زيترافيناك 0.1% Zetrafenac / نيبافيناك Nepafenac
اسم الشركة: ماركيرل للصناعات الدوائية.
الاسم التجاري: زيترافيناك 0.1%
الاسم العلمي: نيبافيناك 0.1%
بيان التركيب: كل 1 مللي يحتوي علي
مواد فعاله: نيبافيناك 1 مجم.
مواد غير فعاله: كاربوبول التريز (كربومير انتربوليمر)، كلوريد الصوديوم، مانيتول، بولوكسامير 407، داي صوديوم اديتاتا، كلوريد بنز الكونيوم، هيدروكسيد الصوديوم / حمض هيدروكلوريك، ماء مقطر.
الشكل الصيدلي: معلق معقم للعين.
الخواص الدوائية: بعد وضع الجرعة داخل العين، نيبافيناك يخترق القرنية ويتحول بواسطة هيدرولازيز انسجة العين الى امفيناك، و هو من مضادات الالتهاب غير الاستيروديه امفيناك يثبط عمل بروستاجلاندينز h سينساز (سيكلواوكسجيناز) و هو الانزيم اللازم لإنتاج بروستاجلاندين.
الحركة الدوائية:
تركيز قليل لكن يمكن قياسه في البلازما من نيبافيناك وامفيناك تم ملاحظته في معظم المرضى بعد 2 و 3 ساعات من استعمال معلق نيبافيناك 0.1% في كلتا العينين 3 مرات يوميا، متوسط اقصى تركيز في البلازما لكل من نيبافيناك وامفيناك كان 0.310 -0.104 نانوجرام / مللي و 0.422 +0.121 نانوجرام / مللي و بالترتيب)، بعد الاستعمال داخل العين.
نيبافيناك بتركيز يصل الى 300 نانوجرام / مللي لا يثبط ايضا 6 ركائز لسيتوكروم p450 (CYP1?2، CYP2C9، CYP2O19، CYP2D6، CYP2?1، and CYP3A4) ولذلك غير مستحب التداخلات الدوائية التي تتطلب من الأدوية التي تتأيض بواسطة سيتوكروم.
ومن غير المستحب ايضا التداخلات الدوائية التي تحدث نتيجة الارتباط بالبروتين.
دواعي استعمال زيترافيناك والجرعة: زيترافيناك معلق معقم للعين يستعمل لعلاج الألم والإلتهابات المصاحبة لجراحة اعتمام عدسة العين.
الاستعمال والجرعة:
الجرعة الموصي بها: قطره واحده من زيترافيناك داخل العين المصابة 3 مرات يوميا قبل اجراء جراحة اعتمام عدسة العين بيوم ويستمر استعمالها في يوم اجراء الجراحة وما بعد اجرائها بأسبوعين.
الاستعمال مع ادويه العين الموضعية الاخرى: زيترافيناك يمكن استعماله مع ادوية العين الموضعية الاخرى مثل غالقات مستقبلات البينا، مثبطات كربونيك انهيدراز، ناهضابات مستقبلات الفاسيكلو باجيكس، موسعات حدقة العين.
موانع استعمال زيترافيناك: زيترافيناك لا يستعمل مع المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لأي من مكونات هذا الدواء او لمضادات الالتهاب غير الاستيروديه الاخرى.
الآثار الجانبية: تم اجراء التجارب الإكلينيكية على نطاق واسع في ظل ظروف مختلفة، معدل حدوث الأثار الجانبية التي تم ملاحظتها في التجارب الإكلينيكية على الدواء لا يمكن مقارنتها مباشرة بمعدلات الحدوث في التجارب الإكلينيكية لدواء آخر، وربما لا تعكس المعدلات التي تم ملاحظتها في الممارسة العملية.
