إيتوبريد Itopride / إيتوبريد هيدروكلوريد Itopride HCL
بيان التركيب
يحتوي كل قرص علي:
– مواد فعالة:
ايتوبريد هيدروكلوريد 50 مجم
– مواد غير فعالة: لاكتوز مونوهيدرات، بولي فينيل بيروليدون ك25، كروسكارميلوز صوديوم، ماغنيسيوم ستيرات وسيليكون دايوكسيد.
التأثير الفارماكولوجي: يعتبر الإيتوبريد هيدروكلوريد مثبط لنشاط الدوبامين ومثبط لنشاط الكولين إستيرز كما أنه يحفز إفراز الأسيتيل كولين ويثبط تكسيره ومن ثم فإنه يزيد الحركة الدافعة للجهاز الهضمى. يظهر الإيتوبريد تأثير مضاد للقيء عن طريق تثبيط مستقبلات الدوبامين (D2) كما إنه يزيد سرعة تفريغ المعدة.
الحركية الدوائية
– الامتصاص: تمتص مادة إيتوبريد هيدروكلوريد سريعاً وكلياً من الجهاز المعديمعوى. تقدر الإتاحة الحيوية بحوالي 60% نظراً لأيض المرور الأولى فى الكبد. لا يوجد تأثير للطعام على الإتاحة الحيوية. يصل أعلى تركيز فى الدم إلى 0.28 ميكروجرام/مل بعد حوالي 0.5 إلى 0.75 ساعة عقب تناول 50مجم من إيتوبريد هيدروكلوريد، أظهرت مادة إيتوبريد هيدروكلوريد ونواتج أيضها حركة دوائية خطية خلال فترة علاج بجرعات متعددة عن طريق الفم تتراوح بين 50مجم – 200مجم ثلاث مرات يومياً مدتها 7 أيام بنسبة تراكم ضئيلة.
– التوزيع: يرتبط حوالي 96% من مادة إيتوبريد هيدروكلوريد ببروتينات الدم. يُعزى إلى الألبيومين معظم هذا الارتباط. يُعزى إلى ألفا- حمض الجليكوبروتين أقل من 15% من الارتباط.
– الأيض: تتعرض مادة إيتوبريد هيدروكلوريد للأيض فى كبد الإنسان، وقد تم التعرف على 2 نواتج أيضا منها واحد فقط ذو نشاط قليل لا يمثل أهمية من الناحية الفارماكولوجية (حوالي 2-3% من الإيتوبريد). ناتج الأيض الأولى فى الإنسان هو أكسيد النيتروجين الناتج عن أكسدة مجموعة النيتروجين ثنائى الميثيل. تتأيض مادة الإيتوبريد عن طريق إنزيم مونوأكسيجينيز المعتمد على الفلافين. قد يتعرض توافر وكفاءة مثائل هذا الإنزيم فى الإنسان إلى ظاهرة تعدد النظائر مما قد يؤدى إلى ظهور صفة جينية جسدية متنحية تعرف بتراى ميثيل أمينيوريا (متلازمة رائحة السمك)، قد تزيد فترة عمر النصف لمادة إيتوبريد فى مرضى متلازمة رائحة السمك. كشفت دراسات حركية الدواء الداخلية على التفاعلات التى تتم بواسطة أنزيم سيتوكروم P أن مادة إيتوبريد ليس لها تأثير تثبيطى أو تنشيطى على كل من سيتوكروم P2C19 وسيتوكروم P2E1. لم يتأثر محتوى سيتوكروم P أو نشاط أنزيم يوريدين داى فوسفات جلوكورونوزيل ترانسفيريز بتناول الإيتوبريد.
– الإخراج: تخرج مادة إيتوبريد هيدروكلوريد ونواتج أيضها بشكل أولى فى البول. نسبة مخرجات إيتوبريد والأكسيد النيتروجينى في البول هي 3.7% و 75.4% على التوالي وذلك فى الأفراد الأصحاء عقب تناول جرعة واحدة عن طريق الفم. فترة عمر النصف للمرحلة النهائية لمادة إيتوبريد حوالي 6 ساعات.
الجرعة
للبالغين: قرص واحد 2 مرات يومياً قبل الأكل.
معلومات للمريض: يجب تناول جرعة هذا المستحضر قبل الأكل.
