دوكساكور 2 مجم و 4 مجم أقراص Doxacor tablet / دوكسازوسين Doxazosin
• التركيب:
• المادة الفعالة:
– دوكساكور 2 مجم: يحتوي كل قرص على 2.43 مجم دوكسازوسين ميسيلات تُكافيء 2 مجم دوكسازوسين.
– دوكساكور 4 مجم: يحتوي كل قرص على 4.85 مجم دوكسازوسين ميسيلات تُكافيء 4 مجم دوكسازوسين.
• السواغ: سيلولوز بللوري مكروي، لاكتوز لا مائي، غليكولات النشا الصودي (نوع أ)، ستيارات الماغنيسيوم، صوديوم لاوريل سلفات، سيليكا غروية لا مائية.
• الخواص الدوائية: دوكسازوسين هو مضاد إنتقائي وتنافسي لمستقبلات ألفا- 1 أدرينالية الفعل، الموجودة بعد التشابك الموجود بين خليتين عصبيتين أو بين خلية عضلية.
يُسبب تناول دوكسازوسين إنخفاضاً في ضغط الدم نتيجة نقص مقاومة الأوعية الدموية الطرفية.
بينما يؤدي تناول دوكسازوسين لدى مرضى تضخم البروستاتا الحميد المصحوب بأعراض إلى تحسن في الأعراض الديناميكية للبول. تم تسجيل حدوث هذا التأثير نتيجة الإحصار الإنتقائي لمستقبلات ألفا في العضلات الملساء الموجودة في عنق المثانة وكبسولة البروستاتا وقناة مجرى البول.
• الخواص الحركية للدواء: بعد تناوله عن طريق الفم، يُمتص دوكسازوسين بصورة جيدة، ويتم الوصول إلى أعلى المستويات في البلازما بعد ساعتين، والإتاحة الحيوية المطلقة حوالي 63% يرتبط دوكسازوسين بصورة كبيرة ببروتينات البلازما (حوالي 98%).
ويتم خروج الدواء من البلازما على مرحلتين، عمر النصف النهائي من 16- 30 ساعة مما يُعطي إمكانية لتناول جرعة واحدة يومياً. يتم أيض دوكسازوسين في الكبد بقدر كبير ويخرج أساساً في البراز (63- 65%)، ويخرج أقل من 5% من الجرعة في صورة دوكسازوسين لم يتغير. 6- هيدروكسي دوكسازوسين هو عامل إنتقائي يُغلق مستقبلات ألفا، ويُمثل تأثير دوكسازوسين الخافض للضغط.
دواعي استعمال دوكساكور:
إرتفاع ضغط الدم الأساسي.
يُستخدم دوكساكور لعلاج الأعراض الإكلينيكية لتضخم البروستاتا الحميد.
• نواهي استعمال دوكساكور:
• يجب ألا يُستعمل دوكساكور في الحالات الآتية:
– في المرضى المعروف فرط تحسسهم لمُركبات الكينازولينات (مثل برازوسين وتيرازوسين ودوكسازوسين)، أو لأي من مواد السواغ.
– في المرضى الذين لديهم تاريخ مرضي من إنخفاض ضغط الدم عند النهوض.
– في المرضى الذين يُعانون من تضخم البروستاتا الحميد المتزامن مع إحتقان مجرى البول العلوي أو عدوي الجهاز البولي المُزمنة أو حصوات المثانة.
– في مرضى ضغط الدم المُنخفض (عند الإستعمال في مرض تضخم البروستاتا الحميد فقط).
– يُنهى عن إستعمال دوكسازوسين كعلاج وحيد في المرضى الذين يُعانون من مثانة فائضة أو إنقطاع التبول المصحوب أو غير المصحوب بقصور كُلوي متطور.
• تحذيرات خاصة وإحتياطات للإستعمال:
• عند بدء العلاج: نتيجة لخواص دوكسازوسين الخاصة بإحصار مستقبلات ألفا، قد يحدث للمرضى إنخفاض ضغط الدم عند النهوض يظهر في صورة دوخة وضعف ونادراً فقدان للوعي (غشيان)، خاصة مع بدء العلاج، ولذلك فيُنصح من باب الممارسة الطبية الحذرة بمُراقبة ضغط الدم عند بدء العلاج لتقليل إحتمال التأثيرات المتعلقة بوضع الجسم. ويجب أن يتم تحذير المريض ليتجنب المواقف المحتمل حدوث إصابة فيها إذا ما حدث دوخة أو ضعف أثناء بدء العلاج بدوكسازوسين.
