ديكلوبيد Diclopid / ديكلوفيناك بوتاسيوم Diclofenac Potassium
أقراص ذات كسوة غشائية.
التركيب:
كل قرص مغلف يحتوي على 50 ملغم ديكلوفيناك بوتاسيوم.
السواغ: كالسيوم فوسفات ثنائي الماء، كروس بوفيدون، نشا الذرة، مايكروكريتالاين، سيليلوز، صوديوم ستارتش جلايكوليت، تالك نقي، أروسيل، بوليثيلين، جلايكول، لاكتوز أحادي الماء، ستيرات الماغنسيوم، هيدروكسي بروبل ميثل سيليلوز، أكسيد الحديد الأحمر، تيتانيم ثنائي الاكسيد.
الخصائص: يحتوي ديكلوبيد على ملح البوتاسيوم للديكلوفيناك، وهو مركب غير ستيرويدي له خواص مسكنة ومضادة للحمى حيث يعتبر مثبط للتخليق الحيوي للبروستاجلاندينات. والبروستاجلاندينات تلعب دوراً رئيسياً في حدوث الالتهاب والألم والحمى خارج الجسم. وديكلوفيناك لا يكبت التخليق الحيوي للبروتيوجليكان في الغضروف بتراكيز تعادل التراكيز التي يبلغها في جسم الإنسان.
تمتص أقراص ديكلوبيد بسرعة مما يجعلها مناسبة بصفة خاصة لعلاج الحالات الحادة المؤلمة والالتهابية التي تتركز فيها الأهمية.
على سرعة بدء المفعول (خلال 30 دقيقة). وفي الحالات الإلتهابية بعد الرضحية (الاصابات) وبعد العمليات الجراحية، يخفف ديكلوبيد بسرعة كلاً من الألم التلقائي والألم عند الحركة ويقلل التورم الالتهابي وودمة الجروح، وهو قادراً ايضاً على تخفيف الألم وتقليل مقدار النزف في عسر الطمث الابتدائي، وقد وجد أن ديكلوبيد يزاول مفعولاً مسكناً قوياً في الحالات الأخرى من الألم المتوسط والشديد.
الخواص الحركية الدوائية:
الامتصاص: يمتص ديكلوفيناك بسرعة وبالكامل من أقراص ديكلوفيناك بوتاسيوم وأن حوالي نصف الديكلوفيناك يتم أيضه أثناء مروره الأول خلال الكبد (أثر المرور الأول) ويصل 50% منه إلى الدم بدون تغيير.
التوزيع: يرتبط 99،7% من الديكلوفيناك ببروتينات المصل، يدخل الديكلوفيناك إلى السائل الزيلي حيث تصل تراكيزه إلى أقصاها وتستمر حتى بعد هبوط تراكيزه في البلازما، عقب إعطاء ديكلوفيناك بالفم، تمر المادة الفعالة إلى لبن الثدي ولكن بكميات تبلغ من الصغر حداً لا تتوقع معه أثار غير مرغوبة على الرضيع.
الأيض: يجري التحول الحيوي للديكلوفيناك بشكل جزئ بتكوين الهيدروكسيل والميثوكسيل بعمليات وحيدة أو متعددة. وينتج عن ذلك عدة مئيضات فينولينية (3-هيدروكسي، 4-هيدروكسي، 5-هيدروكسي، 4،5-هيدروكسي، 3-هيدروكسي – 4 – ميثوكسي – ديكلوفيناك). هذه المئيضات يتحول معظمها إلى مقترنات جلوكورنيدية. إثنان من هذه المئيضات الفينولينية لهما نشاط دوائي ولكنه أقل كثيراً من الديكلوفيناك.
الإطراح: تبلغ التصفية الجهازية الإجمالية للديكلوفيناك من البلازما 263+23 مل / للدقيقة (المتوسط + الانحراف المعياري). يبلغ العمر النصفي النهائي في البلازما ساعة واحدة إلى ساعتين. أربعة من المئيضات، وتشمل المئيضين النشطين لهم أيضاً أعمار نصفية قصيرة تبلغ 1 – 3 ساعات. وأحد المئيضات 3-هيدروكسي – 4 – ميثوكسي – ديكلوفيناك له عمر نصفي أطول كثيراً من البلازما ولكن هذا المئيض هو في الواقع غير نشط. حوالي 60% من الجرعة المعطاه يتم إخراجها في البول في شكل المقترن الجلوكورونيدي للجزيء السليم وفي شكل مئيضات يتحول معظمها إلى مقترنات جلوكورنيدية. ويتم إخراج أقل من 1% في شكل المادة الأصلية بدون تغير. يتم إطراح باقي الجرعة على هيئة مئيضات عن طريق الصفراء في البراز.
