باتانول Patanol Eye Drops / أولوباتادين هيدروكلوريد Olopatadine HCL
الوصف: باتانول، قطرة للعين، محلول، يتوافر في شكل محلول مائي معقم يحتوي على أولوباتادين، وهو مضاد انتقائي نسبياً لمستقبلات اH ومثبط لإطلاق الهستامين من الخلايا البدينة، للاستعمال الموضعي في العين.
المكونات: يحتوي كل ملليلتر من باتانول، قطرة للعين، محلول، على:
مادة فعالة: 1.11 مجم أولوباتادين هيدروكلوريد بما يكافئ 1مجم أولوباتادين. مادة حافظة: كلوريد بنزالكونيوم 0.01%.
مواد غير فعالة: داي صوديوم فوسفات دوديكا هيدرات؛ كلوريد صوديوم، حمض هيدروكلوريك مركز / هيدروكسيد صوديوم (لضبط درجة الحموضة pH)؛ و ماء منقي.
الفارماكولوجيا الإكلينيكية
أولوباتادين هو جزيء متعدد المفعول: فهو يثبط إطلاق الهستامين من الخلايا البدينة، وهو مضاد انتقائي نسبياً لمستقبلات الهستامين H وبالتالي فهو يثبط تفاعلات الحساسية المفرطة الفورية من النوع 1 في الجسم الحي وفي زجاجيات المختبر ويشمل ذلك تثبيط الآثار. الناجمة عن الهستامين على خلايا ظهارة الملتحمة، ويثبط إفراز السايتوكين. أولوباتادين لا يؤثر على مستقبلات ألفا الأدرينالية، ومستقبلات الدوبامين، والمستقبلات المسكارينية من النوع 1 و 2، ومستقبلات السيروتونين.
عقب الاستعمال الموضعي في عين الإنسان، ثبت أن التعرض الجهازي لأولوباتادين منخفض.
في دراستين على متطوعين أصحاء (24 شخصاً في الإجمالي) تلقوا محلول قطرة العين أولوباتادين %0.15 في كلتا العينين مرة كل 12 ساعة لمدة أسبوعين، كانت التركيزات في البلازما بصفة عامة أقل من حد القياس في الاختبار (< 0.5 نانوجرام/ ملليلتر).
العينات التي أمكن فيها قياس أولوباتادين كانت بالتحديد خلال ساعتين من إعطاء الجرعة وتراوحت من 0.5 إلى 1.3 نانوجرام/ ملليلتر. وكان العمر النصفي في البلازما حوالي 3 ساعات، وكان الإطراح أساساً عبر الإخراج الكلوي. وجد حوالي 70%–60 من الجرعة في البول على هيئة الدواء الأصلي. وتم اكتشاف اثنين من المئيضات، هما مونو – ديسميثيل و N- أكسيد، بتركيزات منخفضة في البول.
أثبتت نتائج دراسات تحدي أنتيجين الملتحمة عند تحدي الأشخاص بالأنتيجين في البداية وحتى 8 ساعات بعد الجرعة، أن باتانول كان أكثر فاعلية من المادة الناقلة بدرجة يُعتد بها في منع حكة العين المصاحبة لالتهاب الملتحمة الأرجي (الحساسية). أثبتت النتائج من دراسة بيئية أن باتانول فعال في علاج علامات وأعراض التهاب الملتحمة الأرجي ( الحساسية) عند استعماله مرتين يومياً لمدة تصل إلى 6 أسابيع.
دواعي استعمال باتانول والإستخدامات: يوصي باستعمال باتانول (أولوباتادين هيدروكلوريد 0،1%)، قطرة للعين، محلول، لعلاج علامات وأعراض التهاب الملتحمة الأرجي (الحساسية).
الجرعة و طريقة الإستعمال:
الجرعة الموصى بها هي نقطة واحدة في كل عين مصابة مرتين يومياً.
التفاعلات المناوئة: تم الإبلاغ عن حدوث صداع بنسبة 7%. تم الإبلاغ عن الخبرات المناوئة التالية في أقل من 5% من المرضى: وهن، غشاوة الإبصار، إحساس حارق أو لاسع، متلازمة البرد، جفاف العين، إحساس بجسم غريب، احمرار، حساسية مفرطة، التهاب القرنية، وذمة الجفن، غثيان، التهاب البلعوم، حكة، رشح، التهاب الجيوب الأنفية، تغيّر في حاسة التذوق. بعض هذه الأحداث كانت مشابهة للمرض الأصلي الجاري دراسته.
