بخاخ ضخ زيلوكايين 10% Xylocaine Spray / ليدوكايين Lidocaine
بخاخ يعمل بالضخ للتخدير الموضعي.
التركيب:
المكون النشط: جرعة واحدة من بخاخ زيلوكايين الذي يعمل بالضخ تحتوي على: قاعدة ليدوكايين 10 ملغ.
الشكل الصيدلاني: بخاخ جلدي، محلول.
المحلول عبارة عن سائل شفاف أو شبه شفاف يميل لونه للون الوردي قليلاً مضاف إليه نكهة المنتول والموز.
دواعي إستعمال زيلوكايين بخاخ:
للوقاية من الألم المرتبط بالعمليات الجراحية التالية:
• طب الأنف والأذن والحنجرة:
– وخز جيب الفك العلوي والإجراءات الجراحية الصغيرة في تجويف الفم والتجويف الأنفي والبلعوم الأنفي.
• طب الولادة:
– كعلاج تكميلي للسيطرة على الألم أثناء المراحل الأخيرة من الولادة وقبل بضع الفرج والخياطة العجانية.
• إدخال الأدوات والأنانبيب والقسطرة في الجهاز التنفسي والجهاز الهضمي: يوفر تخديراً سطحياً لمناطق الفم والبلعوم والقصبة الهوائية للحد من النشاط المنعكس وتخفيف الاستجابات الديناميكية الدموية وتسهيل إدخال الأنبوب أو مرور الأدوات خلال التنبيب الرغامي والإجراءات التنظيرية في المجاري الهوائية والجهاز الهضمي العلوي.
• ممارسة طب الأسنان: قبل الحقن وانطباعات الأسنان والتصوير بأشعة إكس وإزالة الحصيات.
الجرعة وطريقة إستعمال Xylocaine بخاخ ضخ زيلوكايين:
بخاخ زيلوكايين مصمم للاستخدام على الأغشية المخاطية ويوفر تخديراً سطحياً فعالاً يدوم لفترة تتراوح بين 10 – 15 دقيقة تقريباً. وعادة ما يبدأ مفعول التخدير في غضون 1 – 5 دقائق بناءً على منطقة الاستخدام.
وكما هو الحال بالنسبة لأي مخدر موضعي، فإن سلامة الليدوكايين وفعاليته تعتمد على الجرعة المناسبة والأسلوب الصحيح واتخاذ الاحتياطات الكافية والاستعداد للتعامل مع حالات الطوارئ.
ينبغي إتخاذ الجرعات التالية الموصى بها كدليل. تعد خبرة الطبيب ومعرفة حالة المريض الجسدية أموراً ذات أهمية عند حساب الجرعة المطلوبة.
وعلى الرغم من تنوع درجة الامتصاص من الأغشية المخاطية، إلا أنها تكون عالية من الشجرة القصبية على وجه الخصوص. وقد ينتج عن الاستخدام فقط في المناطق الموجودة أسفل الأحبال الصوتية تركيزات مفرطة للبلازما بسبب قلة النقل إلى الأمعاء وقلة فقد المرور الأول.
كل دفعة من الصمام المحدد الجرعة تقدم قاعدة زيلوكايين 10 ملغ.
ليس من الضروري تجفيف الموضع قبل الاستخدام.
ينبغي عدم استخدام بخاخ زيلوكايين 10% على كفات أنابيب الرّغامي (ETT) المصنوعة من البلاستيك.
– طب الأنف والأذن والحنجرة: ثلاث جرعات مقننة لوخز جيب الفك العلوي أو الإجراءات الجراحية الصغيرة.
– طب الولادة – أثناء الولادة: جرعات تصل إلى 20 جرعة مقننة (200 ملغ قاعدة ليدوكايين).
– إدخال الأدوات والأنابيب والقسطرة في الجهاز التنفسي والجهاز الهضمي: جرعات تصل إلى 20 جرعة مقننة (200 ملغ قاعدة ليدوكايين).
للعمليات الجراحية في البلعوم والحنجرة والرّغامي. قد يوصى بجرعة تصل إلى 400 ملغ من ليدوكايين أثناء العمليات الجراحية التي تمتد لفترة طويلة. بالإضافة إلى ذلك، عندما يتم دمجه مع منتجات ليدوكايين الأخرى، فإن الجرعة الإجمالية ينبغي ألا تتجاوز 400 ملغ.
