سيلودوسين ابن الهيثم Silodosin Ibn Al Haytham
التركيب: تحتوي كل محفظة سيلودوسين ابن الهيثم على المادة الفعالة سيلودوسين المتوفرة بالعيارات التالية: 4 و 8 ملغ.
الخواص الدوائية: السيلودوسين حاصر انتقائي لمستقبلات ألفا-1 الأدرينيرجية ما بعد المشبكية، والتي تنتشر في البروستات، قاعدة وعنق المثانة، محفظة البروستات والإحليل البروستاتي. إن حصر هذه المستقبلات يؤدي إلى استرخاء العضلات الملساء في تلك النسج، مما ينتج عنه زيادة في كفاءة عملية تدفق البول وتخفيف أعراض فرط تنسج البروستات الحميد. لقد بينت الدراسات المخبرية ان السيلودوسين يتمتع بالفة عالية تجاه المستقبلات من النمط الفا – 1A بالمقارنة مع النمط 1B و 1D. الحرائك الدوائية بعد تناول الجرعة الفموية من السيلودوسين مع الطعام يتم بلوغ قمة التركيز البلاسمي بعد حوالي 2.6 ساعة، وتصل نسبة التوافر الحيوي المطلق للسيلودوسين إلى 32٪ تقريبا. تقدر نسبة ارتباط السيلودوسين مع بروتينات البلاسما بـ 97٪ تقريبا. يستقلب السيلودوسين بشكل كبير بإضافة الغلوكورونيد وتظهر الدراسات المخبرية ان المستقلب الاساسي لسيلودوسين فعال حيويا وانه يتواجد بتراكيز اعلي في البلاسما ويتمتع بنصف عمر أطول، كما يستقلب السيلودوسين بشكل اقل أيضا بواسطة أنزيمات الكحول والدهيد ديهيدروجينياز ليعطي مستقلب يتواجد في البلاسما بنسبة مشابهة للسيلودوسين تقريبا. يقدر العمر النصفي لإطراح السيلودوسين بـ 13.3 ساعة تقريبا. بينت الدراسات أن ما يقارب 33.5٪ من الجرعة الفموية يطرح مع البول بينما يطرح 54.9٪ مع البراز.
الإستطبابات/ دواعي استعمال سيلودوسين
يستعمل السيلودوسين لعلاج علامات وأعراض فرط التنسج البروستاتي الحميد (BPH) ولا يستعمل لعلاج إرتفاع ضغط الدم.
مضادات الاستطباب/ موانع استعمال Silodosin سيلودوسين:
– الاعتلال الكلوي الشديد (تصفية الكرياتينين < 30 مل/دقيقة).
– الاعتلال الكبدي الشديد.
– العلاج المتزامن مع المثبطات القوية لأنزيم السيتوكروم P450 3A4 (مثل الكيتوكونازول – الكلاريثرومايسين – الايتراكونازول – الريتونافير).
التحذيرات والاحتياطات:
في حالة الشك بوجود فرط تنسج في البروستات يجب فحص المرضى قبل بدء العلاج لاستبعاد سرطان البروستات.
– عند بدء العلاج بالسيلودوسين قد يتعرض المريض إلي انخفاض ضغط مفاجىء عند تعديل وضعية الجسم (الوقوف من وضعية الجلوس أو الاستلقاء) وقد يترافق مع اعراض (مثل الدوخة)، لذا يجب على المرضى التزام الحذر عند القيادة أو العمل على الآلات أو القيام بمهام خطرة وذلك في الفترات الأولى من العلاج.
– لم يتم تحري التداخلات الناجمة عن الاستعمال المشترك للسيلودوسين مع حاصرات ألفا، لكن التداخل بينهم متوقع لذلك ينصح بتجنب الاستعمال المتزامن للدوائين.
– يجب توخي الحذر عند وصف السيلودوسين لمرضى الاعتلال الكلوي المعتدل.
– يجب على المرضى الذين سيخضعون لعمليات إزالة الساد إبلاغ طبيب العيون بانهم يتناولون السيلودوسين أو انهم تناولوا السيلودوسين سابقا بسبب احتمالية الإصابة بمتلازمة القزحية اللينة أثناء العملية (IFIS).
– لا يوصف السيلودوسين للأطفال أو النساء.
التداخلات الدوائية
– إن الاستعمال المتزامن مع المثبطات القوية لـ P – غليكوبروتين (كالسيكلوسبورين) قد يؤدي إلى زيادة تراكيز السيلودوسين البلاسمية، لذلك ينصح بتجنب الإستعمال المشترك.
– الديجوكسين: لم يلاحظ اي تداخل دوائي عند استعمال السيلودوسين مع الديجوكسين
– يجب الحذر عند تناول السيلودوسين بالتزامن مع الأدوية الخافضة للضغط لأنها قد تزيد احتمال الإصابة بالدوخة وأعراض انخفاض الضغط الانتصابي.
– إن الاستعمال المتزامن للسيلودوسين مع مثبطات PDE5 (مثل السيلدينافيل والتادالافيل) يمكن أن يسبب انخفاضا في الضغط مترافقا مع اعراض.
التأثيرات الجانبية: تكون أغلب التأثيرات الملاحظة خفيفة وتتضمن: دفق منوي راجع – دوخة – إسهال – انخفاض الضغط الانتصابي – صداع – التهاب الأنف والبلعوم – احتقان أنفي.
الجرعة وطريقة الإستعمال: ينصح بتناول جرعة فموية هي ٨ ملغ مرة واحدة يوميا مع الطعام، وذلك لتخفيف التاثيرات الجانبية. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي متوسط الشدة (تصفيهٔ الكريپاتينين 30-50 مل/دقيقة) ينصح بتخفيض الجرعة إلى 4 ملغ مرة واحدة يوميا تؤخذ مع الطعام. لا يلزم تعديل الجرعة لمرضى الاعتلال الكلوي الخفيف أو الاعتلال الكبدي الخفيف إلى متوسط الشدة.
فرط الجرعة: يمكن أن يسبب فرط الجرعة حدوث انخفاض في الضغط، لذا فإن أهم الأولويات هي دعم الجهاز القلبي الوعائي. يمكن إعادة الضغط الدموي ومعدل ضربات القلب إلى الحدود الطبيعية بإبقاء المريض في وضعية الاستلقاء، وفي حال لم يكن هذا الإجراء كافيا يمكن اللجوء إلى التسريب الوريدي للسوائل. يمكن عند الضرورة استعمال الأدوية الرافعة للضغط، ويجب مراقبة الوظيفة الكلوية والقيام بأي إجراءات ضرورية حسب الحاجة، أما بالنسبة للتحال فمن غير المتوقع أن يكون مفيدا فى مثل هذه الحالة.
التعبئة:
محافظ سيلودوسين ابن الهيثم 4 ملغ: ۲۰ محفظة.
محافظ سيلودوسين ابن الهيثم 8 ملغ: ۲۰ محفظة.
شروط الحفظ: يحفظ في درجة حرارة الغرفة (بين 15-30 °م)، بعيداً عن الضوء والرطوبة. يحفظ بعيدا عن متناول الأطفال.
بواسطة: ابن الهيثم للصناعات الدوائية.
