أملوبرس Amlopress / أملوديبين Amlodipine (بيسيلات) 5 ملج
التركيبة النوعية والكمية: أملوبرس من الأملوديبين (بيسيلات) 5 ملج ، ميكروكريستالات السيليلوز، ستيرات الناغنسيوم، كبسولة جيلاتينية، ثاني أكسيد السيلكون، جليكولات، نشا الصوديوم، فوسفات الكالسيوم ثنائية الهيدروجين.
الخواص الفارماكولوجية: يذوب مركب أملوديبين بيسيلات ببطء في الماء ويذوب بصورة ضعيفة في الكحول الإثيلي. وزنه الجزئي 567.1 (أملوديبين 408.9) وتصنع بيسلات الأملوديبين في صورة خليط راسيمي.
الخواص الفارماكوديناميكية: تثبط أملوديبين بيسيلات أيون الكالسيوم من السريان عبر أغشية الخلايا بصورة إنتقائية حيث أن تأثيره على العضلات اللاإرادية أكبر من تأثيره على خلايا عضلة القلب. وتعزو إمكانية أملوديبين في تخفيض الضغط العالي إلى التأثير المباشر في إنبساط العضلات اللاإرادية في الأوعية الدموية على الرغم من أن الإمكانية الدقيقة لفعالية الأملوديبين في الذبحة الصدرية لم تحدد بعد، إلا أنه من الثابت أنه يحسن من كفاءة عضلة القلب، وذلك لسببين:
1- أملوديبين يعمل على توسيع الشرايين الصغرى الطرفية وبذلك يقلل من المقاومة الطرفية الكلية في الشرايين التي تقوم عضلة القلب بجهد لدفع الم بها. مما يجعل معدل ضربات القلب يظل ثابتا وهذا يؤدي إلى الإقلال من إستهلاك طاقة عضلة القلب وبالتالي من كمية الأوكسجين المطلوبة لتأدية العملية.
2- أملوديبين يعمل أيضا على توسيع شرايين القلب الرئيسية والدقيقة في أنسجة القلب سواء الطبيعية أو المصابة بعد كفاية توصيل الدم إليها وهذا يعمل على زيادة توصيل الأوكسجين إلى عضلة القلب بالنسبة للمرضى الذين يعانون من تقلص الشريان التاجي (الذبحة الصدرية من نوع Prinzmetal أو المختلفة الأطوار) ويمكن أن يعمل هذا أيضا على مقاومة ضيق الشرايين في القلب الناتج عن التدخين.
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من إرتفاع ضغط الدم، قد ثبت أن تناول جرعة واحدة يوميا يؤدي إلى إنخفاض ملحوظ في ضغط الدم في كل وضع النوم أو الوقوف خلال 24 ساعة. ونظرا لأن التأثير العلاجي لأملويرس يكون تدريجيا، فإن الإنخفاض المفاجيء لضغط الدم لا يعد من بين آثارة الجانبية.
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية قد ثبت أن تناول جرعة واحدة يوميا من الأملوديبين يعمل على زيادة وقت المجهود وزيادة الوقت لبداية ظهور أعراض الذبحة وكذلك الوقت لإنخفاض (ST segment) بمقدار 1 ملم. كما انها تقلل من عدد مرات تعرض المريض للأزمات القلبية وكذلك إستهلاك حبوب النيتروجلسرين. وأضحت الدراسات المعملية أن حوالي 97.5% من الأملوديبين يكون مرتبطا ببروتينات البلازما.
لم يثبت أن أملوبرس له تأثير جانبي على العمليات البيولوجية والحيوية أو التغيرات التي تحدث في المركبات الدهنية للبلازما وأنه يعتبر مناسبا لإستعمال مرضى الأزمات القلبية والسكر والنقرس. كما أظهرت دراسات ديناميكية على الدم في مرضى قصور القلب من الدرجة الثانية إلى الرابعة أن أملوديبين لا يؤدي إلى تأثير سلبي عندما تم قياس معدل استيعاب المجهود وقياس معدل كمية الدم المدفوعة من البطين الأيسر والأعراض الإكلينيكية.
وقد أوضحت دراسة علمية (PRAISE) أعدت لتقييم حالات قصورالقلب من الدرجة الثالثة والرابعة مما يتناولون عقارات الديجوكسين ومدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أن أملوديبين لم يؤد إلى زيادة معدل إمكانية حدوث الوفاة في هؤلاء المرضى.