موانع استعمال باتانول: الحساسية المفرطة لأي من مكونات هذا الدواء.
التحذيرات: يجب التنبيه على المرضى بعدم استعمال باتانول (أولوباتادين هيدروكلوريد %0.1) قطرة للعين، محلول، أثناء ارتداء العدسات اللاصقة. للاستعمال الموضعي فقط. ليس للحقن.
بتانو لقطرة للعين:
تحزير البنزلكوليم كلوريد:
1- من المحتمل ان تسبب تهيج بسيط للعين.
2- يجب عدم وضع القطرة مع العسات الاصقة
3- يجب خلع العدسة قبل وضع القطرة ، وعدم ارتدائة لمد 15 دقيقة بعد وضع القطرة
4- يجب التعرف أن هذه القطرة قد تسبب تغير لون العدسات اللاصقة.
الإحتياطات:
لا تستعمل القطرة إذا كان خاتم السلامة تالفاً أو مكسوراً في وقت الشراء.
شروط التخزين القطرة: يجب أن تحفظ زجاجة القطرة في درجة حرارة اقل من 30 درجة مئوية
لضمان عدم تلوث طرف القطارة والمحلول، يجب التأكد من عدم ملامسة الجفون أو المناطق المحيطة بطرف قطارة الزجاجة.
أغلق الزجاجة بإحكام في حال عدم استخدامها.
يُحفظ بعيداً عن متناول ومرأى الأطفال.
تخلص من القطرة بعد أربعة أسابيع من فتح الزجاجة.
السرطنة، التطفير، ضعف الخصوبة: عند إعطاء أولوباتادين بالفم لم تحدث سرطنة في الفئران والجرذان بجرعات تصل إلى 500 مجم / كجم / يوم و 200 مجم / كجم / يوم، علي الترتيب، باعتبار حجم النقطة 40 ميكرولتر، فإن هذه الجرعات تزيد بمعدل 78125 و 31250 ضعفاً عن الجرعة القصوى الموصى بها للاستخدام في عين الإنسان (MROHD). لم تُشاهد أي قدرة على التطفير عند إخضاع أولوباتادين لاختبار التطفير العكسي البكتيري (إيمس) في زجاجيات المختبر، أو اختبار الزيغ الكروموسومي لخلايا الثدييات في زجاجيات المختبر، أو اختبار النواة الدقيقة للفأر في الجسم الحي. عند إعطاء أولوباتادين بالفم لذكور وإناث الجرذان بجرعات تبلغ 62500 ضعف مستوى MROHD، أدى ذلك إلى انخفاض طفيف في مؤشر الخصوبة وتقليل معدل الغرس ؛ لم تشاهَد أي آثار على الوظيفة التناسلية عند جرعات تبلغ 7800 ضعف.
الجرعة القصوى الموصى بها للاستخدام في عين الإنسان.
الحمل: الخطورة على الحمل من الفئة C. وجد أن أولوباتادين لا يسبب المسخ في الجرذان والأرانب، غير أنه عند إعطاء الجرذان جرعة 600 مجم / كجم / يوم، أي 93750 ضعف MROHD، وعند إعطاء الأرانب جرعة 400مجم / كجم / يوم، أي 62500 ضعف MROHD، أثناء مرحلة تكوين الأعضاء، حدث انخفاض في عدد الأجنة الحية.
غير أنه لا توجد دراسات كافية وجيدة الضبط في النساء الحوامل. وحيث أن الدراسات في الحيوانات لا تبني دائما عن الاستجابة في الإنسان، فلا ينبغي استعمال هذا الدواء في النساء الحوامل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة تبرر المخاطرة على الجنين.
الأمهات المرضعات: تم اكتشاف أولوباتادين في لبن الجرذان المرضعة عقب الإعطاء بالفم. لا يُعرف ما إذا كان الاستعمال الموضعي في العين قد يسبب امتصاصاً جهازياً بما يكفي لظهور كميات ملحوظة في لبن الإنسان. ومع ذلك فيجب توخي الحذر عند استعمال باتانول (أولوباتادين هيدروكلوريد %0.1) قطرة العين، المحلول، في الأمهات المرضعات.
الاستعمال في الأطفال: لم يتم تأكيد أمان وفاعلية الاستعمال في المرضى الأطفال تحت 3 سنوات.
التوافر: يتوافر باتانول كما يلي: 5 ملليلتر في عبوة بلاستيكية ذات قطارة دروبتينر.
بواسطة: الكون Alcon.
