بيتوبتيك قطرة للعين Betoptic Eye Drops / بيتاكسولول Betaxolol
1. اسم المنتج الدوائي: بيتوبتيك 2 مجم/ مللي لتر محلول قطرات للعين.
2. التركيب النوعي والكمي: يحتوي كل 1 مللي لتر من المحلول 5 مجم بيتاكسولول قاعدي (ما يعادل 5.6 مجم بيتاكسولول هيدروكلوريد).
سواغ (المادة غير الفعالة) ذات التأثير المعروف: يحتوي كل 1 مللي لتر على 0.1 مجم كلوريد البنزالكونيوم.
للقائمة الكاملة للسواغات، انظر: قسم 6.1.
3. الشكل الصيدلاني: محلول قطرات العين.
محلول صاف وعديم اللون.
4. الخواص السريرية
4.1 دواعي الإستعمال العلاجية لبيتوبتيك
يستخدم عقار بيتوبتيك في المرضى المصابين بالزرق مفتوح الزاوية. يمكن إستخدامه وحده أو بمصاحبة أدوية أخرى خافضة لضغط الدم داخل العين.
4.2 الجرعات وطريقة تناول بيتوبتيك
الجرعات
البالغون (بما في ذلك كبار السن): الجرعة المعتادة هي قطرة واحدة في العين (الأعين) المصابة مرتين يوميًا.
لدى بعض المرضى، قد تحتاج الإستجابة الخافضة لضغط الدم داخل العين إلى بضعة أسابيع للإستقرار. لذا يجب متابعة الضغط داخل العين أثناء الشهر الأول من العلاج. بعد ذلك، يجب أن يحدد الطبيب معدل تكرار القياس، نظرًا للاختلافات في ضغط الدم داخل العين لدى بعض المرضى، فإن قياس ضغط الدم داخل العين في أوقات مختلفة خلال اليوم هي الوسيلة الأفضل لتحديد الإستجابة المرضية لتلقي العلاج مرتين في اليوم.
إذا لم يتم ضبط ضغط الدم داخل العين بشكل كاف على هذا النظام، يمكن بدء العلاج المتزامن بأدوية أخرى خافضة لضغط الدم داخل العين (بما فيها بيلوكاربين، أو الأدوية القابضة للحدقة، أو الأدرينالين، أو مثبطات إنزيم الأنهيدراز الكربوني الذي يتم تناولها جهازيًا).
يجب إعطاء العلاج بصورة فردية للسيطرة المُثلى على الزرق لدى كل مريض على حده.
لتحويل مريض من دواء مضاد للزرق إلى علاج بعقار بيتوبتيك قطرات للعين، استمر في العلاج الأول وأضف قطرة واحدة من عقار بيتوبتيك قطرات للعين مرتين في اليوم. في اليوم التالي، قم بوقف العلاج الأول تمامًا واستمر في العلاج بعقار بيتوبتيك قطرات للعين.
عند تحويل المريض من عدة أدوية يت تناولها بالتزامن إلى العلاج بعقار بيتوبتيك قطرات للعين، يستلزم الأمر تحديد جرعة العلاج بصورة فردية.
قم بتعديل دواء واحد فقط مرة واحدة وفي فواصل زمنية قدرها أسبوع واحد على الأقل، النهج الموصى به هو الإستمرار في تلقي الأدوية التي تستخدمها بالفعل وإضافة قطرة واحدة من عقار بيتوبتيك مرتين في اليوم، ثم في اليوم التالي سيتم وقف أحد الأدوية الأخرى.
قد يتم خفض جرعة الأدوة المتبقية المضادة للزرق أو التوقف عن تلقيها وفقًا لإستجابة المريض للعلاج. يُترك هذا القرار لتقدير طبيب العيون.
شريحة المرضى من الأطفال
نظرًا لمحدودية البيانات، يمكن أن يُصى بيتاكسولول للإستخدام في الزرق الأولى الخلقي والزرق الأولي لدى صغار السن لفترة إنتقالية أثناء إتخاذ قرار بشأن إجراء عملية جراحية وفي حال فشل العملية الجراحية في حين النظر في خيارات أخرى.
يجب على الطبيب أن يُقيم بعناية المخاطر والفوائد عند النظر في العلاج بيتاكسولول في المرضىمن الأطفال. يجب أن يسبق إستخدام بيتاكسولول إعداد تاريخ مرضي مفصل للأطفال وإجراء فحص لتحديد وجود إضطرابات جهازية.
لا يمكن التوصية بجرعة محددة لأنه لا يوجد سوى بيانات سريرية محدودة (أنظر أيضًا قسم: 5.1).
مع ذلك إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر، فيوصى بإستخدام أقل تركيز متاح من الدواء الفعال مرة واحدة يوميًا. إذا لم يتم ضبط ضغط العين بشكل كاف، فيجب الأخذ في الإعتبار المعايرة التصاعدية الدقيقة حتى الوصول إلى حد أقصى قطرتين يوميًا في العين المصابة. إذا تم وضعها مرتين يوميًا، فيُفضل أن يكون هناك فاصل زمني قدره 12 ساعة بين المرتين.
علاوة على ذلكن يجب ملاحظة المرضى، خاصة الرُضع حديثي الولادة، بعد إعطاء الجرعة الأولى لمدة تتراوح بين ساعة إلى ساعتين في عيادة طبيب العيون/ المستشفى ومراقبتهم عن كثب تحسبًا لحدوث آثار جانبية بالعين أو جهازية حتى وقت إجراء الجراحة.
مدة العلاج:
الإستخدام المؤقت في المرضى من الأطفال (أنظر أيضًا قسم 4.2 “شريحة المرضى من الأطفال”).
