كبسولات أورسوكول Ursochol Capsules / حمض اورسوديوكسيكوليك Ursodeoxycholic acid
المادة الفعالة: تحتوي كل كبسولة من دواء أورسوكول على حمض أورسودي أوكسي كوليك 250 مجم.
الوصف: يتوفر أورسوكول 250 مجم على هيئة كبسولة للتناول بالفم.
اورسوكول هو (اورسوديول، (حمضي آورسودي آوكسي كوليك ف.أ.)) حمض الصفراء الذي يفرزه الكبد بشكل طبيعي والموجود بكميات صغيرة في الصفراء داخل جسم الإنسان وبكميات أكبر في العصارات الصفراوية لبعض أنواع معينة من الدببة ويتكون مسحوقه الأبيض المر المذاق من جسيمات بللورية قابلة للذوبان بسهولة في الكحول الإيثيلي وحمض الخليك الجليدي القابل للذوبان بسهولة في الكلوروفورم والشحيح الذوبان في الإثير وغير قابل للذوبان في الماء.
دواعي استعمال أورسوكول: يشار الي كبسولات اورسوكول (أورسوديول) على أنها علاج لمرضى التشمع الصفراوي الإبتدائي.
موانع استعمال Ursochol أورسوكول: فرط الحساسية أو الحساسية الشديدة من أورسوديول أو أي من مكونات هذا المركب الدوائي.
التحذير ات والإحتياطات
• التحسن في إختبارات إنزيمات الكبد بالبلازما لا يرتبط دائماً بالتحسن في الحالة المرضىة للكبد. يجب متابعة إختبارات إنزيمات الكبد بالبلازما كل شهر لمدة ثلاث أشهر بعد بداية العلاج وكل ستة أشهر بعد ذلك.
• يجب التوقف عن تناول العلاج إذا ارتفعت مستويات إنزيمات الكبد بالبلازما.
• الإستخدام طويل المدى لجرعات تتعدى الموصى بها من الأورسوديول (13-15 مجم /كجم / يوم) كان مصحوباً بتحسن في إختبارات إنزيمات الكبد بالبلازما ولكنه لم يؤدي إلى تحسن في فترة البقاء على قيد الحياة وكان مصحوباً بمعدلات أعلى من الأعراض الجانبية الشديدة (بما فيها حدوث الوفاة أو زرع الكبد) مقارنة بالعلاج الإرضائي.
التفاعلات الدوائية مع دواء أورسوكول Ursochol
المركبات الفاصلة للحمض المرارى مثل كوليستيرامين والكوليستيبول ربما تتداخل مع عمل أورسوكول عن طريق تقليل امتصاصه، وقد اتضح معملياً أن مضادات الحموضة القائمة على الألومنيوم تمتز الأحماض المرارية ومن المتوقع أن تتداخل مع أورسوكول بنفس الطريقة التى تقوم بها المركبات الفاصلة للحامض المرارى، وتزيد الإستروجينات وموانع الحمل الفموية وكلوفييرات (وربما عقاقير خفض الدهون ) من إفراز الكولستيرول في الكبد وتشجع على تكوين حصوات من الكولستيرول وبالتالى قد تبطل فاعلية أورسوكول.
الحمل: تأثيرات مسخية: الحمل من الفئة ب: تم إجراء دراسات علم تشوه الأجنة والعيوب الخلقية في إناث الجرذان الحوامل عند تناول جرعات فموية تصل الي ۲٫۰۰۰ مجم /كجم / يوم (۱۲،۰۰۰ مجم/م2/يوم، بواقع ۲۲ مرة فوق الحد الاعلى للجرعة البشرية الموصى بها استنادا على مساحة سطح الجسم) وفي إناث الأرانب الحوامل عند تناول جرعات فموية تصل إلى ۳۰۰ مجم/كجم / يوم، (3,600 مجم/م2/ يوم)، بواقع ۷ مرات فوق الحد الاعلى للجرعة البشرية الموصى بها استناداً على مساحة سطح الجسم) حيث أظهرت تلك الدراسات عدم وجود دليل لضعف الخصوبة أو إضرار للجنين نتيجة تناول أورسوديول. ليس هناك دراسات كافية أو ضابطة أجريت على النساء الحوامل لأن الدراسات المتعلقة بالتناسل الحيواني ليست دائماً تنبؤية تجاه الاستجابة البشرية حيث يجب اسـتخدام هذا العقار أثناء فترة الحمل فقط إذا ما كان هناك حاجة ماسة له.
