إستيرو ماب اقراص مغلفة Estero Map tablet / روزيوفاستاتين-روسوفاستاتين Rosuvastatin
بيان التركيب:
يحتوي كل قرص مغلف من استيرو-ماب 10 مجم علي: 10.4 مجم من روزيوفاستاتين كالسيوم يكافئ 10 مجم روزيوفاستاتين.
يحتوي كل قرص مغلف من استيرو-ماب 20 مجم علي: 20.8 مجم من روزيوفاستاتين كالسيوم يكافئ 20 مجم روزيوفاستاتين.
مواد غير فعالة: لاكتوزمونوهيدرات، ميكرو كريستالين سيليلوز بوفيدون ك – 30. كروسيوفيدون، ستيارات الماغنيسيوم، سيليكون داي اوكسايد غروي، ميثوسيل اي-5. بي.اي.جي 6000 تلك، ثاني اكسيد التيتانيوم واكسيد الحديد الاصفر والاحمر والاسود.
التأثير الفارماكولوجي:
يعمل روزيوفاستاتين كمثبط انتقائى لإنزيم “HMG-CoA reductase” ويعمل بطريقتين:
1- يزيد من عدد المستقبلات الكبدية للكوليسترول منخفض الكثافة ما يزيد من عملية امتصاصه وتكسيره.
2- يثبط روزيوفاستاتين من تصنيع الكوليسترول ذو الكثافة المنخفضة جدا في الكبد ما يقلل من جزيئات الكوليسترول المنخفض الكثافة والمنخفض الكثافة جدا.
3- كما يخفض روزيوفاستاتين التراي جليسيرايد ويزيد من انتاج الكوليسترول علي الكثافة في مرضي ارتفاع مستوي التراي جليسيرايد.
حركية الـدواء:
• الامتصاص: يصل اعلي تركيز لروزيوفاستاتين في خلال 3-5 ساعات من الجرعة بالفم. ويزداد كل من اقصي تركيز والمنطقة تحت المنحني طرديا مع الجرعة.
استخدام روزيوفاستاتين مع الاكل يقلل من نسبة الامتصاص بحوالى 20% بدون التأثير على الكمية الممتصة، ولا يوجد فرق فى التركيز عند تناول الجرعة صباحاً أو مساءً.
• التوزيع: يتحد روزيوفاستاتين مع البلازما بنسبة 88% وبخاصة الالبومين.وهذا الاتحاد غير دائم، ولا يعتمد على التركيز فى البلازما.
• التمثيل الغذائي: لا يتم التمثيل الغذائي لروزيزفاستاتين علي نطاق واسع والايض الرئيسي هو (ان – دميثيل روزيوفاستاتين)، والذي يتكون بصورة رئيسية عن طريق (سيتوكروم بي – 450 – 2 سي 9).
• الاطراح: يتم اطراح روزيوفاستاتين والايض الرئيسى عن طريق البراز (90%) وفترة نصف عمر الاطراح تكون 19ساعة تقريبا.
حالات خاصة:
• الجنس: لا يوجد اختلاف فى تركيز البلازما بين الرجال والنساء.
• كبار السن: لا يوجد اختلاف في تركيز البلازما بين كبار السن (اكثر من 65 سنة) و باقي المرضي.
• القصور الكلوى: لا يؤثر القصور الكلوى البسيط الي المتوسط (تصفية الكرياتينين أكثر من 30مل /دقيقة) على تركيز روزيوفاستاتين فى البلازما عند استعمال جرعة 20 مجم لمدة 14 يوم.
وفى حالة القصور الكلوى الشديد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل/دقيقة) فإن تركيز روزيوفاستاتين يزداد بنسبة 3 أضعاف عنه فى المرضى الأصحاء.
• الغسيل الكلوي: تركيز الروزيوفاستاتين في مرضي الغسيل الكلوي يكون أعلي بحوالي 50% عنة المرضي العاديين.
• القصور الكبدى: يرتفع مستوى روزيوفاسستاتين بنسبة متواضعة فى حالات أمراض الكبد الكحولية المزمنة.
دواعي استعمال إستيرو ماب:
• يستخدم كعلاج مساعد بالاضافة للنظام الغذائي الخاص بخفض الكوليسترول الكلي و الكوليسترول منخفض الكثافة وابوليبوبروتين ب والغير كوليسترول الحميد وتراي جليسيرايد في المرضي ممن يعانون من ارتفاع في نسبة الكوليسترول في الدم ( الوراثي أو الغير وراثي). وفي حالات ارتفاع الكوليسترول والتراي جليسيرايد معا (فريدركسون نوع 2B، 2A).
• كعلاج مساعد مع النظام الغذائي في حالات ارتفاع مستوي التراي جليسيرايد في الدم (فريدريكسون نوع 4).