حركية الدواء في فئات خاصة من الناس:
لم تلحظ أية إختلافات هامة متوقفة على سن المريض من جهة امتصاص الدواء أو أيضه أو إخراجه. في المرضى الذين يعانون من ضعف الوظيفة الكلوية، لا يمكن أن يستدل من حركية الدواء المنفردة على حدوث تراكم للمادة الفعالة في شكلها الأصلي عندما يطبق النظام المعتاد للجرعة. وعندما تكون تصفية الكرياتنين أقل من 10 مل / دقيقة، تبلغ المستويات المحسوبة للمئيضات في حالة الاستقرار في البلازما حوالي 4 أضعاف مستوياتها في الأشخاص الطبيعين. غير أن المئيضات يتم التخلص منها في النهاية عن طريق الصفراء. في المرضى الذين يعانون من ضعف الوظيفة الكبدية (الإلتهاب الكبدي المزمن أو التشمع الكبدي الأمعاوض)، لا تختلف حرائك الديكلوفيناك وأيضه عنهما في المرضى الذين يعانون من مرض كبدي.
دواعي إستعمال ديكلوبيد:
كعلاج قصير الأمد (بحد أقصى أسبوعين) للحالات الحادة التالية:
– الحالات الإلتهابية بعد الاصابات المؤلمة وحالات الالتهاب والألم بعد العمليات الجراحية على سبيل المثال عقب جراحات الأسنان والعظام.
– الحالات المؤلمة و/أو الالتهابية في أمراض النساء مثل عسر الطمث الإبتدائي أو إلتهاب الملحقات.
– المتلازمات المؤلمة للعمود الفقري، الرثة غير المفصلية.
– كعلاج مساعد في حالات العدوى الالتهابية المؤلمة الحادة في الأذن أو الأنف أو الحنجرة، مثل إلتهاب البلعوم واللوزة والتهاب الأذن.
– وتمشياً مع المبادئ العلاجية العامة يجب علاج المرض الأصلي بالأساليب العلاجية الأساسية المناسبة. الحمى بمفردها ليست داعياً من دواعي الاستعمال.
الجرعة وطريقة الاستعمال:
البالغون: الجرعة اليومية الموصى بها هي 100 – 150 ملغم يجب دائماً أن تقسم الجرعة اليومية الاجمالية على 2 – 3 جرعات. وفي الحالات الأخف والأطفال فوق 14 سنة يكفي عادة 50 – 100 ملغم يومياً.
في عسر الطمث الابتدائي، يجب أن تلائم الجرعة اليومية فرديا لكل مريضة على حدة ويكون مقدارها بصفة عامة 50 – 150 ملغم ويجب أن تعطى في البداية الجرعة 50 – 100 ملغم، وفي حالة الضرورة ترفع على مدى عدة دورات طمثية إلى حد أقصى مقداره 200 ملغم يومياً. ويجب البدء في العلاج بمجرد ظهور الأعراض الأولى ويستمر لبضعة أيام وفقاً للأعراض، يجب أن تؤخذ الأقراص مع السائل ويفضل قبل تناول الوجبات.
نظراً لشدة الجرعة فإنه لا يوصى بإستعمال أقراص ديكلوبيد في الأطفال.
موانع إستعمال Diclopid ديكلوبيد:
القرحة المعدية أو المعوية: أن تعرف بوجود فرط حساسية للمادة الفعالة كما هو الحال مع مضادات الالتهاب الستيرويدية الأخرى، يمتنع عن استعمال ديكلوبيد في المرضى الذين لهم حمض أسيتل الساليسيليك أو العقاقير الأخرى ذات المفعول المثبط لأنزيم تخليق البرستاجلاندينات، نوبات ربو أو شري (أرتيكاريا) أو إلتهاب حاد في الغشاء المخاطي للأنف.
