الوصف: دواء إيسوبتن (Isoptin) هو مناهض للكالسيوم يستخدم في علاج ارتفاع ضغط الدم، والوقاية الثانوية بعد الإصابة باحتشاء حاد في عضلة القلب. (فيراباميل هيدروكلوريد Verapamil HCL) هو مثبط لتدفق أيونات الكالسيوم (حاصر بطيء لقنوات الكالسيوم أو مناهض لأيونات الكالسيوم).
جميع التركيبات
- إيسوبتن ٢٤٠ مجم: يحتوي كل قرص مغلف على فيراباميل هيدروكلوريد ٢٤٠ مجم في تركيبة ممتدة المفعول.
- إسيوبتن ٨٠ مجم: يحتوي كل قرص مغلف على فيراباميل هيدروكلوريد ٨٠ مجم.
دواعي استعمال إيسوبتن
يوصف فيراباميل هيدروكلوريد لعلاج مرض الشريان التاجي (حالات تتسم بإمداد غير كافي من الأكسجين لعضلة القلب)، بما في ذلك: الذبحة الصدرية المزمنة المستقرة، والذبحة الصدرية غير المستقرة، الذبحة الصدرية المتصاعدة، ذبحة بدون مجهود، الذبحة الصدرية الناتجة عن انقباض الشريان التاجي (ذبحة برنزميتال، ذبحة صدرية مخالفة للمعتاد)، الذبحة الصدرية التالية لاحتشاء عضلة القلب لدى المرضى الذين لا يعانون من فشل القلب ولا يوجد ما يدعو لاستخدام حاصرات بيتا. ويوصف أيضاً لعلاج اضطرابات ضربات القلب لدى مرضى نوبات تسارع ضربات القلب فوق البطيني، والرجفان الأذيني / رفرفة الأذين مع سرعة التوصيل الأذيني البطيني (فيما عدا متلازمة “ولف باركنسون وايت” أو متلازمة “لون غانونغ ليفين”) ولعلاج ارتفاع ضغط الدم.
الجرعة وطريقة استعمال إيسوبتن (Isoptin)
يجب ضبط جرعة فيراباميل هيدروطلوريد بشكل فردي وفقاً لحدة المرض. وتظهر الخبرة السريرية الطويلة أن الجرعة المتوسطة في كل الاستعمالات تكون بين ٢٤٠ مجم و ٣٦٠ مجم، ويجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية ٤٨٠ مجم على المدى الطويل، رغم انه يجوز استخدام جرعة أعلى لفترة قصيرة. ولا يوجد حد معين لفترة الاستعمال. يجب عدم قطع تناول فيراباميل هيدروكلوريد على نحو مفاجئ بعد الاستعمال لمدة طويلة. بل يوصى بخفض الجرعة تدريجياً. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اضطراب في وظائف الكبد، تتأخر عملية أيض (استقلاب) الدواء لفترة قد تزد أو تقل تبعاً لمدى الاختلال بوظائف الكبد، مما يؤدي إلى زيادة وإطالة مفعول فيراباميل هيدروكلوريد، ولذلك، يجب تعديل الجرعة بحدز في المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد، ويجب إعطاء جرعات قليلة في البداية. بالنسبة للمرضى الذين يحتاجون إلى جرعات أكبر مثل ٢٤٠ مجم إلى ٤٨٠ مجم من إيسوبتن يوميًا، يجب استعمال تركيبات تحتوي على مادة دوائية فعالة تكون أكثر ملائمة. ويجب تناول الأقراص دون استحلاب أو مضغ، مع شرب كمية كافية من السوائل، ويفضل أن يكون ذلك مع أو بعد الوجبات بمدة قصيرة.
البالغون والمراهقون الذين يزيد وزنهم عن ٥٠ كجم:
الجرعة بالنسبة لمرضى الشريان التاجي، ونوبات تسارع ضربات القلب فوق البطيني، ورفرفة الأذين، والرجفان الأذيني:
- إيسوبتن ٨٠ مجم: ٨٠ إلى ٤٨٠ مجم مقسمة على ٣ أو ٤ جرعات.
- إيسوبتن ٢٤٠ مجم ممتد المفعول: ٢٤٠ إلى ٤٨٠ مجم جرعة واحدة أومقسمة على جرعتين.
ارتفاع ضغط الدم
- إيسوبتن ٨٠ مجم: ٨٠ إلى ٤٨٠ مجم (١-٦ أقراص) مقسمة على ٣ جرعات.
- إيسوبتن ٢٤٠ مجم ممتد المفعول: ٢٤٠ إلى ٤٨٠ مجم (١-٢ قرص) جرعة واحدة أو مقسمة على جرعتين.
الأطفال (لعلاج اضطراب القلب فقط):
إيسوبتن ٨٠ مجم:
- حتى سن ٦ سنوات: ٨٠-١٢٠ مجم مقسمة على جرعتين أو ثلاث جرعات.
