الوصف: أقراص مغطاة بقشرة رقيقة، كل قرص من إيريوس (Aerius Tablets) يحتوي على ٥ ملجم من الديسلوراتادين (Desloratadine).
المواد غير الفعالة: شمع الكرنوبا، ميكروكرستالين سيللوز، نشا الذرة، كالسيوم فوسفات دايهيدرات ثنائي القاعدة، FD و C أزرق ٢ لاك، هيدروكسي ميثيل سيللوز، لاكتوز مونوهيدرات، بولي إيثيلين جلايكول، تالك، ثاني أُكسيد التيتانيوم، شمع العسل الأبيض.
التأثير: الديسلوراتادين مضاد للهيستامين، طويل المفعول، طويل لا يُسبب النُعاس، ذو تأثير مضاد للمستقبلات هـ ١ الطرفية.
وقد أوضح الديسلوراتادين تأثير مضاد للحساسية ومضاد للهيستامين ومضاد للإلتهاب.
بالإضافة إلى نشاطة للهيستامين، فإن الديسلوراتادين أوضح نشاط مضاد للحساسية ومضاد للإلتهاب في العديد من الدراسات المخبرية (أجريت على خلايا من أصل إنساني) وأيضاً دراسات في داخل الجسم الحي. وقد أوضحت هذه الدراسات أن الديسلوراتادين يمنع الأحداث التي تبدأ وتنشر الإلتهابات التحسسية متضماً:
- إفراز السيتوكينز (المحركات الخلوية) المسبب للإلتهاب (13- lL، LL-8، ll-6، lL-4).
- إفراز الكيموكينز المسبب الهاب للإلتهاب كالرانتز (تنظم عند التنشيط، خلايا الـ T العادية المفرزة).
- إفراز اناين السوبر أوكسيد عن الطريق الكريات المفصصة النووية المنشطة.
- إلتصاق الأيوسين والإنجذاب الكيميائي.
- إعتصار جزيئات الإلتصاق كالـ P-Selectin.
- إفراز الهيستامين المعتمد على lgE والبروستاجلاندين (PGD2) واللوكوثريين (LTC4).
- إستجابة المضيق القصبي التحسسي الحاد والسُعال التحسسي في النموذج الحيواني.
الفحوصات السُمية قبل السريرية
ديسلوراتادين هو المستقلب الفعال الإبتدائي للوراتادين وقد أوضحت الدراسات الغير سريرية التي تمت على الديسلوراتادين واللوراتادين أن لا يوجد فروق كمية أو كيفية في السيماء السُمية للديسلوراتادين واللوراتادين عند مستويات متقاربة من التعرض للديسلوراتادين، تُشير البيانات قبل الإكلينيكية مع ديسلوراتادين إلى عدم وجود مخاطر خاصة على الإنسان بناءً على الدراسات التقليدية عن الأمان الدوائي، وسمية الجرعة المتكررة، والسُمية الجينية، والسُمية على التناسل. وقد تم إثبات عدم وجود قدرة على السرطنة في الدراسات التي تم إجراؤها مع لوراتادين.
التأثيرات الدوائية السريرية
خصائص فعل العقار: بعد تناول الديسلوراتادين عن طريق الفم، يقوم إختيارياً بحصر مستقبلات هـ ١ الطرفية للهيستامين وهذا بسبب أن الديسلوراتادين يستبعد بفعالية من الوصول إلى الجهاز العصبي المركزي.
في تجربة إكلينيكية ذات جرعات متعددة، حيث أعطى ٢٠ ملجم من الديسلوراتادين يومياً لمدة ١٤ يوم، لم يلاحظ أي آثار قلبية قلبية وعائية قيمية إكلينيكاً وفي تجربة إكلينيكية فارماكولوجية حيث أعطى ديسلوراتادين بجرعة ٤٥ ملجم/ يومياً (تسعة أضعاف الجرعة الإكلينيكية) لمدة عشرة أيام، لم يلاحظ أي إطالة في زمن الـ QTc. الديسلوراتادين لا يخترق الجهاز العصبي المركزي ولم يلاحظ أي في حالات النُعاس مقارنة بالغفل عند الجرعات عند جرعات ٧.٥ ملجم يومياً. لم تؤثر جرعة مفردة ٥ ملجم من ديسلوراتادين على القياسات المعيارية للأداء أثناء الطيران متضمناً ذلك إشتداد الرغبة في النُعاس أو الوظائف المرتبطة بالطيران.
