يحتوي كل قرص على 25 مغم من دواء ستوجيرون أقراص Stugeron Tab على المادة الفعالة سيناريزين Cinnarizine. ولمعرفة السواغات المُستعملة، أنظر “قائمة السواغات”.
دواعي استعمال ستوجيرون
- علاج المداومة لأعراض الإضطرابات التيهية، بما فيها الدوار، الدوخة، الطنين، الرأرأة Nystagmus، الغثيان، والقيء.
- الوقاية من داء الحركة (داء السفر).
- الوقاية من الشقيقة (الصداع النصفي).
- علاج المداومة للأعراض ذات المنشأ الدماغي الوعائي، بما فيها الدوخة، طنين الأذن، الصداع الوعائي، وكون الشخص غير محب للإجتماع والإضطرابات التهيجية، فقدان الذاكرةن وغياب التركيز.
- علاج المداومة لأعراض الإضطرابات الدورانية المحيطية، بما فيها ظاهرة رينود Raynauds Phenomenon، زراق الأطراف، العرج المتقطع، إضطرابات إغتذائية، قرحات دوالية وإغتذائية، المذل paraesthesia، تقلص العضلات الليلي، برودة الأطراف.
الجرعة وطريقة الإستعمال
الإضطرابات الدورانية الدماغية: قرص واحد 25 مغم 3 مرات يومياً. الإضطرابات الدورانية المحيطية: 2-3 أقراص 25 مغم 3 مرات يومياً.
إضطراب التوازن: قراص واحد 25 مغم 3 مرات يومياً. داء الحركة (داء السفر): لدى البالغين: قراص واحد 25 مغم نصف ساعة قبل السفر؛ ويُعاد تكرار الجرعة كل 6 ساعات؛ لدى الأطفال: يوصى بإعطاء نصف جرعة البالغين.
يُفضل أن يتم تناول ستَوجيرون قبل الوجبات.
لا يجب أن تتعدى الجرعة القصوى الموصى بها 225 مغم يومياً. بما أن تأثير ستَوجيرون على الدوار يعتمد على الجرعة، يجب زيادة الجرعة بصورة تدريجية.
موانع الإستعمال: يُمنع إستعمال ستَوجيرون لدى المرضى الذين يُعانون من فرط التحسس للدواء.
تحذيرات وإحتياطات خاصة للإستعمال
كما هو الحال مع مضادات الهيستامين الأخرى، قد يُسبب ستَوجيرون إزعاجاً شرسوفياً؛ إلا أن تناوله بعد الوجبات قد يُقلل من التهيج المعدي.
بالنسبة للمرضى المصابين بمرض باركنسون، يجب أن يقتصر إعطاؤهم ستَوجيرون على حالة ما إذا كانت المميزات المرجون (من العلاج)، تفوق المخاطر المُحتملة من تفاقم هذا المرض. قد يؤدي ستَوجيرون للنيمومة، خاصة في بداية العلاج. لذا يجب توخي الحذر في حالة إستعمال الكحوليات أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي بالتزامن مع الدواء.
التفاعل مع المنتجات الدوائية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
الكحوليات/ مُثبطات الجهاز العصبي المركزي/ مضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقات: الإستعمال المتزامن قد يقوي من التأثيرات المسكنة لأي من هذه الأدوية، أو من تأثير ستَوجيرون.
التداخل التشخيصي: بسبب تأثير ستَوجيرون المضاد للهيستامين، فقد يمنع ستَوجيرون التفاعلات التي قد تكون إيجابية، في حالات أخرى، لمؤشرات التفاعلية الجلدية، إذا إستُعمل حتى 4 أيام قبل إختبار الجلد.
الحمل والرضاعة
على الرغم من أنه في الدراسات التي أجريت على الحيوانات، لم يظهر أن لستَوجيرون أي تأثيرات ماسخة، إلا أنه كما هو الحال مع جميع الأدوية، يجب أن يقتصر إستعمال ستَوجيرون أثناء الحمل، على حالة ما إذا كانت المنافع العلاجية تُبرر الأخطار المُحتملة على الجنين.