الاحتياطات والتحذيرات:
• قبل البدء فى العلاج بإستيرو – ماب اقراص مغلفة، يجب اتباع نظام غذائى مناسب لخفض الكوليسترول وكذلك أتباع نظام لتخفيف الوزن ومعالجة اى أمراض قد تكون موجودة.
• استخدام روزيوفاستاتين 20 مجم مع مرضي الفشل الكلوي آلشديد (تصفية الكرياتينين آقل من 30مل/ دقيقة) يزيد من تركيز روزيزفاستاتين بثلاثة امثال عنة في المرضي الاصحاء.
• يستخدم إستيرو – ماب اقراص مغلفة بحذر مع المرضى من لديهم الاستعداد الأمراض العضلات.
إن خطر الاصابة بضعف العضلات أثناء العلاج بإستيرو – ماب أقراص مغلفة يزداد مع إستخدام الأدوية المخفضة للكوليسترول (فيبرات أو نياسين).
جمفيبروزيل، سيكلوسبورين، لوبينافاير/ريتونافاير.
• يجب ايقاف العلاج فى حالة وجود ارتفاع ملحوظ فى مستوى الكرياتينين كيناز أو عند تشخيص أو احتمال حدوث ضعف بالعضلات.
• يايقاف العلاج بصورة مؤقتة فى مرضى الحالات الحادة والخطيرة من ضعف العضلات أو عند توقع حدوث فشل كلوى كعرض ثانوى نتيجة تدمير خلايا العضلات (مثل الخراريج، انخفاض ضغط الدم، الجفاف، العمليات الكبرى، التغيرات الاستقلابية الشديدة. اضطرابات الغدد الصماء والأملاح بالجسم، تشنجات غير منضبطة.
يوصى بعمل اختبار انزيمات الكبد قبل ولمدة 12 الإسبوع من بدء العلاج أو زيادة الجرعة وبصورة دورية بعد ذلك.
• لا يستعمل إستيرو – ماب اقراص مغلفة مع أمراض الكبد النشطة.
• يجب الحذر عند استعمال مضادات التجلط مع استيرو – ماب حيث يزيد من تأثير الكومارين.
الحمل والرضاعة:
• لا يستخدم روزيوفاستاتين فى السيدات الحوامل أو المتوقع حدوث حمل.
• يجب اتخاذ قرار ايقاف العلاج أو ايقاف الرضاعة بناء على اهمية الدواء للأم المرضعة والضرر المتوقع على الجنين.
الاستخدام في الاطفال: لم تثبت سلامة وفاعلية روزيوفاستاتين فى الأطفال.
التفاعلات الدوائية:
• لا تعتمد تصفية روزيزفاستاتين علي التمثيل الغذائي بواسطة (سيتوكروم بي 450-اية 4).
• استخدام كيتوكونازول 200 مجم مرتين يوميا لمدة 7 ايام مع روزيوفاستاتين 80 مجم لا يؤثر علي تركيز روزيوفاستاتين في البلازما.
• استخدام روزيوفاستاتين 80 مجم مع اريثرومايسين 500 مجم/ 4مرات يوميا لمدة 7 ايام يقلل من المنطقة تحت المنحني و اعلي تركيز للروزيوفاستاتين بنسبة 20% و 30% علي التوالي وان كانت لا تمثل أهمية علاجية.
• استخدام اتراكونازول 200 مجم مرة واحدة يوميا لمدة 5 ايام مع روزيوفاستاتين 10 مجم و 80 مجم يزيد من المنطقة تحت المنحني بنسبة 39% و 28% علي التوالي وان كانت لا تمثل اهمية علاجية.
• استخدام فلوكونازول 200 مجم مرة واحدة يوميا لمدة 11يوم مع روزيوفاستاتين 80 مجم يؤدي الي زيادة في المنطقة خت النحني وان كانت لا تمثل آهمية علاجية.
• استخدام سيكلوسبورين مع روزيوفاستاتين لا يؤثر علي تركيز السيكلوسبورين في البلازما بينما يؤثر علي تركيز المنطقة تحت المنحني لروزيوفاستاتين بمعدل 11 مثل و 7امثال علي التوالي.
• استخدام وارفارين 25 مجم مع روزيوفاستاتين 40 مجم لا يؤثر علي تركيز وارفارين في البلازما.
• استخدام ديجوكستين 0.5 مجم مع روزيوفاستاتين 40 مجم لا يؤثر علي تركيز الديجوكسين في البلازما.
• استخدام فينوفيبرات 67 مجم ثلاث مرات يوميا مع روزيوفاستاتين 10 مجم ليس له تاثير علي اي منهم.