لم تشاهد أي تغيرات ذات دلالة إكلينيكة في تركيزات ديسلوراتادين في البلازما في تجارب تأثيرات التداخلات الدوائية مع الجرعة المتعددة من كيتوكونازول، إريثرومايسين، فلوكسيتين، وسيميتيدين، في تجارب الفارماكولوجيا الإكلينيكية، إعطاء الكحول مُصاحباً لم يعطل القدرة على الأداء أو يُسبب زيادة النُعاس. لم يوجد أي إختلافات ذات أهمية في نتائج الإختبارات النفسية الحركية بين مجموعة الديسلوراتادين ومجموعة الغفل عند إعطائهم ديسلوراتادين بمفرده أو مصاحباً بالكحول. في المرضى الذين لديهم حساسية أرجية بالأنف (AR)، كانت أقراص إيريوس فعالة في تخفيف الأعراض مثل العطاس، والإفراز الأنفي، والتهيج، والإحتقان/ الإنسداد، وكذلك حكة العينين، وزيادة إفراز الدموع، وإحمرار العينين، وحكة سقف الفم. وقد سيطرت أقراص إيريوس على الأعراض بشكل فعال لمدة ٢٤ ساعة.
وبالإضافة إلى التصنيف المعروف للإلتهاب الأنفي الأرجي والذي يشمل إلتهاب أنفي أرجي موسمي وحولي يُمكن تصنيف الإلتهاب الأنفي الأرجي إختيارياً إلى إلتهاب أنفي أرجي متقطع وإلتهاب أنفي أرجي مستمر وهذا طبقاً لمدة حدوث الأعراض. ويُعرف الإلتهاب الأنفي الأرجي المتقطع بحدوث الأعراض لمدة أقل من ٤ أيام في الأسبوع أو لمدة أقل من ٤ أسابيع. أما بالنسبة للإلتهاب الأنفي الأرجي المستمر فيُعرف بحدوث الأعراض لمدة ٤ أيام أو أكثر في الأسبوع ولمدة تزيد عن ٤ أسابيع.
دواعي استعمال إيريوس
تستعمل أقراص إيريوس لعلاج الأعراض المصاحبة للحساسية الأرجية بالأنف (AR) الناتج عن الحساسية كالعطس والرشح والحكة والإحتقان، وأيضاً حرقان وحكة العين، التدمع والإحمرار، حكة الحنك والسعال، يوصى أيضاً بإستعمال أقراص إيريوس لتخفيف الأعراض المصاحبة للأرتيكاريا مثل تخفيف الحكة وتقليل حجم وعدد البثور.
واقرأ ما قد يُفيدك
- بيرافين Pirafene لعلاج الأرتيكاريا الحادة، تفاعلات الحساسية
- لورين Lorine لعلاج أعراض إلتهاب الأنف الأرجي، الأرتيكاريا
- ما هي الأرتيكاريا
الجرعة والإستعمال
للبالغين والشباب ١٢ سنة وما فوق، قرص واحد ٥ ملجم من أقراص إيريوس يومياً بغير إرتباط بالوجبات، للإستعمال عن طريق الفم مع الطعام أو بدونه، ولتخفيف الأعراض المصاحبة مع الإلتهاب الأنفي الأرجي (المتقطع والمستمر) وللأرتيكاريا المزمنة الذاتية.
إلتهاب الأنف الأرجي المتقطع (يعرف على أنهُ حدوث الأعراض لمدة أقل من ٤ أيام في الأسبوع أو أقل من ٤ أسابيع) طبقا لتقييم التاريخ المرضي للمريض ويتم ايقاف العلاج بعد زوال الأعراض وبدء العلاج مرة أُخرى عند رجوع ظهور هذه الأعراض، يقترح إستمرار العلاج لحالات إلتهاب الأنفي الأرجي المستمر (حدوث الأعراض لمدة ٤ أيام أو أكثر ولمدة تزيد عن ٤ أسابيع) وذلك خلال فترة التعرض للمستأرج.
