أميبروستون Amiprostone / لوبيبروستون Lubiprostone
8 ميكروجرام و 24 ميكرو جرام
كبسولات جيلاتينية رخوة
(8 ميكروجرام او 24 ميكروجرام لوبيبروستون).
1- دواعي استعمال أميبروستون
1-1 الإمساك المزمن غير معروف السبب يستخدم الأميبروستون لعلاج الإمساك المزمن غير معروف السبب فى البالغين.
1-2 الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية يستخدم الاميبروستون لعلاج الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية في البالغين الذين يعانون من الألام المزمنة الغير السرطانية.
قيود الاستخدام
لم تثبت فاعلية اللوبيبروستون في علاج الإمساك الناجم عن تعاطي الأفيون في المرضى الذين يتناولون ثنائي فنيل الهبيتان (على سبيل المثال، الميثادون).
1 – 3 القولون العصبي المصحوب بامساك يستخدم الاميبروستون لعلاج القولون العصبى المصحوب بإمساك لدى النساء الأكبر من 18 سنة.
2 الجرعة وطريقة التعاطى
يتم أخذ الاميبروستون عن طريق الفم مع الطعام والشراب. يجب على الطبيب وكذلك المريض أن يقيم بشكل دورى الحاجة إلى استمرار العلاج.
2 – 1 الامساك المزمن غير معروف السبب.
الجرعة الموصي بها هي 24 ميكرو جرام مرتين يوميا مع الطعام والشراب.
تقليل الجرعة لدى المرضى المصابين بقصور فى وظائف الكبد
في المرضي المصابين بقصور متوسط في وظائف الكبد تكون الجرعه الموصي بها هي 16 ميكرو جرام مرتين يوميا لدي المرضي المصابين بقصور شديد في وظائف الكبد و تكون الجرعة الموصي بها هي 8 ميكرو جرام مرتين يوميا.
اذا تم احتمال هذه الجرعة جيدا ولم يتم الحصول على استجابة كافية بعد مدة من الوقت، فإنه من الممكن زيادة الجرعة حتى الوصول إلى الجرعة الكاملة وذلك مع مراقبة استجابة المريض للدواء.
2-2 القولون العصبى المصحوب بامساك
الجرعة الموصبي بها هي 8 ميكرو جرام مرتين يوميا مع الطعام والشراب.
تقليل الجرعة لدي المرضي المصابين بقصور شديد في وظائف الكبد:
في المرضي المصابين بقصور شديد في وظائف الكبد تكون الجرعه الموصي بها هي 8 ميكرو جرام مرة واحده يوميا إذا تم احتمال هذه الجرعة جيدا ولم يتم الحصول على استجابة كافية بعد مدة من الوقت، فإنه من الممكن زيادة الجرعة حتى الوصول إلى الجرعة الكاملة وذلك مع مراقبة استجابة المريض للدواء لا حاجة إلى تعديل الجرعة بالنسبة للمرضى المصابين بقصور متوسط في وظائف الكبد.
3-الشكل الدوائى والتركيزات
الاميبروستون هو كبسولة جيلاتينية بيضاوية الشكل تحتوى على 8 ميكروجرام أو 24 ميكرو جرام من اللوبيبروستون.
4- نواهي الإستعمال: لا يستخدم الاميبروستون مع المرضى المصابين (أو الذين يشتبه باصابتهم) بانسداد معوي.
5- تحذيرات وننبيهات
5 – 1 الغثيان: قد يعاني المريض الذي يتعاطي الاميبروستون من الغثيان. في هذه الحالة. فإن تعاطى اللوبيبروستون مع الطعام قد يعمل على تقليل أعراض الغثيان.
5 – 2 الإسهال: لا يجب وصف الاميبروستون للمرضى الذين يعانون من إسهال حاد. من المحتمل أن يحدث إسهال أثناء فترة العلاج. يجب إرشاد المرضى بأنه من المهم أخبار الطبيب المعالج فى حالة حدوث اسهال شديد.
