ديكلوفين بلاس كبسول Declophen Plus Cap / ديكلوفيناك بوتاسيوم، كلورزوكسازون Diclofenac Potassium, Chlorzoxazone
1- إسم الشركة: شركة فاركو للأدوية.
2- الإسم التجاري: ديكلوفين بلاس كبسول.
3- الإسم العلمي: ديكلوفيناك بوتاسيوم/ كلورزوكسازون.
4- التركيب: كل كبسولة تحتوي على: – المواد الفعالة: ديكلوفيناك بوتاسيوم 50 مجم، كلورزوكسازون 250 مجم.
– المواد الغير فعالة: ميكروكريستاللين سيليلوز، نشا الذرة، كروس كارميللوز صوديوم، ماغنيسيوم ستياريت.
5- الشكل الصيدلي: كبسولات جيلاتينية صلبة.
6- التأثير الفارماكولوجي: ديكلوفيناك بوتاسيوم مركب غير ستيرويدي ذات تأثير مسكن، مضاد للإلتهاب وخافض للحرارة.
ديكلوفيناك مثبط فعال لتكوين البروستاجلاندين وتشكيل حمض الارشيدونيك المسبب لحدوث الألم والإلتهاب.
في حالة الصداع النصفي وجد أن الديكلوفيناك فعال في تخفيف الصداع وأعراض الغثيان المصاحب له.
كلورزوكسازون يعمل مركزياً على إرخاء العضلات الهيكلية وله خواص مهدئة، كما أنه يُثبط تقلصات العضلات بتأثيره المبدئي على الحبل الشوكي والمساحات تحت قشرة المخ.
يبدأ تأثيرها في خلال ساعة من تناول الجرعة عن طريق الفم وتستمر لمدة 3- 4 ساعات.
7- حركية الدواء: يُمتص ديكلوفيناك بوتاسيوم بنسبة 100% بعد تناوله عن طريق الفم بالمقارنة بالحقن الوريدي.
ونتيجة لتأيضه الأولي في الكبد حوالي 50% فقط من الجرعة الممتصة تكون متاحة عضوياً.
يصل الدواء أعلى تركيز في الدم في الأفراد الصائمين خلال ساعة.
يرتبط أكثر من 99% من الديكلوفيناك ببروتين الدم وخاصة بالزلال.
ينتشر الديكلوفيناك من وإلى السائل الزلالي وإنتشاره في المفاصل يحدث عندما يكون مستوى الدواء في البلازما أعلى منه في السائل الزلالي وبعد ذلك تنعكس العملية ويُصبح التركيز في السائل الزلالي أعلى منه في البلازما.
تم التعرف على خمس مواد لتأيض الديكلوفيناك بمجموعة جلوكورونايد وكبريتات يتبعه إخراج عن طريق المرارة.
مادة تأيض وحيدة وهي 4 هيدروكسي ديكلوفيناك لها نشاط فارماكولوجي ضعيف للغاية.
يتم التخلص من الديكلوفيناك عن طريق التأيض وما يتبعه من إخراج بولي أو مراري لمواد التأيض المرتبطة بالجلوكورونايد والكبريتات.
قليل من الديكلوفيناك الغير متغيرة تخرج عن طريق البول.
يتم إخراج حوالي 65% من الجرعة في البول وحوالي 35% في المرارة على هيئة ديكلوفيناك مرتبطة أو غير متغيرة بالإضافة إلى مواد التأيض.
ولا يلزم ضبط الجرعة في حالة وجود خلل خفيف أو متوسط لوظائف الكُلى حيث أن الإخراج عن طريق الكُلى ليس من مسار إخراج الديكلوفيناك الغير متغير.
فترة نصف العمر للديكلوفيناك الغير متغيرة تصل إلى حوالي ساعتين.
يُمتص الكلورزوكسازون بصورة كاملة بعد تعاطي الجرعة الفمية ويصل التركيز في البلازما بعد 1- 2 ساعة.
ويتأيض سريعاً في الكبد عن طريق سيتوكروم P450 أييزوإنزيم CYP2E1 إلى 6- هيدروكسي كلورزوكسازون بعد حوالي ساعة.
8- دواعي استعمال ديكلوفين بلاس: إضطرابات العضلات الهيكلية الحادة والمزمنة المصحوبة بتقلص العضلات.
9- الجرعة وطريقة الإستعمال: ما لم يُحدد بواسطة الطبيب، تؤخذ جرعة بحد أقصى 1 كبسولة ثلاث مرات يومياً بعد الأكل على حسب تعليمات الطبيب.
10- نواهي الإستعمال: لا يُعطى الديكلوفيناك في مرضى الربو الشعبي- الأرتيكاريا- تفاعلات الحساسية نتيجة تناول الأسبرين أو العقاقير الغير ستيرويدية المضادة للإلتهابات.