وعندما يكون الاستخدام مركزاً بشكل أساسي على الحنجرة والرّغامي والشعب الهوائية، فينبغي ألا تتجاوز الجرعة 20 جرعة مقننة (200 ملغ قاعدة ليدوكايين).
– ممارسة طب الأسنان: 1 – 5 جرعات مقننة للأغشية المخاطية.
ينبغي أن يوصف للمرضى كبار السن وضعيفي البنية والأطفال فوق 12 عاماً والمرضى الذين يعانون من أمراض حادة أو الذين يعانون من الإنتان جرعات لهم تتناسب مع أعمارهم ووزنهم وحالتهم الجسدية.
وبالنسبة للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عاماً ينبغي ألا تتجاوز الجرعة 3 ملغ/كلغ (على سبيل المثال 6 جرعات مقننة لطفل يزن 20 كلغ).
وعند الاستخدام بشكل أساسي في الحنجرة والرّغامي، ينبغي تقليل الجرعة إلى 1،0ملغ / كلغ. وفي حالة الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 3 أعوام، يوصى باستخدام محاليل ليدوكايين أقل تركيزاً.
موانع إستعمال بخاخ Xylocaine زيلوكايين 10%: وجود تاريخ معروف بالحساسية المفرطة تجاه المخدرات الموضعية من نوع الأميد أو تجاه مكونات أخرى للمحلول البخاخ.
التحذيرات الخاصة والتدابير الوقائية للإستخدام:
قد تؤدي الجرعة المفرطة أو وجود فترات قصيرة بين الجرعات إلى مستويات عالية من البلازما وآثار سلبية خطيرة. وعلى الرغم من تنوع درجة الامتصاص من الأغشية المخاطية، إلا أنها تكون عالية من الشجرة القصبية على وجه الخصوص. ينبغي استخدام بخاخ زيلوكايين 10% بحذر لدى المرضى الذين يعانون من جروح أو غشاء مخاطي مرضوح في منطقة الاستخدام المقترح. فأي غشاء مخاطي تالف سيسمح بزيادة الامتصاص الجهازي. قد تتطلب إدارة التفاعلات المعاكسة الخطيرة استخدام جهاز إنعاش وأكسجين وأدوية إنعاش أخرى.
في المرضى المصابين بالشلل تحت التخدير العام قد تحدث تركيزات دم أعلى مقارنة بمرضى التنفس التلقائي. ومن المرجح بشكل أكبر للمرضى غير المصابين بالشلل أن يبتلعوا نسبة كبيرة من الجرعة التي تجتاز وقتها تمريراً أولياً لأيض كبدي كبير بعد الامتصاص من الأمعاء.
إن الاستخدام الفموي البلعومي لمواد التخدير الموضعي قد يتداخل مع البلع ومن ثم يعزز من خطر الشفط. قد يؤدي تخدير اللسان أو الغشاء المخاطي الشدقي إلى زيادة خطر الرضح الضغطي للأسنان.
إذا كان من المحتمل أن تؤدي الجرعة أو الاستخدام إلى مستويات دم عالية، فبعض المرضى يتطلبون رعاية خاصة للحيلولة دون حدوث آثار جانبية خطيرة محتملة.
– المرضى الذين يعانون من إحصار جزئي أو كامل للقلب.
– كبار السن والمرضى الذين يعانون من سوء الحالة الصحية العامة.
– المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد المتقدمة أو الخلل الكلوي الشديد.
تجنب ملامسة المحلول للعينين.
ينبغي أن يخضع المرضى الذين يعالجون بواسطة عقاقير الفئة الثالثة المضادة لاضطراب النظم (مثل أميودارون) للمراقبة المشددة مع الأخذ بعين الإعتبار الفحص بواسطة المخطط الكهربائي للقلب حيث إن التأثيرات القلبية ربما تمثل تأثيراً إضافياً.