دواعى استعمال إيتوبريد
يستخدم إيتوبريد هيدروكلوريد لعلاج أعراض الجهاز الهضمي مثل:
– عسر الهضم الوظيفي.
– عسر الهضم الغير ناتج عن قرحة (التهاب الأمعاء المزمن) مثل الإحساس بالإنتفاخ أو التخمة أو ألام في الجزء العلوي من الأمعاء أو عدم الراحة أو فقدان الشهية أو حرقان في فم المعدة أو الغثيان أو القيء.
موانع استعمال Itopride إيتوبريد
– لا ينصح باستعماله للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لمادة إيتوبريد هيدروكلوريد أو لأي من المواد الغير فعالة.
– لا يستخدم إيتوبريد هيدروكلوريد إذا ما كانت الزيادة فى حركة الجهاز الهضمى تسبب ضرر للمريض مثل حدوث نزيف في الجهاز الهضمى أو الإنسداد أو الثقوب.
الآثار الجانبية: عند ظهور أي حالات للحساسية أو أي آثار جانبية أخرى برجاء التوقف عن تناول إيتوبريد واستشارة الطبيب أو الصيدلي.
الاحتياطات والتحذيرات
– يعمل إيتوبريد هيدروكلوريد على زيادة أداء الأسيتيل كولين مما قد يؤدى إلى ظهور الآثار الجانبية الناتجة عن الأسيتيل كولين.
– الاستخدام للأطفال: لم يثبيت سلامة هذا المستحضر للأطفال أقل من 16 سنة.
– الاستخدام للكبار: يجب الحذر عند تناول ومراقبة الإيتوبريد هيدروكلوريد فى حالة المرضى كبار السن بسبب ارتفاع نسبة انخفاض وظائف الكبد والكلى إلى جانب وجود أمراض متزامنة وعلاجات أخرى.
– الجرعة المفرطة: لم يثبت وجود حالات إفراط فى الجرعة. فى حالة حدوث إفراط فى الجرعة تتبع المعايير المعروفة من غسيل معدى وعلاج للأعراض.
التفاعلات الدوائية
– لا يتوقع حدوث تفاعلات ميتابولية مع الإيتوبريد هيدروكلوريد حيث أنه يتأيض عن طريق الفلافين مونو أوكسجينيز وليس عن طريق 450 CYP.
– حيث أن للإيتوبريد هيدروكلوريد خواص متعلقة بحركة الأمعاء فإنه من الممكن أن يؤثر على امتصاص العقاقير التى تؤخذ معه فى نفس الوقت، لذلك يجب إتخاذ الحيطة عند استعمال الأدوية القوية وممتدة المفعول والأدوية ذات الكسوة المعدية.
– لا تؤثر العقاقير المضادة للقرح مثل السيمتدين والرانيتيدين والتبرينون وسيتركسيت على مفعول الإيتوبريد هيدروكلوريد على الحركة.
– قد تقلل العقاقير المضادة للاسيتيل كولين من تأثير الإيتوبريد هيدروكلوريد.
– لم يلاحظ أى تغير فى الارتباط بالبروتين عند الاستخدام المتزامن مع الورفارين، الديازبام، الدكلوفيناك صوديوم، التكلوبيدين هيدروكلوريد، النفيديبين والنيكارديبين هيدروكلوريد.
الحمل والرضاعة
– لا يستعمل الإيتوبريد هيدروكلوريد أثناء الحمل إلا إذا كان النفع من استعماله يفوق المخاطر المحتملة منه.
– يجب اتخاذ القرار إما بوقف الرضاعة أو بوقف تناول الإيتوبريد هيدروكلوريد أخذاً فى الاعتبار أهمية الإيتوبريد هيدروكلوريد للأم المرضعة.
– ليس هناك تاثيرات معروفة للايتوبريد هيدروكلوريد فى حالة الولادة.
العبوة والتخزين
– علبة كرتون تحتوي على شريط (PVC/Alu) به 10 أقراص.
– يحفظ في مكان جاف في درجة حرارة لا تتجاوز 25م بعيداً عن ضوء الشمس.
– لا يستعمل إلا تحت إشراف طبي.
تحفظ جميع الأدوية بعيدا عن متناول أيدي الأطفال.
إنتاج: برج للصناعات الدوائية.
