رايسك Risek / أوميبرازول Omeprazole / مثبط لمضخة البروتون
رايسك i, كبسولات تحتوي على حبيبات ذات كسوة معوية
التركيب: تحتوي كل كبسولة على:
المادة الفعالة:
رايسك 10 ملغم: أوميبرازول 10 ملغم
رايسك 20 ملغم: أوميبرازول 20 ملغم
رايسك 40 ملغم: أوميبرازول 40 ملغم
المواد غير الفعالة: سكروز، نشا، مانيتول، نشا كروس لنك، كبريتات لوريل الصوديوم، هيدروكسي بروبيل سليليوز، تلك، كوبوليمر حامض مثاكريلك، فثالات إتش بي إم سي، وجيلان.
الخواص: يمثل رايسك نمطاً حديثاً في علاج قرحة الجهاز الهضمي والحالات المصاحبة لها بحيث يتم بواسطته التحكم في تسبيط إفراز حامض المعدة بغض النظر عن المسبب لزيادة إفراز هذا الحامض، ويعمل رايسك على التثبيط النوعي للنظام الأنزيمي أدينوسين ثلاثي الفوسفات الهيدروجيني-البوتاسي (مضخة البروتون) وذلك عند مستوى سطح الإفراز في الخلايا الجدارية المبطنة للمعدة، وبما أن هذا المفعول يثبط المرحلة النهائية لتكوين الحامض المعدي فإن رايسك يعمل بفاعلية على تثبيط إفراز هذا الحامض سواء كان هذا الإفراز أساسياً أو ناتجاً عن التحفيز.
يمتاز رايسك أيضاً بفاعليته كمضاد للبكتريا ضد البكتيريا المعروفة بإسم هليكوباكتر بايلوري حيث يعمل كمثبط انتقائي لإنزيم اليورييز الذي تنتجه هذه البكتيريا والضروري لتكوين مستعمراتها في المعدة.
ليس لرايسك أي تأثير على مستقبلات الأستيل كولين أو الهستامين، يمتص رايسك بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم ولا يتأثر امتصاصه بالطعام ولكنه يعتمد على مقدار الجرعة.
أوميبرازول المادة الفعالة في مستحضر رايسك هي مادة غير مستقرة في حامض المعدة ولذلك صممت كبسولات رايسك خصيصاً بشكل يساعد على تحسين امتصاص الدواء (التوافر الحيوي) من القناة الهضمية.
قد يزداد التوافر الحيوي لدى المرضى كبار السن وكذلك للذين يعانون من خلل في وظائف الكبد ولكنه لا يتأثر بشكل ملحوظ لدى المرضى المصابين بخلل في وظائف الكلى.
ينتشر رايسك في الأنسجة خاصة في خلايا جدار المعدة، يتم أيضه بشكل كامل تقريباً في الكبد عن طريق إنزيم سيتوكروم بي 450, ثم يبدأ مفعوله بسرعة (خلال ساعة واحدة) ويتم طرحه بسرعة عبر البول.
على الرغم من أن عمر النصف لطرح أوميبرازول من البلازما قصير والذي يتراوح بين 1/2 – 3 ساعات إلا أن مدة فاعليته كمثبط لإفراز حامض المعدة تعتبر طويله نسبياً مما يسمح بتناوله كجرعة يومية واحدة. يرتبط رايسك بنسبة عالية ببروتين البلازما (حوالي 95%).
دواعي استعمال رايسك
يستعمل رايسك للحالات الآتية:
– قرحة المعدة: العلاج قصير أو طويل الأمد لقرحة المعدة النشطة والحميدة وقرحة الأثني عشر النشطة، متضمنة قرحة المعدة الناتجة عن إستعمال مضادات الالتهاب غير الستيرويدية وكذلك التي تصاحبها عدوى هليكوباكتر بايلوري.
– الإرتداد المعدي المريئي: العلاج قصير أو طويل الأمد لالتهاب المرئ الشديد المتآكل المصاحب للإرتداد المعدي المريئي، إضافة إلى علاج عسر الهضم الناتج عن زيادة إفراز حامض المعدة (الإرتداد المعدي المريئي العرضي).
– متلازمة زولينجر إليسون: علاج حالة زيادة إفراز الحامض المعدي المرضية المرتبطة بمتلازمة زولينجر إليسون (تشمل الحالات المقاومة للعلاجات الأخرى).
– دخول حامض المعدة في الجهاز التنفسي: للوقاية من خطر دخول حامض المعدة أثناء التخدير العام (عن طريق تقليل إفراز حامض المعدة).
نواهي استعمال رايسك: يجب عدم إستعمال هذا المستحضر من قبل المرضى ذوي الحساسية المفرطة لأوميبرازول أو لأي من المكونات الأخرى. وكما في مشتقات البنزيميدازول الأخرى يفضل تجنب تناول أوميبرازول خلال فترتي الحمل والرضاعة إلى حين توفر المزيد من الدراسات والبحوث حول ذلك.
إحتياطات: كقاعدة عامة في علاج قرحة الجهاز الهضمي يجب التأكد من عدم وجود أمراض خبيثة بالمعدة قبل بدء العلاج بأوميبرازول.
قد يخفي أوميبرازول أعراض سرطان المعدة، لذلك يوصى بإتخاذ العناية المناسبة للمرضى الذين يظهر عندهم إختلاف في الأعراض والذين تتجاوز أعمارهم 45 سنة.
