جلوباكاند أقراص Globacand Tablets / كانديسارتان Candesartan
بيان تركيب جلوباكاند أقراص:
يحتوي كل قرص جلوباكاند 8 على كانديسارتان سيليكسيتيل 8 مجم.
يحتوي كل قرص جلوباكند 16 على كانديسارتان سيليكسيتيل 16 مجم.
السواغ: لاكتوز مونوهيدرات، نشا الذرة، بوفيدون، كروسكار كيللوز صوديوم، سيليكون دايوكسايد غرواني، أكسيد الحديد الأحمر، سيليولوز ميكروكريستاللاين، استيارات المغنسيوم.
الأثر الدوائي:
كانديسارتان سيليكسيتيل، الموجود في جلوباكاند، هو مانع انتقائي لمستقبلات AT1 لذا يندرج تحت مضادات مستقبلات انجيوتينسين II.
يمنع كانديسارتان آثار الأنجيوتينسين II المضيقة للأوعية والمفرزة للألدوستيرون عن طريق المنع التلقائي لإتحاد أنجيوتينسين II بمستقبل الـ AT1 في كثير من الأنسجة مثل عضلات الأوعية الملساء والغدة الفوق كلوية. لايثبط كانديسارتان الإنزيم المحلول لأنجيوتينسين (ACE) وهو كاينيناز II ومن ثم لا يؤثر على رد الفعل للبر اديكاينين.
لا يتحد كانديسارتان ولا يسد مستقبلات الهرمونات الأخرى ولا القنوات الأيونية التي تعرف أهميتها في تنظيم الجهاز القلبي الوعائي.
يثبط إنسداد مستقبل أنجيوتينيسين II رد الفعل المنظم السلبي لأنجيوتينسين II على إفراز رينين، ولكن الزيادة الناتجة لنشاط رينين بالبلازما والمستويات التي تجري في الدم من أنجيوتينسين II لا تقاوم تأثير كانديسارتان على ضغط الدم.
حركية الدواء:
يمتص كانديسارتان سيليكسيتيل بسرعة ويتم تنشيطه عن طريق التحليل المائي للاستر أثناء الإمتصاص في القناة المعدية المعوية.
يصل التركيز الأقصى (C max) بعد 3 إلى 4 ساعات.
يتحد كانديسارتان بقوة ببروتينات البلازما (> 99%). لقد أظهرت التجارب في الفئران أن كانديسارتان يعبر الحاجز المخي الدموي بكمية ضئيلة إلى جانب عبوره لحاجز المشيمة ووصوله للجنين. إنه يتأيض بضعف في الكبد إلى ناتج غير نشط.
فترة النصف للتخلص من كانديسارتان هي 9 ساعات تقريبًا.
يتم إخراج كانديسارتان على حالته بدون تغيير عن طريق البول والبراز (عن طريق الصفراء).
دواعي استخدام جلوباكاند
علاج ضغط الدم المرتفع، يمكن إستخدامه بمفرده أو مع الأدوية الأخرى الخافضة للضغط.
علاج فشل القلب (حسب تصنيف جمعية نيويورك لأمراض القلب، القسم VI- II في المرضى الذين يعانون من قصور في الوظائف الإنقباضية للبطين الأيسر (نسبة الإفراغ </= 40%) لتقليل نسبة الوفيات أو الدخول إلى المستشفى.
الأعراض الجانبية
عامة، يعتبر العلاج بكانديسارتان جيد التحمل. الأعراض الجانبية الكلية التي سجلت مع كانديسارتان كانت مشابهة لما أظهره العلاج المموه.
من أكثر الأسباب لوقف العلاج بكانديسارتان الصداع والدوخة.
من الأعراض الجانبية التي حدثت في 1% أو أكثر: ألم الظهر، ألم المفاصل، دوخة، عدوى الجهاز التنفسي العلوي، إلتهاب البلعوم، إلتهاب الرئة، سعال، إلتهاب الجيوب الأنفية، رشح، تعب، تورم بالأطراف، ألم صدري، صداع، غثيان، ألم بالمعدة، إسهال، قيء، زيادة نسبة الألبيومين في البول.
من الأعراض الجانبية الأخرى التي سجلت بنسبة حدوث 0.5%: وهن، حمى، تنمل، دوار، سوء هضم، إلتهاب الجهاز المعدي المعوي، سرعة ضربات القلب، خفقان، زيادة في كرياتينين فوسفوكاينيز، زيادة السكر في الدم، زيادة حمض البولينا في الدم، ألم العضلات، نزيف أنفي، قلق، إكتئاب، نعاس، ضيق التنفس، طفح، تعرق زائد، دم بالبول.
