المواصفات: ديبزابيد محلول موضعى للعين Depzabid, وينتمى للجيل الرابع من الفلوركينولون.
هيدروكلورات الموكسيفلوكساسين Moxifloxacin، مضاد واسع المدى ضد البكتريا الموجبة و السالبة جرام والكائنات الدقيقة الغير قياسية واللاهوائية.
الاسم الكميائى: ١ برويل حلقى-٦–١-,٤ ثنائى الهيدروجين -٨-أكسيد الميثيل-٧-(S٩٧ S٩٤)
التركب
كل مل من ديبزابيد يحتوي على
- مواد فعالة: موكسوفلوكساسين هيدروكلويد ٥.٤٥ مجم (يُكافىء ٥ مجم موكسيفلوكساسين)
- مواد حافظة: لايوجد (ذاتى الحفظ).
- مواد غير فعاله: حمض البوريك, كلوريد الصديوم, مياه معقمه, أيضاً يحتوي على هيدروكسيد صوديوم لضبط الاس الهيدروجيني.
- محلول ديبزابيد متساوي التوتر ويتم تحضيره في اس هيدروجيني ٦,٨ وضغط اسموزي حوالي ٢٩٠ اسموزيز/ كجم.
الخواص الاكلينيكية
حركية الدواء وديناميكية الدواء عند وضع الديبزابيد داخل العين يتم إمتصاصه حتى يصل إلى الدورة الدموية. تركيز موكسفلوكساسين في البلازما تم قياسه في ٢١ ذكر وأنثى بعد إستخدام
الديبزابيد في كلتا العينين بجرعة ٣ مرات يومياً لمدة ٤ أيام أعلى درجات التركيز والفاعلية الحيوية للدواء تصل إلى ٢٠٧ نانو جرام/ مل و ٤١.٩ نانوجرام في الساعة/ مل على التوالي. هذه القيم تقل بها ١٦٠٠ و ١٢٠٠ مرة عن أعلى تركيز والفاعلية الحيوية للدواء عند إستخدام ٤٠٠ ملجم موكسفلوكساسين يصل إلى ١٣ ساعة.
الكائنات الدقيقة: موكسفلوكساسين له فاعلية ضد عدد كبير من الكائنات الدقيقة موجبة جرام سالبة جرام ويعمل موكسفلوكساسين على تثبيط إنزيم توبايزوميراز IV& II الهامين في عمليات التكرار، النسخ، الإصلاح وإعادة التجميع للحمض النووي للبكتيريا موكسفلوكساسين يحتوي على أوكسيد المثيل وعلى ذرة الكربون ٨ التي تُقلل إختيار البكتيرية المقاومة موجبة الجرام. مُقارنة بذرة الهيدروجين في الأجيال السابقة من الفلوكينولون.
وجود المجموعة البديلة على ذرة الكربون ٧ تؤثر على آلية ضخ الكينولون إلى خارج البكتيريا.
موكسفلوكساسين يقضي على البكتيريا في تركيز يزيد أو يتساوى مع التركيزات المُثبطة الفلوكينولون بما فيها موكسفلوكساسين تختلف من حيث التركيب الكيميائي والتأثير عن المضادات الحيوية سواء كانت بيتالكتام، ماكرولايت و أمينوجليكليوسيد ولذلك قد تكون مؤثرة ضد البكتيريا المُقاومة لتلك المضادات الحيوية ومن ثم فإن موكسفلوكساسين فعال على هذه البكتيريا. المقاومة المعملية ضد موكسفلوكساسين تتطور بشكل بطيء عن طريق طفرات مُتعددة.
الخطوات حين تحدث بطريقة مُتكررة مما بين ١٠٩ إلى ١١١ بالنسبة للبكتيريا موجبة جرام أثبتت الدراسات فاعلية موكسفلوكساسين ضد الكائنات الدقيقة التالية:
بكتيريا موجبة جرام
- كورنيباكتريم.
- البكتيريا الدقيقة.
- بكتيريا المكورات الدقيقة تتضمن (البكتيريا المضادة للارثومايسين، جنتمايسين، تتراسيكلين و/ أو ترايميثوبريم).
- بكتيريا المكورات العنقودية أو ريس (وتشمل البكتيريا المضادة للمثيسلين، اورثوميسين، جنتمايسين، اورفلوكسين، تتراسيكلين، و/ أو ترايميثوبريم).
- بكتيريا المكورات العنقوية الجلدية (وتشمل البكتيريا المضادة للمثيسلين، اورثوميسين، جنتمايسين، اورفلوكسين، تتراسيكلين، و/ أو ترايميثوبريم).
