اترين أقراص Itrin / ترازوسين Terazosin
وصف و تركيب اترين أقراص:
ترازوسين هيدروكلورايد هو علاج مخدر للعصب ذو تأثير إختياري طويل الأمد على مستقبلات الفعل الأدريناليني الفا-1. ومن الناحية الكيميائية فإن ترازوسين مشتق من مادة كينازولين وله التركيب التالي: 2-(4- تتراهيدرو-2- فورانيل)- كربونيل) 1- بيبرازينيل 7.6 – ديميثوكسي – 4- كينازولينامين مونوهيدروكلورايد ديهيدرات.
الأثر الطبي
التأثير الفسيولوجي وطريقة العمل:
يؤدي ترازوسين مفعول تنافسي. إختياري معيق لمستقبلات الفعل الأدريناليني الفا -1 مما يؤدي إلى انخفاض مقاومة الأوعية المحيطية علاوة على إراحة واسترخاء العضلات.
– تضخم البروستات الحميد: إن الأعراض المصاحبة للتضخم البروستات الحميد ترجع إلى إنسداد مخرج المثانة الذي ينتج عن عنصرين أساسيين: عنصر ساكن يرجع إلى زيادة حجم البروستاتا وعنصر نشط (ديناميكي) ناتج عن الزيادة في نشاط العضلة الملساء بالبروستاتا وعنق المثانة مما يؤدي إلى تضييق وانقباض مخرج المثانة.
وحيث أن جسم المثانة يحتوي على القليل من مستقبلات الفعل الأدرناليني الفا – 1 بينما يحتوي عنق المثانة والبروستاتا على تركيز عال منها فإن التأثير الاختياري المعيق لمستقبلات الفعل الأدريناليني الفا – 1 والذي يعقب تناول الترازوسين يؤدي إلى تقليل مفعول العنصر النشط للتضخم البروستات الحميد وذلك بتقليل مقاومة مخرج المثانة دون التأثير على درجة تقلص المثانة.
وتقليل النشاط العضلي للبروستاتا مما يؤدي في النهاية إلى تخفيف أعراض التضخم البروستاتي الحميد وتحسين معدل سريان وتدفق البول.
وقد أثبتت الدراسات السريرية أن شدة أعراض التضخم البروستات الحميد لا ترتبط بزيادة حجم البروستاتا.
– زيادة ضغط الدم:
نظرا لأن ترازوسين له مفعول اختياري معيق لمستقبلات الفعل الأدريناليني الفا – 1، فإنه يعمل على خفض ضغط الدم وذلك بتقليل المقاومة الكلية للأوعية المحيطية. ويؤدي ترازوسين إلى انخفاض ضغط الدم بصفة تدريجية خلال فترة 15 دقيقة بعد تناوله عن طريق الفم.
إن تأثير الدواء المخفض لضبط الدم والذي ينتج عند تناوله وفقا لجرعة واحدة يوميا قد تم إثباته سريرية وبدقة طوال فترة ال 24 ساعة بأكملها. إن تخفيض ضغط الدم الذي يلى تناول جرعة يومية من عقار ترازوسين عن طريق الفم يظهر بصورة تدريجية. إن حدوث هبوط في ضغط الدم للمريض عند الوقوف أثناء اليوم الأول من تناوله عقار ترازوسين مشابه للأثر الذي يحدث عند تناول المشتقات الأخرى من مادة الكينازولين. ولقد ثبت أن ترازوسين له تأثير علاجي واضح.
نفس فعالية المستحضرات الأخرى المضادة لارتفاع ضغط الدم مع وجود تأثير علاجي واضح.
– تضخم البروستات الحميد وزيادة ضغط الدم:
أثناء المعالجة طويلة الأمد، لم يتسبب ترازوسين في حدوث مقاومة مقاومة للعقار من قبل المريض في أي من الحالتين.
ومن المعروف أن مشتقات الكينازولين، مثل الترازوسين. لها تأثيرات إيجابية على نسبة الدهون في الدم مؤدية الى انخفاض واضح في اجمالي نسبة الكولستيرول، LDL, VLDL ونسبة LDL /الكولستيرول بالإضافة إلى الانخفاض الواضح في نسبة الجليسريدات الثلاثية. وتمثل هذه التأثيرات ميزة كبيرة إذا ما قورنت بالتأثيرات غير المرغوبة للأدوية المدرة للبول والمعيقة لمستقبلات الفعل الأدريناليني من فئة بيتا على هذه الثوابت. وحيث أن زيادة ضغط الدم الشرياني وزيادة نسبة الدهون في الدم لها علاقة مباشرة بأمراض الشريان التاجي للقلب. فإن التأثيرات الإيجابية للترازوسين على كل من ضغط الدم الشرياني ونسبة الدهون في الدم قد تؤدي إلى الإقلال من عوامل الخطر التي تسبب أمراض الشريان التاجي.
إن العلاج طويل الأمد بالترازوسين لم ينتج عنه أي تغييرات سريرية واضحة في معظم الثوابت المعملية الهامة مثل ( نسبة السكر في الدم، نسبة حمض البوليك في الدم، نسبة الكرياتينين في الدم، زيادة النيتروجين في الدم، نسبة الترانس أميناز في الدم).
لذلك يمكن استعمال الترازوسين بأمان كامل للمرضى المصابين بزيادة السكر في الدم أو بزيادة حمض البوليك في الدم أو المرضى المسنين.
لم يثبت حتى الآن وجود أي تفاعل بين ترازوسين و الأدوية التالية:
مدرات البول من فئة الثيازيد، الأدوية المخدرة للمصب من فئة بيتا، المسكنات الأدوية غير الاستيرويدية المضادة للالتهاب.