لا توجد أي مُعطيات تتعلق بإفراز ستَوجيرون في لبن الثدي الأدمي: لذا يجب عدم تشجيع الرضاعة بالنسبة للنساء اللآتي يستعملن ستَوجيرون.
التأثيرات على القدرة على قيادة السيارات وإستعمال الماكينات: بما أن الدواء قد يؤدي إلى النيمومة، خاصة عند بداية العلاج يجب توخي الحذر أثناء ممارسة النشاطات المختلفة مثل قيادة السيارات أو تشغيل الماكينات.
التأثيرات غير المرغوب فيها
بيانات التجارب السريرية: بيانات التجارب، المراقبة بالغفل، مزدوجة التعمية- التي أجريت على التفاعلات الدوائية الضارة التي وردت بها تقارير بنسبة تكرار أكبر من أو يُساوي 1%:
تم تقييم مأمونية ستَوجيرون (30 إلى 225 مغم/ اليوم) في 740 شخصاً (تم علاج 372 منهم بستَوجيرون، وأعطي 368 الغفل) شاركوا في 7 تجارب سريرية مراقبة بالغفل، ومزدوجة التعمية: ثلاث تجارب لعلاج الإضطرابات الدورانية المحيطية، وتجربة لعلاج الإضطرابات الدورانية الدماغية، وتجربتان لعلاج الدوار، وتجربة واحدة لعلاج داء البحر.
التفاعلات الدوائية الضارة التي وردت بها تقارير من أكبر من أو يُساوي 1% من الأشخاص الذين خضعوا للعلاج بستَوجيرون، والتي لوحظت في التجارب السريرية مزدوجة تعمية، مبينة بالقائمة (1) التالية:
التفاعلات الدوائية الضارة التي وردت بها تقارير من أكبر من أو يُساوي 1% من الأشخاص الذين خضعوا للعلاج بستَوجيرون في 7 تجارب سريرية مزدوجة التعمية ومراقبة بالغفل أجريت على ستَوجيرون:
- تصنيف الجهاز/ العضو (المصطلح المفضل): (إضطرابات الجهاز العصبي) – ستَوجيرون (العدد= 372) % (النيمومة 8.3%)- الغفل (العدد= 368) % (النيمومة 4.6%).
بيانات التجارب المراقبة بدواء مقارنة، ومفتوحة التسمية- التي أجريت على التفاعلات الدوائية الضارة التي وردت بها تقارير بنسبة تكرار أكبر من أو تساوي 1%:
تم إختيار 6 تجارب مقارنة و 13 تجربة مفتوحة التسمية لتحديد نسبة تكرار التفاعلات الدوائية الضارة. في هذه الدراسات التسعة عشر، تم علاج 668 شخصاً بجرعات تتراوح بين 50 إلى 225 مغم/ اليوم من ستَوجيرون، وذلك في علاج الإضطرابات الدورانية المحيطية، والإضطرابات الدورانية الدماغية، والدوار.
التفاعلات الدوائية الضارة التي وردت بها تقارير من أكبر من أو يُساوي 1% من الأشخاص الذين خضعوا للعلاج بستَوجيرون، والتي لوحظت في التجارب السريرية المراقبة بدواء مقارنة، مفتوحة التسمية، مُبينة بالقائمة (2) التالية:
التفاعلات الدوائية الضارة التي وردت بها تقارير من أكبر من أو يُساوي 1% من الأشخاص الذين خضعوا للعلاج بستَوجيرون في 6 تجارب سريرية مقارنة، و 13 تجربة مفتوحة التسمية أجريت على ستَوجيرون:
- تصنيف الجهاز/ العضو (المصطلح المفضل): (الإضطرابات المعدية المعوية) – ستَوجيرون (العدد= 668) % (الغثيان 1.5%).
- تصنيف الجهاز/ العضو (المصطلح المفضل): (الفحوصات) – ستَوجيرون (العدد= 668) % (زيادة الوزن 2.1%).
بيانات التجارب المراقبة بالغفل، وبدواء مقارنة، مفتوحة التسمية- التي أجريت على التفاعلات الدوائية الضارة التي وردت بها تقارير بنسبة تكرار أقل من 1%.