• الإستخدام لدى مرضى الحالات القلبية الحادة:
مثل أي عامل مضاد لضغط الدم المرتفع يقوم بتمدد الأوعية الدموية، فإن من الممارسة الطبية الجيدة توخي الحذر عند إعطاء دوكسازوسين للمرضى الذين يُعانون من الحالات القلبية الحادة التالية:
– تجمع مائي في الرئتين نتيجة ضيق في الصمام الأورطي أو الميترالي.
– الفشل القلبي عالي النتاج.
– الفشل القلبي في الجانب الأيمن الناتج عن إنسداد الشُريان الرئوي أو أحد فروعه أو رشح غلاف القلب.
– فشل البُطين الأيسر المصحوب بإنخفاض في ضغط إمتلائه.
• الإستعمال لمرضى نقص كفاءة الكبد:
مثل أي دواء يتم أيضه بصورة كاملة في الكبد، يجب أن يُستعمل دوكسازوسين بحذر في المرضى الثابت قصور وظائف الكبد لديهم، ونتيجة عدم وجود خبرة إكلينيكية في المرضى الذين يُعانون من قصور شديد في وظائف الكبد، فلا يوصى بإستعمال دوكسازوسين مع هؤلاء المرضى.
• الإستعمال مع الأدوية المُثبطة لإنزيم فوسفو داي استراز- 5:
التعاطي المتزامن لدوكسازوسين مع مثبطات إنزيم فوسفو داي استراز- 5 (مثل سيلدينافيل وتادالافيل وفاردينافيل) يجب أن يتم بحذر لأن كلاً من الدوائين له تأثيرات مُمددة للأوعية الدموية، وقد يؤدي هذا في بعض المرضى إلى إنخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض. ولتقليل مخاطر حدوث إنخفاض ضغط الدم عند النهوض، يُنصح ببدء العلاج بمُثبطات إنزيم فوسفو داي استراز- 5 فقط إذا كانت حالة دم المريض الديناميكية مستقرة بإستعمال الدواء المُحصر لمستقبلات ألفا، بالإضافة إلى ذلك، يوصى ببدء العلاج بمثبطات إنزيم فوسفو داي استراز- 5 بإستخدام أقل جرعة مُمكنة، وبالحفاظ على تباعد زمني قدره 6 ساعات من تناول دوكسازوسين.
• الإستعمال في المرضى الذين سيجري لهم جراحة المياه البيضاء:
تم ملاحظة حدوث “لين القزحية المُصاحب للعمليات الجراحية” (أحد أشكال متلازمة ضيق حدقة العين) أثناء إجراء جراحة المياه البيضاء لبعض المرضى الذين يُعالجون أو عولجوا سابقاً بإستخدام تامسيولوسين. هناك تقارير منفردة أيضاً مع أدوية أخرى من حاصرات مستقبلات ألفا، ولا يُمكن إسبعاد تأثير المجموعة الدوائية. ونظراً لأن “لين القزحية المُصاحب للعمليات الجراحية” يُمكن أن يؤدي إلى زيادة المُضاعفات الجراحية أثناء إجراء جراحة المياه البيضاء، فيجب إخبار جراح العيون قبل الجراحة إذا كان هناك تناول متزامن أو سابق لدواء حاصر لمُستقبلات ألفا.
• تحذير: تحتوي أقراص دوكساكور على لاكتوز. لهذا يجب ألا يُعطى لأشخاص يُعانون من إضطرابات وراثية من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص لاب لاكتاز أو سوء إمتصاص الجلوكوز- الجالاكتوز.
• تقدير الجرعات، وطريقة تناول الدواء: يجب أن يتم تناول الأقراص مع كمية كافية من المياه مرة واحدة يومياً. سيقوم الطبيب بتحديد مدة العلاج، إرتفاع ضغط الدم.
حدود جرعة دوكسازوسين تقع بين 1 و 8 مجم يومياً. الجرعة القصوى الموصى بها هي 16 مجم يومياً. الجرعة المبدئية هي 1 مجم يتم تناولها قبل الذهاب إلى السرير. يداوم على هذه الجرعة لمدة أسبوع. يُمكن زيادة الجرعة إلى 2 مجم مرة واحدة يومياً لمدة أسبوعين آخرين. في حالة الضرورة يُمكن زيادة الجرعة فيما بعد بصورة تدريجية، بملاحظة فترات زمنية متساوية، إلى 4 و 8 و 16 مجم مرة واحدة يومياً بناء على إستجابة المريض.