طريقة التناول
يقلل الإنسداد الأنفي الدمعي أو إغلاق الجفون لمدة دقيقتين من الإمتصاص الجهازي. قد يؤدي هذا إلى إنخفاض الآثار الجانبية الجهازية وزيادة النشاط الوضعي.
الإستخدام في حالات القصور الكبدي والكُلوي
لم يتم التأكد من أمان وفاعلية عقار بيتوبتيك قطرات للعين في المرضى المصابين بقصور الكبد أو الكُلى.
4.3 موانع استعمال بيتوبتيك
• فرط الحساسية تجاه المادة الفعالة أو تجاه أو تجاه أي من السواغات (المواد غير الفعالة) المدرجة بالقسم 6.1.
• اضطرابات المسلك الهوائي التفاعلية، بما في ذلك الربو الشُعبي الشديد أو تاريخ مرضي من الربو الشُعبي الشديد، مرض الإنسداد الرئوي المزمن الشديد.
• المرضى المصابون ببطء ضربات القلب الجيبي، متلازمة العقدة الجيبية المريضة، إحصار جيبي أُذيني، إحصار أُذيني بُطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة لا يتم التحكم به بجهاز تنظيم ضربات القلب، فشل القلب المعروف، صدمة قلبية.
4.4 تحذيرات وإحتياطات خاصة للإستخدام
معلومات عامة
• للإستخدام في العينين فقط، ليس للحقن أو البلع.
• مثله مثل أدوية العيون الأخرى التي تستعمل موضعيًا، يتم إمتصاص بيتاكسولول جهازيًا. نظرًا لمحتوى بيتاكسولول البيتا الأدريني، قد تحدث نفس أنواع الآثار الجانبية المرتبطة بالقلب والأوعية الدموية والرئة والتفاعلات العكسية الأخرى التي لوحظت مع حاصرات بيتا الجهازية. تقلل نسبة حدوث التفاعلات العكسية الجهازية للعقار بعد الإستخدام الموضعي في العين عن الإستخدام الجهازي. للحد الإمتصاص الجهازي، انظر قسم 4.2 “الجرعات وطريقة التناوُل”.
• بعد وضع قطرات العين، من المفيد إتباع التدابير التالية للحد من الإمتصاص الجهازي:
– أبق الجفن مغلقًا لمدة دقيقتين.
– أغلق القناة الدمعية بإصبعك لمدة دقيقتين.
اضطرابات القلب
• يُستخدم بحذر في المرضى المصابين بفشل قلبي غير منضبط، عند بدء العلاج بيتاكسولول، يجب مراقبة المرضى الذين لديهم تاريخ مرضي من الإصابة بمرض قلبي شديد عن كثب تحسبًا لظهور علامات الفشل القلبي. يجب وقف العلاج بعقار بيتوبتيك عند ظهور أول علامات الفشل القلبي.
• في المرضى المصابين بمرض قلبي وعائي (على سبيل المثال، أمراض القلب التاجية وذبحة برنزميتال والفشل القلبي) وإنخفاض ضغط الدم، يجب تقييم العلاج بحاصرات بيتا ينبغي بشكل دقيق ويجب الأخذ في الإعتبار العلاج بالمواد الفعالة الأخرى. يجب ملاحظة المرضى المصابين بامراض قلبية وعائية تحسبًا لحدوث علامات تشير إلى تدهور الأمراض والتفاعلات العكسية.
• بسبب تأثيرها السلبي على زمن التوصيل، يجب توخي الحذر عند إعطاء حاصرات بيتا المصابين بإحصار القلب من الدرجة الأولى.
اضطرابات الأوعية الدموية
• نظرًا للتأثيرات المحتملة لحاصرات بيتا على ضغط الدم ومعدل ضربات القلب (على سبيل المثال، إنخفاض ضغط الدم بطء ضربات القلب)، يُستخدم بحذر في المرضى المصابين بقصور بالدورة الدموية بالمخ والأوعية الدموية، ورم القواتم أو الحماض الإستقلابي الذي لم يتم علاجه، لأن حاصرات بيتا الأدرينية قد تؤثر عكسيًا على مثل هذه الأمراض، إذا ظهرت علامات أو أعراض تشير إلى إصابتك بإنخفاض تدفق الدم إلى المخ، فضع في اعتبارك العلاج البديل.
• يجب أن يُعالج المرضى المصابين بإضطرابات في الدورة الدموية الطرفية (أي، الأشكال الشديدة من مرض رينود أو متلازمة رينود) بحذر.
نقص سكر الدم/ مرض السكري
• يجب إعطاء حاصرات بيتا بحذر في المرضى المُعرضين لنقص سكر الدم التلقائي أو المرضى الذين لديهم السكري مستقر، لأن حاصرات بيتا قد تحجب علامات وأعراض نقص سكر الدم.
التسمم الدرقي
• يجب مراقبة المرضى المصابين أو الذين يُشتبه في إصابتهم بتسمم درقي متطور عن كثب أثناء العلاج ببيتاكسولول للعين، لأن حاصرات بيتا قد تحجب بعض العلامات (على سبيل المثال، تسارع ضربات القلب) وأعراض فرط نشاط الغدة الدرقية والانسحاب المفاجئ لهذه الأدوية يمكن أن ينتج عنه نوبات تسمم درقي.
اضطرابات الجهاز التنفسي
• يجب توخي الحذر في علاج مرضى الزرق مع التقييد المفرد لوظائف الرئة. لقد وردت تقارير بشأن نوبات الربو وضيق الرئة أثناء العلاج بيتاكسولول.
• تم الإبلاغ عن تفاعلات الجهاز التنفسي، بما في ذلك الوفاة بسبب التشنج القصبي في مرضى الربو وذلك بعد إعطاء بعض حاصرات بيتا العين.
• يجب توخي الحذر عند علاج المرضى المصابين بربو شُعبي أو تاريخ مرضي من البرو الشُعبي الخفيف/ المعتدل أو مرض الإنسداد الرئوي المزمن الخفيف/ المعتدل.
