سلبيرازون صوديوم حقن Sulperazon Sodium / سلباكتام، سيفوبيرازون Sulbactam , Cefoperazone
تركيب سلبيرازون صوديوم حقن: سلباكتام صوديوم، سيفوبيرازون صوديوم. للحقن العضلي، الوريدي.
الوصف:
يشتق سلباكتام صوديوم من نواة البنسللين القاعدي وهو كيميائياً عبارة عن بللورات بيضاء لصوديوم بنسللينات سلفون شديدة الذوبان في الماء. وزنه الجزيئي هو 255.22.
سيقوبيرازون صوديوم هو مضاد حيوي واسع المدى للحقن فقط من مجموعة سيفالوسبورين.
سلبيرازون الناتجم عن اتحاد سلبكتام صوديوم وسيفوبيرازون صوديوم متوفر في شكل مسحوق جاف للتحضير بنسبة 1: 2 سلبكتام / سيفوبيرازون .
تحتوي زجاجة الحقنة على 500 ملليجرام سلبكتام + 1000 ملليجرام سيفوبيرازون .
العمل:
سيفوبيرازون هو الجزء المضاد للبكتريا في سلبيرازون (سيفالوسبورين الجيل الثالث) الذي يعمل ضد الميكروبات الحساسة له عن طريق منع تكوين ميكوببتيد الجدار الخلوي في مرحلة التكاثر النشط.
وسلباكتام ليس له أي تأثير ضد البكتريا ماعدا نيسيريسي وأسينيتوباكتر. ومع ذلك فقد أثبتت دراسات الكيمياء الحيوية في البكتريا أنه يمنع بطريقة غير مرتدة معظم انزيمات لاكتاميز التي تفرزها الميكروبات المقاومة للمضادات الحيوية من نوع بيتالاكتام.
وقد تأكدت قدرة سلباكتام على منع تكسير البنيسللين والسيفالوسبورين بالميكروبات المقاومة وذلك بالدراسات التي أجريت على الميكروبات الكاملة باستخدام السلالات المقاومة والتي أظهرت أن سلباكتام له تأثير أقوى عندما يعطى مع البنسلين والسيفالوسبورين . وكذلك لا يوجد أي دليل على حدوث أي تفاعل دوائي بين سلباكتام وسيفوبيرازون له تأثير قوي ضد كل الميكروبات الحساسة لسيفوبيرازون ولكن بالإضافة لذلك فإن للمركب تأثير قوي (الحد الأدنى للتركيز المثبط يصل إلى أربعة أضعاف النسبة للمركب عن كل مكون بمفرده) ولك في مختلف الميكروبات وأهمها الآتي:
• هيموفيلس انفلونزا.
• فصائل باكترويدس.
• فصائل الميكروبات العنقودية.
• أسينيتوباكتر كالكواستيكس.
• انتروباكتر ايروجين.
• سكريشيا كولاي.
• بروتيوس ميرابيلس.
•كلبسيلانيومونيا.
• مورجانيلا مورجواني.
• سيتروباكتر فرونداي.
• انتيروباكتر كلواكي.
• سيتروباكتر دايفرساس .
سلبيرازون فعال في المعمل ضد مجموعة كبيرة من الميكروبات الهامة:
الميكروبات الموجبة لصبغة جرام:
• الميكروب العنقودي – بما فيها السلالات التي تفرز أو لا تفرز خميرة بنيسيللانيز.
• الميكروب العنقودي ايبيدرميدس.
• الميكروب السبحي المسبب للإلتهاب الرئوي (السابق تعريفها ب ديبلوكوكاس الالتهاب الرئوي).
• الميكروب السبحي الصديدي (مجموعة “أ” بيتا المحطمة لكريات الدم).
• الميكروب السبحي أجالاكتيا (مجموعة “ب” بيتا المحطمة لكريات الدم).
• أغلب فصائل الميكروبات السبحية مجموعة بيتا المحطمة لكريات الدم.
• فصائل عديدة من الميكروبات السبحية البرازية (إنتيروكوكاس).
الميكروبات السالبة لصبغة جرام:
• اشريشيا كولاي.
• فصائل كليبسيلا.
• فصائل انتروباكتر.
• فصائل سيتروباكتر.
