أوكاسين قطرة للعين Okacin / لوميفلوكساسين Lomefloxacin
تركيب أوكاسين قطرة للعين:
يحتوي الملليلتر الواحد على:
مادة فعالة: لوميفلوكساسين 3 مجم (في شكل هيدروكلوريد 3.31 مجم).
سواغ: جليسرول 26 مجم، ثنائي صوديوم إديتات 0.1 مجم، هيدروكسيد صوديوم 1 عياري كمية كافية، ماء للحقن حتى 1 ملليلتر.
مادة حافظة: كلوريد البنزالكوليوم: 0.02 مجم.
الخواص:
لوميفلوكساسين، و هو مشتق ثنائي التفلور من الكينولون، مثبط لجيريز البكتريا و فعال ضد البكتريا الموجبة الجرام و السالبة الجرام. و تكون السمية الحادة للوميفلوكساسين منخفضة عقب استعماله جهازيًا و موضعياً في العين. و يعوق لوميفلوكساسين العمليات المرتبطة بحمض DNA البكتيري، مثل أطوار بدء، و إطالة، و إنهاء تنسخ، و انتساخ، و ترميم حمض DNA، و تأشيب، و انقلاب، و اللف الزائد، و انبساط حمض DNA. و الجزىء المستهدف من الكينولونات هو الوحدة الفرعية أ من إنزيم الجيريز البكتيري (توبوأيزوميريز2). و من خلال تكوين مركب ثابت بين الكينولون و بين الجيريز الكامل الرباعي الأقسام A2B2 تتعطل وظائف الإنزيم، مما يؤدي إلى القتل السريع للبكتريا الحساسة. و لم يُشاهد حتى الوقت الحالي حدوث نقل للمقاومة عبر البلازميد. و معدل حدوث المقاومة من خلال الطفرات التلقائية أقل من 10ᴬ إلى ⁹10، أي في نفس النطاق مثل سائر الكينولونات.
و قد جاء أيضاً في التقارير حدوث مقاومة متبادلة مع الكينولونات الأخرى، و لكن ليس مع أي مجموعة أخرى من المضادات الحيوية. و لا توجد دراسات سريرية متاحة بشأن الفعالية في حالات العدوى بالكلاميديا.
المجال المضاد للجراثيم:
يشمل المجال المضاد للجراثيم البكتريا الموجبة الجرام و السالبة الجرام، كما هو وارد في تقارير الدراسات المختلفة في الزجاج. و قد أظهرت إحدى التحليلات الخلفية المبنية على الطور 2 و الطور 3 من الدراسات السريرية حساسية الجراثيم التالية:
الجراثيم الحساسة (MIC90 < 4 ميكروجرام/ملليلتر)
الموجبة الجرام: المكورة العنقودية الجلدية، المكورة الذهبية، العصوية،الوتدية.
السالبة الجرام: برانهاميلا كاتاراليس، أنواع النيسريا، أنواع الأسينيتوبكتر، ألكاليجينس فيكاليس، أنواع البكتريا المعوية، أنواع الفلافوبكتريوم، هيموفيلاس أنفلونزا، كلبسيلا، موراكسيلا، بروتياس، سودوموناس إيروجينوزا، أنواع السودوموناس، أنواع السيراشيا.
الجراثيم اللاهوائية: بروبيونوبكتريوم أكنيس.
الجراثيم المتوسطة الحساسية (MIC90 < 4 – 16 ميكروجرام/ملليلتر). الموجبة الجرام: المكورة السبحية الرئوية، أنواع المكورات السبحية، الميكروكوكس، المكورة المعوية البرازية. الجراثيم المقاومة (MIC90 > 16 ميكروجرام/ملليلتر).
كلوستريديوم ديفيسيل، البكتريا المتفطرة (ميكوبكتريوم)، الفطريات.
الحرائك الدوائية:
في الأرانب، لدى الاستعمال الموضعي لـ50 ميكرولتر من محلول يحتوي على 0.3% من لوميفلوكساسين الموسوم بالكربون إلى النتائج التالية:
التركيز الأقصى (C??).
(ميكروجرام – مكافئ/جم) الزمن الأقصى (T??)
(دقائق).
القرنية: 55.68 15.
الملتحمة: 11.39-15.
في الدراسات على الحيوانات، بلغت المستويات في الدموع بعد استعمالين كل منهما 50 ميكرولتر 0.3% لوميفلوكساسين 40 – 200 ميكروجرام/ملليلتر بعد ساعتين و كانت لا تزال 7 – 27 ميكروجرام/ملليلتر بعد 6 ساعات. و حتى بعد 24 ساعة كانت الكمية المُشاهدة أكثر من 3 ميكروجرام/ملليلتر. و على الرغم من أن هذه النتائج لا يمكن نقلها مباشرة إلى العين الإنسانية لأن فسيولوجيا القرنية و النفاذية عبر القرنية تختلف اختلافاً جوهرياً في الأرانب عنها في الإنسان، إلا أنه قد تم إثبات نفاذية لوميفلوكساسين عبر قرنية الإنسان. و في الإنسان، كانت التركيزات 1.3 – 2.7 ميكروجرام/ملليلتر موجودة في الحجرة الأمامية بعد 90 – 180 دقيقة من الاستعمال الموضعي. غير أن هذا التركيز قد لا يكون كافياً لعلاج الالتهاب الداخلي للعين.
يكون الامتصاص الجهازي منخفضاً جداً عقب الاستعمال الموضعي لقطرة العين 0.3% لوميفلوكساسين. فعقب استعمال نقطتين 4 مرات يومياً لمدة أسبوعين، كانت المستويات في الدم أقل من حد الاكتشاف 0.005 ميكروجرام/ملليلتر.