• على الرغم من أن إعادة إعطاء الدواء لبعض المرضى الذين يتلقون بيتاكسولول للعين لم تؤثر عكسيًأ على نتائج اختبار وظائف الرئة، إلا أنه لا يُمكن إستبعاد إمكانية حدوث آثار رئوية عكسية في المرضى الذين لديهم حساسية تجاه حاصرات بيتا.
• يجب تقدير التشنج القصبي في مرضى الربو المصحو بأعراض أو الذي يضعف التحكم به أمراض إنسداد المسالك الهوائية. يجب أخذ الإحتياطات الملائمة، بما في ذلك النظر في علاجات الزرق البديلة.
أمراض القرنية
• قد تسبب حاصرات بيتا جفاف العينين، يجب علاج المرضى المصابين بأمراض القرنية حذر.
ضعف العضلات
تم الإبلاغ عن أن مثبطات مستقبلات بيتا الأدرينية تُحفز ضعف العضلات بما يتفق مع بعض أعراض الوهن العضلي (على سبيل المثال، شفع (إزدواج الرؤية) تدلي الجفن، ضعف معمم).
التخدير لإجراء العمليات الجراحية
• قد تمنع مستحضرات العين الحاصرة لبيتا التأثيرات الجهازية الناهضة لبيتا على سبيل المثال، الأدرينالين، يجب إبلاغ طبيب التخدير عند تلقي المريض لبيتاكسولول.
• يجب إيلاء الإعتبار للإنسحاب التدريجي لحاصرات مستقبلات بيتا الأدرينية قبل إجراء التخدير الكلي بسبب إنخفاض قدرة القلب على الإستجابة إلى التحفيز الودي العكسي بوساطة حاصرات بيتا.
تفاعلات تَأقِية (حساسية)
• أثناء إستخدام حاصرات بيتا، قد يستجيب المرضى الذين لديهم تاريخ مرضي من التأتب أو التفاعل التأقي الشديد تجاه مجموعة متنوعة من مسببات الحساسية بشكل أكبر إلى تكرار التحدي مع مسببات الحساسية هذه ولا يستجيبوا إلى الجرعة المعتادة من الأدرينالين التي تُستخدم لعلاج التفاعلات التأقية.
إنفصال المشيمة
تم الإبلاغ عن إنفصال المشيمة مع إعطاء العلاج الكابت للماء (على سبيل المثال، تيمولول أو أسيتازولاميد) بعد إجراء الترشيح.
حاصرات بيتا الأخرى
• قد يتداخل بيتاكسولول مع منتجات دوائية أخرى، قد يتم تعزيز التأثير على ضغط العين أو التأثيرات المعروفة لحصار بيتا الجهازي عند إعطاء بيتاكسولول للمرضى الذين يتلقون بالفعل دواء جهازي حاصر لبيتا. يجب رصد إستجابة هؤلاء المرضى عن كثب. لا يُصى بإستخدام دوائين موضعيين حاصرين لبيتا الأدرينية (أنظر قسم 4.5 “التداخلات مع المنتجات الدوائية الأخرى وأشكال أخرى من التداخل”).
العين
• عند إستخدام عقار بيتوبتيك لخفض ضغط العين المرتفع في الزرق منغلق الزاوية، يجب إستخدامه مع دواء قابض للحدقة وليس بمفرده، في المرضى المصابين بالزرق منغلق الزاوية، يكون الهدف من العلاج الفوري هو إعادة فتح الزاوية عن طريق قبض الحدقة، لبيتاكسولول تأثير ضئيل أو منعدم على الحدقة.
شريحة المرضى الأطفال
• يجب إستخدام محاليل بيتاكسولول بصفة عامة بحذر في المرضى الصغار المصابين بالزرق (انظر أيضًا قسم 5.2).
• من المهم أن تخطر الوالدين بالآثار الجانبية المحتملة حتى يتمكنوا من إيقاف العلاج فورًا. العلامات التي عليك البحث عنها هي على سبيل المثال السعال وأزيز الصدر.
• يجب إستخدام بيتاكسولول بحذر شديد في حديثي الولادة والرضع وصغار الأطفال.
العدسات اللاصقة
• يحتوي عقار بيتوبتيك قطرات للعين على كلوريد البنزالكونيوم الذي قد يسبب تهيج العينين ومن المعروف أنه يسبب تغير لون العدسات اللاصقة اللينة، تجنب ملامسة العقار للعدسات اللاصقة اللينة.
• يجب توجيه المرضى بإزالة العدسات اللاصقة قبل تقطير عقار بيتوبتيك والإنتظار 15 دقيقة قبل إعادة إدخالها بالعين.
4.5 التداخلات مع منتجات دوائية أخرى وأشكال أخرى من التداخل
• لم يتم إجراء أية دراسات خاصة بالتداخلات الدوائية للعقار بيتاكسولول.
• مبدئيًا يمكن أن يظهر كل تداخل يرتبط بحاصرات بيتا التي يتم إعطاؤها جهازيًا مع إستخدام حاصرات بيتا قطرات للعين.
• هناك إحتمالية أن تحدث تأثيرات إضافية تؤدي إلى إنخفاض ضغط الدم و/ أو بطء ضربات القلب الملحوظ، عند إعطاء قطرات للعين تحتوي على بيتاكسولول بالتزامن مع مناهضات الكالسيوم الفموية، حاصرات بيتا، الأدوية المضادة لإضطرابات النظم القلبي (بما فيها أميودارون)، جليكوزيدات الديجيتالس، مُحاكيات اللاودي، جوانيثيدين (انظر قسم 4.4)، تقلل حاصرات بيتا الأدرينية التي يتم تناولها عن طريق الفم النتاج القلبي في المشاركين الأصحاء والمرضى المصابين بمرض قلبي، في المرضى المصابين بقصور في وظائف القلب، قد تثبط مناهضات مستقبلات بيتا الأدرينية التأثير الودي المحفز اللازم للحفاظ على كفاءة وظائف القلب.