• هيموفيلوس انفلونزا.
• بروتيوس ميرابيليس.
• بروتيوس فلجاريس.
• مورجانيلا موجاني (السابق تعريفها ببروتيوس مورجاني).
• بروفيدنشيا ريتجري (السابق تعريفها ببروتيوس ريتجري).
• فصائل بروفيدنشيا.
• فصائل سيراشيا (شاملة سيراشيا مارسيسنس).
• سودوموناس ايروجينوزا ، وبعض فصائل سودوموناس الأخرى.
• أسينتوباكتر كالكواستيكوس.
• نايسيريا السيلان.
• نايسيريا الالتهاب السحائي.
• بورديتيللا برتاسيس.
• يارسينيا أنتروكوليتكا.
الميكروبات اللاهوائية:
• العصويات السالبة لصبغة جرام بما فيها باكترويدس فراجيلس وفصائل باكترويدس الأخرى وفصائل فيوزوباكتريوم.
• المكورات الموجبة والسالبة لصبغة الجرام بما فيها بيبتوكوكاس ، بيبتوستربتركوكاس ، وفصائل فيلونيلا.
• العصويات الموجبة لصبغة الجرام بما فيها كلوستريديام ، أيوباكتريوم وفصائل لاكتوباسيلس.
دواعي استعمال سلبيرازون صوديوم
يستعمل سلبيرازون في علاج الحالات الأتية عندما تسببها الميكروبات الحساسة للمضاد الحيوي:
• التهاب الجهاز التنفسي (العلوي والسفلي).
• التهاب الجهاز البولي (العلوي والسفلي).
• التهاب الغشاء البريتوني، التهاب المرارة، التهاب القنوات المرارية والالتهابات الأخرى في البطن.
• تسمم الدم.
• التهاب الجلد والأنسجة الرخوة
• التهاب العظام والمفاصل.
• التهاب قناة فالوب والأنسجة المبطنة للرحم، السيلان، والالتهابات الأخرى بالجهاز التناسلي.
يمكن علاج معظم الالتهابات جيداً باستخدام سلبيرازون بمفرده لأنه واسع الطيف. ومع ذلك فإنه من الممكن استخدام سلبيرازون في نفس الوقت مع مضادات حيوية أخرى إذا كان ذلك ضرورياً . يجب مراقبة وظائف الكلى عند استعمال أمينوجلايكوسايد (أنظر الجرعة والأستعمال).
نواهي استعمال Sulperazon Sodium: لا يستعمل سلبيرازون في المرضى الذين يعانون من حساسية للبنيسيللين أو سيفالوسبورين.
التحذيرات:
تم تسجيل بعض الحالات التي حدثت لها حساسية شديدة وأحيانا شديدة الخطورة عند استعمال مركبات بيتا لاكتام. وتحدث هذه التفاعلات أكثر في الأشخاص المصابين بحساسية للعديد من البروتينات . ففي حالات حدوث الحساسية ، يجب أن يوقف الدواء ويعطي العلاج المناسب لتلك الحالات.
إن حالات الحساسية الشديدة تستلزم العلاج الفوري بالأدرينالين، أوكسجين، كورتيزون بالوريد، والعناية بالتنفس بما فيها استخدام أنبوبة بالقصبة الهوائية إذا لزم الأمر لذلك.
الاحتياطات:
إن الاحتياطات الخاصة باستخدام سلبكتام وسيفوبيرازون هي نفسها الخاصة باستخدام المركب منهما كما يتضح أسفل.
يخرج سيفوبيرازون بنسبة كبيرة في العصير المراري. يطول نصف العمر في مصل الدم ويزيد الإخراج عن طريق البول في مرضى الكبد أو انسداد القنوات المرارية. يصل سيفوبيرازون إلى مستوى علاجي في العصير المراري حتى في مرضى الخلل الشديد في وظائف الكبد. ويزيد نصف عمر المستحضر فقط إلى 2 إلى 4 مرات الطبيعي.
تعديل الجرعة يكون ضرورياً في حالات الصفراء الانسدادية الشديدة، خلل وظائف الكبد الشديد او في حالات وجود خلل في وظائف الكلى بالإضافة لأي من الحالتين السابقتين.