لوحظ حدوث تفاعلات حادة للعقاقير الغير ستيرويدية في هؤلاء المرضى.
لا يُعطى الكلورزوكسازون في مرضى ذوي الخلل في وظائف الكُلى.
11- الآثار الجانبية:
• لديكلوفيناك البوتاسيوم:
– القناة الهضمية: آلام البطن، غثيان، قيء، إسهال، تقلصات، إنتفاخ وفقدان الشهية، نادراً ما يحدث نزيف في الجهاز الهضمي، تقرحات مصحوبة بنزف أو بدونه أو تأكل،.
– الجهاز العصبي: صداع، دوار، عدم إتزان، ونادراً ما يحدث دوخة وشعور بالإرهاق.
– الجلد: بقع جلدية، ونادراً ما يحدث أرتيكاريا.
– الكُلى: نادراً ما يحدث أوديما (إستسقاء جلدي).
– الكبد: يرتفع تركيز إنزيم الأمينو ترانسفيريز في الدم، ونادراً ما يحدث خلل في وظائف الكبد وتشمل إلتهاب كبدي مع أو بدون صفراء.
– الدم: في حالات فردية يحدث نقص الصفائح الدموية، قلة الخلايا البيضاء، فقد الكريات المحببة، فقر الدم الإنحلالي، فقر الدم اللاتكويني.
• للكلورزوكسازون: الآثار الجانبية الأكثر شيوعاً هي الدوار والغثيان.
نادراً ما يحدث تهيج ونزف بالقناة الهضمية، قد يحدث آثار جانبية أخرى مثل الصداع، زيادة التنبيه، ونادراً ما يحدث تفاعلات حساسية تشمل طفح جلدي، نقط دموية صغيرة، تجمعات دموية تحت الجلد، أرتيكاريا، حكة جلدية، نادراً ما يحدث أوديما وعائية، تفاعلات شبيهة بالحساسية، بعض المرضى الذين يتعاطون الكلورزوكسازون يُصابون بالصفراء وتلف الكبد نتيجة إستعمال الدواء.
12- التفاعلات الدوائية:
• لديكلوفيناك البوتاسيوم: الأسبرين: لا يُنصح بالإستعمال المتزامن للديكلوفيناك مع الأسبرين.
– الميثوتريكسات: تشمل العقاقير الغير ستيرويدية بحذر مع الميثوتريكسات.
– السيكلوسبورين: تستعمل ديكلوفيناك البوتاسيوم بحذر مع السيكلوسبورين.
– مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين: العقاقير الغير ستيرويدية تُقلل من التأثير المضاد لإرتفاع ضغط الدم الناتج من تأثير مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، ويؤخذ الحذر للمرضى الذين يتعاطون هذه المثبطات بالتزامن مع العقاقير الغير ستيرويدية.
– فيروزيمايد (مدر للبول): أثناء تعاطي العقاقير الغير ستيرويدية المضادة للإلتهابات مع فيروزيمايد يجب وضع المريض تحت الملاحظة ومراقبة أعراض الفشل الكُلوي.
– الليثيوم: عند تعاطي العقاقير الغير ستيرويدية المضادة للإلتهابات مع الليثوم يجب ملاحظة المرضى ومتابعة أعراض التسمم بالليثيوم.
– الورفارين: تزداد فرص حدوث نزف الجهاز الهضمي عند تعاطي الورفارين مع العقاقير الغير ستيرويدية المضادة للإلتهاب عند تعاطي كل عقار على حدة.
• للكلورزوكسازون: يزداد تأثير الكلورزوكسازون على الجهاز العصبي عند تعاطي الكحول ومثبطات الجهاز العصبي المركزي.
كثير من العقاقير تزيد من تأثير الكلورزوكسازون وتؤدي إلى تأثير مهدىء مثل مضادات الهيستامين، المخدرات، المهدئات، الفينوزيازينات ومضادات الإكتئاب.
13- الحمل والرضاعة: لا يُستعمل ديكلوفين بلاس في الحمل والرضاعة.
14- الإحتياطات والتحذيرات: لديكلوفيناك البوتاسيوم: التأثير على القلب والأوعية الدموية: قد تزيد العقاقير الغير ستيرويدية المضادة للإلتهاب من مخاطر التجلط بالقلب والأوعية الدموية، الإحتشاء القلبي والسكتة الدماغية والتي تزداد خطورتها مع مدة العلاج، المرضى الذين يُعانون من أمراض بالقلب والأوعية الدموية أو لديهم العوامل التي تؤدي إلى حدوثها هم الأكثر عرضة لذلك.