• قد يكون للإعطاء المتزامن لحاصرات بيتا في العين مع الديجيتالس تأثيرات إضافية في إطالة وقت التوصيل الأذيني البطيني. يُوصى بالملاحظة الدقيقة عند إعطاء مثبط لمستقبل بيتا الأدرينية للمرضى الذين يتلقون عقاقير مُستنفذة للكاتيكولامين مثل ريسيربين.
• بسبب التأثيرات الإضافية المحتملة وإنخفاض ضغط الدم و/ أو بطء ضربات القلب والذي قد يؤدي إلى إصابتهم بدوخة أو غشي (إغماء) أو إنخفاض ضغط الدم الإنتصابي.
• عند إستخدامه بالإقتران مع المستحضرات الموضعية القابضة للحدقة و/ أو مثبطات إنزيم كربونيك الأنهيدراز التي يتم إعطاؤها جهازيًا. فقد يكون تأثير بيتاكسولول قطرات للعين في خفض ضغط العين إضافيًا. في المرضى المصابين بالزرق ضيق الزاوية، يكون الهدف من العلاج الفوري هو إعادة فتح الزاوية عن طريق قبض الحدقة بدواء قابض للحدقة، لبيتاكسولول تأثير منعدم أو ضئيل على الحدقة، لذا يجب إستخدام بيتاكسولول بالتزامن مع قابض للحدقة لخفض إرتفاع الضغط داخل العين في حالات الزرق ضيق الزاوية (انظر قسم 4.4).
• قد يكون لحاصرات بيتا للعين ومركبات الفينوثيازين تأثيرات إضافية محتملة خافضة لضغط الدم بسبب التثبيت المتادل للإستقلاب.
• قد تُزيد حاصرات بيتا تأثير الأدوية المضادة لمرض السكري الخافض لسكر الدم، يمكن أن تحجب حاصرات بيتا علامات وأعراض نقص سكر الدم (انظر “تحذيرات وإحتياطات خاصة للإستخدام”).
• كما هو الحال مع إستخدام العقاقير الأخرى المضادة للزرق، تم الإبلاغ عن تناقض الإستجابة لعقار بيتوبتيك قطرات للعين بعد العلاج الطويل في بعض المرضى، مع ذلك في إحدى الدراسات طويلة الأمد تمت فيها متابعة 250 مريضًا لمدة تصل إلى 3 سنوات، لم يُلاحظ وجود اختلاف كبير في متوسط الضغط داخل العين بعد الإستقرار الأولي.
• أحيانًا تم الإبلاغ عن توسع حدقة العين الناتج عن الإستخدام المتزامن لحاصرات بيتا للعين والأدرينالين (الإبينفرين).
• إذا تم إستخدام مستحضرات مُكملة للعين، فيجب الإنتظار 5 دقائق على الأقل بين الإستعمالين. يجب أن تُستخدم مراهم العينين آخرًا.
4.6 الخصوبة، والحمل والرضاعة
الحمل
لا توجد بيانات كافية حول إستخدام السيدات الحوامل لبيتاكسولول، لم تكشف درسات علم الوبائيات تأثيرات تشويهية ولكن أظهرت وجود خطورة لحدوث تأخر النمو داخل الرحم عند إعطاء حاصرات بيتا عن طريق الفم.
بالإضافة إلى ذلك لوحظ وجود علامات وأعراض حصار بيتا (على سبيل المثال، بطء ضربات القلب وإنخفاض ضغط الدم وضيق التنفس ونقص سكر الدم) في حديثي الولادة عندما تم إعطاء حاصرات بيتا حتى الولادة. أظهرت الدرسات التي أجريت على الحيوانات حدوث سُمية تناسلية (يرجى الرجوع إلى القسم 5.3). لذا يجب عدم إستخدام بيتاكسولول أثناء فترة الحمل ما لم تكن هناك ضرورة ملحة لذلك. لخفض الإمتصاص الجهازي، انظر قسم 4.2 “الجرعات وطريقة التناول”. إذا تم إعطاؤك عقار بيتوبتيك حتى الولادة، فيجب مراقبة حديثي الولادة بعناية خلال الأيام الأولى من الحياة.
الرضاعة الطبيعية
تقرز حاصرات بيتا وبتاكسولول الذي يتم إعطاءه جهازيًا في لبن الأم. ومع ذلك، عند تلقي الجرعات العلاجية من بيتاكسولول في شكل قطرات للعين فمن غير المحتمل وجود كميات في لبن الأم تكفي لحدوث الأعراض السريرية لحصار بيتا في الرضع. لخفض الإمتصاص الجهازي، انظر قسم 4.2 “الجرعات وطريقة التناول”.
من غير المعروف ما إذا كان يتم إفراز بيتاكسولول في لبن الأم أم لا بعد الإستخدام الموضعي في العين. ومع ذلك، لا يمكن إستبعاد حدوث مخاطر للأطفال الرضع.
يجب إتخاذ قرار سواء بوقف الرضاعة الطبيعية أو الإمتناع عن تناول بيتاكسولول مع الأخذ في الإعتبار فوائد الرضاعة للطفل وفائدة العلاج للسيدة.
الخصوبة
لا توجد بيانات حول تأثيرات عقار بيتوبتيك قطرات للعين على الخصوبة.
4.7 التأثيرات في القدرة على القيادة وإستخدام الآلات
ليس لعقار بيتوبتيك قطرات للعين تأثير (أو هناك تأثير لا يكاد يذكر) في القدرة على القيادة وإستخدام الآلات. مع ذلك، كما هو الحال مع أي قطرات للعين، قد يؤثر عدم وضوح الرؤية المؤقت أو غيره من إضطرابات الرؤية على القدرة على القيادة أو إستخدام الآلات.
