اكساسينوب 500 و 750 Exacinop أقراص مغلفة / ليفوفلوكساسين Levofloxacin
التركيب: كل قرص مغلف من اكساسينوب 500 يحتوي على ليفوفلوكساسين هيميهيدرات 512،40 مجم يكافئ ليفوفلوكساسين 500 مجم، كل قرص مغلف من اكساسينوب 750 يحتوي على ليفوفلوكساسين هيميهيدرات 768،69 مجم يكافئ ليفوفلوكساسين 750 مجم.
المواد الغير فعالة:
ميكروكريستالين سيلليولوز، كالسيوم فوسفات ثنائي القاعدة، بوفيدون، كروسكارميلوز صوديوم، تالك، سترات ماغنسيوم، هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلليولوز، ثنائي أوكسيد التيتانيون: بولي إيثيلين جليكول 6000، لون أصفر رقم 10.
الشكل الصيدلي: أقراص مغلفة عن طريق الفم.
خواص المستحضر: ينمتي لمجموعة الأدوية وهي مضادات البكتريا وهو (كينولون) يعمل عن طريق قتل البكتريا التي تسبب العدوى في جسم الإنسان.
الحركة الدوائية:
الامتصاص: الجرعة عن طريق الفم من الليفوفلوكساسين يكون سريع وكامل الامتصاص في البلازما بعد ساعة واحدة ويكون معدل التكافؤ حوالي 100% الطعام له تأثير بسيط على امتصاص الليفوفلوكساسين.
الانتشار: ما يقرب من 30 – 40% من الليفوفلوكساسين يرتبط ببروتين الدم ويصل إلى حالة الثبات بعد ثلاثة أيام.
الأيض: أيض الليفوفلوكساسين صغير جدا ويتأيض إلى ديس ميثيل ليفوفلوكساسين وليفوفلوكساسين N أوكسيد وهذا الأيض يمثل حوالي أقل من 5% من الجرعة والتي تخرج في البول.
الإخراج: بعد جرعة الفم والحقن الوريدي يخرج الليفوفلوكساسين ببطء من البلازما (إخراج أكثر من 85% من الجرعة عن طريق الكلى)
دواعي استعمال اكساسينوب
يستخدم اكساسينوب أقراص مغلفة للبالغين (= / > 18 سنة) في حالات العدوى المتوسطة والحادة نتيجة لتأثير الكائنات الحية المجهرية المعينة المسبب للأمراض الآتية:
1. التهاب الجيوب الجرثومية الحادة بسبب ستربتركركس نومونيا هيموفلس إنفلونزا، موراكسلا كانارلز.
2. البكتريا الحادة المسببة للالتهاب الشعبي المزمن تتضمن سريعة التأثير بمثيسلين مثل ستربتوكوكس نيمونيا، هيموفلس إنفلونزا، هيموفلس بارا إنفلونزا، موراكسلا كاتارلز.
3. الالتهاب الرئوي الخاص بالمستشفيات تتضمن سريعة التأثير بمثيسلين مثل ستافلوكوكس اوريس، سودوموناس ايروجينوزا سراتيا مرسيسنيا، اشرشيا كولاي كلبسيلا نيمونيا، هيموفلس إنفلوزنا، ستربتوكوكس نيمونيا.
4. العلاج الإلحاقي يحب أن يستعمل طبقا للأعراض الظاهرة حيث أن بزدومونس أرجنوزا سبب مرضي موثق أو افتراضي يوصي باستخدام علاج مصاحب من مجموعة anti-pseudomonal B – lactam.
5. الالتهاب الرئوي تتضمن سريعة التأثير التأثير بمثيسلين مثل ستافلوكوكس اوريس، ستربتوكوكس نيمونيا، هيموفلس إنفلونزا، هيموفلس بارا إنفلونزا، كلبسيلا نيمونيا موراكسلا كاتارلز، كلاميديا نيمونيا، ليجيونيلا نيمونيا، ميكوبلازما نيمونيا.