ينبغي عدم إستخدام بخاخ زيلوكايين 10% على كفات أنابيب الرّغامي (ETT) المصنوعة من البلاستيك. إن ملامسة قاعدة ليدوكايين لكل من كفات أنابيب رغامية مصنوعة من مادة بولي فينيل كلوريد (PVC) ومن غير مادة بولي فينيل كلوريد قد تؤدي إلى تلف الكفة. ويوصف هذا التلف بثقوب الدبوس، والذي يؤدي إلى تسرب قد ينتج عنه فقد الضغط في الكفة.
ربما يكون بخاخ زيلوكايين 10 ملغ / مليلتر الذي يعمل بالضخ مولداً للبرفيرين ولذا ينبغي وصفه فقط للمرضى الذي يعانون من برفيرية حادة عند دواعي الاستعمال القوية أو الملحة. ينبغي اتخاذ الاحتياطات المناسبة مع جميع المرضى البرفيريين.
التفاعلات:
ينبغي إستخدام ليدوكايين بحذر مع المرضى الذين يتلقون مواداً تتعلق هيكلياً بالمخدرات الموضعية من نوع الأميد مثل مضادات اضطراب النظم مثل ميكسيليتين وتوكاينيد نظراً إلى أن تأثيرات السمية تمثل تأثيراً إضافياً.
لم يتم إجراء الدراسات المتعلقة بالتفاعلات المحددة عند استخدام ليدوكايين وعقاقير الفئة الثالثة المضادة لاضطراب النظم (مثل أميودارون)، ولكن ينصح بتوخي الحذر.
قد تتسبب الأدوية التي تقلل من تصفية ليدوكايين (على سبيل المثال سيميتيدين أو حاصرات بيتا) في تركيزات محتملة من البلازما السامة عند تكرار استخدام ليدوكايين بجرعات عالية ولفترة زمنية طويلة. ومن ثم ينبغي ألا تمثل هذه التفاعلات أهمية إكلينيكية بعد العلاج قصير المدى بليدوكايين (على سبيل المثال بخاخ زيلوكايين) بالجرعات الموصى بها.
الحمل والرضاعة:
الحمل: من المعقول أن نفترض أن ليدوكايين قد استخدم مع عدد كبير من النساء الحوامل والنساء اللواتي يملكن القدرة على الإنجاب. ولم يتم الإبلاغ حتى الآن عن وجود اضطرابات معينة لعملية الإنجاب، على سبيل المثال لا توجد زيادة في حدوث تشوهات.
الرضاعة: قد يدخل ليدوكايين في لبن الأم شأنه في ذلك شأن المخدّرات الموضعية الأخرى، ولكن بكميات صغيرة لا تمثل عموماً خطراً يؤثر على المولود.
التأثيرات على القدرة على القيادة واستعمال الآلات: بناءً على الجرعة، فإن المخدرات الموضعية قد يكون لها تأثير معتدل جداً على الوظيفة العقلية وقد تضعف التحرك والتنسيق بشكل مؤقت.
الآثار غير المرغوب فيها:
التفاعلات الموضعية: ظهر تهيج موضعي في مكان الاستخدام. بعد الاستخدام في الغشاء المخاطي الحنجري قبل التنبيب الرّغامي، تم الإبلاغ عن ظهور أعراض عكسية مثل “احتقان الحلق” و “بحة في الصوت” و “فقدان الصوت” ويوفر استخدام بخاخ زيلوكايين 10% تخديراً سطحياً أثناء أي عملية جراحية رغامية ولكن لا يحول دون الشعور بإحتقان ما بعد التنبيب.
التفاعلات الأرجية: التفاعلات الأرجية (صدمة تأقية في معظم الحالات الحادة) تجاه المخدرات الموضعية من نوع الأميد تعد نادرة (أقل من 0،1%).
السمية الجهازية الحادة: قد يتسبب ليدوكايين في آثار سمية حادة إذا بلغت المستويات الجهازية إلى مستويات عالية بسبب الامتصاص السريع أو الجرعة الزائدة.
الجرعة الزائدة:
السمية الجهازية الحادة: تنشأ التفاعلات السمية في الأصل وبشكل رئيسي في الجهاز العصبي المركزي والجهاز القلبي الوعائي.
