سيبتازول قوي-فورت أقراص، معلق، أقراص فورت Septazole Forte / سلفاميثوكسازول، تراي ميثوبريم
التأثير الفارماكولوجى: في دواء سيبتازول قوي-فورت يعمل سلفاميثوكسازول على منع تكوين ثنائى حمض الفوليك بواسطة البكتيريا عن طريق التنازع مع حمض البارا- امينوبنزويك. يقوم تراي ميثوبريم بإيقاف انتاج رباعى حمض الفوليك من ثنائى حمض الفوليك عن طريق الارتباط بإنزيم مختزل ثنائى حمض الفوليك وتثبيطه التراجعى. لذلك يعمل سبتازول على ايقاف خطوتين متتاليتين فى مسار التكوين الحيوى للأحماض النووية والبروتينات الهامة للعديد من البكتيريا. وقد أو ضحت الدراسات أن مقاومة البكتيريا لسيبتازول تتكون بمعدل أبطأ من معدل تكونها لكل من سلفاميثوكسازول وتراي ميثوبريم كل على حدى.
المواد الفعالة:
المواد الغير فعالة:
سيبتازول أقراص: نشا الذرة، بولي فينيل بيريدون 25 وستيرات الماغنسيوم.
سيبتازول فورت أقراص: نشا الذرة، بولي فينيل بيريدون 25، ستيرات الماغنسيوم واكسبلوتاب.
سيبتازول معلق: سكروز، كاربوكسي ميثيل سليلوز الصوديوم، فيجام اتش.في، سوربيتول محلول 70 % ‘غير متبلور’، سكارين الصوديوم، ميثيل بارابين، بروبيل بارابين، جيرانين وأنيثول.
الشكل الصيدلي: أقراص – معلق.
الحركة الدوائية فى الجسم
يمتص سيبتازول سريعا عند تناوله عن طريق الفم، يوجد كل من تراي ميثوبريم وسلفاميثوكسازول فى هيئة مرتبطة ببروتينات الدم، وهيئة غير مرتبطة ببروتينات الدم، وفى صورة مركبات أيض.
يصل تركيز كلا من المركبين فى الدم اقصاه بعد 1 – 4 ساعات وذلك بعد تناول الدواء عن طريق الفم. يصل عمر النصف للسلفاميثوكسازول وتراي ميثوبريم فى السيرم الى 10 و8 – 10 ساعات على الترتيب. يتوزع كلا من تراي ميثوبريم وسلفاميثوكسازول فى المخاط، السائل المهبلى وسائل الأذن الوسطى، كما يتوزع ترايميثوبريم فى الافرازات الشعبية. وكلاهما يعبر المشيمة ويفرز فى لبن الام. يتم إخراج سيبتازول مبدئيا عن طريق الكلى.
دواعي استعمال سيبتازول قوي-فورت
• عدوى الجهاز البولى: يستخدم سيبتازول لعلاج عدوى الجهاز البولى الناتجة عن العدوى بالأنواع الحساسة من الميكروبات الآتية: اشيريشيا كولاى، فصائل الكلبسيللا، فصائل الانتيروباكتر، مورجانيلامورجاناى، بروتيس ميرابيلز وبروتيس فولجاريس.
• التهاب الأذن الوسطى الحاد: يستخدم سيبتازول لعلاج التهاب الأذن الوسطى الحاد فى الأطفال الناتج عن العدوى بالفصائل الحساسة من ستربتوكوكاس نيمونيا أو هيموفيلاس انفلونزا.
لايستخدم سيبتازول للوقاية من أو للعلاج الطويل لالتهاب الأذن الوسطى فى أى عمر.
• الآثار الحادة لالتهاب الشعب الهوائية فى الكبار: يستخدم سيبتازول لعلاج الآثار الحادة لالتهاب الشعب الهوائية الناتج عن الإصابة بالفصائل الحساسة من ستربتوكوكاس نيمونيا اوهيموفيلاس انفلونزا.
• اسهال المسافر فى البالغين:يستخدم سيبتازول لعلاج اسهال المسافر فى البالغين الناتج عن العدوى بالفصائل الحساسة من اشيريشيا كولاى التى تنتج سموم داخلية.
• الشيجللا: يستخدم سيبتازول لعلاج الاسهال الناتج عن العدوى بالأنواع الحساسة من شيجللا فليكسنرى وشيجللا سونى عندما يجب استخدام مضادات البكتريا.
• الإصابة بميكروب نيوموسيستيس كاريناى نيمونيا:
يستخدم سيبتازول لعلاج الإصابة بميكروب نيوموسيستيس كاريناى نيمونيا وكذلك للوقاية منه فى حالة المرضى الذين يتلقون علاجا يثبط المناعة وبذلك يكونون معرضين بنسبة أكبر لخطر الإصابة بنيوموسيستيس كاريناى نيمونيا.