6. عدوى الجلد وتركيب الجلد المعقدة تتضمن سريعة التأثير بمثيسلين مثل ستافلوكوكس اوريس انتيروكوكس فيكاليز ستربتوكوكس بيوجينز بروتيوس ميرابيلس.
7. عدوى الجلد وتركيب الجلد الغير معقدة تتضمن الدمامل cellulitis دمل حصف، pyoderma جرح.
8. التهابات البروستاتا الجرثومية المزمنة بسبب اشرسيا كولاي، انتركوكس فيكالس، تتضمن سريعة التأثير بمثيسلين مثل ستافلومومس ابيدرمس.
9. التهاب المسالك البولية المعقدة بسبب انتركوكوس فيكاليز، انتروباكتر كلوشيا، اشرشيا كولاي، كليبسلا نيمونيا، بروتيوس ميرابيلس، سودوموناس ايروجينوزا.
10. الالتهاب الكلوي الحويضي الحاد سببه اشرشيا كولاي.
11. التهاب المسالك البولية البسيطة بسبب اشرشيا كولاي كليبسيلا نومونيا ستافلوكوكس سابروفيتيكاس.
12. يجب القيام بالمزرعة الملائمة واختبارات سهولة التأثير قبل العلاج لعزل وتمييز الكائنات الحية التي تسبب العدوى ولتعين تأثيرها بالنسبة لليفوفلوكساسين، يمكن البدء بالعلاج بليفوفلوكساسين قبل معرفة نتائج تلك الاختبارات وبمجرد معرفة النتائج يجب اختيار العلاج المناسب.
13. كما هو الحال مع الأدوية الأخرى في هذه المجموعة بعض فصائل سودوموناس ايروحينوزا يمكن أن يطور مقاومة بسهولة أثناء العلاج بليفوفلوكساسين إجراء المزرعة الملائمة واختبارات سهولة التأثير بشكل دوري أثناء العلاج سيزود معلومات حول استمرار سهولة التأثير لمسبب المرض بمضادات المكروبات وأيضا احتمالية ظهور مقاومة البكتريا.
الجرعة:
الجرعة المعتادة من اكساسينوب أقراص هي 250 مجم أو 500 مجم أو 750 مجم تتناول عن طريق الفم كل 24 شاعة كما أشير إليه في الاستخدامات وموضح في الجرعات التالية
ليفوفلوكساسين يمكن تناوله دون اعتبار للطعام.
يجب تناول الجرعة عن طريق الفم على الأقل ساعتين قبل أو بعد تناول مضادات الحموضة التي تحتوي على ماغنسيوم، ألومنيوم، بالإضافة إلى الأيونات الموجبة مثل الحديد ومكونات متعددة الفيتامينات مع الزنك.
المرضى ذوي الوظيفة الكلوية الطبيعية:
| العدوى | وحدة الجرعة | التردد | المدة | الجرعة اليومية |
| الالتهاب الرئوي | 500 مجم | كل 24 ساعة | 7 – 14 يوم | 500 مجم |
| الالتهاب الرئوي | 750 مجم | كل 24 ساعة | 5 أيام | 750 مجم |
| الالتهاب الرئوي الخاص بالمستشفيات | 750 مجم | كل 24 ساعة | 7 – 14 يوم | 750 مجم |
| التهابات الجيوب الجرثومية الحادة | 500 مجم | كل 24 ساعة | 10 – 14 يوم | 500 مجم |
| التهابات الجيوب الجرثومية الحادة | 750 مجم | كل 24 ساعة | 5 أيام | 750 مجم |
| عدوى الجلد وتركيب الجلد المعقدة | 750 مجم | كل 24 ساعة | 7 – 14 يوم | 750 مجم |
| البكتريا الحادة المسببة للالتهاب الشعبي المزمن | 500 مجم | كل 24 ساعة | 7 أيام | 500 مجم |