• تضخم البروستاتا الحميد: الجرعة المبدئية من دوكسازوسين هي 1 مجم (قرص واحد تركيزه 1 مجم) في اليوم الأول إلى الثامن مرة واحدة يومياً، و 2 مجم (قرص 2 مجم) في اليوم التاسع إلى الرابع عشر. يجب أن تزاد الجرعة لاحقاً بصورة فردية إلى 4 مجم وصولاً إلى أقصى جرعة موصى بها وهي 8 مجم، بناءً على المعايير الديناميكية للبول وأعراض تضخم البروستاتا الحميد لدى المريض. ويوصى بزيادة الجرعات على فترات من أسبوع إلى أسبوعين. الجرعة المعتادة الموصى بها هي 2- 4 مجم يومياً، ويُعطى دوكسازوسين مرة واحدة في اليوم. وإذا تم إيقاف العلاج بدوكسازوسين لعدة أيام، يجب أن يتم تحديد النظام مرة أخرى.
• الإستخدام في المرضى كبار السن ومرضى القصور الكُلوي: بما أن الصفات الحركية لدواء دوكسازوسين تظل بدون تغيير في مرضى القصور الكُلوي، ولا يوجد دليل على أن دوكسازوسين سيزيد من تدهور حالة القصور الكُلوي الموجودة بالفعل، فيُنصح عامة بإستعمال الجرعات المعتادة.
ولأنه في حالات نادرة لا يُمكن إستبعاد حدوث زيادة تحسس، قد تكون هناك حاجة لتوخي الحذر أكثر عند بدء العلاج لدى هؤلاء المرضى. لا يُمكن إزالة دوكسازوسين من الجسم بواسطة الديّال لأنه يرتبط ببروتينات البلازما بقوة.
• الإستعمال في مرضى القصور الكبدي: يجب توخي الحذر أكثر عند زيادة جرعة دوكسازوسين في مرضى القصور الكبدي. لا توجد خبرة ممارسة إكلينيكية في مرضى القصور الكبدي الشديد.
• الإستعمال في الأطفال: بما أنه لا توجد خبرة ممارسة إكلينيكية كافية في الأطفال، لا يوصى بإستعمال وكسازوسين في الأطفال تحت سن 12 سنة.
• تعاطى جرعة مفرطة: كقاعدة عامة، يؤدي تناول جرعة مفرطة من دوكسازوسين إلى إنخفاض واضح في ضغط الدم يفوق الدرجة المطلوبة.
في هذه الحالة، يجب أن يرقد المريض في وضع مستقيم على ظهره والقدمان مرفوعتان، وذلك لمساعدة عودة ضغط الدم وضربات القلب إلى المعدل الطبيعي. في حالة حدوث إنخفاض شديد في ضغط الدم، والذي يُمكن أن يُصاحبه فقدان للوعي، يجب إستشارة طبيب بدون تأخير. ولأن دوكسازوسين يرتبط ببروتينات البلازما بدرجة كبيرة، فلا يوصى بعمل ديلازة.
• الحمل والإرضاع:
– أثناء الحمل: يجب أن يُستخدم دوكساكور فقط إذا كانت الفوائد المرجوةتفوق مخاطر إستخدامه.
– أثناء الإرضاع: ممنوع إستعمال دوكساكور.
• التأثير على القدرة على القيادة وإستعمال الماكينات: يُمكن أن تتأثر القدرة على القيام بأنشطة مُعينة مثل تشغيل الماكينات أو القيادة، خاصة عند بدء العلاج.
• التفاعل مع منتجات طبية أخرى وأشكال التفاعل الأخرى:
قد يؤدي الإعطاء المتزامن لدوكسازوسين مع دواء مُثبط لإنزيم فوسفو داي استراز- 5، في بعض المرضى، إلى إنخفاض في ضغط الدم مصحوب بأعراض.
يقوي دوكسازوسين من التأثير الخافض لضغط الدم الخاص بالأدوية الأخرى الحاصرة لمستقبلات ألفا والمضادات الأخرى لإرتفاع ضغط الدم.
في دراسة مفتوحة وعشوائية ومحكومة بواسطة إعطاء دواء دون مادة فعالة، والتي أجريت على 22 متطوعاً ذكراً صحيح البنية، أدى إعطاء جرعة مفردة من دوكسازوسين 1 مجم في اليوم الأول من نظام جرعات لمدة أربعة أيام لتناول سايميتيدين عن طريق الفم (400 مجم مرتين يومياً) أدى إلى إرتفاع في متوسط المساحة تحت منحنى دوكسازوسين بنسبة %10، ولم تحدث تغيرات مؤثرة إحصائياً في متوسط تركيز في الدم ومتوسط عمر النصف الخاص بدوكسازوسين. وتقع الزيادة في متوسط المساحة تحت منحنى دوكسازوسين عند تناوله مع سايميتيدين، بنسبة 10% في نطاق الإختلافات بين الأفراد (بنسبة 27%) والخاصة بمتوسط المساحة تحت منحنى دوكسازوسين مع المنحنى الناتج عن إعطاء دواء بدون مادة فعالة.