التفاعلات الدوائية الضارة الإضافية التي حدثت لدى أقل من 1% من الأشخاص أقل من الذين خضعوا للعلاج بستَوجيرون في مجموعتي البيانات السريرية المذكورة أعلاه، مُبينة في القائمة (3) فيما يلي:
التفاعلات الدوائية الضارة التي وردت بها تقارير من أقل من 1% من الأشخاص الذين خضعوا للعلاج بستَوجيرون في التجارب المراقبة بالغفل، أو التجارب المراقبة بدواء مقارنة أو التجارب مفتوحة التسمية:
- إضطرابات الجهاز العصبي: فرط النوم، النوام.
- الإضطرابات المعدية المعوية: إزعاج في المعدة، القيء، ألم بالجزء العلوي من البطن، عُسر الهضم.
- الإضطرابات الجلدية والنسيج تحت الجلد: فرط التعرق.
- الإضطرابات العامو وحالات موضع الإستعمال: التعب.
بيانات ما بعد التسويق: الحوادث الضارة التي تم التعرف عليها كتفاعلات دوائية ضارة للمرة الأولى من خلال خبرة ما بعد التسويق مع سيناريزين مُبينة في القائمتين رقم (4، 5). إعتمد تقييم ما بعد التسويق على تقييم جميع الحالات التي كان فيها إستعمال لسيناريزين (ستَوجيرون). نسب تكرار التفاعلات الضارة مدرجة في كل قائمة طبقاً للأعراف التالية:
- شائع جداً: أكبر من أو يُساوي 1/ 10.
- شائع: أكبر من أو يُساوي 1/ 100 وأقل من 1/ 100.
- غير شائع: أكبر من أو يُساوي 1/ 1000 وأقل من 1/ 100.
- نادر: أكبر من أو يُساوي 1/ 10000 وأقل من 1/ 1000.
- نادر جداً: أقل من 1/ 10000، بما فيها بعض الحالات الفردية.
التفاعلات الدوائية الضارة مبينة في القائمة رقم (4)، حسب فئة التكرار التي تم تقديرها تبعاً لمعدلات التبليغ التلقائي عن هذه الأعراض.
القائمة رقم (4): التفاعلات الدوائية الضارة التي تم التعرف عليها أثناء خبرة بعد التسويق مع سيناريزين (ستوجيرون) مُدرجة حسب فئة التكرار التي تم تقديرها عن من مُعدلات التبليغ التلقائي.
إضطرابات الجهاز العصبي:
- خلل الحركة نادر جداً.
- الإضطراب خارج الهرمي نادر جداً.
- الباركنسونية نادر جداً.
- الرعاش نادر جداً.
الإضطرابات الجلدية والنسيج تحت الجلد:
- التقران الحزازاني نادر جداً.
- الحزاز المسطح نادر جداً.
- الذئبة الحمامية الجلدية دون الحادة نادر جداً.
الإضطرابات العضلية الهيكلية، وإضطرابات النسيج الضام، وإضطرابات العظم:
- تصلب العضلات: نادر جداً.
الجرعة المفرطة
الأعراض: وردت تقارير عن الجرعات المفرطة الحادة من سيناريزين، مع جرعات تتراوح بين 90 إلى 2250 مغم، العلامات والأعراض الأكثر شيوعاً والتي وردت بها تقارير، وترتبط بالجرعة المفرطة من سيناريزين، تتضمن: تبدل في الوعي يتراوح بين النيمومة إلى الذهول والغيبوبة، والقيء، الأعراض الخارجة عن السبيل الهرمي، ونقص الضغط، حدثت نوبات لدى عدد صغير من الأطفال الصغار. العواقب السريرية لم تكن حادة في معظم الحالات، إلا أنه وردت تقارير عن وفيات بعد جرعات مفرطة أحادية ومتعددة الأدوية، تتضمن سيناريزين.
العلاج: لا يوجد أي ترياق محدد للجرعة المفرطة. في حالة أي جرعة مفرطة، يكون العلاج عن طريق معالجة الأعراض، والرعاية الداعمة. في خلال الساعة الأولى بعد تناول الجرعة، يُمكن إجراء الغسيل المعدي. من الممكن أيضاً إعطاء الفحم المنشط إذا كان ذلك ملائماً.