الجرعة واستعمال Septazole Forte سيبتازول قوي-فورت
1. لعلاج إصابات الجهاز البولي والشيجيلا فى المرضى الكبار والأطفال وفى التهاب الأذن الوسطى الحاد فى الأطفال:
البالغين: قرص واحد من أقراص سيبتازول فورت أو 2 قرص من أقراص سيبتازول أو 4 ملعقة من معلق سيبتازول ‘ 20 مل ‘ كل 12 ساعة لمدة 10 – 14 يوم ونفس الجرعة اليومية السابقة تستخدم لمدة 5 أيام لعلاج الإصابة بالشيجيلا.
الأطفال:
لا يستخدم للأطفال أقل من 3 سنوات إلا تحت اشراف الطبيب.
لا يستخدم للأطفال أقل من شهرين إلا للعلاج أو الوقاية فى حالة Pneumocystis pneumonia
8 مجم/كجم تراي ميثوبريم و40 مجم/كجم سلفاميثوكسازول / 24 ساعة تقسم على جرعتين كل 12 ساعة لمدة 10 أيام 0وتستخدم نفس الجرعة اليومية السابقة لمدة 5 أيام لعلاج الشيجيلا
الجدول التالى يبين نظام الجرعات للأطفال:
الأطفال: سن شهرين أو أكبر.
2. المرضى المصابين بخلل فى وظائف الكلى:
يجب تقليل الجرعة عندما يكون هناك خلل فى وظائف الكلى طبقا للجدول التالى:
3. لعلاج الآثار الحادةلالتهاب الشعب الهوائية المزمن فى البالغين:
1 قرص من سيبتازول فورت أو 2 قرص من سيبتازول أو 4 ملعقة شاى ‘ 20 مل ‘ من معلق سيبتازول كل 12 ساعة لمدة 14 يوم.
4. اسهال المسافرين فى البالغين:
1 قرص من سيبتازول فورت أو 2 قرص من سيبتازول أو 4 ملعقة شاى ‘ 20 مل ‘ من معلق سيبتازول كل 12 ساعة لمدة 5 ايام.
5. لعلاج الإصابة بميكروب نيوموسيستيس كاريناى نيمونيا فى الأطفال والبالغين:
15 – 20 مجم / كجم من تراي ميثوبريم و75 – 100 مجم / كجم سلفاميثوكسازول كل 24 ساعة تقسم بالتساوى على 4 جرعات كل 6 ساعات لمدة 14 – 21 يوم.
الجدول التالى يوضح نظام الجرعات القصوى المستخدمة:
فى حالة استعمال الحد الادنى من الجرعة’ 15 مجم/كجم تراي ميثوبريم و75 مجم/كجم سلفاميثوكسازول كل 24 ساعة’ تستخدم 75 % من قيم الجرعات الموجودة بالجدول السابق.
الوقاية: البالغين: الجرعة المقترحة المستخدمة للوقاية فى البالغين تكون قرص سيبتازول فورت يوميا.
موانع استعمال سيبتازول قوي-فورت Septazole Forte
1. لايستخدم سيبتازول لعلاج المرضى المعروف عنهم الحساسية تجاه التراي ميثوبريم وأنواع السلفوناميد.
2. مرضى انيميا خلايا الدم العملاقة نتيجة لنقص الفولات.
3. لايستخدم سيبتازول لعلاج الحوامل والمرضعات، لأن مركبات السلفوناميد تعبر المشيمة وتفرز فى اللبن.
4. لايستخدم سيبتازول لعلاج الأطفال أقل من شهرين.
الأعراض الجانبية
الأعراض الجانبية الأكثر حدوثا هى: إضطرابات فى الجهاز الهضمى ‘غثيان، قيىء، فقدان الشهية ‘، وتفاعلات حساسية بالجلد مثل ‘هرش وارتيكاريا ‘.
الدم: نقص الكريات اللاحبيبية، فقر الدم اللاتكوينى، نقص الصفائح الدموية، قلة الكريات البيض، نقص الخلايا المتعادلة، فقر الدم الانحلالى، أنيميا الخلايا العملاقة، قلة بروثرومبين الدم، الدم المتهيموجلوبينى،كثرة الخلايا الأيزينوفيلية فى الدم.
معدى معوي: التهاب الفم، التهاب اللسان، غثيان، قىء، ألم بالبطن، اسهال، قلة الشهية للطعام.
بولى تناسلي: قصور كلوي، التهاب كلوي خلالي، وارتفاع معدل الكرياتينين فى الدم، تسمم كلوى مع قلة البول أو احتباس البول وزيادة بلورات البول.
