تقرأون هنا معلومات عن دواء تينورتيك الذي يُستخدم في علاج إرتفاع ضغط الدم. أقراص Tenoretic تحتوي على ١٠٠ ملجم من أتينولول، و ٢٥ ملجم من كلورثاليدون Atenolol، Chlorthalidone. وهو بشكل دوائي على هيئة أقراص بيضاء اللون، دائرية، محدبة الوجهين، مكسوة بغشاء رقيق.
دواعي استعمال تينورتيك
بُناءً على المواد الفعّالة المذكورة أعلاه، فإن هذا الدّواء يُستخدَم في علاج إرتفاع ضغط الدم.
الجرعة وطريقة الإستخدام
الكبار
قرص واحد يومياً. سوف يستجيب معظم المرضى المصابين بإرتفاع ضغط الدم إستجابة مرضية بقرص واحد يومياً من تينورتيك. يحدث إنخفاض بسيط أو لا يحدث أي إنخفاض إضافي في ضغط الدم لتعاطي جرعة زائدة، ولكن عند الضرورة، يمكن إضافة دواء آخر كموسعات الأوعية.
المسنين
تقل الجرعة في هذه الفئة العمرية.
الأطفال
لم تتم تجربة إعطاء تينورتيك مع الأطفال، لذا، لا يُنصح بإستخدامه معهم.
المرضى المصابين بالقصور الكلوي
ينبغي اتخاذ الاحتياطات اللازمة مع المرضى المصابين بقصور كُلوي. يجب تخفيض الجرعة بتقليل عدد مرات إعطاء الدواء (إنظر تحذيرات وإحتياطات خاصة للإستخدام).
نواهى استعمال دواء تينورتيك
يُحظر إستخدام تينورتيك بالنسبة للمرضى المصابين بما يلي: الحساسية المعروفة ضد أي من عناصر الدواء، بطء القلب، الصدمة القلبية، إنخفاض ضغط الدم، الحامض الأيضي، إضطربات الدورة الدموية الشريانية المحيطية الحادة، الدرجة الثانية أو الثالثة من إحصار القلب، متلازمة الجيوب المرضية، فايكوروموسيتوما غير المعالج، قصور القلب غير المسيطر عليه.
لا يجب إعطاء تينورتيك أثناء الحمل أو الرضاعة.
تحذيرات وإحتاطات خاصة للإستخدام
نظراً لوجود العنصر المضاد للبيتا به، فإنّ دواء تينورتيك
- بالرغم من حظره على المرضى المصابين بقصور القلب غير المسيطر عليه (أنظر نواهي الإستعمال)، يُمكن إستخدامه مع المرضى الذين تبدوعلامات قصور القلب لديهم مسيطر عليها.
- يجب إتخاذ الإحتياط اللازم مع المرضى الذين يكون إحتياطي القلب لديهم ضعيف.
- قد يزيد من عدد وفترات نوبات الذبحة عند المرضى المصابين بذبحة بربنزميتال، نتيجة إنقباض أوعية الشريان التاجى الأوسط لمستقبل ألفا غير المعترض.
- بالرغم من حظره على المرضى المصابين بإضطرابات الدورة الدموية الشريانية المحيطية الحادة (انظر نواهي الإستعمال)، فإنه قد يفاقم أيضاً من إضطرابات الدورة الدموية الشريانية المحيطية الأقل حدة.
- نظرا لأثره السلبي على وقت التوصيل، يتعين إتخاذ الإحتياطات اللازمة إذا أعطى للمرضى المصابين بالدرجة الأولى من حصار القلب.
- قد يعدل من سرعة ضربات القلب الناتجة عن إنخفاض سكر الدم.
- قد يخفي علامات التسمم الدرقي.
- يقلل من سرعة القلب، نظراً لنشاطه الفارماكولوجي. في قليل من الحالات، قد تقضي الضرورة تقليل الجرعة عندما تظهر أعراض ناتجة عن بطء سرعة القلب لدى المريض المعالج.
- يجب عدم التوقف المفاجىء عنه بالنسبة للمرضى الذين يُعانون من مرض أنيميا عضلة القلب.
- قد يُسبب العديد من التفاعلات الحادة مع مختلف مسببات الحساسية الأليرجية، عند إعطائه لمرضى ذوي تاريخ من التفاعلات الأعوارية مع هذه المسببات. ربما لا يستجيب هؤلاء المرضى للجرعات العادية من الأدرينالين المستخدم لعلاج هذه التفاعلات الأليرجية.