الإحتياطات:
أقراص ديكلوبيد ليس لها أي غلاف مقاوم للعصارة المعدية، وقد يؤدي إنطلاق المادة الفعالة داخل المعدة نفسها إلى حدوث تهيج موضعي للغشاء المخاطي المعدي.
التشخيص السليم والمراقبة الطبية الدقيقة هي أمور حتمية في المرضى الذين لديهم أعراض تدل على وجود إضطرابات معدية معوية أو تاريخ مرضي يرحي بوجود تقرح معدي معوي وفي المرضى بالتهاب القولون التقرحي أو بداء كرون وفي المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في الوظيفة الكبدية.
تكون بصفة عامة أثار النزف المعدي المعوي أو التقرح / الثقب المعوي أشد خطورة في المرضى المسنين. ويمكن أن تحدث في أي وقت أثناء العلاج، مع أو بدون أعراض محذرة أو تاريخ مرضي سابق.
وفي الحالات النادرة التي يحدث فيها نزف أو تقرح معدي معوي في المرضى الذين يستعملون ديكلوبيد يجب وقف الدواء. نظراً لأهمية البروستاجلاندينات في الحفاظ على جريان الدم الكلوي، يجب توخي الحرص الخاص في المرضى بضعف وظيفة القلب والكلى، وكذلك في المرضى المسنين، وفي المرضى الذين لديهم استنفاد لحجم السائل خارج الخلايا لأي سبب مثلاً قبل أو بعد الجراحات الكبرى. لذا يوصى بمراقبة وظيفة الكلى كإجراء احتياطي عندما يستعمل ديكلوبيد في مثل هذه الحالات. وفي المعتاد يعقب إيقاف العلاج بديكلوبيد العودة إلى حالة ما قبل العلاج.
يجب توخي الحذر في المرضى المسنين تمشياً مع المبادئ الطبية الأساسية. ويوصى بنوع خاص بأن تستعمل أدنى جرعة مؤثرة عند علاج المرضى المسنين الواهنين أو اولئك ذوي وزن الجسم المنخفض.
كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى، قد تزداد قيمة واحدة أو أكثر من أنزيمات الكبد أثناء العلاج بديكلوبيد.
ومع أنه قد شوهد هذا مع ديكلوفيناك في دراسات سرسرية سابقة وقد يحدث في حوالي 15% من المرضى، إلا انه نادراً ما يكون مصحوباً بأعراض سريرية. وكانت الزيادات الانزيمية بصفة عامة قابلة للعكس عند وقف الدواء.
وكما هو الحال مع سائر الأدوية الستيرويدية المضادة للإلتهاب، فيجب مراقبة الوظيفة الكبدية بصفة منتظمة أثناء العلاج طويل الأمد باستعمال ديكلوبيد. غير أنه يجب ملاحظة أن الحالات التي يوصى فيها باستعمال ديكلوبيد هي فقط حالات العلاج قصير الأجل (بحد أقصى أسبوعين).
يجب وقف العلاج بديكلوبيد إذا استمرت إختبارات الوظيفة الكبدية غير طبيعية أو ساءت. وإذا ظهرت علامات أو أعراض سريرية تشير إلى مرض الكبد (مثل الالتهاب الكبدي). أو إذا حدثت ظواهر أخرى (مثل كثرة الحمضات، أو الطفح إلخ…) بالإضافة إلى ارتفاع الانزيمات الكبدية، وردت تقارير عن حالات نادرة من التفاعلات الكبدية الشديدة، وتشمل اليرقان وحالات منعزلة من الإلتهاب الكبدي الخاطف ذي المسار القاتل.
قد يحدث إلتهاب كبدي بدون أعراض بادرية. يجب توخي الحذر عند إستعمال ديكلوبيد في المرضى الذين لديهم البرفيرية الكبدية حيث أنه قد يسبب بدء إحدى النوبات.
في المعتاد يكون العلاج بديكلوبيد في دواعي الاستعمال السابق ذكرها ضرورياً لفترة قصيرة من الزمن فقط. غير أنه إذا أعطي ديكلوبيد خلافاً للتوصيات الخاصة باستعماله على مدى فترة أطول، فإنه ينصح كما هو الحال مع الأدوية شديدة الفعالية المضادة للإلتهاب غير الستيرويدية الأخرى، بأن تؤدي إختبارات عد الدم على فترات منتظمة.