الأمهات المرضعات: ليس معروفاً إذا ما كان أورسوديول يفرز في اللبن البشري أم لا لأن هناك العديد من الأدوية التى تفرز في اللبن البشري لذا يجب توخي الحذر الشديد عند تناول الأم المرضعة لعقار أورسوكول.
استخدام العقار للأطفال: لم يتم تأكيد أمان وفاعلية أورسوكول عند المرضى من الأطفال.
الآثار الجانبية لدواء Ursochol أورسوكول
يلخص الجدول التالي الآثار الجانبية التى تم ملاحظتها في إثنين من التجارب العلاجية الضابطة باستخدام العقار الوهمي:
من خلال دراسة انتقالية أجريت على عينة عشوائية مكونة من ٦٠ من مرضى التشمع الصفراوى الابتدائي كان هناك أربعة مرضى (6.7%) يعانون من أحد الأثار الجانبية الخطيرة (مرض السكري، سرطان المثانة وسرطان الثدي (على أثنين من هؤلاء المرضى)) ولم تسجل حالات وفيات خلال فترة الدراسة وكان هناك ثلاثة وأربعون من المرضى (43,71%) على الأقل يعانون من الأثار الجانبية الناشئة عن العلاج وذلك طوال فترة الدراسة وتمثلت الأثار الجانبية الأكثر شيوعا الناشئة عن العلاج (>5%) في المرضى: الوهن (11,7%) من المرضى، وعسر الهضم (۱۰%) من المرضى، الوذمة الطوفية (۸٫۳%) من المرضى و ارتفاع ضغط الدم (۸,۳%) من المرضى، الغثيان (۸,۳%) من المرضى، اضطرابات هضمية (5%) من المرضى، آلم في الصدر (5%) من المرضى، الحكة (5%) من المرضى، و قد وصف سبعة مرضي (11,6%) تسعة آثار قدرت على أنها من الممكن أو من المحتمل أن ترتبط بعلاج الدراسة وحيث تضمنت تلك الأثار الجانبية التسعة الناشئة عن العلاج ألم في البطن ووهن وقد عانى منها مريض واحد وعانى ثلاثة مرضى من الغثيان وعانى مريض واحد من عسر الهضم و عاني مريض واحد من فقدان الشهية، و عاني مريض واحد من التهاب المريء وقد انسحاب مريض واحد يسبب الغثيان حيث كان ممارساً للحمية مرتين يومياً (وتناول جرعة كلية بلغت ١٠٠٠ مجم). تمت ملاحظة جميع تلك الأثار الجانبية الناشئة عن العلاج باستثناء التهاب المريء وذلك مع حمية مرتين يومياً وبالجرعة يومية كلية تبلغ ۱۰۰۰ مجم آو اكثر.
فرط الجرعة: لم يتم تسجيل تناول أية جرعات زائدة من أورسوديول بطريق الخطأ أو بالتعمد ويحتمل أن تكون أشد أعراض تناول الجرعات الزائدة الإسهال الذى يجب معالجة أعراضه. لم تكن الجرعة الفموية الواحدة من أورسـوديول التى كانت 10 و 5 و 10جم/ كجم في الفئران والجرذان والكلاب على التوالي مميتة بينما كانت الجرعة الفموية الواحدة من أورسوديول التى تبلغ 1.5 جم /كجم مميتة في الجرذان الأرنبية وتمت ملاحظة أعراض درجة السمية الحادة التى تمثلت في زيادة إفراز اللعاب والقى في الكلاب وأعراض الترنح وضيق في التنفس واسترخاء وتشنجات احتضار وغيبوبة في الجرذان الأرنبية.
الجرعة وتناول أورسوكول Ursochol: تبلغ الجرعة الموصى بها للكبار الذين يعانون من ركود الصفراء 13-15 مجم/كجم/ يوم.
شكل المنتج: تحتوي كل كبسولة جيلاتينية من أورسوكول على 250 مجم من آورسوديول المتوفر في ۲ شرايط (بي في سي/ ألومينيوم) بكل منها ۱۰ كبسولات جيلاتينية رخوة في علبة كرتون مع النشرة الداخلية.
التخزين: يحفظ في مكان جاف وعند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
إنتاج: شركة المهن الطبية للأدوية.