- سن ٦-١٤ سنة: ٨٠-٣٦٠ مجم مقسمة على جرعتين إلى إربع جرعات.
موانع استعمال إيسوبتن
يمنع استعمال إيسوبتن Isoptin في الحالات التالية:
- فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من مكونات الدواء.
- الصدمة القلبية.
- الاحتشاء الحاد لعضلة القلب مع وجود مضاعفات.
- إحصار أذيني بطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة (فيما عدا المرضى الذين يستخدمون منظم صناعي لضربات القلب).
- متلازمة الجيب المريضة (فيما عدا المرضى الذين يستخدمون منظم صناعي لضربات القلب).
- هبوط القلب الاحتقائي.
- الرجفان الأذيني / رفرفة الأذين مع وجود قناة تجاوز ملحقة، قنوات توصيل كهربي غير اعتيادي، (مثل متلازمة “وولف باركنسون وايت”، ومتلازمة “لون غانونغ ليفين”).
التحذيرات والاحتياطات
يجب استخدام الحذر في الحالات الآتية:
- إحصار أذيني بطيني من الدرجة الأولى (خلل بالتوصيل الكهربي بالقلب).
- انخفاض ضغط الدم.
- بطء ضربات القلب.
- اختلال حاد في وظائف الكبد.
- الأمراض التي يتأثر فيها الانتقال العصبي العضلي (مثل الوهن العضلي الوبيل، متلازمة “لامبرت – إيتون” وضمور عضلات “دوشين” المتثدم).
على الرغم من اثبات الدراسات المقارنة أن اختلال وظائف الكلى لا تأثير له على الحركيات الدوائية لفيراباميل هيدروكلوريد في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى في مرحلة متأخرة، إلا أن التقارير الواردة بشأن العديد من الحالات تشير إلى ضرورة استعمال فيراباميل بحرص وضرورة المراقبة الدقيقة لمرضى اختلال وظائف الكلى.
ويجب ملاحظة انه لا يمكن التخلص من فيراباميل عن طريق غسيل الكلى.
التفاعلات الدوائية
بعض الأدوية تؤثر على عمل فيراباميل أو العكس من هذه الأدوية:
- حاصرات بيتا.
- برازوسين.
- تيرازوسين.
- مضادات اضطرابات ضربات القلب.
- فليكاينايد.
- كينيدين.
- مضادات الربو.
- ثيوفيللين.
- مضادات التشنج.
- كاربامازيبين.
- مضادات الإكتئاب.
- أدوية مرض السكر.
- الأدوية المكافحة للعدوى.
- كلاريثرومايسين، إريثرزمايسين، ريفامبين.
- تيليثرومايسين.
- مضادات الأورام.
- الباربيتورات.
- مضادات القلق.
- بروبرانولول.
- جليكوزيدات القلب.
- مناهضات مستقبلات الهيستامين H2.
- أدوية المناعة.
- سيكلوسبورين، إيفيروليموس.
- تاكروليموس.
- عو امل خفض الدهون.
- مناهضات مستقبلات السيروتونين.
- محفزات بيلة حمض اليوريك.
- عصير الجريب فروت.
- مضادات اضطرابات ضربات القلب وحاصرات بيتا: تحدث تقوية متبادلة لآثار العقارين على القلب والأوعية الدموية درجة أعلى من إنسداد أذيني بطيني، درجة أعلى من انخفاض معدل ضربات القلب، إحداث هبوط (أي فشل) بالقلب، ودرجة أعلى من انخفاض ضغط الدم.
- الأدوية الخافضة لضغط الدم، ومدرات البول، وموسعات الأوعية الدموية: زيادة التأثير الخافض لضغط الدم.
- الليثيوم: زيادة السمية العصبية الناتجة عن الليثيوم.
- الكحول: ارتفاع نسبة الكحول في البلازما.
الحمل والرضاعة
لا توجد بيانات كافية عن استعمال الدواء في السيدات الخوامل، يجب استعمال إيسوبتن أثناء الحمل فقط إذا كانت الحاجة إليه واضحة. يمر فيراباميل عبر المشيمة، وتم قياسه في الدم داخل الحبل السري.
يتم إفراز فيراباميل هيدروكلوريد في لبن الأم. استعمال فيراباميل قد يكون متوافقاً مع الرضاعة. ولكن نظراً لاحتمال حدوث آثار جانبية خطيرة لدى الأطفال الرضع، يجب استعمال الدواء أثناء الرضاعة إلا إذا كان ضرورياً لصحة الأم.
التأثيرات على القدرة على القيادة وتشغيل الماكينات: تبعاً للإستجابات الفردية، قد يؤثر فيراباميل هيدروكلوريد على القدرة على التفاعل قد تصل لدرجة إضعاف القدرة على قيادة سيارة أو تشغيل ماكينة أو العمل في ظل ظروف خطرة. وينطبق ذلك بالأخص على فترة بداية العلاج، وعند زيادة الجرعة، وعند التحويل من دواء آخر، وعند تناول الدواء مع الكحول.