دواعي استعمال أوكاسين
أنواع العدوى البكتيرية، و تشمل التهاب الملتحمة و التهاب الجفون و التهاب الملتحمة و الجفون الناجم عن الجراثيم الحساسة للوميفلوكساسين.
الجرعة وطريقة استعمال Okacin
البالغون و الأطفال (أكبر من سنة واحدة): توضع نقطة واحدة 2 – 3 مرات يومياً في كيس الملتحمة السفلي. عند بداية العلاج يجب أن يكون الاستعمال أكثر تكراراً، و ذلك بأن توضع 5 نقط خلال 20 دقيقة أو نقطة واحدة كل ساعة على مدى 6 – 10 ساعات.
مدة العلاج: 7 إلى 9 أيام.
موانع استعمال Okacin
فرط الحساسية تجاه المكون الفعال، أو السواغ، أو الكينولونات.
في الدراسات على الحيوانات وردت تقارير عن حدوث سمية مفصلية في الجرذان الصغيرة بالجرعات العالية (300 مجم/كجم) و لكن ليس بالجرعات المنخفضة (< 100 مجم/كجم). و يؤدي الاستعمال الموضعي، حتى مع الامتصاص الكامل، إلى جرعة إجمالية تبلغ فقط حوالي 2 مجم/يوم. و بذلك تكون الجرعة اليومية القصوى لكل كجم في حدود 20 – 50 ميكروجرام/كجم تقريباً أي أقل كثيراً من حد السمية المفصلية. لم يُلاحظ حدوث آثار مناوئة في الأطفال المشتركين في الدراسات السريرية، على الرغم من أن هذه البيانات محدودة.
الاحتياطات:
قد يؤدي العلاج الطويل الأمد بالمضادات الحيوية إلى زيادة حدوث العدوى الفطرية الثانوية أو إلى تشجيع نمو البكتريا غير الحساسة.
و قد وردت تقارير عن حدوث بعض حالات منعزلة من السمية الضوئية عقب الاستعمال الجهازي و لكن ليس عقب الاستعمال الموضعي العيني للوميفلوكساسين. و مع ذلك فيجب تجنب التعرض الزائد لضوء الشمس أو للموجات فوق البنفسجية أثناء العلاج بأوكاسين.
الحمل و الإرضاع:
عقب استعمال جرعات جهازية مرتفعة من لوميفلوكساسين (50 – 100 مجم/كجم) شوهدت تغيرات في الفقرات الذيلية في جنين الأرنب. و قد أظهرت أيضاً الدراسات على الحيوانات أنه بعد الإعطاء الجهازي للجرعة 20 مجم/كجم، يعبر لوميفلوكساسين الحاجز المشيمي و يُفرَز في لبن الأم. و لا توجد دراسات سريرية متاحة بشأن استخدام قطرة العين لوميفلوكساسين أثناء الحمل أو الإرضاع في الإنسان. لذلك لا ينبغي استعمال هذا الدواء إلا إذا كان الفائدة تفوق المخاطرة الكامنة على الجنين أو على الرضيع. فئة الحمل: ج.
التفاعلات المناوئة:
وردت تقارير عن حدوث إحساس حارق خفيف و عابر عقب وضع قطرة العين مباشرة في 4.7% من المستخدمين. و على الرغم من أنه لم ترد تقارير عن حدوث سمية ضوئية عقب الاستعمال العيني، إلا أنه من الممكن أن يحدث تحسس ضوئي. و حيث أن التفاعلات الأرجية التالية قد وردت في التقارير عقب الاستعمال الجهازي للوميفلوكساسين، فلا يمكن استبعاد حدوثها عقب الاستعمال الموضعي في العين: تفاعلات آرجية، ربو، ضيق في التنفس، شرى، حمامي، حكة، و تحسس مفرط.
التآثرات الدوائية
الغرض تجنب نقص الفعالية، لا ينبغي استعمال المستحضرات العينية المحتوية على معادن ثقيلة، مثل الزنك، خلال 15 دقيقة قبل و بعد استعمال أوكاسين.
لا ينبغي استعمال المضادات الحيوية العينية الكابحة للبكتريا في نفس الوقت مع قطرة العين أوكاسين. لم يتم وصف أي تآثرات أخرى حتى الوقت الحالي.
تجاوز الجرعة:
لا توجد من الناحية العملية أي مخاطرة بحدوث آثار مناوئة نتيجة للتناول المارض بالفم، حيث أن الزجاجة التي تحتوي على
ملليلترات من محلول قطرة العين تحتوي فقط على 15 مجم من لوميفلوكساسين. و في حالة التناول الجهازي قد يكون من المناسب عمل تروية للمعدة في الأطفال الصغار لتقليل المزيد من الامتصاص.
معلومات إضافية:
ملحوظة للمرضى الذين يرتدون عدسات لاصقة:
لا ينبغي ارتداء العدسات اللاصقة أثناء وجود عدوى بالعين. عند الاستعمال المشترك لنوعين أو أكثر من المستحضرات العينية يجب السماح بمرور 5 دقائق على الأقل بين الأدوية، لغرض تجنب إزالة الدواء.
العمر الرفي
يمكن استعمال قطرة العين أوكاسين حتى التاريخ المحدد بالعلامة “EXP” على العبوة.
أغلق الزجاجة بعد الاستعمال مباشرة. تحفظ في درجة حرارة الغرفة (25 درجة مئوية) و تحفظ بعيدًا عن الضوء. لا تستخدم القطرة لمدة أطول من شهر بعد فتح الزجاجة. تحفظ بعيداً عن متناول أيدي الأطفال.
العبوة: زجاجة بقطارة 5 ملليلتر.
إنتاج: نوفارتس.