| عدوى الجلد وتركيب الجلد غير المعقدة | 500 مجم | كل 24 ساعة | 7 – 10 أيام | 500 مجم |
| التهابات البروستاتا الجرثومية المزمنة | 500 مجم | كل 24 ساعة | 28 يوم | 500 مجم |
| التهابات المسالك البولية المعقدة | 250 مجم | كل 24 ساعة | 10 أيام | 250 مجم |
| الالتهاب الكلوي الحويضي الحاد | 250 مجم | كل 24 ساعة | 10 أيام | 250 مجم |
| التهاب المسالك البولية البسيطة | 250 مجم | كل 24 ساعة | 3 أيام | 250 مجم |
مرضى الفشل الكلوي:
| حالة الكلى | الجرعة المبدئية | الجرعة |
| التهابات/ عدوى الجلد وتركيب الجلد الغير معقدة/ التهابات الجيوب الجرثومية الحادة، الالتهاب الرئوي/ البكتريا الحادة المسببة للالتهاب الشعبي المزمن البروستاتا الجرثومية المزمنة | ||
| الكراتينين من 50 – 80 مللي / دقيقة | لا داعي لتعديل الجرعة | |
| الكراتينين من 20 – 49 مللي / دقيقة | 500 مجم | 250 مجم كل 24 ساعة |
| الكراتينين من 10 – 19 مللي / دقيقة | 500 مجم | 250 مجم كل 48 ساعة |
| غسل الكلية الدموي | 500 مجم | 250 مجم كل 48 ساعة |
| غسل الكلية المزمن البريتوني المتنقل | 500 مجم | 250 مجم كل 48 ساعة |
| التهاب الحبوب الجرثومية الحادة/ الالتهاب الرئوي/ الالتهاب الرئوي الخاص بالمستشفيات/ عدوى الجلد وتركيب الجلد المعقدة | ||
| الكراتينين من 50 – 80 مللي / دقيقة | لا داعي لتعديل الجرعة | |
| الكراتينين من 20 – 49 مللي / دقيقة | 750 مجم | 750 مجم كل 48 ساعة |
| الكراتينين من 10 – 19 مللي / دقيقة | 750 مجم | 500 مجم كل 48 ساعة |
| غسل الكلية الدموي | 750 مجم | 500 مجم كل 48 ساعة |
| غسل الكلية المزمن البريتوني المتنقل | 750 مجم | 500 مجم كل 48 ساعة |
| التهاب المسالك البولية المعقدة/ الالتهاب الكلوي الحويضي الحاد | ||
| الكراتينين = / > 20 مللي / دقيقة | لا داعي لتعديل الجرعة | |
| الكراتينين من 10 – 19 مللي / دقيقة | 250 مجم | 250 مجم كل 48 ساعة |
| التهاب المسالك البولية البسيطة | لا داعي لتعديل الجرعة | |
يمكن استخدام الصيغة التالية لتقدير معدل الكراتينين فقط عندما يكون الكراتينين في المصل معروف.
متوسط: معدل الكراتينين (مللي / دقيقة).
(السن – 140) × (كجم) الوزن.
(dL/ مجم) الكراتينين في المصل × 72.
النساء: 0،85 × القيمة المحسوبة للرجال.
الأطفال والمراهقين: يحذر تناول هذا الدواء للأطفال والمراهقين.
موانع استعمال اكساسينوب
1. لا تستخدم اكساسينوب للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية مثل الأزمات الربوية أو حساسية لليفوفلوكساسين “كينولون” أو أي من المكونات الأخرى للأقراص.
2. في مرضى الصرع.
3. في المرضى الذين سبق لهم حدوث مشاكل في الأربطة من تناول الفلوروكينولون.
4. في الأطفال في مرحلة النمو.
5. في فترة الحمل.
6. في فترة الرضاعة.