- بكتيريا المكورات العنقوية الحالة للدم (وتشمل البكتيريا المضادة للمثيسلين، اورثوميسين، جنتمايسين، اورفلوكسين، تتراسيكلين، و/ أو ترايميثوبريم).
- بكتيريا المكورات العقدية ميتيث (تتضمن البكتيريا المضادة للبنسيلين، الارثرومايسين، تتراكسيكلين و/ أو تراي ميثوريم).
- بكتيريا المكورات العقدية الرئوية (تتضمن البكتيريا المضادة للبنسيلين، الارثرومايسين، تتراكسيكلين و/ أو تراي ميثوريم، جنتاميسين).
- بكتيريا المكورات العقدية فيريدنس (تتضمن البكتيريا المضادة تتراكسيكلين، الارثرومايسين، بنسلين و/ أو تراي ميثوريم).
بكتيريا سالبة جرام
- اسنتو باكتر.
- هيموفلينس (يتضمن البكتيريا المضادة للبنسيلين).
- هيموفلينس أنفلونزا (يتضمن البكتيريا المضادة للبنسيلين).
- كلبسيلا الرئوية.
- موراكزيلا.
- زودومونس ارجينوزا.
- كائنات دقيقة أخرى.
- كلامدياتراكوماتس.
أثبتت التجارب العلمية أن موكسفلوكساسين له فاعلية ضد معظم الكائنات الدقيقة ولكن الأهمية الإكلينيكية لهذه التجارب غير محددة.
بكتيريا موجبة جرام
- ارثروبكتريم.
- بكتيريا العضوية سايرس بكتيريا العضوية ثيرنجينزيز.
- كورنيباكتريم اكولينز.
- كورنيباكتريم اميكولاتم.
- كورنيباكتريم يمبوفس.
- كورنيباكتريم ماسجيلاى.
- كورنيباكتريم زودوديثيريتكم.
- ابنتيروبوكوكس فيكالس.
- أكسيجوباكتريم.
- كوكريا كريستينا.
- كوكريا رينوفيلا.
- ليستريامونوسايتوجنيس.
- مايكو بكتريم (هارمينا).
- مايكو بكتريم اوتيديس.
- بكتيريا المكورات العنقودية ارليتي.
- بكتيريا المكورات العنقودية كابيتيس.
- بكتيريا المكورات العنقودية كابري.
- بكتيريا المكورات العنقودية كوهنيل.
بكتيريا سالبة جرام
- اكروموباكتر زيلوزوجدتش.
- اسنتوباكتر باماني.
- اسنتوباكتر كلسيوسيزكس.
- اسنتوباكتر جوناي.
- اسنتوباكتر مومبيا.
- اسنتوباكتر ارسينجل.
- ايرموناس كافس.
- كراسيبوباكترو اثدولوجينيس.
- كراسيبوباكترم.
- سيتروباكتر فرزندي.
- سيتروباكتر كوسيري.
- انتيروباكترهورمايشي.
- اشيرشيا كولاي.
- موراكسيلا اسلوينسييس.
- مورجانيلا مورجاني.
- نيسيري جونزرهوي.
- بانتويا اجلوميرانس.
- بروتيس فالجريس.
- سودوموناس اوزيهابيتاش.
- سودوموناس ستاتزيري.
- سيراتياليكويفاشينس.
- سيرتيا ماركيسيش.
- ستينووفوموناس مالتوفيليا.
كائنات دقيقة أخرى
- الميكوباكتريم غير القياسية.
- الكلاميديا الرئوية.
- اللجونيلايا الرئوية.
- ميكوباكتريم افيم.
- ميكوباكتريم مارينم.
- المايكو بلازما الرئوية.
- بكتيريا المكورات العقدية دايسجلاستيا.
- بكتيريا المكورات العقدية ميتيس.
- بكتيريا المكورات العقدية C, G, F.
- بكتيريا المكورات العقدية اوركلاريس.
- بكتيريا المكورات العقدية اوراليس.
- بكتيريا المكورات العقدية باراسانجمنيس.
- بكتيريا المكورات العقدية بايوجينيس.
- بكتيريا المكورات العقدية سالفاريس.
- بكتيريا المكورات العقدية ساجيس.
- بكتيريا المكورات العقدية تشلشي.
- بكتيريا المكورات العقدية.
الكائنات الدقيقة اللاهوائية
- كلسترويديم بريفيرينجر.
- فيسو باكتريمبو فايرموش.
- بريفوتلا.
- بروبابيونيمباكتريم اكنيس.
