إديباكت Idibact / ريفاكسيمين Rifaximin
الوصف: إديباكت عبارة عن أقراص مغلفه يتم تناولها بالفم تحتوي علي 200 مجم
المواد غير الفعالة: يحتوي كل قرص علي كولويدال سيليكون ديوكسيد، داي صوديوم إديتات، هيبروميللوز إي 15، ميكروكريستالين سيليلوز ‘أفيسيل بي إتش 101 ‘، صوديوم ستارش جليكولات، جليسريل بيهينات، بولي إثيلين جليكول 6000، تيتانيوم ديوكسيد، بودرة تلك، كرموزين أحمر.
دواعي استعمال إديباكت
إسهال السفر: يستخدم إديباكت ٢٠٠ مجم في علاج المرضي ‘≤ ١٢ سنه’ الذين لديهم إسهال السفر الناتج عن سلالات من الإيشيريشيا كولاي غير مهاجمة.
موانع الإستخدام
يجب عدم إستخدام إديباكت مع المرضي المصابين بإسهال مصحوبا بحمي أو دم في البراز أو إسهال ناتج عن مسببات الأمراض غير إيشيريشيا كولاي.
الحساسية: يمنع إستخدام إديباكت في حالة وجود حساسية تجاه ريفاكسيمين، أو اي من مضادات الميكروبات ريفاميسين، أو اي من مكونات إديباكت. تفاعلات حساسية تتضمن إلتهاب الجلد المتقشر، وذمة وعائية عصبية و حساسية شديدة.
الجرعة و طريقة الإستخدام
الجرعة لإسهال السفر
الجرعة الموصى بها من إديباكت هي قرص ٢٠٠ مجم ٣ مرات يوما لمدة ٣ أيام. يتم إستخدام
إديباكت عن طريق الفم، مع أو بدون طعام.
الإحتياطات و التحذيرات
إسهال السفر الغير مسبب من إيشيريشيا كولاي.
لم يوجد تأثير لإديباكت مع المرضي الذين لديهم إسهال مصحوب لحمي أو / و دم في البراز أو الإسهال الناتج عن مسببات الأمراض غير إيشيريشيا كولاي.
اوقف إديباكت إذا تفاقمت أعراض الإسهال أو إستمرت لأكثر من ٢٤-٤٨ ساعة و يجب الأخذ في الأعتبار علاج تكميلي بمضاد حيوي.
إديباكت غير مؤثر في حالات إسهال السفر الناتج عن كامبيلوباكتر جيجيوني. لم يتم التأكد من تأثير إديباكت علي إسهال السفر الناتج عن سلالات الشيجيلا و سلالات السالمونيلا. و لذلك يجب عدم إستخدام إديباكت مع المرضي التي يعتقد ان مسبب المرض هو كامبيلوباكتر جيجيوني، سلالات الشيجيلا و سلالات السالمونيلا.
الإسهال المصاحب لكوليستيريديوم ديفيسيل
لوحظ حدوث لإسهال مصاحب لكوليستريديوم ديفيسيل عند إستخدام المضادات البكتيرية، متضمنا إديباكت و قد تتراوح الشدة من إسهال خفيف إلي إلتهاب قولون قاتل. العلاج بمضادات البكتيريا يؤثر علي الكائنات الدقيقة الموجوده طبيعيا في القولون و التي تؤدي إلي زيادة في نمو كوليستريديوم ديفيسيل.
كوليستريديوم ديفيسيل تكون سموم أ و ب و التي تؤدي إلي حدوث إسهال مصاحب لكوليستريديوم ديفيسيل. السلالات المكونه لسموم شديده من الكوليستريديوم ديفيسيل تؤدي إلي زيادة شدة المرض و ضرره، حيث ان هده العدوي قد تقاوم العلاج بالمضادات الحيوية و يتطلب إستئصال بالقولون. يجب أخد الإسهال المصاحب لكوليستريديوم ديفيسيل في الإعتبار مع كل المرضي الذين يصابوا بإسهال بعد إستخدام المضاد الحيوي. من الضروري متابعة التاريخ المرضي بحرص حيث لوحظ حدوث إسهال مصاحب لكوليستريديوم ديفيسيل بعد تناول مضادات البكتيريا.
إذا حدث شك او تأكد من حدوث إسهال مصاحب لكوليستريديوم عند إستخدام مضاد حيوي لايستخدم مع كوليستريديوم ديفيسيل، يجب وقف المضاد الحيوي. يجب إمداد المريض بسوائل و إليكتروليات و مكملات بروتينيه، مضاد حيوي لعلاج كوليستريديوم ديفيسيل و يجب عمل تقييم جراحي للحالة.