تعتبر سمية الجهاز العصبي المركزي بمثابة الزيادة التدريجية في الاستجابة لأعراض وعلامات حدة تصاعد الحالة. تتمثل الأعراض الأولى في وجود تنميل حول الفم وتنميل اللسان ودوار واحتداد السمع والطنين. تعتبر الاضطرابات البصرية والرعشة أكثر خطورة مع حدوثها قبل بداية حدوث الاختلاجات العامة. وقد يحدث بعد ذلك فقدان للوعي، واختلاجات الصرع الكبير، ويمكن لهذه الأعراض أن تستمر من بضع ثوان إلى عدة دقائق.
يحدث نقص بالأكسجة وفرط ثاني أكسيد الكربون في الدم بشكل سريع بعد حدوث الاحتلاجات بسبب زيادة النشاط العضلي، جنباً إلى جنب مع التداخل مع التنفس الطبيعي. وربما يحدث انقطاع بالنفس في الحالات الخطيرة. يزيد الحماض من الآثار السمية للمخدرات الموضعية.
يتحقق الشفاء نتيجة لإعادة توزيع عقار المخدر الموضعي وأيضه من الجهاز العصبي المركزي. وقد يتم الشفاء سريعاً ما لم يتم حقن كميات كبيرة من العقار.
تحدث تأثيرات قلبية وعائية فقط في حالات التركيزات الجهازية العالية.
وقد تكون النتيجة في مثل هذه الحالات انخفاض ضغط الدم الحاد وبطء القلب وعدم انتظام دقات القلب واحتشاء عضلة القلب الحاد.
تكون الآثار السمية القلبية الوعائية مسبوقة بشكل عام بعلامات السمية بالجهاز العصبي المركزي ما لم يستخدم المريض مخدراً عاماً أو يتم تخديره بشكل كبير بالعقاقير مثل البنزوديازيبينات أو الباربيتيورات.
علاج السمية الحادة:
ينبغي البدء في علاج السمية الحادة على أقصى تقدير عند حدوث تشنجات. وينبغي على الفور توافر العقاقير والمعدات الضرورية. تكمن أهداف العلاج في المحافظة على الأكسجة، وإيقاف الاختلاجات وتقوية الدورة الدموية.
ينبغي إمداد الأكسجين والمساعدة بواسطة التهوية إذا لزم الأمر (بواسطة قناع أو كيس). ينبغي استخدام مضاد للاختلاجات عبر الوريد ما لم تتوقف الاختلاجات تلقائياً في غضون 15 – 20 ثانية. يؤدي الحقن بواسطة ثيوبنتين صوديوم 1 – 3 ملغ / كلغ عبر الوريد إلى إيقاف الاختلاجات سريعاً. ويمكن استخدام ديازيبام 0،1 ملغ / كلغ عبر الوريد حسب وزن الجسم كبديل على الرغم من بطء تأثيره.
وقد تكون الاختلاجات ممتدة المفعول سبباً في تعرض أكسجة وتهوية المريض للخطر. وإذا ما حدث ذلك، فإن حقن مرخي العضلات (مثل ساكسينيلكولين 1 ملغ / كلغ حسب وزن الجسم) سيعمل على تسهيل التهوية والتحكم في الأكسجة. ولا بد من وضع التنبيب الرغامي المبكر في الاعتبار في مثل هذه الحالات.
سيعمل الساكساميثونيوم على إيقاف الاختلاجات العضلية بسرعة، ولكن ذلك يتطلب تنبيباً رغامياً وتهوية صناعية، وينبغي ألا يستخدم إلا من قبل أشخاص على دراية بهذه الإجراءات. إذا كان الانخفاض القلبي الوعائي ظاهراً (انخفاض ضغط الدم، بطء القلب)، فإنه ينبغي استخدام ايفدرين 1،0 ملغ عبر الوريد كما أن هذه الجرعة لابد وأن تتكرر إذا لزم الأمر بعد 2 – 3 دقائق.
وإذا ما كان حدوث توقف للدوران أمراً حتمياً، فإنه ينبغي البدء في عمل إنعاش قلبي رئوي. تعتبر كل من الأكسجة المثلى، والتهوية وتقوية الدوران فضلاً عن معالجة الحماض أموراً ذات أهمية حيوية، حيث سيؤدي كل من نقص الأكسجة والحماض على زيادة السمية الجهازية للمخدرات الموضعية. ينبغي استخدام الأدرينالين (0،1 – -،2 ملغ كحقن وريدية أو داخل القلب) بأقصى سرعة ممكنة وتكرار استخدامه، إذا لزم الأمر.
