سالبوفنت محلول للحقن Salbovent Injection / سالبيوتامول سلفات Salbutamol
التركيب: كل 1 مللي من سالبوفنت محلول للحقن يحتوي على المادة الفعالة: سالبيوتامول سلفات 0,6025 مجم ‘يكافئ 0,5 مجم من قاعدة السالبيوتامول’.
المواد الغير فعالة: صوديوم كلورايد، حمض الكبريتيك المخفف وماء الحقن.
الشكل الصيدلي: محلول للحقن في العضل أو تحت الجلد أو الوريد أو التنقيط الوريدي.
دواعي استعمال سالبوفنت
يعمل سالبوفنت كمنشط اختياري لمستقبلات البيتا- 2 الإدرينالية.
في الجرعات العلاجية يعمل على مستقبلات البيتا- 2 الادرينالية في الشعب الهوائية والرحم مع تأثير قليل أو بدون تأثير على مستقبلات البيتا- 1 الإدرينالية في القلب. لذلك فهو مناسب للتحكم في نوبات الربو وحالات الولادة المبتسرة الغير معقدة تحت إشراف الطبيب.
لا يجب أن تستخدم موسعات الشعب الهوائية كعلاج وحيد للمرضي الذين يعانون من الربو الشديد أو الغير مستقر يحتاج المرضي الذين يعانون من الربو الشديد إلى تقييم طبي منتظم لأنه قد يؤدي إلى الوفاة.
مرضي الربو الذين لديهم اعراض ثابتة ومتكررة بشدة وسعة فيزيائية محدودة وأعلى معدل للزفير أقل من 60 % مع تقلبات أكبر من 30 % عادة لا تعود لطبيعتها بعد تناول موسع الشعب الهوائية.
ويحتاج هؤلاء المرضي لاستنشاق جرعات كبيرة ‘مثل اكبر من ا مجم/يوم من البيكلوميثازون ديبروبيونات’ أو تناول مشتقات الكورتيكوستيرويد عن طريق الفم. إذا حدث تدهور مفاجئ للأعراض سوف يحتاج إلى زيادة جرعة الكورتيكوستيرويد تحت إشراف طبي عاجل.
يستخدم السالبوفنت في علاج التشنج الشعبي الحاد المصحوب بالربو والتهاب الشعب الهوائية وعلاج الحالات الربو ية.
التحكم في حالات الولادة المبتسرة الغير مصحوبة بمضاعفات في اخر ثلاثة أشهر من الحمل.
الجرعة واستخدام Salbovent سالبوفنت
يعمل السالبوفنت في خلال 4 إلى 6 ساعات في معظم المرضي.
السالبوفنت حقن يجب أن يستخدم تحت إشراف الطبيب.
زيادة استخدام منشطات البيتا- 2 دليل على تدهور حالة الربو وفي هذه الحالة نحتاج إلى اعادة تقييم خطة العلاج للمريض ويجب أن يقترن بالجلوكوكورتيكوستيرويد.
حقن سالبوفنت لا يجب أن توضع مع أي دواء آخر في نفس الحقنة أو المحلول.
البالغين:
في حالات تشنج الشعب الشديد والحالات الربو ية:
تحت الجلد: 500 ميكروجرام ‘ 8 ميكروجرام/كجم من وزن الجسم’ وتكرر كل 4 ساعات حسب الحاجة.
في العضل: 500 ميكروجرام ‘ 8 ميكروجرام/كجم من وزن الجسم’ وتكرر كل 4 ساعات حسب الحاجة.
في الوريد: 250 ميكروجرام ‘ 4 ميكروجرام/كجم من وزن الجسم’ تحقن ببطء وتكرر الجرعة إذا كان ضروريا.
عند استخدام حقن سالبوفنت 500 ميكروجرام في 1 مللي ‘ 500 ميكروجرام/ مللي’ يجب أن تخفف بماء الحقن.
