جرانيتريل Granitryl / جرانيسيترون-جرانيسترون Granisetron
الاسم التجاري: جرانيتريل ۱ مجم / ۱ مللي أمبولات. جرانيتريل ۳ مجم / ۳ ملي أمبولات.
التركيب: كل أمبولة ۱ مللي تحتوي علي ۱٫۱۲ مجم من جرانيسيترون هيدروكلوريد تعادل ۱ مجم من جرانيسيترون. كل أمبولة ۳ مللي تحتوي علي ۳٫۳٦ مجم من جرانيسيترون هيدروكلوريد تعادل ۳ مجم من جرانيسيترون.
دواعي استعمال جرانيتريل:
توصف جرانيتريل أمبولات للوقاية والعلاج من الغثيان والقيء الذين قد ينشأن بتأثير المعالجة الكيماوية، وللوقاية والعلاج من الغثيان والقيء عقب العمليات.
الخواص الديناميكية الدوائية: تعد جرانيتريل أمبولات مضاد فعال للقىء، مضاد لمستقبلات 5HT3 ذو انتقائية عالية.
الخواص الحركية الدوائية:
التوزيع: يوزع جرانيسيترون بشكل واسع بحيث يصل متوسط حجم توزيع الدواء إلى ٢ لتر / كجم تقريبا، وتصل نسبة ارتباطه ببروتين البلازما إلى ٦٥٪ تقريبا.
التحول الحيوي: تتضمن ممرات التحول الحيوي نزع N-CH3 وأكسدة الحلقة الأروماتية التى يعقبها الاقتران.
تخلص الجسم من الدواء: يتم التخلص منه بشكل أساسي عن طريق عملية الأيض التي يقوم بها الكبد. يبلغ معدل طرح الدواء في البول للجرانيسيترون غير المتغير إلى ۱۲٪ من الجرعة بينما يبلغ معدل طرح كميات المواد الناشئة عن الأيض حوالى ٤٧٪ من الجرعة. يتم طرح الجزء المتبقي في البراز كمواد ناشئة عن الأيض. يبلغ متوسط فترة نصف عمر الدواء بالدم تسع ساعات تقريبا مع حدوث تغير شامل داخل المادة.
الجرعة وطريقة الإستعمال: يتم اعطاء جرانيتريل أمبولات بالحقن الوريدي أو عن طريق التسريب الوريدي.
المعالجة الكيماوية:
البالغين: للوقاية: يجب إعطاء جرعة واحدة من جرانيتريل أمبولات ٣ مجم إما عن طريق الوريد بعد التخفيف إلى ١٥ مللى ويتم إعطاءها لمدة لا تقل عن 30 ثانية أو يتم تخفيفه بما يتراوح من ٢٠ إلى ٥٠ مللى ويعطى خلال خمس دقائق.
عن طريق التسريب الوريدي. يجب إعطاء الدواء للوقاية قبل البدء في العلاج الكيميائي.
للعلاج: لمنع القيء بعد مرور ٢٤ ساعة الأولى، يجب الاستمرار بجرعة ٣ مجم كجرعة واحدة يوميا.
يجوز إعطاء حتى جرعتين إضافيتين ٣ مجم فى خلال فترة ٢٤ ساعة.
يجب إعطاء الجرعات الإضافية بعد عشرة دقائق على الأقل من إعطاء الجرعة الأولى.
الاستخدام الملازم للديكساميتازون:
يمكن زيادة فعالية جرانيتريل أمبولات بإضافة ديكساميثازون.
الأطفال:
للوقاية: يجب إعطاء جرعة واحدة تبلغ ٤٠ ميكروجرام / كجم من وزن الجسم (حتى ٣ مجم) عن طريق التسريب الوريدي بعد التخفيف بنسبهٔ تتراوح من ۱۰ الي ۳۰ إعطاء الدواء للوقاية
قبل البدء فى العلاج الكيمائي.
للعلاج: لمنع القىء بعد مرور ٢٤ ساعة الأولى، يجب استمرار بنفس الجرعة المذكورة أعلاه فى الوقاية. متى كان مطلوبا.
يجب إعطاء هذه الجرعة الإضافية بعد عشرة دقائق على الأقل من الجرعة الأولى.
الغثيان والقيء عقب العمليات الجراحية:
البالغين: للوقاية: يجب إعطاء جرعة واحدة من جرانيتريل أمبولات ١ مجم تخفف إلى ٥ ملى وتعطى عن طريق الحقن الوريدي البطىء خلال ٣٠ ثانية ويجب إعطاء الدواء قبل التخدير.
لعلاج الغثيان والقىء عقب العمليات لدى البالغين: يجب إعطاء جرعة واحدة من جرانيتريل أمبولات ١ مجم تخفف الى ٥ مللي و تعطي عن طريق الحقان الوريدي البطيء خلال ۳۰ ثانيه. الجرعة القصوى و مدة العلاج: جرعتين (٢ مجم) في يوم واحد.