5 – 3 صعوبة التنفس: توجد بعضي تقارير ما بعد التسويق تفيد بحدوث صعوبة في التنفس أثناء استخدام الاميبروستون 24 ميكروجرام. لم يتم وصف هذه الأثار الجانبية بالشديدة.
على الرغم من ذلك فإن بعض المرضي توقف عن استخدام اللوبيبروستون بسبب صعوب التنفس.
توصف هذه الأعراض غالبا على أنها شعور بضيق في الصدر وصعوبة فى أخذ النفس وتبدأ هذه الأعراض عموما بعد حوالى 30 إلى 60 دقيقة من تعاطى الجرعة الأولى.
تختفى حدة هذه الأعراض غالبا بعد عدة ساعات من تعاطى الجرعة.
ولكنها قد تحدث مرة أخرى بشكل متكرر مع الجرعات التالية.
5 – 4 الإنسداد المعوى فى المرضى الذين يعانون من أعراض يشتبه بأنها بسبب انسداد معوى و فإن الطبيب المعالج يجرى في هذه الحالة فحصا شاملا للتأكد من غياب مثل هذا الانسداد قبل البدء فى العلاج بالاميبروستون.
6 الأعراض الجانبية
الإمساك المزمن غير معروف السبب
اعراض الجهاز الهضمي: غثيان واسهال والم في البطن و انتفاخ و غازات وقيء و براز لين عدم ارتياح بالبطن و عسر هضم وجفاف بالحلق وعدم ارتياح بالمعدة.
اعراض الجهاز العصبي: صداع ودوار
أعراض جانبيه عامة: أديما (تورم) وتعب وضيق والم فى الصدر.
اعراض تنفسية:صعوبة فى التنفس.
الإلكتروليت: لم تحدث أعراض جانبية شديدة تتعلق بخلل فى الإلكتروليت أثناء الدراسات الإكلينيكية.
ولم يتم ملاحظة أية تغييرات مهمة في مستوي الالكيتروليت في الدم في المرضي
الذين تلقوا الاميبروستون.
أعراض جانبية أقل شيوعا:
الأعراض الجانبية الأتية (وفقا للباحث هى محتملة، أو مرجحة أو مرتبطة بالعلاج) حدثت فى أقل من 1 % من المرضى الذين تلقوا اللوبييروستون 24 ميكروجرام مرتين يوميا أثناء الدراسات الإكلينيكية، أو حدثت لدى مريضين على الأقل، أو حدثت بشكل متكرر فى المرضى الذين أخذوا اللوبيبروستون مقارنة بالمرضى الذين تعاطوا الدواء الوهمى: عدم التحكم فى التبرز و تقلص عضلى الحاجة الملحة للتبرز و حركة للأمعاء متكررة. زيادة التعرق، ألم فى الحنجرة والحلق و خلل وظيفى فى الأمعاء، قلق و عرق بارد إسهال حكة.
تغير فى حاسة التذوق تجشؤ إنفلونزا ألم فى المفاصل ألم فى العضلات و إغماء رعشة، نقص في الشهية.
القولون العصبى المصحوب بامساك.
الأعراض الجانبية
أعراض الجهاز الهضمى: غثيان وأسهال وألم فى البطن وانتفاخ تشمل فقط الأعراض المرتبطة بالعلاج (محتملة مرجحة أو بالتأكيد لها علاقة بالعلاج تبعا للباحث.