الحقن الوريدي بالتنقيط: في حالات الربو معدل التنقيط من 3 إلى 20 ميكروجرام في الدقيقة كافي ولكن في المرضي الذين لديهم قصور في التنفس استخدمت جرعات اعلى بنجاح. يوصي بجرعة ابتدائية 5 ميكروجرام في الدقيقة مع الضبط المناسب للجرعة حسب استجابة المريض في التحكم في الولادة المبتسرة:
تعتبر معدلات التنقيط 10 – 45 ميكروجرام في الدقيقة ملائمة للتحكم في انقباضات الرحم ويمكن أن نحتاج إلى معدلات تنقيط اعلى أو اقل طبقا لقوة وتكرار الانقباضات.
يوصي بمعدل ابتدائي 10 ميكروجرام في الدقيقة وزيادة المعدل كل 10 دقائق إلى أن يظهر دليل على استجابة المريض على هيئة تضاؤل في قوة وتكرار ومدة الانقباض. ويمكن زيادة معدل التنقيط بعد ذلك إلى أن تتوقف الانقباضات. يجب مراعاة الانتباه للوظائف القلبية والتنفسية ومراقبة اتزان السائل.
يجب مراقبة معدل نبض الأم وتعديل معدل التنقيط لتجنب زيادة معدل سرعة القلب ‘أكثر من 140 نبضة/دقيقة’. ‘أنظر التحذيرات والاحتياطات والتفاعلات العكسية’
يجب وقف العلاج عند ظهور اعراض اوديما رئوية أو قلة الدموية الموضعية في عضلة القلب.
عند توقف انقباضات الرحم، يجب تثبيت معدل التنقيط على نفس المستوي لمدة ساعة ثم يقل ب 50 % انخفاض كل 6 ساعات. يمكن مواصلة العلاج عن طريق الفم بسالبوفنت أقراص 4 مجم تعطي 3- 4 مرات يوميا.
• يجب استخدام إجراءات بديلة أو لكي نتفادي زيادة الجرعة بالأدوية المعجلة للولادة.
يمكن استخدام حقن سالبوفنت كحقنة واحدة في الوريد أو في العضل.
الأطفال: الأدلة في الوقت الحالي غير كافية للتوصية بجرعة للاستخدام الروتيني للأطفال.
موانع استعمال سالبوفنت محلول Salbovent
مستحضرات سالبوفنت عن طريق الحقن يمنع استخدامها للمرضي الذين يعانون من فرط الحساسية لأي من المكونات.
على الرغم من أن الحقن الوريدي لسالبوفنت أو في بعض الأحيان أقراص سالبوفنت يستخدم في حالات الولادة المبتسرة الغير مصحوب بحالات المشيمة المتزاحة، تسمم الحمل أو نزيف ما قبل الولادة إلا أنه لا يجب استخدامه في حالة الإجهاض المنذر.
التحذيرات والاحتياطات
يجب التحكم في الربو من خلال برنامج علاجي متدرج ويجب مراقبة الإستجابة الإكلينيكية للمريض واختبار وظائف الرئة.
الاستخدام الزائد لمنشطات البيتا- 2 المستنشقة قصيرة المدي للتحكم في الربو دليل على التدهور في القدرة على التحكم في الربو ، لذلك يجب إعادة تقييم خطة العلاج. التدهور الزائد والمفاجئ للتحكم في الربو يعتبر منذر للحياة ويجب البدء أو زيادة العلاج بالكورتيكوستيرويد. ويجب مراقبة المرضي الأكثر عرضة للخطر.
استخدام السالبوفنت حقن في علاج التشنج الشعبي الحاد أو الحالات الربو ية لا يجنبنا استخدام العلاج بالكورتيكوستيرويد.
يوصي بإعطاء الأو كسجين مقترنا بحقن سالبوفنت خاصة عند اعطاؤه بالتنقيط في الوريد للمرضي الذين يعانون من نقص الاوكسجين.