وقد تم تسجيل آثار قليلة تشمل أعراض الذبحة الصدرة احتشاء القلب وتورم الأوعية الدموية.
ارتفاع طفيف في مستوى نيتروجين اليوريا في الدم والكرياتينين في البلازما.
قد لوحظ زيادة طفيفة في مستوى البوتاسيوم عند المرضى الذين يتم علاجهم بكانديسارتان فقط ولكن ليس لها أهمية سريرية. قليلًا ما يحدث إرتفاع في إنزيمات الكبد أو زيادة في مستوى الصفراء في البلازما أو الإثنين معًا.
موانع استخدام جلوباكاند
وجود حساسية لأي من مكونات الدواء.
تحذيرات:
المرضى الذين لديهم نشاط في نظام الرينين أنجيوتينسين، مثل المرضى الذين لديهم استنفاذ الحجم أو استنفاذ الأملاح (مثل الذين يعالجون بمدرات البول)، يمكن حدوث أعراض إنخفاض في ضغط الدم. يجب ضبط تلك الحالات قبل إستخدام كانديسارتان، أو أن يبدا العلاج تحت رعاية طبية شديدة.
يجب توخي الحذر عند بدء العلاج في مرضى فشل القلب.
فشل وظائف الكبد: يجب أن تكون جرعة البداية منخفضة في المرضى الذين لديهم فشل متوسط بوظائف الكبد.
فشل وظائف الكلى: نتيجة لتثبيط نظام رينين – أنجيوتينسين – ألدوستيرون، يمكن التسبب في تغيرات في وظائف الكلى عند الأفراد المعرضين المعالجين بكانديسارتان. في المرضى الذين تعتمد وظائف الكلى لديهم على نشاط نظام رينين – أنجيوتينسين – ألدوستيرون (مثلًا: مرضى فشل القلب الشديد)، قلة في كمية البول و/ أو الإرتفاع المتزايد في مستوى مركبات النيتروجين في الدم ونادرًا يمكن حدوث فشل كلوي حاد و/ أو الموت في المرضى المعالجين بكانديسارتان في الدراسات التي تمت على مثباط الـ ACE في المرضى الذين لديهم ضيق الشريان الكلوي من جانب واحد أو على كلا الجانبين، ظهرت زيادة في الكرياتينين في المصل أو في نيتروجين اليوريا الموجود في الدم (BUN). لم يكن هناك إستخدام طويل المدى لكانديسارتان في المرضى الذين لديهم ضيق في الشريان الكلوي من جانب واحد أو على كلا الجانبين، ولكن يمكن توقع نتائج مشابهة خلال العلاج بكانديسارتان في مرضى فشل القلب، ينصح بمتابعة مستوى البوتاسيوم بالمصل خلال التدرج في زيادة الجرعة وكل فترة محددة بعد ذلك.
إرتفاع مستوى البوتاسيوم في الدم: قد تحدث زيادة في مستوى البوتاسيوم في الدم عند مرضى فشل القلب الذين يعالجون بالكانديسارتان خصوصًا عند تناولها مع مضادات ACE ومدرات البول المحافظة على البوتاسيوم مثل سبايرونولاكتون. يجب ملاحظة مستوى البوتاسيوم عند مرضى هبوط القلب الذين يتناولون الكانديسارتان بجرعات متزايدة وبطريقة دورية بعد ذلك.
التخدير والعمليات الجراحية الكبرى: ربما يحدث هبوط في ضغط الدم أثناء التخدير وإجراء العمليات الجراحية عند المرضى المعالجون بالكانديسارتان أو أي من مضادات مستقبلات أنجيوتينسين II نتيجة لإنغلاق نظام الرينين – انجيوتنسين. نادرًا جدًا ما يكون هبوط ضغط الدم شديدًا ويستلزم إستخدام محاليل وريدية أو رافعات للضغط.
التفاعلات الدوائية:
لم تسجل تفاعلات دوائية ذات أهمية في الدراسات التي تم تناول كانديسارتان مع أدوية أخرى مثل جليبر ايد، نيفيديبين، ديجوكسين، وارفارين، هيدروكلوروثيازايد وأقراص منع الحمل في المتطوعين الأصحاء.
لا يتأيض كانديسارتان بشكل ملحوظ بنظام سايتوكروم P450 وعند التركيزات العلاجية لا تأثير له على أنزيمات P450 ولذلك لا يتوقع حدوث تفاعلات له مع الأدوية التي تثبط أو تتأيض بهذه الأنزيمات.
الليثيوم: قد تحدث زيادة متراجعة في مستوى الليثيوم في البلازما مع درجة السمية عند الإستخدام المتزامن مع مضادات ACE أو بعض من مضادات مستقبلات أنجيوتينسين II. تم رصد إرتفاع في مستوى الليثيوم عند تزامن إستخدامه مع كانديسارتان لذا يجب مراقبة مستوى الليثيوم في البلازما أثناء العلاج.