الاثار الجانبية البصرية: الآثار الجانبية البصرية الاكثر شيوعا بعد جراحات اعتمام عدسة العين كانت: عتامه، انخفاض حدة البصر، الاحساس بجسم غريب، ارتفاع ضغط العين، الإحساس باللزوجة هذه التفاعلات حدثت في من 5 الى 10 % تقريبا من المرضى. غيرها من الأثار الجانبية الاخر والتي تحدث داخل العين ونسبة حدوثها من 1 الى 5 % تقريبا تتضمن وذمة الملتحمة، وذمة القرنية، جفاف العين و تقشر هامش جفن العين و عدم ارتياح العين، احتقان العين، الم بالعين و حكه بالعين و فوبيا الضوء و تمزق وانفصال غشاء فيتريوس). قد تكون بعض هذه التفاعلات نتيجة لأجراء جراحة اعتمام عدسة العين.
الحمل والرضاعة:
الحمل:
تشوه الجنين:
الحمل فئه ج: الدراسات التي اجريت على الانجاب مع نيبافيناك في الارانب والجرذان لجرعات عن طريق الفم تصل الى 10 مجم / كجم / يوم لم تعطي اي دليل على حدوث تشوهات جنينيه مع نيبافيناك، على الرغم من تحفيز حدوث تسمم الام،وعند هذه الجرعة تعرض البلازما في الحيوان لنيبافيناك وامفيناك كان تقريبا 260 و 2400 مره اكثر من تعرض بلازما الانسان عند استعمال الجرعات الموصي باستعمالها داخل عين الانسان في الجرذان و 80 و 680 مره اكثر من تعرض البلازما للإنسان في الارانب وبالترتيب. في الجرذان الجرعات < 10 مجم / كجم كانت مصاحبه لحدوث عسر الولادة واجهاض و انخفاض وزن ونمو الجنين و انخفاض احتماليه ابقاء الجنين على قيد الحياه.
نيبافيناك يعبر حاجز المشيمه في الجرذان.
لا يوجد دراسات مضبوطة على المرأة الحامل.
ولأن الدراسات الإنجابية على الحيوانات ليست دائما دليل توقع لاستجابة الانسان وزيترافيناك يجب استعماله اثناء الحمل فقط أذا كانت الفائدة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين.
الاثار الغير مشوهه: بسبب الأثار المعروفة عن الأدوية التي تثبط انتاج بروستاجلاندين على القلب والأوعية الدموية في الجنين (غلق القنوات الشريانية)، يجب تجنب استعمال زيترافيناك اثناء الشهور الأخيرة من الحمل.
المرضعات: زيترافيناك يفرز في لبن الجرذان المرضعات ومن غير المعروف ما اذا كان هذا الدواء يفرز في لبن الام في الانسان لان كثير من الأدوية يفرز في لبن الانسان، لذا يجب توخي الحذر مع استعمال معلق زيترافيناك في العين عند استعماله للمرضعات.
الاحتياطات والتحذيرات:
زيادة وقت النزيف:
مع بعض مضادات الالتهاب غير الاستيروديه بما فيها زيترافيناك، هناك احتماليه لحدوث زياده في وقت النزيف نتيجة الى التداخل مع تجميع الصفائح الدموية.
هناك تقرير تفيد بأنه مع استعمال مضادات الالتهاب غير الاستيروديه داخل العين فان ذلك قد يسبب نزيف لأنسجة العين (بما فيها التحدميه) بالتزامن مع جراحة العين.
يوصى باستعمال معلق زيترافيناك للعين بحذر في المرضى الذين يعانون من ميول نزيف معروفه او الذين يتناولون ادويه اخري تزيد من وقت النزيف.
تأخر الشفاء:
مضادات الالتهاب غير الاستيروديه الموضعية، بما فيها زيترافيناك، قد تسبب بطء أو تأخر الشفاء.
كورتيكوستيرويد الموضعية معروفه ايضا بأنها تسبب بطء أو تأخر الشفاء.
استعمال مضادات الالتهاب غير الاستيروديه الموضعية مع ستيرويد الموضعية قد تزيد احتمالية حدوث مشاكل الشفاء.