كما هوالحال مع منشطات البيتا الأخري فإن السالبوفنت يحفز التغييرات الأيضية العكسية مثل هبوط بوتاسيوم الدم العكسي وزيادة مستوي الجلوكوز في الدم ولا يستطيع مريض السكر تعويض هذه الزيادة وأيضا سجل حدوث زيادة في حمضنة الدم الكيتونية، وأيضا الاستخدام المتقارن للكورتيكوستيرويد يبالغ في هذا التأثير.
العلاج بمنشطات البيتا خاصة عن طريق الحقن والرذاذ يؤدي إلى هبوط شديد في مستوي البوتاسيوم في الدم.
يوصي بالاحتياط في حالات الربو الشديد لأن هذا التأثير يزيد بالعلاج المتقارن مع مشتقات الزانثين، الستيرويد، مدرات البول ونقص الاوكسجين. لذلك يوصي بمراقبة مستوي البوتاسيوم في الدم في مثل هذه الحالات.
يجب المراقبة المستمرة لمرضي السكر والذين يتعاطون الكورتيكوستيرويد خلال الحقن بالسالبوفنت كمحلول في الوريد ويجب زيادة جرعة الأنسولين لتفادي أي تغيرات أيضية تحدث.
في هذه الحالة يوصي بتخفيف السالبوفنت باستخدام صوديوم كلورايد أفضل من استعمال صوديوم كلورايد مع الدكستروز وذلك في حالة استخدام سالبوفنت كمحلول في الوريد.
نادرا ما تسجل حمضنة الدم بحمض اللاكتيك المصاحبة للعلاج بجرعات كبيرة من منشطات البيتا خاصة في المرضي الذين يعالجون من اشتداد حالات الربو ‘انظر التفاعلات العكسية ‘.
الزيادة في مستوي اللاكتات تؤدي إلى ضيق النفس وفرط التنفس التعويضي والذي من الممكن أن يساء تفسيره على انه علامة على فشل علاج الربو وتؤدي إلى التكثيف الخاطئ للعلاج بمنشطات البيتا قصيرة المدي.
لذلك يوصي بمراقبة المرضي لظهور زيادة في مستوي اللاكتات في الدم وحمضنة الدم الأيضية الناتجة من ذلك.
يجب تعاطي السالبوفنت بحذر لمرضي التسمم الدرقي.
سجلت حالات أو ديما رئوية وقلة الدموية الموضعية في القلب لدي الأمهات خلال أو بعد علاج الولادة المبتسرة بمنشطات البيتا• 2، لذلك يجب الانتباه لاتزان السائل والوظائف القلبية التنفسية ومراقبة رسم القلب الكهربائي.
يجب قطع العلاج اذا ظهرت علامات الأوديما الرئوية أو علامات قلة الدموية الموضعية في عضلة القلب.’انظر الجرعة والتفاعلات العكسية’.
يصاحب استخدام السالبوفنت كمحلول في الوريد لعلاج الولادة المبتسرة زيادة في معدل نبض القلب من 20 إلى 50 نبضة في الدقيقة. لذلك يجب مراقبة نبض الأم ولا يسمح بتعدي المعدل الثابت 140 نبضة في الدقيقة.
يهبط ضغط الأم قليلا خلال استخدام المحلول ويكون التأثير أكبر على الضغط الانبساطي أكثر من الضغط الانقباضي. الهبوط في الضغط الانبساطي غالبا ما يكون من 10 إلى 20 مم زئبق.
تأثير المحلول على الجنين يكون أقل ولكن ممكن أن يحدث زيادة في النبضات 20 نبضة في الدقيقة.
في علاج الولادة المبتسرة، وقبل إعطاء السالبوفنت حقن لمريض القلب، لابد من تقييم حالة المريض القلبية من خلال طبيب متخصص في أمراض القلب.
التفاعلات: عادة لا يصرف السالبوفنت وحصريات البيتا الغير اختيارية مثل البروبرانولول معا. لا يمنع استخدام السالبوفنت للمرضي الذين يتناولون مثبطات المونوأمين أو كسيديز.