• استخدام جيمفيبروزول 600 مجم مرتين يوميا لمدة 7 ايام مع روزيوفاستاتين 80 مجم يزيد من تركيز الروزيوفاستاتين في البلازما ومنطقة تحت المنحني بنسبة 90% و 120% علي التوالي.
• استخدام مضادات الحموضة (المونيوم و ماغنيسيوم هيدروكلورايد معا)مع روزيوفاستاتين 40 مجم يقلل من تركيز روزيوفاستاتين بنسبة 54%. ولا يحدث آي تأثير عند تناول مضادات الحموضة بعد ساعتين من تناول الروزيوفاستاتين.
• استخدام اقراص منع الحمل (ايثينيل استراديول و نورجستريل) مع روزيوفاستاتين يزيد من تركيز آدوية منع الحمل بنسبة 26% و 34% علي التوالي.
موانع استعمال Estero-Map إستيرو-ماب:
• روسيوفستاتين لا يستعمل للمرضى المعروف عنهم فرط الحساسية لاى من مكونات الدواء.
• يمنع استعماله للمرضى الذين يعانون من امراض الكبد المزمنة، وحالات ارتفاع نسبة الترانس اميناز الغير مبررة فى الدم.
الاثار الجانبية:
1- ألام وضعف بالعضلات.
2- حدوث تغيرات فى إنزيمات الكبد.
• الجسم بصفة عامة: آلام البطن.
• الجهاز الهضمى: امساك، أمراض معوية، قيء، انتفاخ البطن.
• الغدد: الغداد اللمفاوية والدم: الاًنيميا، بقع دموية بالجلد.
• التغذية واضطرابات التمثيل الغذائى: أوديما بالأطراف.
• الجهاز العضلى: التهاب المفاصل، آلام بالمفاصل.
• الجهاز العصبي: دوخة، أرق، تشنج العضلات.
• الجهاز التنفسى: التهاب شعبى، سعال، ضيق تنفس.
• الجلد: هرش، حكة.
الجرعة والاستخدام:
يجب أن يوضع المريض على نظام غذائي خافض لمستوى الكولسترول، ويجب أن يستمر على هذا النظام الغذائي أثناء العلاج.
يستخدم استيرو – ماب اقراص مغلفة كجرعة واحدة في أي وقت من اليوم، مع أو بدون طعام.
• في حالات ارتفاع مستوي الكوليسترول في الدم (المكتسب او الغير مكتسب عائليا) وحالات ارتفاع الكوليسترول والتراجليسيرايد معا:
تتراوح الجرعة من 5 مجم – 40 مجم مرة واحدة يومياً. وتحدد الجرعة على أساس الحالة واستجابة المريض. والجرعة الابتدائية المقترحة من إستيرو – ماب اقراص مغلفة هى 10 مجم مرة واحدة يوميا.
والجرعة 5 مجم يوميا تستخدام في الحالات الاقل حسب مستوي الكوليسترول او ممن يعانون من مشاكل في العضلات.
الجرعة 40 مجم يوميا فى الحالات التى لم تستجيب للجرعة 20 مجم.
• في حالات ارتفاع مستوي الكوليسترول في الدم الوراثي:
الجرعة المبدئية المقترحة من استيرو – ماب أقراص مغلفة هى 20 مجم مرة واحدة يوميا وأقصى جرعة هى 40 مجم مرة واحدة يوميا.
• في حالات الفشل الكلوي: من غير الضرورى تعديل الجرعة لمرضى الكلى البسيطة إلى المتوسطة.
فى حالات الفشل الكلوى الشديد (تصفية الكرياتينين أقل من 30مل/دقيقة) وبدون غسيل كلوي تكون جرعة إستيرو – ماب أقراص مغلفة يجب أن تبدا من 5 مجم مرة واحدة يوميا، ولاتزيد عن 10 مجم مرة واحدة يوميا.
التعبئة والتخزين:
علبة كرتون بها شريط (المونيوم/المونيوم) 10 أقراص مغلفة من استيرو – ماب 10 مجم + نشرة داخلية.
علبة كرتون بها شريط (المونيوم/المونيوم) 10أقراص مغلفة من استيرو – ماب 20 مجم + نشرة داخلية.
تحفظ العبوة في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية وفي مكان جاف.
معلومات للمريض: يجب على المرضى اخطار الطبيب عند حدوث ألم أو ضعف أو تقلص غير مبرر فى العضلات خاصة اذا كان مصحوب بالشعور بعدم الارتياح أو ارتفاع فى درجة الحرارة. يوصي بعمل اختبار انزيمات الكبد بصيفة دورية.
يحفظ بعيداً عن متناول الأطفال.
تصنيع: شاركة مالتى إيبكس للصناعات الدوائية.