أعراض جانبية أقل شيوعا: الأعراض الجانبية الأتية (وفقا للباحث هى محتملة، أو مرجحة أو مرتبطة بالعلاج) حدثت فى أقل من 1% من المرضي الذين تلقوا اللوبيبروستون 8 ميكرو جرام مرتين يوميا أثناء الدراسات الإكلينيكية، أو حدثت لدى مريضين على الأقل، أو حدثت بشكل متكرر فى المرضى الذين أخذوا للوبيبروستون مقارنة بالمرضى الذين تعاطوا الدواء الوهمى عسر هضم و براز لين، قيء، تعب، جفاف بالحلق، اديماه ارتفاع إنزيمات الكبد، إمساك، تجشؤ ارتجاع فى المرىء، صعوبة فى تنفس، احمرارة التهاب المعدة، زيادة الوزن خفقان، عدوى لجهاز البولى، فقدان شهية، قلق اكتئاب، عدم التحكم فى البرازو الم في العضلات، براز صلب، خمول، نزيف شرجي.
الخبرة ما بعد التسويقية
الأعراض الجانبية الإضافية التالية تم تسجيلها فى فترة ما بعد التسويق مع اللوبييروستون 24 ميكروجرام لعلاج الإمساك المزمن غير معروف السبب لأنه يتم تسجيل هذه الإعراض تطوعا من قبل عدد غير محدد من المرضى، فإنه لا يمكن دائما تقدير تكرارية حدوثها أو علاقتها الجانبية التى حدثت أثناء استخدام اللوبيبروستون وهى كالتالى:
اغماء و تفاعلات حساسيه (تشمل طفح جلدي، تورم، ضيق في الحلق). إرهاق، تسارع ضربات القلب، تقلصات عضلية، وهن، تعب
7- التداخلات الدوائية
لم يتم إجراء دراسات عن التداخلات الدوائية لهذا الدواء. بناءا على المعلومات المتوفرة فلا توجد تداخلات دوائية هامة متعلقة بالارتباط مع البروتينات هناك احتمال من انخفاض في الفعالية معتمداً على جرعة اللوبيبروستون في المرضى الذين يستخدمون دايفينايل هيبتين أوبيويدز.
8- الاستخدام من قبل فئة معينة من المرضى
1 – 8 الحوامل
الحمل الفئة C
لم يتم تقييم أمان اللوبيبروستون أثناء الحمل مع الإنسان. ينبغي أن يستخدم اللوبيبروستون خلال فترة الحمل فقط إذا كانت الفائدة، المحتملة تبرر الخطر المحتمل على الجنين.
يجب على النساء القابلات للحمل إجراء اختبار سالب للحمل قبل البدء فى أخذ الدواء، كما يجب استخدام وسيلة فعالة لمنع الحمل أثناء فترة العلاج.
8- 2 الرضاعة الطبيعية
من غير المعروف إذا كان يتم إفراز اللوبيبروستون فى لبن الأم. لأن العديد من الأدوية تفرز فى لبن الأم، كما أن هناك خطر محتمل على الجنين من اللوبيبروستون، فيجب تحديد ما إذا كان من الأفضل وقف الرضاعة أو وقف الدواء مع الوضع فى الاعتبار أهمية الدواء بالنسبة للام
8-3 الأطفال: لم يتم دراسة أمان وفعالية الدواء فى الأطفال.
8-4 كبار السن
الإمساك المزمن غير معروف السبب فعالية الدواء مع كبار السن (أكبر من 65 سنة) كانت متوافقة مع فعالية الدواء مع كل المرضى الأخرين فى الدراسة.
من بين العدد الكلى للمرضى المصابين بالإمساك والذين تم علاجهم أثناء الدراسات طويلة المدى عن فعالية الدواء و كان هناك هو15.5% من المرضي فوق سن 65 سنة 2’4 % فوق سن 75. المرضي من كبار السن الذين تعاطوا اللوبيبروستون (أية جرعة) كان معدل حدوث الغثيان لديهم أقل مقارنة بباقى مرضى الدراسة الذين تعاطوا اللوبيبروستون (19% في مقابل 29%).
القولون العصبى المصحوب بإمساك / الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية
لم تشمل الدراسات الإكلينيكية على اللوبيبروستون على عدد كاف من المرضى فوق 65 سنة لتحديد ما إذا كانت استجابتهم مختلفة عن المرضى الأصغر سنا.