- قد يُسبب زيادة في مقاومة المسالك الهوائية لدى المرضى المصابين بالربو. يعد أتينولول مثبطاً انتقائياً لبييا ١، وبالتالي، يجب إتخاذ احتياطات أكبر عند أستخدام تينورتيك. إذا حدثت مقاومة أكبر للمسالك الهوائية، يجب التوقف عن تينورتيك وإعطاء دواء موسع للشعب (سالبيوتامول مثلا) إذا اقتضت الضرورة.
نظراً لوجود عنصر كلورثاليدون به:
- قد يحدث إنخفاض بوتاسيوم الدم. يلزم قياس بوتاسيوم الدم خاصة لدى المرضى كبار السن الذين يتناولون مستحضرات ديجيتاليس لقصور القلب، الذين يتناولون حمية غير عادية (منخفضة البوتاسيوم)، أو الذين يُعانون من مشكلات معوية، قد يؤدي إنخفاض بوتاسيوم الدم إلى عدم إنتظام ضربات القلب لدى المرضى الذين يتناولون ديجيتاليس.
- يجب إتخاذ الإحتياطات اللازمة مع المرضى المصابين بقصور كلوي حاد (انظر الجرعة وطريقة الإستخدام).
- قد يحدث قصور في إطاقة الجلوكوز ويتعين اتخاذ الاحتياطات اللازمة إذا تم إعطاء كلورثاليدون للمرضى المهيئين للإصابة بداء السكري.
- قد يحدث إرتفاع مفرط في حامض يوريك الدم. عادة يحدث فقط إرتفاع ثانوي في حامض يوريك المصل. ولكن في حالات الإرتفاع طويل الأمد، يقوم العلاج المتزامن مع أحد العوامل المفرزة لحمض البوليك بتخفيض الأرتفاع المفرط في حامض يوريك الدم.
التفاعلات
يُمكن أن يؤدي العلاج المتزامن مع مثبطات البيتا وموانع قناة الكالسيوم بأثارها عضلية المفعول -كفيراباميل وديلتيازيم- إلى تفاقم هذه الآثار، خاصة لدى المرضى المصابين بقصور في الوظائف البطينية، أو تشوهات التوصيل الجنين الأذيني، أو تشوهات التوصيل الأذيني البطيني. قد يسفر ذلك عن إنخفاض حاد في ضغط الدم، بطء القلب، وقصور القلب. لا ينبغي إعطاء مثبط البيتا ولا مانع قناة الكالسيوم عبر الوريد خلال ٤٨ ساعة من توقف أحدهما.
قد يزيد الإعطاء المتزامن مع ديهيدروبيردينز -مثل- نيفيديبين من مخاطر إنخفاض ضغط الدم، وقد يحدث قصور للقلب لدى المرضى المصابين بقصور قلبي كامن.
قد تطيل جليكوسيدات ديجتاليس – بالإشتراك مع مثبطات البيتا – من زمن التوصيل الأذيني البطيني.
قد تفاقم مثبطات البيتا من ارتفاع ضغط الدم الإرتدادي الذي قد يصاحب الإمتناع عن كلونيدين. إذا تم إعطاء الدوائين في وقت واحد، يجب الإمتناع عن مثبطات البيتا قبل التوقف عن كلونيدين بعدة أيام. إذا تم استبدال كلونيدين بعلاج مثبط للبيتا، يتعين تأخير البدء في إعطاء مثبط البيتا بعد التوقف عن كلونيدين بعدة أيام.
يجب اتخاذ الاحتياطات اللازمة عند وصف مثبط بيتا مع الدرجة الأولى من العوامل المضادة لعدم انتظام ضربات القلب، مثل ديسوبيراميد.
قد يبطل الاستخدام المتزامن مع العوامل المحاكية لأثر السمبثاوي – كالأدرينالين – مفعول مثبطات البيتا.
قد يقلل الاستخدام المتزامن مع الأدوية المضادة لبروستاجلاندين سينثيتاز (مثل إيبوبروفين، إندوميثاسين) من آثار مثبطات البيتا الخافضة لضغط الدم.
لا يجب إعطاء المستحضرات التي تحتوي على الليثيوم مع مدرات البول حيث قد تقلل من التخلص الكلوي منها.
يجب اتخاذ الإحتياطات اللازمة عند استخدام العوامل المخدرة مع تينورتيك. يجب إعلام طبيب التخدير بذلك، ويتعين استخدام العوامل المخدرة ذات النشاط عضلي المفعول الضئيل قدر الإمكان. قد يسفر استخدام مثبطات البيتا مع الأدوية المخدرة عن سرعة ضربات القلب المنعكسة وازدياد مخاطر انخفاض ضغط الدم. يفضل تجنب العوامل المخدرة التي تسبب اعتلال عضلة القلب.
الحمل والرضاعة
لا يجب إعطاء تينورتيك أثناء الحمل والرضاعة.
