التركيب
1 جم فيال للحقن الوريدي أو العضلي من بيمفاست Pimfast يحتوي كل فيال على:
- المواد الفعّالة: مسحوق معقم سيفيبيم هيدروكلوريد 1152 مجم يُكافئ سيفيبيم معقم 1000 مجم (Cefepime).
- المواد الغير فعالة: مادة معقمة ل- ارجينين.
2 جم فيال للحقن الوريدي أو العضلي: يحتوي كل فيال على:
- المواد الفعّالة: مسحوق معقم سيفيبيم هيدروكلوريد 2304 مجم يُكافئ سيفيبيم معقم 2000 مجم (Cefepime).
- المواد الغير فعالة: مادة معقمة ل- ارجينين.
التأثير الفارماكولوجي
- سيفيبيم قاتل بكتيري يعمل بواسطة منع تخليق الحائط البكتيري للخلية.
- سيفيبيم له مدى واسع من الفاعلية ضد نطاق عريض من البكتيريا السالبة والبكتيريا الموجبة التي تشمل معظم السلالات المقاومة للأمينوجليكوسيدات أو الجيل الثالث من السيفالوسبورين مثل سيتازيميد.
- سيفيبيم عالي المقاومة للتحليل المائي بوةاسطة معظم بيتالاكتاميز، وله قابلية قليلة لبيتا- لاكتاميز الكروموسومية الترميز ويظهر النفاذ السريع إلى الخلايا البكتيرية السالبة.
- سيفيبيم قاتل بكتيري عن طريق تحليل القتل بالوقت (المنحنيات القاتلة) وعن طريق تحديد أقل التركيزات القاتلة للبكتيريا (MBC) لتشكيلة كبيرة من البكتيريا.
- نسبة MBC/MIC هي 2 لأكثر من 80% من مفرزات كل أشكال البكتيريا السالبة والموجبة المختبرة. يظهر التعاون مع الأمينوجليكوسيدات بوضوح في الداخل في المقام الأول مع مفرزات سودونوماس اريوجينوزا.
يظهر سيفيبيم نشطاً تجاه معظم سلالات المتعضيات الآتية:
الجسيمات الموجبة الهوائية:
- المكور العنقودي أوريوس (مشتملاً على السلالات المُنتجة للبيتا لاكتاميز).
- المكور العنقودي تحت الجلد (مشتملاً على السلالات المُنتجة للبيتا لاكتاميز).
- المكورات العنقودية الأخرى التي تشمل س هومينس وس- سابروفيتيكس.
- المكور العنقودية القيحية (المكورات العنقودية المجموعة أ).
- المكورات العنقودية اجالاكتيا (المكورات العنقودية المجموعة ب).
- المكورات العنقودية نيومانيا (مشتملاً على السلالات المقاومة للبنسيللين المتوسط مع بنسيللين MIC 0.1- 1 مج/ ملل.
- المكورات العنقودية الأخرى (المجموعة ج، س، ف)، س. بوفيز (مجموعة د) والمكورات العنقودية فيريدانس.
ملحوظة: معظم سلالات انتيروكوكاي مثال انتيروكوكاس فيساليس والستافيلوكوكاي المقاوم للميثيسللين مقاومين لمعظم السيفالوسبورينات متضمنة سيفيبيم.
الجسيمات السالبة الهوائية
- سودونوماس SP متضمناً ب. اورجينوزا، ب. بيوتيدا، ب. استوتزري. اسكاريكياكولاي.
- كليبسيللا SP متضمناً ك. نيومانيا، ك. اوكسيتوكا، ك. اوزاني.
- انتروباكتر SP متضمناً كلوكاي، ايروجينز، اجلوميرانس، ساكازاكي، يروتاس SP متضمناً ميرابيليس، فولجاريس.
- اكينتوباكتر كالكوكتيكاس (انيتراتس ووفي).
- ايروموناس هيدروفيلا.
- سيتروباكتر SP متضمناً C دايفرساس، C فروندي.
- جاردنرللا فاجيناليس.
- هيموفيللس أنفلونزا (متضمناً السلالات المُنتجة لبيتا لاكتاميز).