إذا حدث إضطراب رؤية عابر عند التقطير، يجب على المريض أن ينتظر حتى تتضح الرؤية قبل القيادة أو إستخدام الآلات.
4.8 الآثار الجانبية
موجز ملف الأمان:
التجارب السريرية: كان التفاعل العكسي الأكثر تكرارا المصاحب لاستخدام قطرات العين التي تحتوي على بيتاكسولول هو الشعور العابر بعدم الراحة في العين.
موجز للأثار الجانبية للعقار: مثل المنتجات الدوائية الأخرى التي تستعمل موضعيا في العيون يتم امتصاص بيتاكسولول في الدورة الدموية قد يسبب هذا آثار غير مرغوب فيها مماثلة كما رأينا مع حاصرات بيتا الجهازية. تقل نسبة حدوث التفاعلات العكسية الجهازية للعقار بعد الإستخدام الموضعي في العين عن الإستخدام الجهازي. تشمل التفاعلات العكسية المدرجة التفاعلات التي تمت ملاحظتها ضمن فئة حاصرات بيتا للعين.
تم تصنيف التفاعلات العكسية التالية بإستخدام الإصطلاحات التالية: شائعة جدًا (≥ 1/ 10)، وشائعة (≥ 1/ 100 و < 1/ 10)، وغير شائعة (≥ 1/ 1000 إلى < 1/ 100)، ونادرة (≥ 1/ 10000 و < 1/ 1000)، ونادرة جدًا (< 1/ 10000)، أو غير معروفة (لا يمكن تقديرها من واقع البيانات المتاحة ) ضمن كل مجموعة من مجموعات التكرار، تم عرض الآثار الجانبية للعقار مصنفة من الأكثر إلى الأقل خطورة. تم الحصول على التفاعلات العكسية من التجارب السريرية وتقارير ما بعد التسويق الواردة بشكل تلقائي.
| فئة الجهاز العضوي | المُصطلح المُفضل في القاموس الطبي للأنشطة التنظيمية (الإصدار 12.0) |
| إضطرابات القلب | غير شائعة: بطء ضربات القلب، تسارع ضربات القلب.
غير معروفة: إضطرابات النظم القلبي |
| إضطرابات الجهاز العصبي | شائعة: الصداع.
نادرة: غشي (إغماء)، إضطراب بحاسة التذوق. غير معروفة: دوخة. |
| إضطراات العينين | شائعة جدًا: شعور غير مريح بالعين.
شائعة: عدم وضوح الرؤية وزيادة الإدماع، والإحساس بجسم غريب في العينين. غير شائعة: إلتهاب القرنية المنقط، إلتهاب القرنية، إلتهاب الملتحمة، إلتهاب الجفن، إنخفاض حدة الإبصار، قصور البصر، رهاب الضوء، ألم بالعين، جفاف العين، وهن البصر، إحساس غير طبيعي في العين، خروج إفرازات من العين، تقشر حافة الجفن، إلتهاب العين، تهيج العين، إضطراب الملتحمة، إحمرار العين. نادرة: زَرَق، إضطراب الإنكسار، إضطراب العين. غير معروفة: إحمرار الجفن. |
| إضطرابات الجهاز التنفسي، والصدر والمنصفي. | غير شائعة: ربو، ضيق التنفس، إضطراب الجهاز التنفسي.
نادرة: سُعال، ثَر أنفي. |
| إضطراب الجهاز الهضمي. | غير شائعة: غثيان. |
| إضطرابات الجلد ونسيج أسفل الجلد. | نادرة: إلتهاب الجلد، طفح جلدي.
غير معروفة: وذمة مُحيطة بالحَجاج، ثعلبة. |
| العدوى والإحتشار (عدوى الطفيليات). | غير شائعة: إلتهاب الأنف. |
| إضطرابات الأوعية الدموية. | نادرة: إنخفاض ضغط الدم. |
| إضطرابات عامة وتلك المتعلقة بموضع التناوُل. | غير معروفة: وهن. |
| إضطراب الجهاز المناعي. | غير معروفة: فرط الحساسية. |
| الإضطرابات النفسية. | نادرة: قلق، إنخفاض الرغبة الجنسية.