تكون بكتيريا مقاومة للدواء: وصف إديباكت في حالات إسهال السفر في غياب بكتيريا مؤكد أو يعتقد بشده انها حساسه تجاهه او وصفه علي سبيل الوقاية لا يؤدي إلي اي نفع للمريض بل يؤدي إلي زيادة في مخاطر تكون بكتيريا مقاومة للدواء.
خلل شديد بالكبد: يزداد التركيز بالجسم مع الخلل الشديد بوظائف الكبد، و لذلك يجب توخي الحذر عند إستخدام إديباكت مع المرضي الذين لديهم إضطراب شديد بوظائف الكبد.
الأثار الجانبية
الخبرات الناتجة عن الدراسات السريرية
إسهال السفر
إنتفاخات، صداع، ألم بالبطن، زحير مستقيمي، حدوث تغوط طارئ، غثيان، إمساك، حمي، قئ
إضطرابات الدم و الجهاز الليمفاوي: كثرة الخلايا اليمفاويه، كثرة الخلايا الأحادية، نقص الخلايا المتعادلة.
إضطرابات الأذن: ألم بالأذن، دوار حركي، طنين.
إضطرابات الجهاز الهضمي: إنتفاخ البطن، إسهال، جفاف بالفم، براز غير طبيعي، إضطرابات اللثه، فتق إربي، جفاف الشفتين، إضطرابات بالمعدة.
إضطرابات عامه: ألم بالصدر، تعب، توعك، ألم، ضعف.
العدوي و إنتشار الأمراض: إسهال ‘ ديسونتاريا’، عدوي بالجهاز التنفسي، عدوي بأعلي الجهاز التنفسي.
إصابة و تسمم: ضربة شمس.
فحوصات: زيادة في أسبارتات امينوترانسفيريز، دم بالبراز، دم بالبول، نقص الوزن.
إضطرابات في الأيض و التغذية: فقدان الشهية، جفاف.
العضلات الهيكلية، النسيج الضام، و إضطرابات العظام: ألام المفاصل، تقلصات بالعضلات، ألم بالعضلات، ألم بالرقبة.
إضطرابات الجهاز العصبي: أحلام غير عادية، دوخة، صداع نصفي، إغماء، فقدان التذوق.
إضطرابات نفسية: أرق.
إضطرابات الكلي و المسالك البولية: حصوات، عسر بالتبول، دم بالبول، زياده في البول، بروتين بالبول، زيادة معدلات التبول.
إضطرابات الجهاز التنفسي الحلقي: ضيق تنفس، إلتهابات المجري الأنفي، إلتهاب أنفي بلعومي،
إلتهاب البلعوم، ألم بلعومي حنجري، إلتهاب الأنف، سيلان الأنف.
إضطرابات الجلد و أنسجة تحت الجلد: رطوبة، طفح جلدي، زيادة في التعرق.
إضطرابات الأوعية: فوران ساخن.
أثار جانبية اخرى
العدوي و إنتشار الأمراض
حدوث إلتهاب القولون المصاحب لكوليستريدوم ديفيسيل
عامة: لوحظ حدوث حساسية تتضمن إلتهاب الجلد المتقشر، طفح جلدي، وذمة وعائية عصبية ‘ تورم الوجه و اللسان و صعوبة في البلع’، أرتيكاريا، فوران، حكه، و حساسية شديده. هذه الأعراض إذا حدثت تحدث خلال ١٥ دقيقة من تناول الدواء.
التفاعلات الدوائية
أظهرت الدراسات المعمليه ان ريفاكسيمين لا يثبط أيزوأنزيمات سيتوكروم ب 450، , 1A2, 2A6
2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 and CYP3A4 في التركيزات من 2 إلي 200 نانو جرام /مل. و لا يتوقع ان يثبط ريفاكسيمين هذه الأنزيمات في الإستخدام.
الإستخدام مع فئات خاصه
الحمل/ الحمل فئه سي: لا توجد دراسات محكمة علي سيدات حوامل.
المرضعات: من الغير معلوم إذا كان ريفاكسيمين يفرز في اللبن، و لكن نظراً لأن العديد ومن الأدوية تفرز في اللبن، و نظراً للأعراض الجانبية المحتملة للرضيع من إديباكت، لذلك يجب مناقشة إذا كان سيتم وقف الرضاعة أو الدواء، وفقاً لأهمية الدواء للأم.
الأطفال: لم تجري دراسات علي أمان و فاعلية إديباكت ٢٠٠ مجم علي المرضي أصغر من ١٢ عام
كبار السن: الدراسات السريرية التي تم عملها لإديباكت ٢٠٠ لإسهال السفر لم تتضمن عدد كافي من المرضي أعماره ٦٥ سنة أو أكثر لمعرفة إذا كانت إستجابتهم مختلفه عن الشباب.
إضطرابات الكلى: لم تدرس الحركة الدوائية للريفاكسيمين مع مرضي إضطراب وظائف الكلي.