معلومات في حالة زيادة الجرعة: في حالة زيادة الجرعة يتبع الإجراءات العيارية لإزالة المادة الفعالة التي لم يحدث لها إمتصاص ينصح بالعلاج العرضي والمساعد. بناء على تجربة إكلينيكية على الجرعة المتكررة في البالغين والمراهقين، والتي تم فيها تناول جرعة تصل إلى ٤٥ ملجم ديسلوراتادين، لم تشاهد أية آثار ذات دلالة إكلينيكية، لا يتم إزالة الديسلوراتادين عن طريق ديلزة الدم. ولا يُعرف إذا كان يتم إزالته عن طريق الديال الصفاقي.
التأثيرات الجانبية: في تجارب اكلينيكية على عدد من دواعي الإستعمال وتشمل الحساسية الأرجية بالأنف، والأرتيكاريا المزمنة الذاتية المنشأ، بإستعمال الجرعة الموصى بها ٥ ملجم يومياً، تم الإبلاغ عن آثار غير مرغوبة لأقراص إيريوس في ٣٪ من المرضى أكثر من اولئك الذين تلقوا العلاج المموه، وقد شملت الأحداث المناوئة الأكثر شيوعاً التي تم الإبلاغ عنها أكثر من العلاج المموه: التعب (١.٢٪)، وجفاف الفم (٠.٨٪)، والصداع (٠.٦٪).
أثناء تسويق ديسلوراتادين، تم الإبلاغ عن حالات نادرة جداً من تفاعلات الحساسية المفرطة، وتشمل التفاعلات الإستهدافية والطفح، بالإضافة إلى ذلك قد وردت حالات نادرة جداً من تسرع القلب وخفقان، وفرط نشاط نفسي حركي ونوبات صرع وإرتفاع في إنزيمات الكبد وإلتهاب كبدي وزيادة في البيلوروبين.
نقاط أُخرى على قدر كبير من الأهمية
موانع الإستعمال: لا تستخدم أقراص إيريوس للمرضى الذين لديهم حساسية للمادة الفعالة أو مكوناته غير الفعالة أو مادة اللوراتادين.
الإحتياطات: لم تثبت بعد أمان وفعالية إستعمال أقراص إيريوس في الأطفال أقل من ١٢ سنة.
القدرة على القيادة واستخدام الآلات: لم يُلاحظ أي أثر لأقراص إيريوس على القيادة واستخدام الآلات.
الإستخدام أثناء الحمل وللأُمهات المرضعات: لم يلاحظ أثر على خصوبة الجرذان مع الديسلوراتادين عند تعرضهم ٣٤ مرة أكثر من تعرض الإنسان للجرعة الإكلينيكية الموصى بها، لم يلاحظ آثار مسببة للمسخ أو مطفرة في تجارب الحيوانات مع الديسلوراتادين. نظراً لعدم وجود معلومات إكلينيكية في حالات الحمل مع الديسلوراتادين، فإنهُ لم يتبين سلامة إستخدام أقراص إيريوس أثناء الحمل، لا ينبغي استعمال اقراص إيريوس أثناء الحمل مالم تكن الفوائد المتوقعة تفوق المخاطر.
يمر الديسلوراتادين إلى حليب الثدي ولهذا لا يُنصح بإستخدام أقراص إيريوس للنساء المرضعات.
معلومات إضافية عن Aerius إيريوس
- العبوة: عبوات تحتوي على ١٨ أقراص.
- الحفظ: يحفظ في درجة حرارة أقل من ٣٠ درجة مئوية، في مكان جاف.
- إنتاج: الدوائية – مصنع الأدوية بالقصيم – المملكة العربية السعودية. بتصريح من شركة: باير كونسيومر كير أ.ج – بازل، سويسرا.
- صورة: عبوة إيريوس Aerius