الآثار الجانبية:
العدوى البكتيري والفطريات: غير شائع: العدوى البكتيري والفطريات
الدم والجهاز الليمفاوي: غير شائع: نقص الكريات البيضاء وزيادة الخلايا الحمضية – نادر الحدوث: قلة الصفائح الدموية والكرات البيضاء
خلل في جهاز المناعة
الأيض والتغذية: غير شائع الحدوث: فقدان الشهية – نادرة الحدوث: قلة السكر في الدم وخاصة مرضى السكر
التغيرات النفسية: غير شائع: العصبية وعدم الراحة – نادرة الحدوث اضطرابات نفسية / اكتئاب / تشنجات، قلق، هياج
اضطرابات الجهاز العصبي: غير شائع: الدوخة والصداع ونعاس – نادرة الحدوث: التشنج والارتعاش
تغيرات في العين: قليلة الحدوث جدا: تداخل في الرؤية
تغيرات في الأذن: غير شائع: دوار – قليلة الحدوث جدا: اضطراب في السمع
تغيرات في القلب: نادرة: زيادة في عدد دقات القلب
تغيرات في الأوعية الدموية: نادرة الحدوث: انخفاض في ضغط الدم
تغيرات في الجهاز التنفسي والأحبال الصوتية: نادرة: أزمة صدرية وصعوبة في التنفس
اضطرابات في الجهاز الهضمي: شائع: إسهال وميل للقيء غير شائع: قيء وألم في المعدة وانتفاخ وإمساك: نادرة جدا: إسهال ونزيف في القولون والغشاء المبطن للقولون.
تغيرات في الكبد: شائع زيادة في انزيمات الكبد بـ غير شائع زيادة في الصفراء في الدم
تغيرات الجلد وأنسجة الجلد: غير شائع: احمرار وميل الحكة – نادرة الحدوث – حساسية وحكة – نادرة جداً: انتفاخ وتورم وحساسية شدة الضوء.
الهيكل العضلي والعظمي والأنسجة الموصلة: نادرة الحدوث: اضطرابات في الأوتار والتهابات في الوتر الأم في المفاصل والعضلات.
اضطرابات الجهاز البولي والكلوي غير شائع: ارتفاع تركيز الكريتين في الدم.
تغيرات عامة: غير شائع: الوهن أو الضعف: نادرة جداً: حمى أو حرارة .
التفاعلات مع العقاقير الأخرى:
– أملاح الحديد والماغنسيوم والألومنيوم في مضادات الحموضة: امتصاص الليفوفلوكساسين يقل مع أملاح الحديد أو الماغنسيوم أو الألومنيوم في مضادات الحموضة إذا تناولت مع الإكساسيوب.
لا بد أن تأخذ مضادات الحموضة بعد أو قبل الليفوفلوكساسين بساعتين.
– سكرالفات: معدل التكافؤ الليفوفلوكساسين يقل مع تناول سكر الفات: لذلك يأخذ السكر الفات بعد ساعتين من تناول الليفوفلوكساسين.
– الثيوقلين والفينبوفين وكذلك مضادات الالتهابات الغير ستيرودية مع الليفوفلوكساسين تزيد احتمالات حدوث تشنجات.
– بروبينسيد والسيمتادين : لهم تأثير على اخراج الليفوفلوكساسين مع السيمتادين يقل بمعدل 34% ولهذا كل من الدوائين يعوق اخراج الليفوفلوكساسين عن طريق الكلى لابد من الاحتياط من أخذ الليفوفلوكساسين مع البروينسيد والسيمتادين في مريض الفشل الكلوي.
– الحركة الدوائية الليفوفلوكساسين لا تتأثر مع تناول الأدوية مثل كربونات الكالسيوم والديجوكسين وجلبنكلاميد.
تأثير الاكساسينوب على بعض العقاقير الأخرى:
السيفالوسبورين: تزيد فترة العصمر للسيفالوسيورين عندما يأخذ مع الليفوفلوكساسين بنسبة 33% .
الأودية التي تقلل فيتامين :K يزيد من النزيف لذلك المريض التي يتاول مضادات التجلط (الورفارين) لابد من أخذ الليفوفلوكساسين بحذر مع الورفارين.