إضطرابات الكبد: لا يوصي بتعديل الجرعة حيث أن الريفاكسيمين من المفترض أنه يعمل موضعياً. و لكن هذا لا يمنع توخي الحذر عند إستخدام ريفاكسيمين مع المرضي ذوي خلل شديد في وظائف الكبد.
تجاوز الجرعة: لا توجد معلومات متاحة عن علاج تجاوز جرعة إديباكت. و في حالة تجاوز الجرعة، أوقف إديباكت فوراً ويجب علاج الأعراض و عمل إجراءات تدعيمية للحالة.
الصيدلة السريرية: ألية العمل: ريفاكسيمين عبارة عن مضاد للبكتيريا.
الحركة الدوائية: الإمتصاص
إسهال السفر: لا يوجد دليل علي تراكم الريفاكسيمين مع الإستخدام المستمر لمده 3 أيام ‘ 9 جرعات’. إديباكت غير مناسب لعلاج العدوي البكتيرية الجهازية بسبب تركيزه المحدود بالجسم بعد تناوله بالفم.
تأثير الطعام علي الأصحاء: تناول وجبة دسمه قبل تناول جرعة إديباكت مع الأفراد الأصحاء يؤخر متوسط الزمن للوصول لأعلي تركيز بالدم من 0.75 إلي 1.5 ساعات و يزداد تركيز ريفاكسيمين بالدم للضعف.
يستخدم إديباكت مع أو بدون طعام.
التوزيع: ريفاكسيمين متوسط الإرتباط ببروتينات الدم. في الجسم.
الأيض و الإخراج: الريفاكسيمين الممتص يخضع للأيض مصحوباً بأقل أخراج من خلال الكلي للدواء الغير متغير.
غير معروف الإنزيم المسئول عن أيض الريفاكسيمين
في دراسة منفصلة، لوحظ وجود ريفاكسيمين في الصفراء بعد إستئصال المرارة في المرضي ذوي غشاء مخاطي بالجهاز الهضمي سليل، مما أدي إلي إعتقاد انه يتم إخراج ريفاكسيمين من خلال الصفراء.
فئات خاصة
خلل الكبد: لوحظ زيادة في تركيز الريفاكسيمين بالجسم مع المرضي ذوي خلل في وظائف الكبد مقارنة بالأصحاء. متوسط منحني التركيزات في مرضي خلل الكبد شايلد بف الفئة سي كان الضعف عن المرضي ذوي خلل في الكبد شايلد بف الفئة أ.
خلل الكلى: لم تدرس الحركة الدوائية لريفاكسيمين مع مرضي خلل وظائف الكلى.
التفاعلات الدوائية
ميدازولام: لم يظهر ريفاكسيمين تأثير واضح علي CYP3A4 المعوي و الكبدي عند إستخدام ٢٠٠ مجم ٣ مرات يومياً
تأثير ريفاكسيمين علي CYP3A4 مع المرضي ذوي خلل شديد في وظائف الكبد و الذين أظهروا زيادة في التركيز بالجسم، غير معلوم.
وسائل منع الحمل عن طريق الفم التي تحتوي علي 0.07 مجم إيثينيل إستراديول و 0.5 مجم
نورجيستيمات لم تتأثر الحركة الدوائية للجرعات الواحده من إيثيل إستراديول و نورجيستيمات، عند إستخدام ريفاكسيمين ٢٠٠ مجم ٣ مرات يوميا.
الميكروبيولوجي
أليه العمل: ريفاكسيمين عبارة عن مضاد للبكتيريا ليس أمينوجليكوسيد و نصف صناعي مشتق من ريفاميسين، يعمل ريفاميسين علي تثبيط تكون ال أر إن ايه البكتيري من خلال الإرتباط الوحدات الفرعيه بيتا في إنزيم DNA-dependent RNA polymerase البكتيري.
أظهرت الإيشيريشيا كولاي مقاومه تجاه ريفاكسيمين في التجارب المعمليه و لكن لم يدرس هذا سريرياً.
ريفاكسيمين ذوي هيكل مشابه لريفامبين. و لذلك الكائنات التي تتأثر بريفاكسيمين أظهرت حساسية تجاه ريفامبين. لم يدرس المقاومه المشتركه بين ريفاكسيمين و المضادات الميكروبيه الاخري.
معلومات إضافية عن Idibact إديباكت
العبوة: علبة كرتون تحتوي علي ١، ٢ او ٣ ألومنيوم/’ بي في دي سي / بي في سي’ أبيض غير شفاف بكل شريط ١٠ أقراص مغلفة و نشرة داخلية.
التخزين: يحفظ في مكان جاف و في درجة حرارة لا تتعدي ٣٠ درجة مئوية.
إنتاج: شركة إنترناشيونال درج أجنسي لصناعة الأدوية.