غير معروفة: أرق، إكتئاب. |
بالإضافة إلى ذلك، تم الإبلاغ عن أحداث عكسية أخرى مع حاصرات بيتا للعين والتي قد تحدث أيضًا بعقار بيتوبتيك:
| فئة الجهاز العضوي | المصطلح المُفضل في القاموس الطبي للأنشطة التنظيمية |
| إضطرابات الجهاز المناعي | تفاعلات حساسية جهازية بما في ذلك وذمة وعائية، أرتكاريا، طفح جادي موضعي ومُعمم، حكة، تفاعل تَأَقِي. |
| إضطرابات التغذية والتمثيل الغذائي (الإستقلاب/ الأيض) | نقص سكر الدم |
| الإضطرابات النفسية | أرق، إكتئاب، كوابيس، فقدان الذاكرة. |
| إضطرابات الجهاز العصبي | غشي (إغماء9، حادثة وعائية دماغية، زيادات في علامات وأعراض الوهن العضلي الوبيل، دوخة، إضطرابات الإحساس وصداع. |
| إضطرابات العينين | علامات وأعراض تهيج العين (على سبيل المثال، حرقة، لسعة، حكة، إدماع، إحمرار)، إلتهاب الجفن، إلتهاب القرنية، عدم وضوح الرؤية وإنفصال المَشِيمية بعد جراحة الترشيح (أنظر قسم 4.4 “تحذيرات وإحتياطات خاصة للإستخدام”)، إنخفاض الإحساس بالقرنية، جفاف العين، تآكل القرنية، تدلي الجفن، شفع (إزدواج الرؤية). |
| إضطرابات القلب | بطء ضربات القلب، ألم في الصدر، خفقان، وذمة، إضطرابات النظم القلبي، فشل القلب الإحتقاني، إخصار أذيني بطيني، سكتة قلبية، فشل القلب. |
| إضطرابات الأوعية الدموية | إنخفاض ضغط الدم وظاهرة رينود وبرودة اليدين والقدمين. |
| إضطرابات الجهاز التنفسي، والصدر والمنصفي. | تشنج شُعبي (غالبًا في المرضى الذين لديهم مرض تشنج شُعبي قائم)، ضيق التنفس، سعال. |
| إضطرابات الجهاز الهضمي | إضطراب بحاسة التذوق، غثيان، عُسر الهضم، إسهال، جفاف الفم، ألم بالبطن، قيء. |
| إضطرابات الجلد ونسيج أسفل الجلد | ثعلبة، طفح جلدي شبيه بالصدفية أو تفاقم الصدفية، طفح جلدي. |
| العضلات الهيكلية والنسيج الضام | ألم بالعضلات. |
| إضطرابات | |
| إضطرابات الجهاز التناسلي والثدي | إختلال الوظيفة الجنسية، إنخفاض الرغبة الجنسية. |
| إضطرابات عامة وتلك المتعلقة بموضع التناوُل | وَهَن/ إرهاق.
|
وصف لبعض آثار العقار الجانبية المختارة
نظرًا إلى أن حاصرات بيتا الأدرينية التي يتم إستعمالها موضعيًا قد يتم إمتصاصها جهازيًا، وُجد أن التفاعلات العكسية مع الإستخدام الجهازي لحاصرات بيتا 1 الأدرينية قد تحدث مع الإستخدام الموضعي. قد تشمل هذه الآثار، بطء ضربات القلب، بطء التوصيل الأُذيني البُطيني أو زيادة الحصار الأُذيني البُطيني، إنخفاض ضغط الدم، فشل القلب، برودة الأطراف وزُرقتها، ظاهرة رينود، إضطرابات الإحساس بالأطراف، زيادة العرج المتقطع القائم، إرهاق، صداع، قصور الرؤية، هلاوس، ذهان، إرتباك/ إلتباس، عَنَانة (إضطرابات الإنتصاب)، دوخة، إضطرابات النوم، إكتئاب، كوابيس، مشاكل في الجهاز الهضمي، غثيان، قيء، إسهال، تشنج شُعبي في المرضى المصابين بربو شُعبي أو تاريخ مرضي من الشكاوى من أعراض الربو، إضطراب الجلد، لاسيما طفح جلدي، وجفاف العينين، قد تحجب حاصرات بيتا أعراض التسمم الدرقي أو نقص سكر الدم.
شريحة المرضى من الأطفال
ظهر أمان عقار بيتوبتيك 0.25% وتأثيره الخافض لضغط العين في المرضى من الأطفال في تجربة مدتها 3 أشهر، متعددة المراكز، مزدوجة التعمية، مُضبطة بعقال فعال. لقد كان ملف الأحداث العكسية لعقار بيتوبتيك 0.25% مماثلًا لما تم رؤيته في المرضى من البالغين.
4.9 الجرعة الزائدة
إذا حدث وتلقيت جرعة زائدة في العين، فاغسل عينك (عينيك) بالماء أو محلول ملحي (محلول كلوريد الصوديوم 0.9%). العلامات والأعراض الأكثر شيوعًا للجرعة الزائدة من حاصرات بيتا الجهازية هي بطء ضربات القلب، إنخفاض ضغط الدم، تشنج شُعبي، والفشل القلبي الحاد، إذا حدث ذلك، فأوقف العلاج وأبدأ علاجًا ملائمًا للأعراض وعلاجًا داعمًأ.
5. الخصائص الدوائية
5.1 خصائص الديناميكيات الدوائية
مجموعة الدواء العلاجية: المستحضرات المضادة للزرق والأدوية القابضة للحدقة، حاصرات بيتا، كود التصنيف التشريحي العلاجي الكيميائي: S
ED 02 01
بيتاكسولول هيدروكلوريد هو حاصر لبيتا مُنتقي للقلب خاصة بمستقبلات بيتا الأدرينية. ليس له نشاط موضعي مُخدر (إستقرار الغشاء) ويخلو من المفعول المحاكي للودي السمبثاوي داخلي المنشأ.
تقلل حاصرات بيتا الأدرينية التي يتم تناولها عن طريق الفم النتاج القلبي في المشاركين الأصحاء والمرضى المصابين بمرض قلبي. في المرضى المصابين بقصور في وظائف القلب، قد تثط مناهضات مستقبلات بيتا الأدرينية التأثر الودي المحفز اللازم للحفاظ على كفاءة وظائف القلب.
لعقار بيتوبتيك قطرات للعين بنسبة 0.5% بيتاكسولول مفعول في خفض الضغط المرتفع والطبيعي داخل العين، سواء كان مصحوبًا بزرق أو لا. الدراسات السريرية لعقار بيتوبتيك قطرات للعين على عكس حاصرات بيتا الأخرى، له تأثير ضئيل على وظائف الرئة والقلب والأوعية الدموية.