الأيض: زيادة تركيز البوتاسيوم بالدم وقلة تركيز الصوديوم.
الأعصاب: التهاب سحائي، تشنجات، التهاب الأعصاب الطرفى، دوار، دوخة،طنين، صداع
طب النفس: هلوسة، اكتئاب، خمول، عصبية.
التفاعلات الدوائية
فى حالة المرضى كبار السن الذين يتلقون علاج دائم بمدرات البول مثل الثيازيد، يزداد احتمال حدوث نقص الصفائح الدموية.
وجد أن سيبتازول قد يزيد من زمن التجلط فى حالة المرضى الذين يعالجون بمضادات التجلط مثل الوارفارين. يجب أن يؤخذ فى الاعتبار هذا التفاعل عند إعطاء سيبتازول للمرضى الذين يعالجون بالفعل بمضادات التجلط ويجب أن يعاد ضبط زمن التجلط.
يمكن أن يمنع سيبتازول أيض الفنيتوين فى الكبد، عند اعطاء السيبتازول بالجرعات الأكلينيكية العادية فإنه يزيد من فترة نصف العمر للفنيتوين بنسبة 39 % ويقلل من معدل تخلص الجسم منه بنسبة %27. عند تعاطى السيبتازول مع الفنيتوين فإنه يجب أن يكون المريض متيقظ لاحتمال زيادة تأثير الفنيتوين.
قد تحل مركبات السلفوناميد محل الميثوتركسات فى بروتينات بلازما الدم وتتنافس مع حركة الكلى لميثوتركسات وبذلك يزداد تركيز الميثوتركسات الحر فى الدم.
الحمل والرضاعة: لايستخدم سيبتازول لعلاج الحوامل والمرضعات، لأن مركبات السلفوناميد تعبر المشيمة وتفرز فى اللبن.
الإحتياطات والتحذيرات
• لا يوصى باستعماله لمرضى السكري.
• يجب إيقاف تعاطى السلفوناميد والمركبات التى تحتوى السلفوناميد مثل تراي ميثوبريم / سلفاميثوكسازول عند ظهور الأعراض الأولى لحساسية الجلد أو أى من الأعراض الجانبية الأخرى.
قد تحدث كحة، قصر النفس، ارتشاح الرئتين وذلك كنتيجة لتفاعلات فرط حساسية الجهاز التنفسى تجاه مركبات السلفوناميد.
• يجب ألاتستخدم مركبات السلفوناميد لعلاج العدوى الناشئة عن ميكروب ستربتوكوكاس المحلل للدم مجموعة بيتا أ لأنها لن تقضى على الميكروب وبالتالى لن تمنع نتائج العدوى به مثل الاصابة بالحمى الروماتيزمية.
• تم تسجيل حالات التهاب القولون الغشائى الكاذب مع كل أنواع مضادات البكتريا بما فى ذلك تراي ميثوبريم، سلفاميثوكسازول وتتراوح الأعراض من معتدله إلى مهددة للحياة لذلك فإنه من الهام الأخذ فى الاعتبار هذا التشخيص فى حالة المرضى الذين يعانون من اسهال يتبع العلاج بمضادات البكتريا. العلاج بمضادات البكتريا يغير من الوسط الذى تعيش فيه البكتريا الطبيعية الموجودة فى القولون، مما قد يسمح بزيادة نموالكلوستريديا.
عامة: يجب أن يعطى السيبتازول بحذر للمرضى المصابين بفشل كلوي أو كبدي وأيضا للمرضى المحتمل أن يكون عندهم نقص فى الفولات.
الاستخدام فى كبار السن: قد يكون احتمال حدوث أعراض جانبية حادة أكثر خطورة فى كبار السن.
• لا يستخدم للأطفال أقل من شهرين إلا للعلاج أو الوقاية فى حالة Pneumocystis pneumonia
العبوة والحفظ:
العبوة:
علبه كرتون تحتوى على 2 أو 20 أو 100 شريط 10 X قرص من سيبتازول
علبه كرتون تحتوى على 2 أو 20 أو 100 شريط 10 X قرص من سيبتازول فورت
علبه كرتون تحتوى على زجاجة زجاج عسلي 100 مل ‘للسوق المحلى’ و120 أو 125 مل ‘للتصدير والمناقصات’ من سيبتازول معلق.
التخزين: سيبتازول معلق: يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية فى عبوة محكمة الغلق، بعيدا عن الضوء.
تعليمات للمرضى:
يجب ان يعلم المرضى بضرورة تناول كمية كافية من السوائل لتفادى حدوث البول البلورى وتكون حصاوى الكلى.
إنتاج: شركة الإسكندرية للأدوية والصناعات الكيماوية.