التأثير على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لا يحتمل أن يسفر استخدام الدواء عن أي قصور في قدرة المريض على القيادة أو تشغيل الماكينات.
ومع ذلك يجب الوضع في الاعتبار احتمال حدوث دوار أو إرهاق من حين لآخر.
الآثار الضارة – الأعراض الجانبيّة
يعد تينورتيك جيد الإطاقة. في الدراسات الإكلينيكية، ترجع الآثار الضارة المسجلة إلى الأنشطة الإكلينيكية لعناصر تينوريتك.
تم تسجيل الآثار الضارة التالية المصنفة حسب أجهزة الجسم مع تينوريتك أو أي من عناصره:
- الآثار البيوكيميائية: فرط حامض اليوريك في الدم، هبوط صوديوم الدم (المرتبط بكلورثاليدون)، انخفاض بوتاسيوم الدم، القصور في إطاقة الجلوكوز (انظر تحذيرات واحتياطات خاصة عند الاستخدام).
- الآثار الوعائية القلبية: بطء القلب، تدهور القصور القلبي، انخفاض ضغط الدم الوضعي الذي قد يصحبه إغماء، الأطراف الباردة. بالنسبة للمرضى سريعي التأثر: قد تحدث زيادة في ترسب حصار القلب، العرج المتقطع إذا كانت هذه الأعراض موجودة بالفعل، ظاهرة رينود.
- الآثار الخاصة بالجهاز العصبي المركزي: التوتر، الدوار، الصداع، تقلب المزاج، الكوابيس، الهلوسة، اضطرابات النوم من النوع الذي يحدث مع مثبطات البيتا الأخرى.
- الآثار المعدية المعوية: قليلاً ما يحدث جفاف الفم، الاضطرابات المعدية المعوية، زيادة مستويات الناقل الأميني. تم تسجيل حالات نادرة من التسمم الكبدي، شاملاً ركود الصفراء داخل الكبد كذلك، تم تسجيل غثيان (مرتبط بكلورثاليدون)، التهاب البنكرياس.
- الآثار الخاصة بالدم: نقص الكريات البيضاء، الفرفرية، نقص الصفيحات الدموية.
- الآثار الجلدية: القراع، جفاف العين، تفاعلات الجلد صدفية الشكل، تفاقم الصدفية، الطفح الجلدي.
- الآثار الخاصة بالجهاز العصبي: التنميل.
- الآثار الخاصة بالتنفس: قد يحدث تشنج شعبي لدى المرضى ذوي الربو الشعبي أو ذوي التاريخ المرضي بالربو الشعبي.
- الآثار التناسلية: العجز الجنسي.
- آثار الحواس الخاصة: اضطرابات الرؤية.
- آثار أخرى: التعب، زيادة الأجسام المضادة لنواة الخلية، إلا أن العلاقة الإكلينيكية لذلك غير واضحة.
يجب التوقف عن تينورتيك إذا تأثرت حالة المريض الصحية سلباً من التفاعلات السابقة، ويكون ذلك وفق التقدير الإكلينيكي.
الجرعة الزائدة
قد تتضمن أعراض الجرعة الزائدة بطء القلب، انخفاض ضغط الدم، قصور القلب، والتشنج الشعبي.
ينبغي أن يتضمن العلاج عامة: الإشراف الدقيق، العلاج بجناح للعناية المركزية، غسيل المعدة، شاركول المنشط وملين لإيقاف امتصاص أي دواء لا يزال موجوداً في القناة الهضمية، إستخدام بدائل البلازما لعلاج انخفاض ضغط الدم والصدمة. يمكن استخدام ديلزة الدم أو التروية الدموية.
يمكن مقاومة بطء القلب المفرط بإستخدام أتروبين ١-٢ ملجم في الوريد أو استخدام جهاز تنظيم ضربات القلب.
عند الضرورة، يمكن أن يتبع ذلك جرعة من جلوكاجون ١٠ ملجم عبر الوريد.
إذا اقتضت الضرورة، يمكن تكرار ذلك أو اتباعه بحقن جلوكاجون عبر الوريد ١-١٠ ملجم / الساعة، وفقاً للإستجابة.
إذا لم تحث استجابة لجلوكاجون، يمكن إعطاء محفز للمستقبل الأدرينالي للبيتا، مثل دوبيوتامين ٢،٥-١٠ ميكروجرام / كجم / الدقيقة بالحقن الوريدي.
نظراً لأثره عضلي المفعول الإيجابي، يمكن استخدام دوبيوتامين لعلاج انخفاض ضغط الدم والقصور القلبي.
يعتقد عدم كفاية هذه الجرعات لمقاومة الآثار القلبية لتثبيط البيتا إذا تم إعطاء جرعة كبيرة جداً.