وباقة معلومات عن هذه الأدوية أيضًا: أكتوفنت سي آر ٤ Octovent CR 4 Mg موسع للشعب الهوائية | سيفوبيرازون Cefoperazone لعلاج عدوى الإصابات البكتيرية | فاسكولار Vascular لتحسين دوران الدم | إيزاللين Ezalline لعلاج البهاق.
الخصائص الفارماكولوجية
خصائص الديناميكا الدوائية
سيناريزين هو محصر إنتقائي لدخول الكالسيوم، وهو ينتمي للمجموعة IV من مناهضات الكالسيوم (تصنيف- منظمة الصحة العالمية).
سيناريزين له تأثير مضاد للهستامين (لمستقبلات H1).
يقوم سيناريزين بتثبيط تقلصات خلايا العضلة الملساء الوعائية وذلك عن طريق إحصار قنوات الكالسيوم.
بالإضافة إلى هذا التأثير المباشر المناهض للكالسيوم، يُقلل سيناريزين من النشاط القلوصي للمواد الفعالة في الأوعية، مثل النورإبينيفرين والسيروتونين، وذلك عن طريق إحصار قنوات الكالسيوم العاملة بالمستبقلة. إحصار الإندفاق الخلوي للكالسيوم إنتقائي بالنسبة للأنسجة، ويودي إلى خصائص مضادة لمضيقات الأوعية دون تأثير على ضغط الدم وسرعة القلب.
قد يؤدي سيناريزين أيضاً إلى تحسين عوز دوران الأوعية الدقيقة ذلك بزيادة قابلية تغير الشكل للكريات الحمراء، وتقليل لزوجة الدم. زيادة المقاومة الخلوية لنقص التأكسج. يُثبط سيناريزين تنشيط الجهاز الدهليزي، والذي يؤدي لكبت الرأرأة والإضطرابات المستقلة الأخرى. يُمكن لسيناريزين أن يمنع أو يُقلل من النوبات الحادة للدوار.
خصائص الحرائك الدوائية
- الإمتصاص: تتحقق أعلى مستويات للبلازما لسيناريزين من 1 إلى 3 ساعات بعد تناول الدواء.
- التوزيع: ربط بروتين البلازما لسيناريزين يبلغ 91%.
- الإستقلاب: يتم إستقلاب سيناريزين بشكل كبير عن طريق إنزيم CYP2D6 بشكل أساسي.
- التخلص: العمر النصفي للتخلص الذي تم تقريرة لسيناريزين، يتراوح بين 4 إلى 24 ساعة. التخلص من هذه المستقلبات يحدث بنسبة حوالي 1/ 3 في البول و 2/ 3 في البراز.
معطيات المأمونية قبل السريرية
أظهرت مجموعة شاملة من دراسات المأمونية غير السريرية أن التأثيرات لو حظت فقط بعد التعرضات المزمنة من حوالي 5 إلى 72 ضعف، على أساس مغم/ كغم، مُقارنة بالجرعة البشرية القصوى الموصى بها، والتي تبلغ 225 مغم/ اليوم، والتي تُكافىء 4،5 مغم/ كغم بالنسبة لشخص يبلغ وزنه 50 كغم.
معلومات إضافية عن Stugeron ستوجيرون
الخصائص الصيدلانية
قائمة السواغات للأقراص 25 مغم: لاكتوز، نشا الذرة، سكروز، طلق، زيت نباتي مهدرج، بولي فيدون (التركيبة 50 F).
إحتياطات خاصة للتخزين
الأقراص: تُحفظ في درجة حرارة بين 15 درجة مئوية- 30 درجة مئوية.
إحفظ الدواء بعيداً عن متناول الأطفال.
طبيعة ومحتويات العبوة: رقائق بلاستيكية منفطة تحتوي على أقراص 25 مغم.
إنتاج: (مينا فارم مصر بتصريح من شركة جانسن للأدوية – بلجيكا).