8-5 قصور وظائف الكلى
لا يوجد داع لتعديل جرعة الدواء للمرضى الذين يعانون من قصور فى وظائف الكلى.
8- 6 قصور وظائف الكبد
المرضى الذين يعانون من قصور متوسط أو شديد فى وظائف الكبد.
كانت مستويات الدواء فى الدم لديهم أعلى من المرضى الأخرين.
وعلى ذلك يجب تعديل جرعة اللوبييرو ستون عند هؤلاء المرضى.
لا يستلزم تعديل جرعة الدواء للمرضى الذين يعانون من قصور طفيف فى وظائف الكبد.
9 الجرعة الزائدة
تم تسجيل حالتين مؤكدتين لزيادة جرعة اللوبيبروستون. الأولى كانت لطفل 3 سنوات ابتلع عن طريق الخطأ 7أو 8 كبسولات من اللوبيبروستون 24 ميكروجرام وتم شفاؤه بشكل كامل.
الحالة الثانية كانت لمريض تعاطى 96 ميكروجراما من اللوبيبروستون يوميا لمدة 8 أيام.
لم يعان هذا المريض من أعراض جانبية أثناء هذه المدة.
بالإضافه إلى هذا، فإنه فى المرحلة الأولى من دراسة إعادة القطبية للقلب عانى 38 متطوع من أصل 51 تم إعطائهم جرعة واحدة من الدواء تبلغ 144ميكروجرام من اللوبيبروستون (6 أضعاف أعلى جرعة موصى بها) من أعراض جانبية من المحتمل أن تكون متعلقة بالدواء محل الدراسة.
الأعراض الجانبية التى حدثت ل 1 % على الأقل من المتطوعين اشتملت على التالى: غثيان (4%). إسهال (35%). قيء (25%). دوار (14%). صداع (12%)، الم في البطن (8%). تورد (8%)، صعوبة في التنفسي (4%)، شحوب (4%)، عدم ارتياح بالبطن (4%)، فقدان شهيه (2%)، وهن (2%)، ضيق بالصدر (2%)، جفاف الحلق (2%)، زيادة التعرق (2%)، إغماء (2%).
10 الوصف
اللوبييروستون: مادة على هيئة مسحوق أبيض بللورى عديم الرائحة، شديد الذوبات فى الإيثير والإيثانول. وغير قابل للذوبان فى الهيكسان والماء
يتوافر اللوبيبروستون بجرعه 8 ميكرو جرام و جرعه 24 ميكروجرام.
معلومات إضافية عن Amiprostone أميبروستون
المادة الفعالة لقرص 8 ميكرو جرام هي لوبيبروستون المواد غير الفعاله لقرص 8 ميكرو جرام هي:
تراي جليسيريد متوسطة السلسلة، جيلاتين، سوربيتول، جليسرين، ميثيل بارابين، بروبيل بارابين، تيتانيوم دايوكسايد، لون ازرق، ماء نقي.
المادة الفعالة لقرص 24 ميكروجرام هى لوبيبروستون
المواد غير الفعالة فى قرص 24 ميكروجرام هى: تراي جليسيريد متوسطة السلسلة، جيلاتين، سوربيتول، جليسرين، ميثيل بارابين، بروبيل بارابين، تيتانيوم دايوكسايد، كينولين اصفر، اريثروسين أحمر ماء نقي.
كيفية التخزين: يحفظ عند درجة حرارة لا تتعدى 30 درجة مئوية في مكان جاف. تحفظ الأدوية بعيداً عن متناول الأطفال.
العبوة
أميبرستون 8 ميكرو جرام علبه كرتون تحتوى على 2 شريط. بكل شريط 10 كبسولات + النشرة.
أميبرستون 24 ميكرو جرام علبة كرتون تحتوي على 1 شريط به 10 كبسولات + النشرة.
تصنيع: شركة سيجما للصناعات الدوائية لصالح شركة الأندلس للصناعات الدوائية.