يجب متابعة مستوى سيفوبيرازون في الدم وتعديل الجرعة حسب الحاجة في حالات وجود فشل كلوي وخلل في وظائف الكبد معاً ، وفي تلك الحالات لا تزاد الجرعة اليومية عن 2 جرام بدون الحاجة للمتابعة الدقيقة.
يقصر نصف العمر في المصل أثناء غسيل الكلية الصناعي ولهذا يجب إعطاء جرعة بعد فترة الغسيل.
يحدث بعض التفاعل عند شرب الكحول أثناء وحتى اليوم الخامس بعد حقن سيفوبيرازون وذلك على شكل احمرار، عرق، صداع، ازدياد عدد ضربات القلب وهذا يحدث أيضاً مع مستحضرات سيفالوسبورين الأخرى. يجب عدم شراب الكحول مع حقن سيفوبيرازون. كما يجب تجنب إعطاء المحاليل التي تحتوي على مادة ايثانول في المرضى الذين يحتاجون إلى تغذية صناعية بالفم أو بالحقن.
تفاعل الاختبارات المعملية مع الدواء.
قد تحدث نتيجة إيجابية زائفة عند اختبار السكر في البول وذلك باستعمال محلول بندكت أو فهلنج.
الاستعمال أثناء الحمل:
لم تبين نتائج الدراسات على الجهاز التناسلي للفئران في جرعات تصل إلى عشرة مرات ضعف جرعة الإنسان وجود تأثير على الإنجاب كما لم تبين آثار ضارة.
لا توجد دراسات محكمة وكافية في الحمل في الإناث حيث أن الدراسات على الجهاز التناسلي في الحيوان لا يمكن مطابقتها دائماً بالإنسان ز يجب استعمال هذا الدواء أثناء الحمل عند الاحتياج الواضح له.
الاستعمال في الأمهات المرضعات: يخرج سيفوبيرازون وسلباكتام بتركيز ضئيل في لبن الأمهات المرضعات. يجب الحرص عند إعطاء سلبيرازون للأمهات المرضعات بالرغم من انه يخرج بدرجة ضئيلة في لبن الأمهات المرضعات.
الاستعمال في الأطفال: تم استخدام سلبيرازون بفاعلية شديدة في الأطفال أقل من سنة ولم يتم دراسة الدواء على نطاق واسع بالنسبة للأطفال المبتسرين والأطفال حديثي الولادة.
الآثار الجانبية: يتحمل المريض سلبيرازون بصورة جيدة . وأغلب الأثار الجانبية تكون خفيفة أو متوسطة الشدة ومحتملة مع استمرار العلاج.
الجرعة وطريقة استعمال Sulperazon Sodium
يتواجد سلبيرازون في زجاجات الحقن تركيز 1.5 جرام.
الجرعة الكلية (جرام) الجرعة المكافئة من سلباكتام + سيفوبيرازون (جرام) الحجم الكلي للسائل المذيب (مللي)، أعلى تركيز نهائي (ملليجرام/ مللي). يوصى بأن تكون الجرعة اليومية لسلبيرازون في البالغين كالآتي:
1.5 – 3 جرام.
يجب إعطاء الجرعة كل 12 ساعة بجرعات متساوية.
في الالتهابات الشديدة والمقاومة للعلاج يمكن زيادة الجرعة اليومية من سلبيرازون إلى 12 جرام عن طريق الحقن الوريدي مقسمة على جرعات متساوية وتعطى كل 12 ساعة.
يجب ضبط جرعات سلبيرازون في مرض القصور الشديد في وظائف الكلى (اخراج الكرياتنين أقل من 30مللي/ دقيقة) لتعويض نقص اخراج سلبكتام. وعندما يكون اخراج الكرياتنين في المرضى بين 15 و30مللي/ دقيقة يكون الحد الأقصى للجرعة هي 1 جرام سلبكتام تعطى كل 12 ساعة (أقصى جرعة يومية 2 جرام سلبكتام)، بينما في المرضى ذوي اخراج الكرياتنين أقل من 14 مللي /دقيقة يجب أن يعطوا 500 ملليجرام سلبكتام كل 12 ساعة كأقصى جرعة (أقصى جرعة يومية 1جرام سلباكتام). في الالتهابات الشديدة قد يكون من الضروري إعطاء جرعات إضافية من سيفوبيرازون.
