أملوبين Amlopin / أملوديبين بيسايلات Amlodipine Besylate
الوصف: أملوبين (أملوديبين بيسايلات) هو مضاد للكالسيوم من مجموعة الدايهايدروبايريدين يعمل على تثبيط ممتد لدخول الكالسيوم إلى خلايا كل من العضلات الملساء وعضلة القلب. آلية عمل أملوديبين كخافض لضغط الدم ناتجة عن تأثيره المباشر على إرتخاء العضلات الوعائية الملساء. يقلل أملوديبين من المقاومة الطرفية الإجمالية بدون أن يؤدي إلى تسارع القلب الإنعكاسي ويقوم بتوسيع الشرايين والشريّنات التاجية مما يؤدي إلى إمداد العضلة القلبية بالأكسجين الذي تحتاجه. كما ويقلل أيضاً من تكرار نوبات الذبحة الصدرية ويؤدي إلى إطالة وقت تحمل التمارين في مرضى الذبحة الصدرية.
الخواص: يتم إستقلاب أملوديبين بشكل كبير في – يتم إمتصاص أملوديبين بشكل كامل بعد تناول الجرعة الفموية، ويقدر التوافر الحيوي المطلق له بين 64 – 80 % الكبد إلى مستقلبات غير فعالة حيث يطرح 10 % من المركب الأصلي و 60 % من المستقلبات عن طريق البول. لا يؤثر أملوديبين على مستويات الدهون في البلازما، ويمكن إستعماله في مرضى النقرس أو السكري.
دواعي استعمال أملوبين
يوصف أملوبين في الحالات التالية:
• إرتفاع ضغط الدم.
• كعلاج وقائي للذبحة الصدرية: الذبحة المستقرة أو التلقائية (التي تتضمن ذبحة برنزمتال).
الجرعات وطريقة الإستعمال:
تكون الجرعة الإبتدائية لكل من إرتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية 5 ملغم من أملوبين مرة واحدة يومياً والتي يمكن زيادتها إلى جرعة قصوى تبلغ 10 ملغم مرة واحدة يومياً بناءً على إستجابة المريض.
ملاحظات للمريض:
• يتيح إعطاء أملوبين مرة واحدة يومياً إلى المرضى المصابين بإرتفاع ضغط الدم إنخفاضاً ملحوظاً في مستوى ضغط الدم في وضع الرقود أو الوقوف على مدار 24 ساعة، دون حدوث زيادة مصاحبة في عدد ضربات القلب. يمنع العمل التدريجي لأملوبين من حدوث نوبات هبوط ضغط الدم.
• لا ضرورة لتعديل جرعة أملوبين عند إعطائه بشكل متزامن مع مدرات البول من مجموعة الثيازايد، مثبطات مستقبلات بيتا أو مع مثبطات الإنزيم المحول لأنجيوتنسين.
• يمكن إستعمال أملوبين بنفس الجرعات لدى المرضى كبار السن أو الأقل سناً، حيث أن أملوبين جيد التحمل من قبلهم بنفس الدرجة.
• في مرضى القصور الكلوي يمكن العلاج أن يكون بإستعمال نفس الجرعات الإبتدائية الموصى بها.
• يمكن إستعمال أملوبين في جميع درجات فشل البطين الأيسر للقلب، بإستثناء حالات الإحتشاء الحديث لعضلة القلب.
موانع استعمال Amlopin: المرضى المعروفين بفرط حساسيتهم للدايهايدروبايريدينات ومن ضمنها أملوديبين.
محاذير الإستعمال:
• تزيد مدة نصف العمر الخاصة بأملوديبين في المرضى المصابين بقصور كبدي؛ لذا يستعمل أملوديبين بحذر في هؤلاء المرضى. ينبغي إيقاف العلاج في حالة زيادة مستويات الإنزيمات الكبدية وبخاصة في حالة اليرقان.
• لا يوصى بإستعمال أملوديبين في الأطفال.
• يجب توخي الحذر عند القيادة، إستعمال الآلات أو القيام بالأنشطة التي تستدعي اليقظة لوجود إحتمال الإصابة بدوار في بداية العلاج.
الإستعمال خلال فترتي الحمل والإرضاع:
فئة الحمل ج: لم تجرى تجارب سريرية على إستعمال أملوديبين أثناء الحمل والإرضاع؛ لذا كإجراء وقائي، يفضل عدم إستعماله أثناء الحمل أو الإرضاع.
التداخلات الدوائيّة: المزج الذي لا ينصح به: لا يوصى بإستعمال دانترولين (تسريب) بشكل متزامن مع مضادات الكالسيوم لوجود خطورة محتملة.
المزج الذي يحتاج لإحتياطات:
• يجب توخي الحذر عند إستعمال أملوديبين مع مثبطات مستقبلات ألفا- 1 (ألفيوزوسين، برازوسين بشكل متزامن حيث قد يؤدي ذلك لإحتمال زيادة) خطر الإصابة بإنخفاض شديد في ضغط الدم القيامي.