كما هو الحال مع الأدوية الأخرى المضادة للإلتهاب غير الستيرويدية قد يؤدي ديكلوبيد بصفة مؤقتة إلى تثبيط تكدس الصفيحات.
لذا يجب مراقبة المرضى الذين لديهم عيوب في الإرقاء مراقبة دقيقة.
كما هو الحال مع الأدوية الأخرى المضادة للإلتهاب غير الستيرويدية قد تحدث أيضاً تفاعلات أرجية. وتشمل التفاعلات التأقية بدون سابق تعرض للدواء.
كما هو الحال مع الأدوية الأخرى المضادة للإلتهاب غير الستيرويدية، قد يؤدي ديكلوبيد إلى حجب علامات وأعراض العدوى (الخمج) كنتيجة لخواصه الدوائية.
ملاحظة: يجب على المرضى الذين يعانون من الدوار أو إضطرابات الجهاز العصبي المركزي الأخرى، والتي تشمل الإضطرابات البصرية أن يمتنعوا عن القيادة أو تشغيل الآلات.
الحمل والإرضاع:
الثلاثة شهور الأولى والثانية: الحمل من الفئة ب.
لم تبين الدراسات الخاصة بالديكلوفيناك على الحيوانات حدوث أية مخاطر على الجنين. غير أنه لم تجر دراسات ذات ضوابط على النساء الحوامل.
الثلاثة شهور الأخيرة: الحمل من الفئة د.
نظراً لإمكانية حدوث إخماد لانقباضات الرحم أو إقفال مبكر للقناة الشريانية لا ينبغي إستعمال ديكلوبيد.
عقب إعطاء جرعات بالفم مقدارها 50 ملغم كل 8 ساعات تمر المادة الفعالة إلى لبن الثدي. ولكن بكميات تبلغ من الصغر حداً لا تتوقع معه آثار غير مرغوبة على الرضيع.
الآثار الجانبية:
السبيل المعدي المعوي:
بصورة عرضية: ألم شرسوفي (فوق المعدة)، إضطرابات معدية معوية أخرى مثل الغثيان، القيء، الاسهال، والمغص، عسر الهضم، والإنتفاخ بالغازات، وفقدان الشهية.
نادراً: نزف معدي معوي (قياء الدم، التغوط الأسود، الإسهال الدموي)، قرحة معدية أو معوية مع أو بدون نزف أو ثقب.
في حالات منعزلة: التهاب الفم القلاعي، إلتهاب اللسان، أفات المريء، تضيقات معوية تشبه الحجاب، إضطرابات في الأمعاء السفلي مثل إلتهاب القولون النزفي غير النوعي، وإشتداد إلتهاب القولون التقرحي أو داء كرون، الإمساك، التهاب البنكرياس.
الجهاز العصبي المركزي:
بصورة عرضية: صداع، دوار.
نادراً: نعاس.
في حالات منعزلة: إضطرابات في الإحساس، وتشمل حالات المذل، إضطرابات الذاكرة، التوهان، الأرق، القابلية للتهيج، الإختلاجات، الإكتئاب، القلق، الكوابيس، الرعاش، تفاعلات ذهانية، التهاب سحائي طاهر
الحواس الخاصة:
في حالات منعزلة: اضطرابات الرؤية (عدم وضوح الرؤية، إزدواج الرؤية). ضعف السمع، الطنين، إضطرابات التذوق.
الجلد:
بصورة عرضية: طفح.
نادراً: شري (أرتيكاريا).
في حالات منعزلة: طفوح فقاعية، أكزيما، حمامي عديدة الأشكال، متلازمة ستيفنز – جونسون، متلازمة لييل (إنحلال البشرة السمي الحاد)، إحمرار الجلد (إلتهاب الجلد التقشيري) سقوط الشعر، تفاعلات التحسس الضوئي فرفرية وتشمل الفرفرية الأرجية.
الكلى:
نادراً: وذمة.
في حالات منعزلة: قصور كلوي حاد، بيلة دموية، بيلة بروتينية، إلتهاب الكلوة الخلالي، المتلازمة الكلائية، النخر الحلمي.
الكبد:
بصورة متكررة: إرتفاع أنزيمات المصل ناقلة الأمين () في حالات عرضية يكون الإرتفاع متوسطاً (أكبر من أو يساوي 3 مرات الحد العلوي الطبيعي) أو ملحوظاً (أكبر من أو يساوي 8 مرات الحد الطبيعي).