في هذه الحالة، تتعين زيادة جرعة دوبيوتامين لتحقيق الاستجابة المطلوبة، وفق حالة المريض الإكلينيكية.
يمكن مقاومة التشنج الشعبي باستخدام موسعات الشعب.
يمكن مقاومة الإدرار المفرط للبول بالحفاظ على توازن السائل العادي والمنحلات الكهربائية.
الخواص
الخواص الفارماكوديناميكية:
ينطوي تنوريتك على النشاط المضاد لإرتفاع ضغط الدم لعاملين، مضاد البيتا (أتينولول) ومدر البول (كلورثاليدون).
أتينولول مضاد انتقائي لبيتا -١ (يعمل بشكل خاص على مستقبل بيتا -١ في القلب). تقل الإنتقائية مع زيادة الجرعة.
يخلو أتينولول من الأنشطة المستقرة المحاكية للأثر السيمبثاوي الداخلي والغشاء، حيث يكون له آثار عضلية سلبية مع مثبطات البيتا الأخرى (ولذا يحظر استخدامه مع المرضى المصابين بقصور قلبي غير مسيطر عليه).
كما هو حاله مع مثبطات البيتا الأخرى، لا تظهر طريقة عمل أتينولول في علاج ارتفاع ضغط الدم.
من غير المحتمل ارتفاع الآثار العلاجية من جراء الخواص الإضافية الملحقة الخاصة ب (-) S أتينولول، مقارنة بالخليط غير النشط ضوئياً.
يزيد كلورثاليدون – مدر البول وحيد السلفونايل من إخراج الصوديوم والكلوريد. يصحب إفراز الصوديوم في البول فقدان بعض البوتاسيوم. إن الآلية التي يقلل بها كلورثاليدون ضغط الدم ليست معروفة بشكل تام. ولكن قد ترتبط هذه الآلية بإخراج صوديوم الجسم وإعادة توزيعه.
يعد أتينولول فعالاً وجيد الإطاقة لمعظم الفئات العرقية السكانية. يستجيب المرضى السود لمركب أتينولول وكلورثاليدون أكثر من استجابتهم لأتينولول منفرداً.
يبدو الجمع بين أتينولول ومدرات البول الشبيهة بثيازيد متوافقاً وأكثر فعالية بصفة عامة من أي دواء يستخدم منفرداً.
الخواص الفارماكوكينيتيكية
يعد امتصاص اتينولول بعد الجرعة التي تأخذ عبر الفم متسق غير تام. مع أقصى تركيز له في البلازما تحدث كل ٢-٤ ساعات بعد الجرعة.
لا يوجد أيض كبدي كبير لأتينولول وأكثر من ٩٠٪ من أتينولول الممتص يصل إلى الدورة النظامية غير المتغيرة. نصف عمر البلازما هو ست ساعات قد تزيد مع القصور الكلوي الحاد.
حيث تعد الكلى أكبر سبيل للتخلص، يخترق أتينولول الأنسجة بشكل ضعيف نتيجة عدم القابلية لذوبان الدهون وانخفاض تركيزه في نسيج المخ. يكون ربط بروتين البلازما منخفضاً (حوالي ٣٪).
يعد امتصاص كلورثاليدون بعد الجرعة التي تؤخذ عبر الفم متسق ولكنه غير تام. (٦٠٪ تقريباً) مع أقصى تركيزات البلازما تحدث كل ١٢ ساعة بعد الجرعة. مستويات الدم لكلورثاليدون متسقة وتابعة للتواجد الحيوي البسيط. نصف عمر البلازما هو ٥٠ ساعة تعد الكلى أكبر سبيل للتخلص. يكون ربط بروتين البلازما مرتفعاً (حوالي ٧٥٪).
للإعطاء المتزامن لكلورثاليدون وأتينولول أثر ضئيل على الخواص الفارماكوكينيتكية لكل منهما.
تينورتيك فعال لمدة ٢٤ ساعة على الأقل بعد الجرعة الواحدة اليومية. تسير بساطة الجرعة قبول الدواء والامتثال له من قبل المرضى.
معلومات إضافية عن Tenoretic تينورتيك
- قائمة الأسوغة: نشا الذرة، كاربونات الماغنسيوم الثقيل، جيلاتين، سولفات لوربل الصوديوم، ستيرات الماغنسيوم، هيبروميلوز، جليسيرول، وثاني أكسيد التيتانيوم.
- التخزين: يحفظ الدواء في درجة حرارة لا تزيد عن ٢٥ درجة مئوية.بعيداً عن الضوء والرطوبة.
- إنتاج: يعد تينورتيك علامة تجارية خاصة بمجموعة شركات أسترازينيكا. أسترازينيكا – مصر.Astrazeneca.