تمت مقارنة بيتاكسولول قطرات للعين (قطرة واحدة في كل عين) بتيمولول وعقار مموه في دراسة تبادلية عشوائية ومحجوبة لتحدي المرضى المصابين بأمراض الشُعب الهوائية التفاعلية. ليس لبيتاكسولول هيدروكلوريد أي تأثير ملحوظ على وظائف الرئة كما تم قياسه بالحجم الزفيري لقسري في الثانية الواحدة (FEV1)، السعة الحيوية القسرية (FVC) والعلاقة بين كل من (FEV1)/(FVC)، بالإضافة الى ذلك لم يثبط بيتالاكسول قطرات للعين مفعول ايزوبروتيرينول، أحد محفزات بيتا عند إعطاءه في نهاية الدراسة في المقابل خفض تيمولول قطرات العين بشكل ملحوظ هذه الوظائف الرئوية.
تغير FEV1 بالنسبة المئوية من بدء الدراسة
| بيتاكسولول 1.0%أ | تيمولول 0.5% | العقار المموه | |
| بدء الدراسة | 1.6 | 1.4 | 1.4 |
| 60 دقيقة | 2.3 | -25.7** | 5.8 |
| 120 دقيقة | 1.6 | -27.4** | 7.5 |
| 240 دقيقة | -6.4 | -26.9** | 6.9 |
| ايزوبروتيرينول ب | 36.1 | -12.4** | 42.8
|
1984, 86 opthal., 97 j. et.al., Am .Schoene R.B.
أ. : مرتين التركيز السريري.
ب. : يتم إستنشاقه في 240 دقيقة، والقياس في 270 دقيقة.
**: يختلف تيمولول إحصائيًا عن بيتاكسولول والعقار المموه
(القيمة الإحتمالية < 0.05).
لم يلاحظ وجود دليل على حصار بيتا الأدرينية للقلب والأوعية الدموية أثناء ممارسة التمارين مع بيتاكسولول هيدروكلوريد في دراسة تبادلية مزدوجة الحجب (التعمية)، في المشاركين الأصحاء بالمقارنة مع بيتاكسولول قطرات للعين وتيمولول قطرات للعين والعقار المموه وذلك بالنسبة للتأثيرات على ضغط الدم ومعدل ضرات القلب. لم يتأثر متوسط ضغط الدم الشرياني بأي علاج؛ ومع ذلك، أدى تيمولول قطرات للعين إلى حدوث إنخفاض ملحوظ في متوسط معدل ضربات القلب.
متوسط معدل ضربات القلب
| اختبار القلب بالمجهود (اختبار بروس) الدقائق | بيتاكسولول 1% أ | تيمولول 0.5% | العقار المموه |
| 0 | 79.2 | 79.3 | 81.2 |
| 2 | 130.2 | 126.0 | 130.4 |
| 4 | 133.4 | 128.0** | 134.3 |
| 6 | 136.4 | 129.2** | 137.9 |
| 8 | 139.8 | 131.8** | 139.4 |
| 10 | 140.8 | 131.8** | 141.3
|
Feb., 1985, 175- 173 :99 Opthal .J .Atkins et al., Am .J.M
أ: مرتين التركيز السريري.
**: متوسط معدل النبض أقل بشكل ملحوظ بالنسبة لتيمولول عن بيتاكسولول أو العقار المموه (القيمة الإحتمالية < 0.05).
الدراسات السريرية
تلف رئيسي في العصب البصري وفقدان البصر نتيجة الإرتفاع المستمر في ضغط العين وضعف تروية العين. لعقار بيتوبتيك قطرات للعين مفعول في خفض الضغط المرتفع والطبيعي داخل العين، وتظهر آلية عمل هذا الإنخفاض في الضغط داخل العين على هيئة إنخفاض إنتاج الماء كما يبدو من تخطيط التوتر وقياس التألق الضوئي.
يمكن ملاحظة ظهور مفعول عقار بيتوبتيك قطرات للعين بشكل عام في خالا 30 دقيقة ويمكن إكتشاف أقصى تركيز عادةً بعد ساعتين من الإستخدام الموضعي.
تقدم الجرعة الواحدة انخفاضًا لمدة 12 ساعة في الضغط داخل العين. يظهر الرصد السريري لمرضى الزرق الذين يُعالجون بعقار بيتوبتيك قطرات للعين لمدة ثلاث سنوات تحقق إنخفاض الضغط داخل العين بشكل جيد.
تُظهر الدراسات السريرية أن عقار بيتوبتيك قطرات للعين يخفض الضغط داخل العين بنسبة 25% عن بدء الدراسة في تجارب بإستخدام 22 مللي متر زئبقي كمؤشر مقبول بشكل عام للتحكم في الضغط داخل العين، كان عقار بيتوبتيك قطرات للعين فعالًا في أكثر من 94% من المرضى الذين خضعوا للدراسة، و 73% من الذين عولجوا بحاصر بيتا وحده. في الدراسات المُضبطة ومزدوجة التعمية، كان مقدار ومدة التأثير الخافض لضغط العين لعقار بيتوبتيك قطرات للعين وتيمولول قطرات للعين متساويين سريريًا.
تم أيضًا إستخدام بيتاكسولول قطرات للعين بنجاح في مرضى الزرق الذين خضعوا لرأب التربيق بالليزر واحتاجوا لعلاج إضافي خافض لضغط العين وطويل الأمد.
لا يؤدي عقار بيتوبتيك قطرات للعين لإنقباض حدقة العين أو تشنج التكيف والذي تتم ملاحظته بشكل متكرر مع الأدوية القابضة للحدقة. لا يرتبط عدم وضوح الرؤية والعمى الليلي المرتبط غالبيًا بالعلاج القياسي القابض للحدقة بعقار بيتوبتيك قطرات للعين.
ولذلك، يتجنب المرضى الذين لديهم عتامة بالعدسة المركزية القصور البصري الناجم عن تضييق الحدقة. كما هو الحال مع أي دواء للعين، قد تواجه إضطرابات مؤقتة بالرؤية عند التقطير.