- هيموفيللس بارا أنفلونزا.
- موراكسيللا كاتاراليس (برانهاميللا كاتار اليس).
- نيسيريا جونوريا (متضمناً السلالات المُنتجة لبيتالاكتاميز).
- سيراتيا متضمناً SP ماركيسكينز، S ليكوفيسينز.
- كابنوسايتوفاجا SP.
- هيموفيلليس دوكري.
- هافنيا الفى.
- نيسيريا مينينيجيتيديز.
- شيجيللا SP.
- متضمنا السلالات المنتجة لبيتالاكتاميز.
- بروفيدينسيا SP متضمنا p ريتجرى، p ستوراتي.
- فوسوباكتيريام sp.
- موبيلانكس P.
- مورجانيللامورجاني.
- كامبيلوباكتر جيبوني.
- ليجيونيللا SP.
- سالمونيللا SP.
- برسينيا انتيروكولوتيكا.
اللاهوائيات
- باكتيرويدز SP.
- ببتوستربتوكوكاس SP.
- فوسوباكتيريام SP.
- موبيلانكس p.
- كلوستريديم بيرفرينجنز.
- فيلونيللا SP.
- ريفوتيللا نينوجنيكا (المعروفة سابقاً بباكترويدز ميلانينوجنيكس).
ملحوظة: سيفيبيم غير نشط تجاه باكتيرويدز فراجيليز وكلوستريديم ديفيسل.
الإحلال والإخراج
ينحل سيفيبيم إلى ن- ميثيل بيروليدين الذي سرعان ما يتحول إلى ن- أكسيد، الإستعادة البولية للسيفيبيم الغير متحول تمثل 85% من الجرعة المُعطاه. توجد تركيزات عالية من السيفيبيم غير المتحول بالبول إضافة إلى 1% على صورة ن- ميثيل بيروليدين و 6.8% في صورة ن أكسيد إلى 2،5% إيبيمر السيفيبيم.
يرتبط سيفيبيم ببروتين الدم بنسبة 16،4% وهذه النسبة لا تعتمد على تركيزه بالدم.
متوسط عمر إخراج سيفيبم حوالي ساعتين ولا يتغير بإختلاف الجرعة على مدى من 250 مجم إلى 2 جم، لا يحدث تراكم في الحالات العادية والتي تتلقى جرعات تصل إلى 2 جم كل 8 ساعات لمدة 9 أيام، إجمالي الإزالة من الجسم في حدود 120 ملليليتر/ دقيقة، ومتوسط الإزالة الكُلوي للسيفيبيم هو 110 دقيقة/ ملليلتر مما يوحى بأن الإزالة تنحصر في الطريق الكُلوي وفي المقام الأول عن طريق الترشيح يُنصح بضبط الجرعة لدى المسنين في حالة قصورة وظائف الكُلى لا تتأثر حركية سيفيبيم في المرضى الذين يُعانون من قصور وظائف الكبد والذين تلقوا جرعة 1 جم.
الحركية الدوائية للسيفيبيم لا تتغير بصورة واضحة بمرضى التلف الكبدي ولذلك لا توجد ضرورة لتعديل جرعة سيفيبيم في هذه النوعية من المرضى، فترة عمر النصف للإخراج تطول في المرضى الذين يُعانون من درجات مختلفة من قصور وظائف الكُلى مما يتطلب ضبط الجرعة لهذه النوعية من المرضى.
دواعي استعمال بيمفاست
- بيمفاست يوصف للبالغين لعلاج الإصابات المُبينة أدناه بسبب البكتريا.
- الجهاز التنفسي السفلي والإلتهاب الرئوي والإلتهاب الشُعبي.
- الجلد والإلتهابات الجلدية.
- إلتهابات المسالك البولية، سواءاً المعقدة بما فيها إلتهاب الكُلية أو الإلتهابات الغير معقدة.
- الإنتان الدموي.
- الإلتهابات داخل البطن، بما فيها الإلتهاب البريتوني وإلتهابات المجرى المراري.