الدراسات الإكلينيكية
محلول دبيزابيد تم تجربته على المرضى من حديثي الولادة إلى البالغين وحتى كبار السن. مُعدل نجاح الميكروبيولوجي القضاء على الكائنات المُسببة للأمراض ٨١٪.
الحالات الخاصة: حركية الدواء للموكسيفلوكساسين عن طريق الفم لا تتغير بشكل ملحوظ في حالة الفشل الكُلوي.
لا يوجد ضرورة لتعديل الجرعة الديبرابيد في حالة الفشل الكُلوي. حركية الدواء للموكسيفلوكساسين لا تتغير بشكل ملحوظ في حالة وجود تدهور في وظائف الكبد. لم تتناول الدراسات المرضى الذين يُعانون من خلل وظائف الكبد نظراً لقلة تعرض أنسجة الجسم المُختلفة للدواء عن طريق الإستخدام الموضعي. إذن ليس هناك ضرورة لتعديل جرعة الديبزابيد في حالات المرضى الذين يُعانون من خلل في وظائف الكبد.
دواعي استخدام ديبزابيد
يُستخدم محلول ديبزابيد لمعالجة الإلتهاب البكتيري للغشاء المخاطي لباطن الجفن والذي يحدث بسبب تأثر الأجزاء بالكائنات الدقيقة (بكتيريا موجة وسالبة الجرام).
موانع الإستعمال
يمنع تناول محلول ديبزابيد لدى المرضى المعروفين بالحساسية ضد الموكسيفلوكساسين والكينولونات الأُخرى أو لأي من مكونات ديبزابيد.
راجع طبيبك أو الصيدلي بشدّة قبل استخدام ديبزابيد واسألهُ عن المخاطر التي قد تعود عليك جرّاء استخدامه، كما يجب عليك أن تُخبرهُ بالأدوية التي تتناولها قبل استعمال ديبزابيد أو معه.
الحمل والإرضاع، والأطفال، كبار السن
- الحمل: ديبزابيد يُستخدم أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة من استخدام الدواء أكثر من الخطر الناتج عنه.
- الرضاعة الطبيعية: موكسيفلوكساسين لم يتم قياسه في اللبن بالرغم من انه من المفترض انه يفرز في اللبن، لابد من أخذ الحيطة عند استخدام ديبزابيد للأُم المرضعة.
- الأطفال: ديبزابيد آمن وفعال في حالة الأطفال بما فيهم حديثي الولادة، لا يوجد اثباتات ان استخ\ام الدواء عن طريق العين له تأثير على المفاصل الحاملة للوزن، بالرغم من استخدام بعض لكينولونات عن طريق الفم تسبب أمراض في العظام في الحيوانات غير البالغة.
- كبار السن: لا يوجد اختلاف بشكل عام ن ناحية الفاعلية والأمان بين البالغين وكبار السن.
الأعراض الجانبية
لا يوجد أعراض جانبية خطيرة في العين او في انحاء الجسم المختلفة، الأعراض الجانبية بشكل عام بسيطة وتحدث بنسبة متشابهة في حالة العلاج بالإيحاء. حكة العين والحساسية هي من الأعراض الأكثر حدوثاً بنسبة ٢٩٪ ايضا الصداع، الم في العين، حكة في العين، واحمرار في العين، التهاب القصبة الهوائية، نزيف في الغشاء المبطن لجفن العين، التهاب القصبة الهوائية، نزيف في الغشاء المبطن بجفن العين تحدث بنسبة ٠.٥٪ الى ١٪.
الجرعة: قطرة واحدة في العين المصابة مرات يوميا لمدة ٤ ايام.
مُنتجات من نفس المادة الفعالة الموكسيفلوكساسين
- فورتيموكس Fortymox للإلتهاب البكتيري للغشاء المُخاطي لباطن الجفن
- فلوروكينوموكس Fluroquinomox محلول معقم للعين لعلاج إلتهاب المُلتحمة الجرثومي
- فيجاموكس Vigamox قطرة للعين لإلتهاب الملتحمة البكتيري الصديدي
معلومات إضافية عن Depzabid ديبزابيد
- الشكل الصيدلاني: عبوة كرتون بها زجاجة من البلاستيك تسمح بنزول قطرات تحتوي على ٥ مللي من الدواء ونشرة داخلية.
- التخزين: يحفظ في درجة حرارة لا تتعدى ٣٠ درجة مئوية، ويستخدم بعد الفتح لمدة ٣٠ يوم على ان يتم التخزين في درجة حرارة ٢-٨ درجة مئوية.
- تصنيع: جراند فارما لتصنيع الأدوية لصالح شركة ماركيرل للصناعات الدوائية.