– الأدوية التي تزيد فترة QT لابد أن يأخذ الليفوفلوكساسين بحذر مع المرضى الذين يتناولوا الأدوية تزيد فترة QT مثل (الأدوية التي تستخدم لانتظام عدد ضربات القلب ومضادات الاكتئاب والماكروليدز).
تنبيهات وتحذيرات:
ممكن أن يحدث بعض الآثار الجانبية للدواء مثل الشعور بالأرق والنعاس وحدوث تغير في الأبصار بعض هذه الأثار الجانبية يمكن أن تؤثر على القدرة على التركيز وسرعة رد الفعل، لذا ينصح بعدم قيادة السيارات أو القيام بأي عمل يتطلب مستوى عالي من الاهتمام.
التهاب الوتر: قد يؤدي إلى تمزق الوتر ويزيد مع كبار السن والمرضى الذين يتناولون الكورتيكوستيرويد.
– اسهال حاد ويكون به دم أثناء فترة العلاج إذا ظهر أعراض مرض كلوستريديم ديفسليس الذي يسبب التهاب في غشاء القولون لابد من إيقاف العلاج ومعالجة المريض بطرق قياسية مدعمة.
– يأخذ بحذر شديد مع المرضى المؤهلين للتشنجات.
– المرضى الذين يعانون من خلل في مستوى الجلوكوز – 6 فوسفات ديهيدوجيناز ربما تؤدي إلى تفاعلات مع الكينولون لذلك لابد من استخدام الليفوفلوكساسين بحذر.
– يتم اخرج الليفوفلوكساسين عن طريق الكلى لذلك يجب تحديد الجرعة لمرضى الفشل الكلوي.
– مثل كل الكينولون يحدث خفض نسبة الجلوكوز في الدم وعادة يحدث لمرضى السكر الذين يتناولون عقاقير لتخفيض نسبة الجلوكوز في الدم مثل (الجلينكلاميد) أو الأنسولين لذلك يجب على مرضى السكر مراقبة تركيز السكر بالدم.
– يجب عدم تعرض المريض لأشعة الشمس أو الأشعة فوق البنفسجية خوفا من حساسية الضوء.
– المرضى الذين يتناولون مثبطات فيتامين K : لابد من مراقبة اختبار التجلط عند تناول الليفوفلوكساسين.
الحمل والإرضاع:
الحمل: نظرا لعدم توفر الدراسات الكافية والبيانات بسبب خطورة الفلوروكينولون على الاجنة لذا ينصح بعدم تناول اكساسينوب أثناء فترة الحمل.
الرضاعة: نظرا لعدمو توافر الدراسات الكافية والبيانات بسبب خطورة الفلوروكينولون على الأطفال وخاصة حديثي الولادة، لذا ينصح بعدم تناول اكساسينوب أثناء فترة الرضاعة.
العبوة والتخزين:
العبوة: اكساسينوب 500- عبوة كرتون بها شريط، شريطان أو ثلاث شرائط كل شريط به خمسة أقراص ونشرة
اكساسينوب 750- عبوة كرتون بها شريط، شريطان أو ثلاث شرائط كل شريط به خمسة أقراص ونشرة
التخزين: يحفظ في مكان جاف ودرجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
معلومات للمريض:
يحفظ بعيدا عن متناول الأطفال.
– يؤخذ الدواء أثناء الأكل أو بين الوجبات.
– احفظ الجلد بعيدا عن ضوء الشمس إثناء أخذك لهذا الدواء عن طريق الفم.
– وضع كريم يقي من أشعة الشمس.
– ارتداء بعض الملابس العاكسة لأشعة الشمس.
– تجنب أشعة الشمس.
– لا يصرف إلا تحت إشراف الطبيب.
اسم الشركة: العبور للصناعات الدوائية الحديثة لصالح شركة الماسة جروب فارم لتجارة الأدوية.