خصائص ديناميكية الدواء:
مجموعة المعالجة الدوائية: مواد التخدير الموضعية.
بخاخ زيلوكايين 10% الذي يعمل بالضخ مصمم للاستخدام على الأغشية المخاطية ويوفر تخديراً سطحياً فعالاً يدوم لفترة تتراوح بين 10 – 15 دقيقة تقريباً.
وعادة ما يبدأ التخدير في غضون 1 – 5 دقائق. وذلك بناءً على منطقة الاستخدام.
خصائص الحرائك الدوائية:
تعتمد درجة امتصاص ليدوكايين على إجمالي الجرعة المقررة، وكذلك على الموضع المحدد للاستخدام وفترة التعرض. بوجه عام، يعد معدل الامتصاص بعد الاستخدام الموضعي أكثر سرعة بكثير بعد الاستخدام داخل الرّغامي والشعب الهوائية. وقد ينتج عن مثل هذه الاستخدامات زيادة سريعة في تركيزات البلازما، مع زيادة في مخاطر ظهور أعراض سمية، مثل الاختلاجات. يتم امتصاص ليدوكايين جيداً من السبيل الهضمي، ولكنه يجتاز عملية مرور أولي مكثف للأيض.
تبلغ نسبة ارتباط بروتينات البلازما في الغلب بروتين سكري ألفا1.
المسار الرئيسي لطرح ليدوكايين يكون بواسطة تأيض الكبد. تتم عملية إلغاء الألكة إلى مونوثيجليسين زيليدايد (MEGX) بشكل أساسي بواسطة سيتوكروم P450 3A4. ويتم تأيض MEGX إلى 2،6 – زيليدين وجليسين زيليدايد (GX). ويزداد تأيض 2،6 – زيليدين بواسطة CYP2A6 إلى 4 – هيدروكسي – 2،6 – زيليدين. والذي يمثل المستقلب الأساسي في البول (80%) ويفرز كمتقارن. و MEGX نشاط مسبب للاختلاج يعادل ذلك النشاط الذي يسببه ليدوكايين، بينما يعد GX خالياً من النشاط المسبب للإختلاج. يبدو أن MEGX يحدث في تركيزات بلازما مشابهة كالمادة الأساسية. ويتراوح نصف عمر طرح ليدوكايين و MEGX بعد جرعة وريدية تعطى على شكل بلعة بين 1،0 – 2 و 2،5 ساعات على التوالي.
بسبب الأيض الكبدي السريع، تكون الحرائك الدوائية حساسية تجاه كل التغيرات التي تحدث في وظائف الكبد. وقد يصل نصف العمر إلى أكثر من الضعف لدى المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد. وعلى الرغم من أن الخلل في وظائف الكلى لا يؤثر على الحرائك الدوائية، إلا أنه يؤدي إلى زيادة تراكم المستقلبات.
وتؤثر العوامل مثل الحماض واستخدام محفزات ومثبطات CNS على مستويات البلازما بين 5 إلى 10 ملغ / مليلتر، فتكون هذه علامة واضحة على زيادة الجرعة.
تعليمات الإستعمال والتداول:
فوهة البخاخ مصممة بالفعل في شكلها النهائي ومن ثم ليست هناك حاجة إلى فعل المزيد قبل استخدام فوهة البخاخ.
ويجب عدم تقصير الفوهة، وإلا ستتعطل وظيفة البخاخ. إذا كانت هناك حاجة إلى تنظيف الفوهة، فيمكن غمر الفوهة بالكامل في ماء مغلي لمدة 5 دقائق. يمكن تعقيم الفوهة (لمدة 20 دقيقة في 120 درجة حرارة مئوية).
قائمة المكونات غير الأساسية: إيثانول ومتعدد إيثيلين الغليكول 400 ورائحة الموز ومنتول وسكارين وماء مكرر.
الاحتيطات الخاصة للتخزين: لا يحفظ في درجة حرارة أعلى من 25 درجة مئوية. قد ترسب عند التخزين في درجة حرارة أقل من 8 درجة مئوية. ويذوب هذا الترسب عند التدفئة في درجة حرارة الغرفة.
إنتاج: Astra Zeneca AB.