الجرعة واستخدام جلوباكاند
ارتفاع ضغط الدم: يجب تحديد الجرعة لكل فرد على حدة.
خفض ضغط الدم يعتمد على الجرعة. جرعة جلوباكاند المعتادة التي يُنصح بالبداية بها هي 16 مجم مرة واحدة يوميًا عند إستخدامها كعلاج منفرد في المرضى الذين لا يعانون من استنفاذ الحجم.
يمكن إستخدام جلوباكاند مرة أو مرتان يوميًا بحيث يتراوح مجموعة الجرعات اليومية من 8 إلى 32 مجم.
ليس من الضروري ضبط الجرعة الأولية للمرضى كبار السن، والمرضى الذين لديهم قصور طفيف بوظائف الكلى أو بوظائف الكبد.
في المرضى الذين لديهم قصور متوسط بوظائف الكبد، يجب الأخذ في الإعتبار بداية العلاج بجلوباكاند بجرعة صغيرة.
للمرضى الذين لديهم إحتمال استنفاذ لحجم الدم بالأوعية (مثلًا المرضى المعالجين بمدرات البول، خصوصًا الذين لديهم قصور في وظائف الكلى)، يجب البدء بجلوباكاند تحت رقابة طبية شديدة ويجب الأخذ في الإعتبار إستخدام جرعات منخفضة.
الفشل القلبي: الجرعة الأولية التي ينصح بها لعلاج فشل القلب هى 4 مجم مرة واحدة يوميًا، الجرعة المستهدفة هى 32 مجم مرة واحدة يوميًا، والتي تتحقق بمضاعفة الجرعة كل فترة محددة (حوالي أسبوعين)، حسب تحمل المريض.
الحمل والرضاعة:
الحمل: الأدوعية التي تؤثر مباشرة على نظام الرينين أنجيوتينسين من الممكن أن تسبب أمراض أو موت للجنين أو حديثي الولادة إذا استخدم للمرأة الحامل. عند حدوث الحمل، يجب التوقف عن كانديسارتان بأسرع وقت ممكن.
الرضاعة: لا يعرف إذا كان كانديسارتان يفرز في لبن الإنسان، ولكن أثبتت وجوده في لبن الفئران.
يجب إتخاذ قرار إما بوقف الرضاعة أو بوقف إستخدام الدواء نتيجة الأعراض الجانبية الخطيرة على الطفل الرضيع، مع الأخذ في الإعتبار بأهمية الدواء للأم.
الأطفال: لم تحدد الفاعلية والأمان في الأطفال بعد.
تعليمات للمريض:
الحمل: المريضات في سن الحمل يجب تعريفهن بعواقب التعرض للأدوية التي تعمل على نظام الرينين- أنجيوتنيسين خلال الثلاثة أشهر الثانية والثالثة من الحمل، كما يجب تبليغهن بأن تلك العواقب لا يبدو أن تكون قد نتجت من التعرض للدواء داخل الرحم فذلك يقتصر على فترة الحمل الأولى. يجب أن تنصح تلك المريضات بإبلاغ الطبيب المعالج بحملهن في أسرع وقت ممكن.
انخفاض ضغط الدم العرضي: يجب تحذير المريض الذي يتناول كانديسارتان إمكانية حدوث صداع خفيف، خصوصًا الأيام الأولى للعلاج، ويجب إبلاغ الطبيب المعالج بذلك عند حدوثه.
يجب إخبار المرضى أنه إذا حدث إغماء يجب وقف جلوباكاند إلى حين إستشارة الطبيب.
يجب تحذير جميع المرضى بأن عدم التناول الكافي للسوائل، التعرق الزائد، الإسهال أو القيء من الممكن أن يؤدوا إلى هبوط زائد في ضغط الدم الذي يؤدي إلى نفس نتائج الصداع الخفيف وإحتمال حدوث إغماء.
مكملات البوتاسيوم: يجب إخبار المريض الذي يتناول جلوباكاند بأن لا يستخدم مكملات البوتاسيوم ولا بدائل الملح التي تحتوي على البوتاسيوم بدون إستشارة الطبيب المعالج.
يمكن تناول جلوباكاند مع الطعام أو بدونه.
العبوة والحفظ:
جلوباكاند أقراص علبة تحتوي على شريطين بكل شريط 14 قرص.
يحفظ في درجة حرارة لا تتعدى 30 درجة مئوية، مكان جاف.
يحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال.
إنتاج: جلوبال نابي للأدوية.