- لابد من عمل المزرعة والدراسات عند الإقتضاء لتحديد حساسية المتعضى المسبب (أو المتعضيات) للسيفيبيم ويجوز العلاج المجرب مع بيمفاست قبل معرفة نتائج الدراسات ومع ذلك عندما تُصبح هذه النتائج مُتاحة، ينبغي ضبط العلاج بالمضادات الحيوية تبعاً لذلك.
الجرعة وطريقة الإستعمال
يتم تعاطي بيمفاست إما عن طريق الوريد أو عن طريق العضل، تختلف الجرعة وطريقة التعاطي باختلاف حساسية المتعضى المسبب وشدة الإصابة، وظيفة الكُلى والحالة العامة للمريض.
وهذه قائمة بالجرعات الموصى بها للبالغين ذوي الوظائف الكُلوية الطبيعية:
- شدة العدوى: (عدوى بسيطة إلى متوسطة للجهاز البولي)- الجرعة وطريق الحقن “العضلي”: (500 مجم- 1 جم (حقن في الوريد أو العضل)، الفترة بين الجرعات: (كل 12 ساعة).
- شدة العدوى: (عدوى بسيطة إلى متوسطة فيما عدا الجهاز البولي)- الجرعة وطريق الحقن “العضلي”: (1 جم (حقن في الوريد أو العضل)، الفترة بين الجرعات: (كل 12 ساعة).
- شدة العدوى: (عدوى شديدة)- الجرعة وطريق الحقن “العضلي”: (2 جم حقن في الوريد)، الفترة بين الجرعات: (كل 12 ساعة).
- شدة العدوى: (عدوى شديدة جداً أو مهددة للحياة)- الجرعة وطريق الحقن “العضلي”: (2 جم حقن في الوريد)، الفترة بين الجرعات: (كل 8 ساعات).
المدة المعتادة للعلاج هي من 7 إلى 10 أيام.
مرضى قصور وظائف الكُلى
الجرعة الإبتدائية لسيفيبيم هي نفس الجرعة الموصى بها للمرضى ذوي وظائف الكُلي الطبيعية، الجرعة الإستمرارية الموصى بها لسيفيبيم للمرضى البالغين ذوى قصور وظائف الكُلى معروضة في القائمة الآتية:
الجرعة الموصى بها (الجرعة المعتادة بلا حاجة إلى الضبط): تخليص الكرياتينين.
- 2 جم كل 8 ساعات- 2 جم كل 12 ساعة- 1 جم كل 24 ساعة- 500 مجم كل 24 ساعة (تخليص الكرياتينين بالملليليتر/ مللي أكبر من 50.
- 2 جم كل 12 ساعة- 2 جم كل 24 ساعة- 1 جم كل 24 ساعة- 500 مجم كل 24 ساعة (تخليص الكرياتينين بالملليليتر/ مللي 30- 50.
- 2 جم كل 24 ساعة- 2 جم كل 24 ساعة- 500 مجم كل 24 ساعة- 500 مجم كل 24 ساعة (تخليص الكرياتينين بالملليليتر/ مللي 11- 29.
- 1 جم كل 24 ساعة- 500 مجم كل 24 ساعة- 250 مجم كل 24 ساعة- 250 مجم كل 24 ساعة (تخليص الكرياتينين بالملليليتر/ مللي 1.
قصور وظائف الكبد
- لا يوجد أي تعديل ضرورى للمرضى ذوي القصور في وظائف الكبد.
- تحضير المحاليل والتعاطي:
من الممكن تعاطي بيمفاست عن طريق الحقن الوريدي أو عن طريق الحقن العضلي العميق من خلال عضلة كبيرة (مثل المربع الخارجي للعضلة الأولية).
التوافق والإستقرار
الحقن عن طريق الوريد:
بيمفاست (سيفيبيم هيدروكلورايد للحقن) متوافق في التركيزات بين 1 و 40 مجم/ ملل مع السوائل الآتية:
- كلوريد الصوديوم 0،9%، سكر العنب 5% أو 10%، لاكتات الصوديوم و/ 6، الحقن ب سكر العنب 5% وكلوريد الصوديوم 0،9%، لاكتات الرينجر وسكر العنب 5%.
- كل تلك المحاليل مُستقرة حتى 24 ساعة في درجة حرارة الغرفة أو 7 أيام تحت التبريد.