• يقلل إتراكونازول من الإستقلاب الكبدي لمركب الدايهايدروبايريدين وقد يؤدي ذلك لإحتمال زيادة خطر الإصابة بوذمة؛ لذا يجب توخي الحذر.
• قد يقلل ريفامبيسين من مستويات البلازما لمضادات الكالسيوم وذلك بسبب إزدياد الإستقلاب الكبدي لهذه المركبات؛ لذا يجب توخي الحذر عند الإستعمال المتزامن.
• الإستعمال المتزامن لباكلوفين مع أملوديبين قد يؤدي إلى زيادة التأثير الخافض لضغط الدم؛ لذا يجب توخي الحذر.
مزج ينبغي أخذه بعين الإعتبار:
• قد يؤدي الإستعمال المتزامن لأملوديبين مع إيميبرامين المضاد للإكتئاب، كما هي الحال، مع مضادات الذهان إلى زيادة التأثير الخافض لضغط الدم وإحتمال حدوث إنخفاض ضغط الدم القيامي.
• إستعمال أملوديبين المتزامن مع مثبطات مستقبلات بيتا قد يسبب إحتمال زيادة خطر الإصابة بإنخفاض في ضغط الدم أو هبوط القلب في المرضى المصابين بفشل القلب الكامن أو غير الخاضع للسيطرة.
• الإستعمال المتزامن للكورتيكوستيرويدات أو تتراكوساكتيد مع أملوديبين قد يؤدي إلى تقليل تأثير أملوديبين الخافض لضغط الدم.
• في بعض حالات المرضى الذين أجريت لهم عمليات زراعة الكلى و يتم علاجهم بسايكلوسبورين، تؤدي الجرعات المعتادة من أملوديبين إلى إنخفاض ضغط الدم، زيادة سريان الدم في الكلى و زيادة معدل الترشيح الكبيبي وإنخفاض المقاومة الطرفية للأوعية الدموية.
علاوة على ذلك، لم يصاحب إستعمال أملوديبين تعديل في مستويات البلازما أو في التصفية الكلوية لديجوكسين (في المتطوعين الأصحاء).
الأعراض الجانبية:
• أكثر الأعراض الجانبية شيوعاًهي صداع، إحمرار أو الشعور بحرارة في الوجه وهي غالباً ما تحدث في بدية العلاج وتقل مع إستمراره.
• يمكن حدوث وذمة في الكاحل و/أو الوجه عند تناول أملوديبين، كما هي الحال مع مركبات الدايهايدروبايريدين الأخرى، ويحدث هذا بنسبة أكبر عند تناول جرعات كبيرة منه.
• أعراض جانبية أقل شيوعاً تتضمن: تسارع في دقات القلب، خفقان، إغماء، الصلع، زيادة إفراز العرق، وذمة وعائية، طفح جلدي، حكة، تضخم بسيط في اللثة الذي يمكن تجنب حدوثه أو علاجه عن طريق العناية السليمة بالفم، ألم بالبطن، فقد المذاق، فقد الشهية، الغثيان، إسهال أو إمساك، عسر الهضم، جفاف الفم، تقلصات عضلية، ألم بالعضلات، ألم في المفاصل، صعوبة التنفس، كثرة التبول، العنة، تضخم الثدي في الذكور، الوهن، دوار، إضطرابات في النوم، تشوش الحس، الإرتجاف، إضطرابات بصرية، الإكتئاب، التوعك الصحي، إلتهاب الأوعية الدموية وإنخفاض في عدد الصفائح الدموية.
• أعراض جانبية نادرة الحدوث تتضمن: الشعور بألم الذبحة الصدرية، إحتشاء عضلة القلب وإضطراب في ضربات القلب.
• أعراض جانبية شديدة الندرة تتضمن: إلتهاب في الكبد، يرقان وإرتفاع في إنزيمات الكبد (ما يتفق بشكل كبير مع ركود الصفراء، ويمكن الشفاء منها) عند التوقف عن تناول العلاج.
فرط الجرعة:
قد ينتج عن الزيادة الشديدة في الجرعة، إنخفاض ممتد في ضغط الدم. حالات التسمم الحاد تتطلب المراقبة في وحدة العناية المركزة للقلب. يمكن إستعادة ضغط الدم بتناول دواء قابض للأوعية الدموية. أملوديبين غير قابل للديلزة.
ظروف الحفظ: يحفظ حتى 30 درجة مئوية.
كيفية التزويد: أملوبين 5: كل كبسولة تحتوي على أملوديبين بيسايلات ما يعادل 5 ملغم أملوديبين في عبوات سعة 30 كبسولة.
أملوبين 10 : كل كبسولة تحتوي على أملوديبين بيسايلات ما يعادل 10 ملغم أملوديبين في عبوات سعة 30 كبسولة.
عبوات المستشفيات متوفرة أيضاً
إنتاج: الشركة المتحدة لصناعة الأدوية – الأُردن.
