات.
• لا يستخدم الدواء إذا وجد قطع بالجزء الخاتم للزجاجة قبل أول استعمال، ولا يستخدم المنتج بعد انتهاء تاريخ الصلاحية المطبوع على الزجاجة والعبوة الكارتون التي تحتوي الزجاجة.
• لا يستخدم العقار بالنسبة للأطفال أو في حالات الجلوكوما الوراثية أو ارتفاع ضغط العين.
العبوة: علبة كرتون بداخلها عبوة بلاستيك تحتوي على كمية 5 مللي م المحلول المعقم ومعها نشرة داخلية.
التخزين: ينبغي وضع الزجاجة في مكان آمن بعيد عن متناول الأطفال. وتحفظ عند درجة حرارة لا تزيد ع (30) درجة مئوية.
إنتاج: شركة العاشر من رمضان للصناعات الدوائية والمستحضرات التشخيصية (راميدا)، لصالح شركة فارما ميديكا.