• الآثار غير المرغوبة:
– عدوى وإصابات طفيفة: شائعة: عدوى الجهاز التنفسي أو عدوى الجهاز البولي أو كلاهما.
– إضطرابات الدم والجهاز اللمفاوي: نادرة جداً: قلة الكريات البيض أو الصفائح الدموية أو كلاهما.
– إضطرابات الجهاز المناعى: غير شائعة: تفاعل حساسية للدواء.
– إضطرابات الأيض والتغذية: شائعة فقد الشهية، غير شائعة: النقرس أو زيادة الشهية أو كلاهما.
– إضطرابات نفسية: شائعة: قلق أو أرق أو عصبية أو كلاهما،غير شائعة: هياج أو إكتئاب أو كلاهما.
– إضطرابات الجهاز العصبي: شائعة جداً: دوخة أو صداع أو كلاهما، شائعة: دوخة عند النهوض أو تنميل أو نُعاس أو كلاهما، غير شائعة: حادث متعلق بالمخ والأوعية الدموية أو ضعف في الإحساس أو غشيان أو إرتعاش أو كلاهما.
– إضطرابات في العين: نادرة جداً: رؤية غير واضحة، غير معروف نسبة حدوثها: “لين القزحية المُصاحب للعمليات الجراحية”.
– إضطرابات الأذن وقوقعة الأذن: شائعة: دوار، غير شائعة: طنين.
– إضطرابات قلبية: شائعة: خفقان أو تسارع ضربات القلب أو كلاهما، غير شائعة: الذبحة الصدرية أو الجلطة القلبية أو إضطرابات نظم القلب أو كلاهما، نادرة جداً: بطء ضربات القلب.
– إضطرابات وعائية: شائعة: إنخفاض في ضغط الدم أو إنخفاض ضغط الدم عند النهوض أو كلاهما، غير شائعة: هبات ساخنة.
– إضطرابات في التنفس والصدر والتجويف بين الرئتين: شائعة: إلتهاب الشعب الهوائية أو سُعال أو صعوبة في التنفس أو إلتهاب الأنف أو كلاهما، غير شائعة: نزيف الأنف، نادرة جداً: تشنج قصبي متفاقم.
– إضطرابات الجهاز الهضمي: شائعة: ألم في البطن أو عُسر هضم أو جفاف في الفم أو غثيان أو إسهال أو كلاهما، غير شائعة: إمساك أو إنتفاخ أو قيء أو إلتهاب في المعدة والأمعاء أو كلاهما، غير معروف معدل حدوثها: إختلافات في الطعم.
– إضطرابات في الكبد والمرارة: غير شائعة: نتائج غير طبيعية لإختبارات وظائف الكبد، نادرة جداً: ركود الصفراء أو إلتهاب كبدي أو إرتفاع نسبة الصفراء في الدم أو كلاهما.
– إضطرابات الجلد والنسيج تحت الجلد: شائعة: حكة، غير شائعة: طفح جلدي أو ثعلبة أو نزيف الأرجواني أو كلاهما. نادرة جداً: أرتيكاريا.
– إضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام: شائعة: ألم في الظهر أو ألم في العضلات أو كلاهما، غير شائعة: ألم في المفاصل أو تشنجات عضلية أو ضعف في العضلات أو كلاهما.
– إضطرابات الكُلى والجهاز البولي: شائعة: إلتهاب المثانة أو سلس بولي أو كلاهما، غير شائعة: عُسر التبول أو تكرار التبول أكثر من المتعاد أو وجود دم في البول أو كثرة التبول أو كلاهما، نادرة جداً: زيادة إدرار البول أو إضطرابات في التبول أو التبول الليلي المُلح أو كلاهما.
– إضطرابات الجهاز التناسلي والثدي: غير شائعة: العجز الجنسي، نادرة جداً: كبر حجم الثدي الرجال، غير معروف معدل حدوثها: القذف العكسي.
– إضطرابات عامة وحالات في موضع التناول: شائعة: وهن أو ألم في الصدر أو أعراض مشابهة للأنفلونزا أو تورم طرفي أو إرهاق أو فتور أو كلاهما، غير شائعة: ألم أو تورم في الوجه أو كلاهما.
– إستقصاءات: غير شائعة: زيادة في الوزن.
• العبوة والتخزين:
– علبة كرتون تحتوي على شريط أو شريطين من الألمونيوم/ بي. في. سي، يحتوي كل شريط على عشرة أقراص، ونشرة داخلية.
– يُخزن في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
– تُحفظ الأدوية بعيداً عن متناول الأطفال.
• إنتاج شركة: (مينا فارم بتصريح من شركة هيكسال- أي جي- ألمانيا).