الحمل والرضاعة: لا يعطي السالبوفنت في فترة الحمل إلا في حالة أن تكون فائدته للأم أكثر من أي خطر محتمل على الجنين. خلال الخبرة التسويقية وجدت حالات نادرة من التشوهات الخلقية المختلفة مثل ‘الحنك الافتح، وقصور الأطراف’ سجلت في ابناء المرضي المعالجين بالسالبيوتامول. ولقد أخذ معظم الأمهات علاج متعدد خلال فترة الحمل. لا يمكن ايجاد علاقة بين السالبيوتامول والتشوهات الخلقية لأن معدل خط القاعدة من 2- 3%، ولا يوجد نموذج للعيوب. لا يستخدم سالبيوتامول للأم المرضعة لأنه يفرز في لبن الأم الا اذا كانت فوائده المتوقعة أكثر من أي خطورة ممكنة. غير معروف أن السالبيوتامول في لبن الأم له تأثير على حديثي الولادة.
التفاعلات العكسية
تم تحديد التفاعلات العكسية كالآتي:
شائعة جدا ‘< 1/ 10 ‘، شائعة ‘< 1/ 100 و> 1/ 10 ‘، غير شائعة ‘< 1/ 1000 و> 1/ 100 ‘،
نادرا ‘< 1/ 10000 و> 1/ 1000 ‘، نادرة جدا ‘> 1/ 10000 ‘.
التفاعلات العكسية الشائعة جدا والشائعة تم حسابها من التجارب الإكلينيكية. والتفاعلات النادرة والنادرة جدا تم حسابها من المعلومات التلقائية.
اضطرابات الجهاز المناعي:
نادرة جدا: تفاعلات فرط الحساسية وتشمل الأوديما الوعائية، ارتيكاريا، تشنج شعبي، وهبوط.
اضطرابات أيضية والتغذية:
نادرة: هبوط البوتاسيوم في الدم.
هبوط حاد في نسبة البوتاسيوم في الدم تنتج من العلاج بمنشطات البيتا• 2.
نادرة جدا: حمضنة الدم بحمض اللاكتيك.
سجلت حالات نادرة جدا لحمضنة الدم بحمض اللاكتيك في المرضي المتلقين العلاج بالسالبيوتامول في الوريد أو بالاستنشاق لعلاج اشتداد حالة الربو .
اضطرابات الجهاز العصبي:
شائعة جدا: رعشة.
شائعة: صداع.
نادرة جدا: زيادة الفاعلىة.
اضطرابات قلبية:
شائعة جدا: سرعة ضربات القلب، خفقان.
غير شائعة: قلة الدموية الموضعية في عضلة القلب.
للتحكم في ما قبل الولادة بحقن السالبوفنت أو بالتنقيط بمحلول وريدي.
نادرا ما يحدث: عدم انتظام ايقاع القلب شاملة الرجفان الأذيني الليفي، اسراع القلب فوق البطيني وانقباض خارجي.
اضطرابات وعائية:
نادرة: توسع الأو عية الطرفية.
اضطرابات تنفسية، صدرية واضطرابات الحيزوم:
غير شائعة: أو ديما رئوية.
عند استخدام سالبوفنت أمبول للتحكم في ما قبل الولادة غير شائع حدوث أو ديما رئوية.
المرضي الذين لديهم عوامل أخري مثل تعدد الحمل، زيادة السوائل، عدوي الأم وسابق تشنج حملي أكثر عرضة لحدوث الأوديما الرئوية.
اضطرابات الجهاز المعدي المعوي:
نادرة جدا: غثيان، قئ.
نادرا ما يصاحب التحكم في الولادة المبتسرة بالسالبوفنت كمحلول في الوريد قئ أو غثيان.
الاضطرابات العضلية الهيكلية والأنسجة الضامة:
شائعة: تقلص العضلات.