- محاليل بيمفاست مثل معظم المضادات الحيوية البيتا لاكتام لا يجب إضافتها لمحاليل مترونيدازول، فانكوميسين، جنتاميسين، كبريتات التبروميسين أو كبريتات النيتلميسين بسبب عدم التوافق الفيزيائى أو الكيميائي، ومع ذلك في حالة وصف بيمفاست كعلاج متزامن، فإن كلاً من هذه المضادات الحيوية يُمكن أن يتم تعاطيها بشكل مُستقل.
الحقن عن طريق العضل:
بيمفاست (سيفيبيم هيدروكلورايد للحقن) يكون مستقراً لمد 24 ساعة في درجة حرارة الغرفة أو لمدة 7 أيام تحت التجميد مع المذيبات التالية: ماء معقم لغرض الحقن، كلوريد الصوديوم 0.9%، وسكر العنب 5%، الماء المخمد للبكتيريا لغرض الحقن مع بارابينز أو الكحول البنزيلي، أو 0.5% أو 1% هيدروكلورايد ليدوكاين.
العقاقير التي يتم تعاطيها عن طريق الحقن لابد من فحصها بالعين للجسم المنفصل قبل التعاطي وكما هو الحال مع السيفالوسبورينات المختلفة من الممكن أن يتحول لونه إلى أغمق عند التخزين ومع ذلك لا تتأثر فعّالية المُنتج.
موانع الإستعمال
يُمنع تعاطي بيفاست في المرضى الذين يُعانون من التفاعلات نتيجة فرط الحساسية تجاه أي مكون من التركيبة، مجموعة المضادات الحيوية السيفالوسبورينات، مجموعة البنسيللين أو المضادات الحيوية من نوع البيتا لاكتام.
بيفاست عموماً مقبول، في التجارب المعملية (ن= 5598) الحدث الأكثر شيوعاً هو الأعراض المعوية وردود الفعل تجاه فرط الحساسية.
وتتابع هنا معلومات أيضًا عن أدوية أخرى مثل: مينوفيللين Minophylline موسع للشعب الهوائية | دوفاستون Duphaston هرمون أُنثوي متعدد الإستخدامات | أمبيزيم ج Ambezim G مضاد للإرتشاحات الوريدية | ريموواكس Remowax نقط لإزالة شمع الأذن.
الآثار الجانبية
الآثار الجانبية تُعتبر مُحددة، مُحتملة ومُمكنة.
العلاقة مع بيمفاست مدرجة أدناه.
الآثار التي تحدث عند أكبر من 0،1 – 1% (ما عدا المذكورة) هي:
- فرط الحساسية: الطفح (1،8%)، رغبة ملحة لحك أو هرش الجسم، الأرتيكاريا.
- الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء، الفطريات الفموية، الإسهال (1،2%) وإلتهاب القولون الغشائي المُستعار.
- الجهاز العصبي المركزي: صداع.
- أخرى: الحمى، إلتهاب المهبل، الحمامى.
الآثار التي حدثت ما بين 0،05% و 0.1% هي:
- ألم البطن، والإمساك، وتوسيع الأوعية الدموية، عُسر التنفس، الدوخة، المذل، الحكة التناسلية، الشذوذ، الإرتجاف وداء المبيضات الغير محدد.
الآثار التي تحدث ما بين أقل من 05،0% متضمنة فرط الحساسية والنوبات المرضية:
- التفاعلات الموضعية في مكان الحقن الوريدي تحدث في 5،2% من المرضى وتشمل الإلتهاب الوريدي (2،9%) والإلتهابات (0،1%).
- الحقن العضلي لبيمفاست يكون مقبولاً جداً عند 2،6% من المرضى على هيئة ألم أو الإلتهاب في موقع الحقن.
- لوحظ أيضاً نقص الكريات البيضاء العابر وقلة العدلات أقل من 0،05% ولوحظ ندرة المحببات نادراً.
تداخلات الدواء
يجب أن ترصد الوظيفة الكُلوية بعناية في حالة تعاطي الجرعات العالية من الإمينوجليكوسيدات مع السيفيبيم أو في حالة العلاج المطول الإمينوجليكوسيدات بسبب سُمية الكُلى الكامنة والتسميم الأذني بالمضادات الحيوية الإمينوجليكوسيدات.