مجموعات الأطفال:
لا تووافر سوى بيانات محددة حول إستخدام بيتاكسولول 0.25% في شريحة المرضى من الأطفال لمدة علاج تصل إلى 12 أسبوعًا. أجريت دراسة سريرية صغيرة، منشورة، مزدوجة التعمية، عشوائية على 105 طفل (العدد = 34 بالنسبة لبياكسولول) بعمر 12 يومًا – 5 سنوات أظهروا دليل إلى حد ما على أن إستخدام بيتاكسولول في الزرق الأولي الخلقي والزرق الأولي لدى صغار السن فعال في العلاج قصير الأمد.
5.2 خصائص الحركيات الدوائية
يبدا تأثير بيتاكسولول في الظهور عادة في خلال 30 دقيقة من الإستخدام وبحد أقصى ساعتين بعد الإستخدام. تقوم جرعة واحدة بخفض الضغط داخل العين لمدة 12 ساعة.
بعد الإستخدام الموضعي في العين، يتم إمتصاص بيتاكسولول جهازيًا بمتوسط أقصى تركيز في البلازما قدره 1.1 ± 0.8 نانوجرام/ مللي لتر. الإمتصاص الجهازي وأعراض الآثار الجانبية هي نفسها كما في حالة إستخدامها عن طريق الفم (انظر قسم 4.8).
شريحة المرضى من الأطفال:
بعد افستخدام الموضعي في العينين يتم إمتصاص بيتاكسولول ويصل إلى الدورة الدموية في البالغين الذين يتلقون جرعة قدرها 40 ميكرولتر من بيتاكسولول 0.5% محلول، تمت ملاحظة متوسط أقصى تركيز في البلازما 1.1 ± 0.8 نانوجرام/ مللي لتر. نظرًا للتوزيع الأصغر حجمًا في الأطفال مقارنة بالبالغين، يجب الأخذ في الإعتبار تركيز أعلى في الدورة الدموية.
نظرًا لإلى إزالة بيتاكسولول بشكل رئيسي عن طريق الإستقلاب، قد تؤدي إلى مسارات الإنزيم الإستقلابي غير الناضج لدى حديثي الولادة إلى إرتفاع العمر النصفي لإزالة وإرتفاع المستويات في الدم مع خطورة أكبر لحدوث أحداث عكسية.
5.3 بيانات الأمان بالمرحلة قبل السريرية
لم تكشف البيانات غير السريرية أي خطورة خاصة على البشر إستنادًا إلى دراسات سُمية تكرار الجرعات والسُمية الجينية وإمكانية السرطنة.
في الجرذان، بعد التعرض الفموي لبيتاكسولول، لوحظ وجود سُمية على نمو الجنين في ظل وجود سُمية لدى الأم.
في الأرانب، أدت جرعات بيتاكسولول عن طريق الفم، إلى إمتصاصه مبكرًا أو متأخرًا ولكن دون ملاحظة أي إمساخ.
لم تلاحظ هذه التأثيرات إلا في الجرعات التي تعتبر زائدة عن الحد الأقصى للتعرض البشري الموصى به وليس للجرعة البشرية عن طريق العين إلا صلة بسيطة بالإستخدام السريري.
الإمساخ
أجريت دراسات الإنجاب والمسخيات والفترة المحيطة بالولادة والتالية لها مع إعطاء بيتاكسولول هيدروكلوريد عن طريق الفم في الجرذان والأرانب. كان هناك دليل على علاقة العقار بفقدان العضو بعد عملية الزرع في الأرنب والجرذان بمستويات جرعة عن طريق الفم تفوق 12 مجم/ كجم من وزن الجسم من بيتاكسولول و 128 مجم/ كجم من وزن الجسم من بيتاكسولول على التوالي. مع ذلك، لم يظهر بيتاكسولول أي آثار ماسخة.
الإصابة بالسرطان
تم الإنتهاء من الدراسات بيتاكسولول على مدى حياة الفئران بجرعات فموية قدرها 6 أو 20 أو 60 مجم/ كجم/ يوم وفي الجرذان بجرعات قدرها 3 أو 12 أو 48 مجم/ كجم/ يوم. لم يكن لبيتاكسولول هيدروكلوريد أي تأثيرات مسرطنة. لم يتم اختبار مستويات الجرعات الأكبر.
الطفرات الجينية
في سلسلة من الإختبارات داخل المختبر وفي الجسم الحي أجريت على الخلايا البكتيرية وخلايا الثدييات لم يظهر بيتاكسولول أي تأثيرات طفرات جينية.
6. الخواص الدوائية
6.1 قائمة السواغات (المواد غير الفعالة)
كلوريد البنزالكونيوم، كلوريد الصوديوم، إيديتات ثنائية الصوديوم.
حمض الهيدروكلوريك و/ أو هيدروكسيد الصوديوم (لتعديل درجة الحموضة)، وماء منقى.
6.2 عدم التوافق: لا يجوز التطبيق.
6.3 عمر التخزين: 3 سنوات.
تخلص من هذا الدواء بعد أربعة أسابيع من فتحه لأول مرة.
6.4 إحتياطات خاصة للتخزين
يخزن في درجة حرارة أقل من 22 درجة مئوية.
احتفظ بحاوية القطارة داخل العبوة الكرتونية الخارجية لحمايتها من الضوء. لمعرفة ظروف التخزين بعد فتح المنتج الدوائي لأول مرة انظر قسم 6.3.
6.5 طبيعة ومحتويات العبوة: عبوة قطارة 5 مللي لتر.
6.6 إحتياطات خاصة بطريقة التخلص من الدواء وأشكال التعامل الأخرى: لا توجد متطلبات خاصة.
يجب التخلص من أي منتج دوائي لم يتم إستخدامه أو أية مخلفات وفقًا للمتطلبات المحلية.
7. مالك حق التسويق: الكون ن ف ميديالان 36 بي- 1800 فلفورد.
8. المصنع: ألكون – كوفرو (بلجيكا).