ينصح بالحذر لدى إعطاء أوميبرازول للمرضى الذين يعانون من من خلل في وظائف الكبد وذلك لطول مدة عمر النصف لدى هؤلاء المرضى، يوصى بألا تتعدى الجرعة الموصوفة 20 ملغم في اليوم.
لم تتوافر إلى الأن أي معلومات عن العلاقة بين العمر وتأثير أوميبرازول على المرضى الأطفال وكبار السن، ولكن على أية حال فقد يحدث إنخفاض في سرعة طرحه إضافة إلى زيادة في توافره الحيوي عند المرضى كبار السن الذين يتناولون أوميبرازول.
التأثيرات الجانبية
إن أوميبرازول جيد التحمل عادة، وتعد التأثيرات الجانبية التي تم تسجيلها عابرة وتزول بمجرد إيقاف الدواء.
إن التأثيرات غير المرغوب فيها ألمذكورة أدناه والمصنفة وفقاً لأجهزة الجسم تم تسجيلها عند إستعمال أوميبرازول والتي غالباً ما تعد مماثلة للتأثيرات الجانبية الناتجة عن إستعمال أي من الأدوية المثبطة لمضخة البروتون وهي:
الجهاز العصبي: صداع، دوخة، دوار، عدم وضوح الرؤية، اضطرابات في التذوق، أرق، نعاس، اكتئاب وخدر. سُجل أحياناً حدوث حالات من الإرتباك المنعكس إضافة إلى تهيج وهلوسة لدى المرضى شديدي الإعتلال.
القناه الهضمية: جفاف الفم، التهاب الفم، غثيان، قئ، إنتفاخ، ألم في البطن، إسهال وإمساك. كما هو الحال مع بقية الأدوية الأخرى المثبطة لمضخة البروتون، فإن أوميبرازول يقلل من حامضية المعدة وبالتالي فهو قد يزيد من خطر حدوث عدوى في القناة الهضمية.
الكبد: اضطرابات عابرة في إنزيمات الكبد، وخلل في وظائف الكبد، وإعتلال دماغي لدى المرضى المصابين بمرض شديد في الكبد.
الكلى: التهاب الكلى الخلالي.
العظام والعضلات: وهن وألم في العضلات والمفاصل.
الجلد: نادراً ما تم تسجيل حدوث حكة عند بعض المرضى، تحسس للضوء، وتساقط الشعر (الصلع)، طفح فقاعي، متلازمة ستيفنس- جونسون، تسمم البشرة التنخري واستهداف.
تفاعلات الحساسية: طفح جلدي، شري، وذمة وعائية وتقلص الشعب الهوائية.
فحوصات الدم: نقص الكريات الدموية المحببة، نقص الكريات الدموية البيضاء، نقص الخلايا الدموية ونقص الصفائح الدموية.
تأثيرات أخرى: حمى، تعرق، إنخفاض نسبة الصوديوم في الدم، وذمة طرفية، وقد يحدث عند الذكور تضخم الثدي ونادراً عجز إنتصاب القضيب.
الجرعة الزائدة: إن تناول جرعة مفردة تصل إلى 400 ملغم من أوميبرازول لم يؤدي إلى حدوث أية أعراض شديدة، غير أنه قد سُجلت بعض التأثيرات السريرية الناتجة عن تناول جرعات كبيرة جداً بطريق الخطأ والتي تشمل حدوث عدم وضوح الرؤية، إرتباك، تعرق، نعاس، جفاف الفم، إحمرار الوجه، صداع، غثيان وتسارع في ضربات القلب.
العلاج: بما أنه لا توجد مادة ذات مفعول مضاد لأموميبرازول فلذلك يكون التركيز عند علاج الجرعة الزائدة على معالجة الأعراض.
نتيجة لإرتباط أوميبرازول بنسبة عالية ببروتين البلازما فإن الديلزة لا تستطيع إزالة نسبة تُذكر من الكمية الكلية لأوميبرازول أو نواتجه الأيضة.
التفاعلات الدوائية: قد يسبب أوميبرازول انخفاضاً في الأيض الكبدي لكل من وارفارين، ديازيبام، فينيتوين وبعض الأدوية التي تؤيض بواسطة إنزيم سيتوكروم بي 450 ولذلك فإن تناول هذه الأدوية بالتزامن مع أوميبرازول قد يؤدي إلى تاخير طرحها وزيادة تركيزها في الدم وبالتالي زيادة في تأثيراتها. يوصى بمراقبة تركيز هذه الأدوية في الدم أو بمراقبة زمن البروثرومبين للوافارين وذلك لحساب مقدار الجرعة تبعاً لذلك لأن تعديل الجرعة لهذه الأدوية قد يكون ضرورياً خلال وبعد العلاج بأوميبرازول.
قد ينخفض إمتصاص كلاً من كيتوكونازول عند تناولهما بالتزامن مع أوميبرازول.
قد يزداد تركيز كلاً من ديجوكسين وتاكروليماس في الدم عند تزامن تناولهما مع أوميبرازول.
المزيد عن دواء Risek رايسك
العبوات
رايسك 10 ملغم: عبوة تحتوي على 14 كبسولة.
رايسك 20 ملغم: عبوة تحتوي علي 7 أو 14 أو 28 كبسولة.
رايسك 40 ملغم:عبوة تحتوي على 14 كبسولة.
التخزين: يحفظ في درجة حرارة الغرفة بحيث لا تتعدى 25 درجة مئوية م. في مكان جاف بعيد عن الضوء.
إنتاج: جلفار – الخليج للصناعات الدوائية، رأس الخيمة، الإمارات العربية المتحدة. / Julphar, Gulf Pharmaceutical Industries, Ras Al Khaimah.