سُيمة الكُلى لوحظت في حالة العلاج المتزامن للسيفالوسبورينات الأخرى مع الإمينوجليوكسيد أو مع مدرات البول الفعالة مثل فروسيميد.
الإستخدام اثناء الحمل والرضاعة، مجموعة ب1
أثناء الحمل
أثبتت الدراسات الإجابية في الفئران والجرزان والأرانب عدم وجود أي دليل على ضرر الأجنة، بيد أنه لا توجد دراسات مناسبة على المرأة الحامل. لأن الدراسات الإنجابية في الحيوان ليست تنبئية بالنسبة للتفاعل البشري لذا ينبغي ان يستخدم هذا العلاج اثناء الحمل اذا كانت هناك حاجة واضحة.
أثناء الرضاعة
يفرز سيفيبيم في حليب الأم بتركيزات منخفضة للغاية. وينبغي توخي الحذر عند استخدام سيفيبيم للمرضعات.
التحذيرات والإحتياطات
قبل العلاج ببيمفاست لابد من
التحقق الدقيق لتحديد ما اذا كان المريض قد يعاني من ردود الفعل السابقة الفورية بسبب فرط الحساسية تجاه سيفيبيم، السيفالوسبورينات، مجموعة البنسيلين او المضادات الحيوية من نوع البيتا لاكتام.
لقد تبين وجود التهاب القولون الغشائي المستعار تقريبا مع مجموعة المضادات الحيوية واسعة المدى بما فيها السيفيبيم لذا فمن المهم النظر في هذا التشخيص للمرضى الذين يعانون من الإسهال مع استخدام المضادات الحيوية، التهاب القولون الغشائي المستعار قد يستجيب لإيقاف العقار فقط، أما في الحالات المتوسطة والشديدة العلاج لابد ان يشمل السوائل والبروتينات التكميلية. في حالة عدم تحسن التهاب القولون بعد ايقاف العقار او عندما يكون شديداً فإنه ينبغي التعامل مع مضادات حيوية فعالة ضد المطنية العسيرة وينبغي ايضا النظر للأسباب الأُخرى لإلتهاب القولون.
المضادات الحيوية يجب ان تعطى بحذر مع المريض الذي اثبت انه يعاني من نوع من الحساسية، ولا سيما بسبب العقاقير، وفي حالة حدوث حساسية عند استخدام بيمفاست لابد من ايقاف العلاج وعلاج المريض العلاج المناسب.
ردود الفعل الخطيرة نتيجة لفرط الحساسية قد تتطلب ادرينالين والعلاجات الداعمة الأُخرى.
ينبغي وصف بيمفاست بحذر للمرضى ذوي التاريخ المسبق للإصابة بالأمراض المعوية وخاصة التهاب القولون وكما الحال مع المضادات الحيوية الأخرى فان استعمال بيمفاست لمدة طويلة قد يؤدي الى الإفراط في النمو للمتعضيات الغير حساسة ومن الممكن حدوث الإفساد اثناء العلاج، ينبغي اتخاذ التدابير الملائمة.
معلومات إضافية عن Pimfast بيمفاست
العبوة
- علبة كرتون تحتوي على 1 (زجاجة شفافة فئة 2) 1 جم فيال + 2 أمبول مذيب بكل منها 5 مل ماء معد للحقن كمذيب + نشرة داخلية.
- علبة كرتون تحتوي على 1 (زجاجة شفافة فئة 2) 2 جم فيال + 2 أمبول مذيب بكل منها 5 مل ماء معد للحقن كمذيب + نشرة داخلية.
التخزين
يحفظ في درجة حرارة لا تتعدى 30 درجة مئوية وبعد الإحلال يحفظ في درجة حرارة لا تتعدى 30 درجة مئوية لمدة 24 ساعة. تحفظ الادوية بعيدا عن متناول الاطفال.
إنتاج: شركة العاشر من رمضان للصناعات الدوائية والمستحضات التشخيصية (راميدا).