الأدوية المخفضة لسكر الدم. المضادات الحيوية، مزيلات القلق والأدوية الموسعة للشعب الهوائية.
ديناميكية الدواء (مسار الدواء داخل الجسم): لقد ثبت أنه عند تناول عقار ترازوسين عن طريق الفم يتم امتصاصه بالكامل في جسم الإنسان. وتأثير الطعام على نسبة امتصاص الدواء هو تأثير ضئيل.
تبلغ مستويات الدواء في البلازما قمة التركيز في خلال ساعة احدة بعد تناوله عن طريق الفم ثم تنخفض إلى النصف بعد مرور حوالي 12 ساعة تقريبا، بالتالي يمكن المحافظة على مستوى تأثير علاجي يسمح بتناول اترين مرة واحدة فقط يوميا.
الحالات التي يستعمل فيها اترين أقراص: يستعمل عقار ترازوسين هيدروكلورايد في علاج أعراض التضخم البروستاتي الحميد وفي علاج ارتفاع ضغط الدم الخفيف أو المعتدل كعلاج منفرد أو مع عقاقير أخرى مخفضة لضغط الدم المرتفع.
الحالات التي لا يستعمل فيها Itrin: الحساسية المؤكدة أو المحتملة لمشتقات الكينازولين، المرضى المعروفين بهبوط ضغط الدم عند الوقوف، كذلك لا يستعمل للنساء الحوامل والمرضعات.
الأثار غير المرغوب فيها
– التضخم البروستاتي الحميد:
لقد ثبت حدوث الأعراض الجانبية التالية: الوهن وفقدان القوة، الخفقان، الغثيان، الدوخة، النعاس، احتقان الأنف وعدم وضوح الرؤية.
ومثل كافة مشتقات الكينازولين فإن ترازوسين قد يسبب انخفاض ضغط الدم عند الوقوف خاصة بعد تناول الجرعة الأولى.
– ارتفاع ضغط الدم:
لقد لوحظت الاعراض الجانبية التالية: الدوار، الصداع، بدء الحمى، وألام في البطن والعنق والصدر، وفي معظم الحالات تختفي هذه الأعراض بمجرد الاستمرار في العلاج دون الحاجة إلى تخفيض الجرعة.
وكما هو الحال مع كافة مشتقات الكينازولين فقد تظهر اضطرابات عند الوقوف خاصة بعد تناول الجرعة الأولى، ورغم ملاحظة بعض الأعراض الأخرى إلا أنه لا يمكن تفرقتها بوضوح عن الأعراض التي تحدث من تلقاء نفسها عند المرضى المصابين بارتفاع في ضغط الدم الذين لا يعالجون بعقار ترازوسين، خاصة الأعياء، الأرق، سرعة الأثارة وتشوش الحس.
الجرعة وطريقة استعمال Itrin
– التضخم البروستاتي الحميد:
تتراوح الجرعة العادية من 5 – 10 ملجم مرة واحدة يوميا. يجب دائمأ بدء العلاج بجرعة 1 ملجم (نصف قرص 2 ملجم) يتناولها المريض قبل النوم، ثم يجب مضاعفة الجرعة اليومية كل أسبوعين حتى تصل إلى 5 ملجم أو 10 ملجم يوميأ.
عند التوقف عن تناول الدواء لعدة أيام، يجب البدء بالعلاج متبعا نفس نظام الجرعة الابتدائية.
– ارتفاع ضغط الدم:
يجب ضبط جرعات الإترين طبقا لمعدلات ضغط الدم عند المريض. ويوصي بدء العلاج بجرعة 1 ملجم (نصف قرص 2 ملجم) يتناولها المريض قبل النوم كجرعة أولية، بعد أسبوع إلى أسبوعين يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 2 ملجم ثم إلى 5 ملجم أو 10 ملجم يوميا حتى يتم الوصول إلى معدل ضغط الدم المطلوب. في حالة تناول أدوية مكملة مثل مدر البول ثيازيد او مخدر للعصب من فئة بيتا، فأنه من الضروري تخفيض جرعة الأترين طبقا لتعليمات الطبيب.
المحاذير:
لم تثبت سلامة وفعالية اترين على الأطفال. حيث أنه قد يحدث في بعض الأحيان أعراض النعاس والدوار نتيجة لتناول الدواء،
فإنه يوصي باتخاذ الحذر عند قيادة السيارات أو إدارة الأليات التي تستدعي الانتباه الخاص، وذلك لفترة 12 ساعة من تناول الجرعة الأولية، أو عند زيادة الجرعة اليومية، في حال تناول جرعات متزايدة من الدواء وحدوث هبوط في ضغط الدم نتيجة لذلك فإنه يجب إبقاء المريض مستلقيا على ظهره ورأسه متدليا إلى الأسفل.
أثناء علاج التضخم البروستات الحميد فإنه إذا كان من اللازم إعطاء المريض عقار إترين بالإضافة إلى أدوية أخرى مخفضة لضغط الدم المرتفع فإنه من الضروري ضبط مقادير جرعات هذه الأدوية، حسب تعليمات الطبيب.
العبوة:
* شرائط صلبة من 30 قرصا يحتوي كل منها على 2 ملجم.
* شرائط صلبة من 14 قرصا يحتوي كل منها على 5 ملجم.
صنع في مصر من قبل: شركة القاهرة للأدوية والصناعات الكيماوية. بنصريح من مختبرات ابوت العالمية.