نادراً: التهاب كبدي مع أو بدون يرقان ويمون في حالات منعزلة خاطفاً.
الدم:
في حالات منعزلة: قلة الصفيحات، قلة الكريات البيضاء، ندرة المحببات، فقر الدم الإنحلالي، فقر الدم اللاتنسجي.
فرط الحساسية:
نادراً: تفاعلات فرط الحساسية مثل الربو، التفاعلات الجهازية التأقية وتشمل نقص ضغط الدم.
في حالات منعزلة: التهاب وعائي. إلتهاب رئوي.
الجهاز القلبي الوعائي: في حالات منعزلة: خفقان، ألم صدري، فرط ضغط الدم، قصور قلبي إحتقاني.
التداخلات الدوائية:
وتشمل التداخلات الدوائية التي لوحظت مع الأشكال الأخرى للديكلوفيناك).
الليثيوم والجيجوكسين: عند إعطائه معها فإن الديكلوفيناك قد يؤدي إلى إرتفاع تركيزات الليثيوم والديجوكسين في البلازما.
مدرات البول: شأنه شأن سائر الأدوية المضادة للإلتهاب غير الستيرويدية فإن الديكلوفيناك قد يقلل فعالية مدرات البول. قد يؤديا العلاج المرافق بأحد مدرات البول المقتصدة للبوتاسيوم إلى إرتفاع مستويات البوتاسيوم في المصل. والتي يجب لذلك أن تتم مراقبتها بصفة متكررة.
الأدوية المضادة للإلتهابات غير الستيرويدية: قد يؤدي الإستعمال المرافق للأدوية الجهازية المضادة للإلتهاب غير الستيرويدية إلى زيادة تكرار حدوث الآثار الجانبية غير المرغوبة.
مضادات التخثر: بالرغم من أنه لا يبدو أن الأبحاث السريرية توحي بأن الديكلوفيناك يؤثر على مفعول لمضادات التخثر إلا أنه توجد تقارير منعزلة عن زيادة مخاطر النزف في المرضى الذين يعالجون في نفس الوقت بالديكلوفيناك وبمضادات التخثر لذا يوصى بمراقبة مثل هؤلاء المرضى مراقبة دقيقة.
مضادات السكري: لقد بينت الدراسات السريرية المعدة سابقاً أن الديكلوفيناك يمكن أن يعطى سويا مع العوامل المضادة للسكري التي تعطى بالفم دون تأثير على مفعولها السريري. غير أنه توجد تقارير منعزلة عن حدوث آثار نقص سكر الدم وفرط سكر الدم. مما يحتم تعديل جرعة الأدوية المخفضة لسكر الدم أثناء العلاج بالديكلوفيناك.
الميثوتريكسات: يجب توخي الحذر عند إعطاء الديكلوفيناك قبل أو بعد العلاج بالميثوتريكسات في الدم قد ترتفع وتزداد سمية هذه المادة.
السيكلوسبورين: قد تتسبب آثار الديكلوفيناك على البوستاجلاندينات الكلوية في زيادة سمية السيكلوسبورين على الكلى.
الجرعة الزائدة:
يتألف التعامي مع حالات التسمم الحاد بالأدوية غير الإستيرويدية المضادة للإلتهاب بصفة أساسية من الإجراءات العرضية، وليست هنالك صورة سريرية نمطية مقترنة بتجاوز جرعة الديكلوفيناك.
يجب إتخاذ الإجراءات العلاجية التالية في حالات تجاوز الجرعة وذلك بغسل المعدة والعلاج العرضي في حالة وجود مضاعفات مثل نقص ضغط الدم والقصور الكلوي والاختلاجات والتهيج المعدي المعوي والهبوط التنفسي.
لا يتوقع أن يكون للأساليب الخاصة مثل إدرار البول الجبري أو الديال أو التروية الدموية أية فائدة في الاسراع من إطراح الأدوية غير الستيرويدية المضادة للإلتهاب بسبب إرتفاع معدل إرتباطها بالبروتين وإتساع نطاق أيضها.
الأشكال الصيدلانية: ديكلوبيد 50 ملغم: شريط به 10 حبات.
التخزين: يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية، بعيداً عن الرطوبة والضوء.
إنتاج: الشركة الوطنية للصناعات الدوائية.