ينهي عن إستعمال العقاقير الغير ستيرويدية المضادة للإلتهاب قبل عمليات الشريان التاجي.
• التأثير على الجهاز الهضمي: قد تزيد العقاقير الغير ستيرويدية المضادة للإلتهاب من مخاطر الآثار الجانبية بالجهاز الهضمي وتشمل إلتهاب، نزف، تقرح، وثقب بالمعدة والأمعاء والتي قد تكون شديدة الخطورة. هذه الآثار الجانبية قد تحدث في أي وقت أثناء الإستعمال وبدون أي أعراض تحذيرية. كبار السن هم أكثر عرضة لذلك.
• للكلورزوكسازون: نادراً ما يلاحظ سُمية شديدة بخلايا الكبد (قد تؤدي إلى وفاة أحياناً) في المرضى الذين يتناولون الكلورزوكسازون. كيفية حدوث هذا التأثير غير معروف ولكن تبدو أنها ذاتية الإستعداد وبدون سابق إنذار. العوامل التي تؤدي إلى هذه الحالة النادرة غير معروفة. يجب إعلام المريض بملاحظة العلامات والأعراض المبكرة لتسمم خلايا الكبد مثل الحمى، الطفح الجلدي، قلة الشهية للطعام، غثيان، قيء، تعب، ألم في الربع العلوي من جهة اليمين، تغير لون البول إلى اللون الداكن، أو صفراء. يجب التوقف عن إستعمال الكلورزوكسازون في الحال وإستشارة الطبيب عند ظهور هذه الأعراض. يجب أيضاً الوقف عن إستعمال الكلورزوكسازون في حالة ظهور نتائج غير طبيعية بإختبارات إنزيمات الكبد (مثل ALT، AST، إنزيم الفوسفاتيز القلوي، والبيليروبين).
الإستعمال المتزامن للكحولات والمثبطات الأخرى لنشاط الجهاز العصبي قد يكون له تأثير مضاعف.
• إحتياطات وتحذيرات عامة:
– يوضع مرضى خلل وظائف الكُلى، القلب، الكبد والمسنين تحت المراقبة، وتُستخدم أقل جرعة مؤثرة وتتابع وظائف الكُلى.
– إذا حدث خلل في وظائف الكبد أو إزداد سوءاً أو ظهرت أعراض مصاحبة لأعراض الكبد أو أعراض أخرى مثل طفح جلدي يجب إيقاف تعاطي ديكلوفيناك البوتاسيوم.
إلتهاب الكبد قد يحدث بأعراض أو بدون أعراض.
– يجب متابعة مرضى الدم بدقة.
– يجب متابعة المرضى الذين يتلقون العقاقير الغير ستيرويدية عند إستعمالها على المدى الطويل.
– يجب أخذ الحذر في المرضى السابق إصابتهم بقصور في القلب، إرتفاع ضغط الدم حيث أنه لوحظ حدوث أوديما عند إستعمال العقاقير الغير ستيرويدية المضادة للإلتهاب.
– إذا حدث نزف بالقناة الهضمية أو قرح عند تعاطي ديكلوفيناك البوتاسيوم يجب إيقاف العلاج.
– مثل العقاقير الغير ستيرويدية الأخرى، فإن الديكلوفيناك قد يُخفي أعراض العدوى نتيجة خواصه العلاجية.
للكلورزوكسازون: يُستعمل بحذر في مرضى الحساسية.
يُستعمل بحذر في القيادة، تشغيل الماكينات أو القيام بأنشطة شاقة.
إذا حدث تفاعلات حساسية مثل الأرتيكاريا، الإحمرار والحكة الجلدية يجب إيقاف الدواء.
يجب إيقاف الدواء إذا ظهرت أعراض لسُمية الكبد.
15- العبوة: علبة كرتون تحتوي على شريط أو شريطين أو ثلاثة شرائط ألومنيوم/ بي في سي شفاف بكل منهما 10 كبسولات ونشرة طبية.
تُحفظ الأدوية بعيداً عن متناول الأطفال.
• إن هذا الدواء:
– الدواء مستحضر يؤثر على صحتك وإستهلاكه خلافاً للتعليمات يُعرضك للخطر.
– إتبع بدقة وصفة الطبيب وطريقة الإستعمال المنصوص عليها وتعليمات الصيدلي الذي صرفها لك.
– الطبيب والصيدلي هما خبيران في الدواء وفي نفعه وضرره.
– لا تقطع مدة العلاج المحددة لك تلقاء نفسك.
– لا تكرر صرف الدواء بدون إستشارة الطبيب.
– لا تترك الأدوية في متناول الأطفال.
إنتاج: (فاركو للأدوية). صُنع في مصر.