مضاعفات الجرح أو التسمم:
نادرة جدا: ألم بسيط أو لسعة عند الحقن العضلي بحقن غير مخففة.
الجرعة الزائدة:
الأعراض والعلامات:
أكثر الأعراض حدوثا نتيجة الجرعة الزائدة بالسالبيوتامول تكون مؤقتة نتيجة حدوث تنشيط لمستقبلات البيتا ‘انظر التحذيرات والاحتياطات والتفاعلات العكسية’.
هبوط نسبة البوتاسيوم في الدم بعد الجرعة الزائدة من السالبيوتامول لذلك يجب مراقبة نسبة البوتاسيوم في الدم.
حدوث غثيان، قئ وزيادة السكر في الدم غالبا ما يحدث في الأطفال أو عندما تؤخذ جرعة زائدة عن طريق الفم.
المعالجة:
يجب الأخذ في الاعتبار قطع العلاج وعلاج الأعراض مثل استخدام محصرات ‘مغلقات’ البيتا المنتقاه في القلب للمرضي الذين يظهر علىهم أعراض قلبية ‘مثل سرعة ضربات القلب، خفقان’.
أدوية محصرات البيتا يجب أن يستخدم بحذر في المرضي الذين لديهم تاريخ إصابة بتشنج شعبي.
الخصائص الدوائية:
الفاعلىة الدوائية في الجسم:
السالبيوتامول منشط اختياري لمستقبلات البيتا- 2 الإدرينالية.
في الجرعات العلاجية تعمل على مستقبلات البيتا-2 الإدرينالية في عضلة الشعب الهوائية مع قليل أو بدون تأثير على مستقبلات البيتا-1 الإدرينالية في عضلة القلب.
الحركة الدوائية في الجسم
السالبيوتامول في الوريد له عمر النصف من 4 إلى 6 ساعات ويتم تنقيته جزء عن طريق الكلى وجزء عن طريق الايض إلى 4′-اورثوسلفات ‘سلفات الفينول’ الغير فعال والذي يخرج عن طريق البول وقليل ما يكون الإخراج عن طريق البراز.
معظم جرعة السالبيوتامول التي تؤخذ عن طريق الوريد أو الفم أو الاستنشاق تخرج في خلال 72 ساعة.
تقريبا 10 % من السالبيوتامول يرتبط ببروتين الدم.
معلومات الأمان قبل الإكلينيكية:
كما هوشائع مع منشطات مستقبلات البيتا- 2 الإختيارية الفعالة. أظهر السالبيوتامول أنه يؤدي إلى تشوه الاجنة في الفئران عند أخذه تحت الجلد.
في دراسة تناسلية، 9,3 % من الأجنة لديهم الحنك الأفلح ‘الحنك المشقوق’ عند 2,5 مجم/كيلوجرام 4 أضعاف الجرعة القصوي للإنسان عن طريق الفم.
في الفئران، العلاج على مستوي 0,5، 2,32، 10,75 و50 مجم/كجم/يوم عن طريق الفم خلال فترة الحمل لم ينتج عنه تشوهات واضحة في الأجنة. التأثير السام الوحيد كان الزيادة في وفيات حديثي الولادة عند أعلى مستوي للجرعة نتيجة عدم اهتمام الأمهات.
الدراسة التناسلية في الأرانب اثبتت حدوث تشوهات في الجمجمة في 37 % من الأجنة عند 50 مجم/كجم/يوم وهي 78 ضعف الجرعة القصوي للإنسان عن طريق الفم.
العبوة والتخزين:
يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
كل المحلول الغير مستخدم من سالبوفنت حقن مع محلول التنقيط الوريدي يجب التخلص منه بعد مرور 24 ساعة من التحضير.
العبوة: علبة كرتون تحتوي على 5 أمبولات كل منها 1 مللي ‘زجاج عسلي نوع 1’ ونشرة داخلية.
إنتاج: شركة الإسكندرية للأدوية والصناعات الكيماوية.