الأطفال: لم يتم اختبار استخدام جرانيسيترون فى الوقاية والعلاج من الغثيان والقىء فى الأطفال عقب العمليات الجراحية ومن ثم لا يوصى جرانيسيترون لعلاج الغثيان والقيء عقب العمليات الجراحية فى هذه الفئة العمرية.
موانع الإستعمال: الحساسية الشديدة للجرانيسيترون والمواد المتصلة به، وتوخي الحذر في الحمل والرضاعة.
التحذيرات: قد يقلل جرانيسيترون من حركة الأمعاء ومن ثم يجب مراقبة المرضى الذين يتبين لديهم دلالات للإصابة بانسداد الأمعاء شبه الحاد عقب إعطاء جرانيتريل أمبولات.
الاحتياطات: لا تقتضي الضرورة بأخذ احتياطيات خاصة للمرضى كبار السن أو المصابين بقصور فى وظائف الكلى أو الكبد.
التفاعلات الدوائية: يثبت وجود أي تفاعلات دوائية في الدراسات الإكلينيكية التي تم إجراءها. لم يثبت وجود أي تفاعل بين جرانيسيترون مع السيمتيدين أو لورازيبام. لم يتم إجراء دراسات خاصة عن التفاعل في المرضى الخاضعين للتخدير ولكن تعطى جرانيتريل أمبولات على نحو آمن مع الأدوية المخدرة والمسكنة للألم المستخدمة على وجه العموم.
الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة: الحمل: لا يؤدي جرانيسيترون إلى تشوه الأجنة فى الحيوانات. ولم يتم اختباره على الإنسان، كما هو الحال مع الأدوية الأخرى، يجب عدم إعطاؤه أثناء فترة الحمل وخاصة خلال الثلاثة أشهر الأولى إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة العائدة على الأم مع ذلك تفوق أى خطورة من المحتمل تعرض الجنين لها.
الرضاعة: لا توجد معلومات عن إفراز جرانيسيترون في لبن الأم. عموما يجب إيقاف الرضاعة أثناء العلاج.
الأثار غير المرغوبة: يتحمل الجسم جرانيتريل أمبولات بشكل جيد بوجه عام. كما سجل عن الأدوية الأخرى من هذه الفئة، لوحظ أن الصداع والإمساك هي أكثر الأعراض المصاحبة ظهورا. تم تسجيل حالات نادرة من فرط الحساسية وقد تكون أحيانا حادة. تم تسجيل تفاعلات حساسية أخرى بما في ذلك الطفح الجلدى الطفيف. تم الإبلاغ أيضا عن عسر المقوية العضلية وعسر الحركة الاختيارية في حالة تعاطي أدوية من فئة 5HT المضاد. تظهر هذه الحالات بشكل نادر.
الجرعة الزائدة: جرانيتريل أمبولات آمن بدرجة كبيرة حيث أنه تناول أحد المرضى جرعة ٣٠ مجم. من جرانيسيترون عن طريق الحقن الوريدى. لوحظ إصابة المريض بصداع خفيف، ولكن لم تتم ملاحظة أي مضاعفات مرضية اخرى. لا يوجد أي ترياق محدد للجرانيسيترون. في حالة جرعات الزائدة، يتم علاج الأعراض.
الاحتياطيات الخاصة المتعلقة باستعمال الدواء وطرق التناول الأخرى:
• كاحتياط عام، يجب عدم خلط جرانيتريل أمبولات مع عقاقير أخري في محلول واحد.
• يجب إعداد محلول التسريب الوريدي لجرانيتريل أمبولات في وقت إعطاءها.
• يجب عدم تعرض جرانيتريل أمبولات لضوء الشمس المباشر.
• يجب إعداد جرانيتريل للتسريب الوريدى تحت ظروف تعقيم مناسبة.
التوافق مع السوائل الوريدية: يجب خلط جرانيتريل أمبولات فقط مع أي من محاليل التسريب التالية:
• محلول كلوريد الصوديوم للتسريب الوريدي ۰٫۹٪ (ب.ف).
• محلول كلوريد الصوديوم للتسريب الوريدي ۰٫۱۸٪ (ب.ف).
• محلول الجلوكوز للتسريب الوريدي ٤٪ (ب،ف).
• محلول الجلوكوز للتسريب الوريدي ٥٪ (ب.ف).
• محلول هارتمان لتسريب الوريدي (ب.ف).
• محلول لاكتات الصوديوم للتسريب الوريدي (ب.ف).
• محلول ۱۰٪ المانيتول للتسريب الوريدي (ب.ف).
يجب عدم استخدام اي محاليل أخرى.
العبوة:
جرانيتريل ۱ مجم / ۱ مللي أمبولات: علبة كرتون بها ۳ أمبولات (۱ مللى) مع النشرة الداخلية.
جرانيتريل ۳ مجم / ۳ مللي أمبولات: علبة كرتون بها أمبولة واحدة أو ٦ أمبولات (۳ ملى) مع النشرة الداخلية.
اسم الشركة: تصنيع شركة الأسكندرية للأدوية و الصناعات الكيماوية لصالح الشركة المصرية لمنتجات الرعاية الصحية وتجارة الادوية (ايجي فارما).