التأثيرات على القرنية:
قد يؤدي استعمال مضادات الالتهاب غير الاستيروديه الموضعية الى حدوث التهاب القرنية.
في بعض المرضى المعرضين لحدوث ذلك، استمرار استعمال مضادات الالتهاب غير الاستير وديه الموضعية قد يؤدي الى انهيار طلائي، ترقق القرنية، وتآكل القرنية، قرحه القرنية او ثقب القرنية.
في حالة حدوث تأكل طلائي في القرنية، يجب على المريض توقف استعمال مضادات الالتهاب غير الاستيروديه الموضعية بما فيها زيترافيناك فورا واستشر الطبيب. خبرات ما بعد تداول مضادات الالتهاب غير الاستيروديه الموضعية بالأسواق تشير الى ان المرضى الذين يعانون من جراحات العين المعقدة، فقدان العصب البصري المدعم للقرنية وعيوب القرنية الطلائي، مرض السكر وامراض العين السطحية ( على سبيل المثال جفاف العين)، التهاب المفاصل الوماتيزمي، أو تكرار جراحات العين خلال فتره زمنيه قصيره يزيد من خطر حدوث الاثار الجانبية المؤثرة على القرنية والتي تشكل خطر على الرؤية.
يجب استعمال مضادات الالتهاب غير الاستيروديه الموضعية بحذر في هؤلاء المرضى.
خبرات ما بعد تداول مضادات الالتهاب غير الاستيروديه الموضعية بالأسواق تشير الى ان استعمال الدواء لمده اكثر من يوم قبل اجراء الجراحة او اكثر من 14 يوم بعد الجراحة يزيد من خطر وشدة حدوث الاثار الجانبية على القرنية.
ارتداع العدسات اللاصقة: لا يجب استعمال العدسات اللاصقة مع استعمال زيترافيناك.
العبوة: عبوه كرتون تحتوي على زجاجه دروب ترينر 5 مللي من البلاستيك ) تتكون من زجاجه معتمه (LDPE)، فوهه (LDPE) وغطاء (HDPE) ونشرة مرفقة.
التخزين:
يحفظ في درجة حراره لا تتعدى 30 درجه مئوية
يستخدم بعد الفتح لمدة 30يوم على ان يتم التخزين في درجة حراره 2-8 درجه مئوية.
معلومات للمريض:
– بطء أو تأخر شفاء: ينبغي إبلاغ المرضى باحتمالية حدوث بطء أو تأخر الشفاء اثناء استخدام العقاقير المضادة للالتهاب غير الاستيروديه.
– تجنب تلوث الدواء.
يجب تجنب ملامسة فوهة الزجاجة للعين او المنطقة المحيطة بها لان ذلك قد يتسبب فى تلوث الدواء بالبكتيريا مما يؤدي الى عدوى العين قد يؤدي ذلك الى التلف الشديد للعين وبالتالي فقدان الرؤية كنتيجة لتلوث الدواء.
– استعمال العدسات اللاصقة: ينبغي عدم استعمال زيترافيناك اثناء ارتداء العدسات اللاصقة.
– اصابة العين اثناء استعمال الدواء: يجب نصح المريض بأنه في حالة حدوث اصابه للعين (على سبيل المثال، صدمه او عدوى) أو عند اجراء جراحه بالعين، يجب استشارة الطبيب بشأن الاستمرار في استعمال الزجاجة ذات الجرعات المتعددة.
– استعمال اكثر من علاج موضعي للعين في أن واحد في حالة استعمال اكثر من علاج موضعي للعين في آن واحد، يجب أن تنتظر على الأقل 5 دقائق بين استعمال هذا الدواء واي دواء للعين آخر.
– الرج جيدا قبل الاستعمال: ينبغي نصح المريض برج الزجاجة جيدا قبل الاستعمال.
تصنيع: جراند فارما لتصنيع الأدوية لصالح ماركيرل للصناعات الدوائية.