الأعراض الجانبية
تم الإبلاغ عن حدوث الأعراض الجانبية التالية مع الاستعمال لفيراباميل في دراسات ما بعد التسويق ودراسات المرحلة الرابعة من التجارب الإكلينيكية، وهي مدرجة فيما يلي على حسب فئة الجهاز العضوي.
هناك تقرير واحد بعد طرح الدواء بالأسواق عن حالة شلل (خزل رباعي) مرتبطة باستخدام فيراباميل وكولشيسين معاً. وربما كان السبب في ذلك هو عبور كولشيسين للحائل الدموي الدماغي نتيجة لتثبيط إنزيم P-gp و CYP3A4 بواسطة فيراباميل. لذلك لا يوصى باستخدام فيراباميل وكولشيسين معاً.
الجرعة الزائدة
الأعراض: إنخفاض ضغط الدم، تباطؤ ضربات القلب يصل إلى درجة عالية من الانسداد الأذيني البطيني وتوقف القلب جيبي المنشأ، ارتفاع سكر الدم، الذهول، الحماض الأيضي، وقد حدثت حالات وفاة نتيجة لتناول جرعات زائدة.
العلاج: يجب أن يقوم علاج الجرعات زائدة من فيراباميل هيدروكلوريد على العلاج الداعم (دعم وظائف الجسم الأساسية) بالأساس على الرغم من انه قد تم استخدام الكالسيوم عن طريق الحقن، وحث مستقبلات بيتا الأدرينية، وغسيل الجهاز الهضمي في علاج الجرعات الزائدة من فيراباميل. ونظراً لاحتمال تأخر إمتصاص المنتج الممتد المفعول، فقد يحتاج المرضى إلى دخول المستشفى والخضوع للملاحظة لمدة ٤٨ ساعة، علماً أنه لا يمكن التخلص من فيراباميل هيدروكلوريد عن طريق غسيل الكلى.
اطّلع على هذه الأدوية أيضًا
- كادويت Caduet لإرتفاع ضغط الدم، الذبحة الصدرية، مرض الشريان التاجي
- كوفيرام Coveram لعلاج ضغط الدم المرتفع / مرض الشريان التاجي المستقر
- نورموكارد Normocard لإرتفاع ضغط الدم، قصور القلب والشريان التاجي
- أتينو Ateno لعلاج إرتفاع ضغط الدم وقصور الشريان التاجي
- إيفوكس Effox لأمراض الشريان التاجي، الذبحة الصدرية
الخصائص الدوائية
خصائص الديناميكيات الدوائية: يمنع فيراباميل هيدروكلوريد تدفق أيونات الكالسيوم عبر الأغشية إلى خلايا عضلة القلب والأوعية الدموية. وهو يقلل من حاجة عضلة القلب إلى الأكسجين بشكل مباشر من خلال التدخل في عمليات الأيض المستهلكة للطاقة داخل خلايا عضلة القلب، وبشكل غير مباشر عبر تقليل الحمولة التلوية (الحمل على القلب والمتمثل في مقاومة الأوعية الدموية لضخ الدم).
يؤدي تأثير حجب الكالسيوم عن الأنسجة العضلية السلسة بالشرايين التاجية إلى زيادة تروية عضلة القلب، حتى في المناطق التي تلي ضيق الشرايين، ويعمل على ارتخاء تقلصات الشريان التاجي.
يعتمد أثر فيراباميل هيدروكلوريد الخافض للضغط على تقليل المقاومة في الأوعية الدموية الطرفية – مع عدم زيادة معدل ضربات القلب كرد فعل. لا تتأثر معدلات ضغط الدم الطبيعية بشكل ملحوظ.
فيراباميل هيدروكلوريد له تأثيرات فعالة مضادة لاضطرابات ضربات القلب، خاصة في حالة عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني. وهو يؤخر التوصيل في العقدة الأذينية البطينية. وتكون النتيجة، وفقاً لنوع اضطرابات ضربات القلب، استعادة الايقاع الطبيعي أو عودة التواتر البطيني إلى المعدل الطبيعي. لا تتأثر معدلات ضربات القلب الطبيعية أو قد تقل بشكل طفيف.
هُناك أيضًا ايزوبتين ريتارد Isoptin Retard
معلومات إضافية عن Isoptin إيسوبتن
- التخزين: يحفظ في درجة حرارة الغرفة العادية بحيث لا تتجاوز ٣٠ درجة مئوية.
- العبوة: علبة تحتوي على ٣ شرائط بكل منها ١٠ أقراص مغلفة داخل علبة كرتون ومعها نشرة.
- إنتاج: تصنيع شركة القاهرة للأدوية والصناعات الكيماوية بتصريح من معامل أبوت – أمريكا.