يوصى بأن تكون جرعة سلبيرازون اليومية في الأطفال كما يلي:
سلبيرازون مللجم/ كجم. سلباكتام مللجم /كجم. سيفوبيرازون مللجم /كجم.
30 – 60، 10 – 20، 20 – 40.
يجب أن تعطى الجرعة كل 6 إلى 12 ساعة وتقسم على جرعات متساوية.
في الالتهابات الخطيرة والمقاومة للعلاج، فإن هذه الجرعات يمكن زيادتها إلى 240 مللجم/ كجم يومياً ( 160مللجم /كجم في اليوم سيفوبيرازون) . يجب أن تقسم الجرعة من 2 إلى 4 جرعات متساوية. في الأسبوع الأول من حياة حديثي الولادة يجب اعطائهم الدواء كل 12 ساعة الجرعة اليومية القصوى من .سلباكتام في الأطفال يجب إلا تزيد عن 80 مللجم /كجم/ اليوم.
الحقن الوريدي: عند استعمال الحقن المتقطع بالتنقيط الوريدي، فإن كل حقنة سلبيرازون يجب أن تذاب في الكمية المناسبة من 5% دكستروز في الماء ، 0.9% كلوريد الصوديوم للحقن أو ماء معقم للحقن وبعد ذلك تخفف إلى 20 مللي بنفس المحلول ثم تحقن على مدى 15 -60 دقيقة.
بالنسبة للحقن الوريدي ، فإن كل حقنة يجب أن تذاب كما سبق وتعطى في مدة لا تقل عن 3 دقائق.
الحقن العضلي: عند تحضير سيفوبيرازون بتركيز 250 مللجم/ ملل أو أكثر يجب أن يكون التخفيف على خطوتين فيستخدم أولاً ماء معقم يتبعه 2% ليدوكايين لنصل إلى 0.5% تقريباً من محلول ليدوكايين.
التفاعلات مع المحاليل:
سلبيرازون يتجانس مع ماء الحقن المعقم، 5% دكسترون ، محلول ملح، 5% دكسترون في 0.225% محلول ملح، و 5% دكستروز في محلول ملح بتركيز 10 ملليجرام سيفوبيرازون و 5 ملليجرام سلباكتام /مللي وحتى 250 ملليجرام سيفوبيرازون و 125 ملليجرام سلباكتام / مللي.
يجب تجنب الإذابة الأولية بأستخدام لبنات رنجرز أو 2% هيدروكلوريد ليدوكايين لأن هذا الخليط غير متجانس. ومع ذلك فإن التخفيف على خطوتين شاملاً الإذابة أولاً في ماء الحقن ينتج عنه خليط متجانس عند التخفيف بعد ذلك بمحلول لبنات رنجرز في تركيز 5 ملليجرام /مللي سلباكتام. وبنفس الطريقة بعد الإذابة الأولية في ماء الحقن يمكن تخفيف سلبيرازون بعد ذلك ب 2% هيدروكلوريد ليدوكايين للحصول على محلول يحتوي على 250 ملليجرام سيفوبيرازون و 125 ملليجرام سلباكتام بكل مللي في 0.5% سائل هيدروكلوريد ليدوكايين . لا يجب خلط سائل سلبيرازون والأمينوجليكوسايد مباشرة لعدم وجود تجانس فيزيائي بينهما . وإذا تحتم استخدام سلبيرازون مع أمينوجليكوسايد (انظر الاستعمال* فيمكن ذلك عن طريق الحقن الوريدي المتقطع مع مراعاة استخدام أنبوبة وريدية ثانية منفصلة وأن الأنبوبة الوريدية الأولى يجب تنظيفها بمحلول وريدي من السابق ذكرهن بين الجرعات. كما يراعي أن تعطى جرعات سلبيرازون في أوقات بعيدة عن إعطاء الأمينوجليكوسايد ما أمكن ذلك.
العبوة: زجاجة تحتوي على 1.5 جرام سلبيرازون (500 ملليجرام سلباكتام +1000 ملليجرام سيفوبيرازون) +ماء معقم للحقن.
إنتاج: فايزر. مصر.