الخواص الحركية للدواء: الإمتصاص: بعد تعاطي المريض للجرعات الدوائية عن طريق الفم، يتم إمتصاص الأملوديبين بشكل جيد (أعلى تركيز في الدم يكون ما بين 6- 12 ساعة بعد تناول الجرعة) والإتاحة الحيوية المطلقة 64-80% وحجم توزيع العقار بالجسم 21 لتر لكل كجم تقريبا ولا يتأثر إمتصاص الأملوديبين بتناول الطعام.
دواعي استخدام أملوبرس:
علاج لمرضى ارتفاع ضغط الدم ومن الممكن استخدامه كعلاج وحيد للتحكم في ضغط الدم في أغلب المرضى.
كما يمكن للمرضى الذين لا يستطيعون التحكم في إرتفاع ضغط الدم بصورة كافية بإستخدام عقار واحد الأستفادة من أملوبرس الذي أثبت فعالية كبيرة عند استخدامه مع الثيازيد (مدر للبول) ومثبطات “مستقبلات ألفا وبيتا” ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. ويستخدم أملوبرس أساساً لعلاج قصور التوصيل الدموي لعضلة القلب وذلك عندما يكون ناجماً عن إنسداد دائم في الأوعية الدموية في عضلة القلب كما في الذبحة الصدرية المستقرة أو التقلص الشرياني (الذبحة الصدرية المختلفة الأطوار). يمكن استخدام أملوبرس فقط كعلاج قائم بذاته أو من الممكن استخدامه مع أدوية أخرى للذبحة الصدرية بالنسبة للمرضى الذين لا يستجيبون بصورة كافية للعلاج بمركبات النيترات أو مثبطات “مستقبلات بيتا”.
الجرعة وطريقة الاستعمال:
لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية: تكون الجرعة الأولية 5 ملج من أملوبرس مرة واحدة يومياً ويمكن زيادتها إلى الحد الأقصى وهو 10 ملج حسب مدى استجابة المريض. يمكن تناول أملوبرس قبل الأكل أو بعده حيث أن امتصاصه لا يتأثر في كلا الحالتين. ليس هناك حاجة إلى تغيير جرعة أملوبرس عند تناوله مع أدوية أخرى مثل الثيازيد (المدر للبول)، مثبطات “مستقبلات بيتا” ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
الاستخدام في حالات كبار السن: حالات الفشل الكلوي وحالات اختلال وظائف الكبد: انظر فقرة الإحتياطات الخاصة فيما بعد.
الاستخدام بالنسبة للأطفال: حتى الآن لا توجد خبرة إكلينيكية بالنسبة للمرضى الذين هم دون سن السادسة، ولذا فإنه لا يوصى بإعطاء الأطفال هذا الدواء في الوقت الحاضر.
موانع الاستعمال:
المرضى ذو الحساسية لأي من مكونات الدواء.
يمنع استخدام أملوبرس في حالات الذبحة الصدرية الغير مستقرة ولمدة 8 أيام بعد حدوث الاحتشاء العضلي القلبي.
ومرضى الصدمة القلبية والمرضى الذين يعانون من ضيق في الشريان الأورطي.
الاحتياطات والتحذيرات:
– هناك بعض الدلائل على أن التوقف المفاجئ لاستعمال مثبطات قنوات الكالسيوم يمكن أن يكون مصحوباً بزيادة شدة الذبحة الصدرية.
– إذا نسيت تناول جرعة أملوديبين فيجب أن تأخذها بسرعة ولكن لا تتناولها بعد مرور 12 ساعة وأنتظر حتى تتناول الجرعة التالية في ميعادها.
– مركبات الدايهيدروبيريدين قد تؤدي إلى حدوث هبوط حاد في ضغط الدم والذي بدوره يمكن أن يؤدي إنعكاسياً إلى زيادة معدل ضربات القلب ولكن لم يرد حتى الآن ما يفيد حدوث ذلك عند استخدام أملوديبين.
– الاستخدام في كبار السن: الوقت اللازم لوصول أملوديبين في البلازما إلى أعلى تركيز عند كبار السن يماثل ذلك في الأصغر سناً. سرعة تخلص الجسم من أملوديبين في كبار السن يميل إلى النقصان وأيضاً مع المرضى الذين يعانون من قصور القلب، والمرضى الذين يعانون من قصور وظائف الكبد.
– الاستخدام في حالات الفشل الكلوي: 10% من أملوديبين يفرز عن طريق البول في صورة المركب الأصلي حيث يتحول أملوديبين إلى كثير من المركبات غير الفعالة نتيجة لعملية الأيض. التغيرات في تركيز أملوديبين في البلازما لها علاقة بدرجة إختلال وظائف الكلى. يمكن استخدام أملوديبين في هؤلاء المرضى بالجرعات المعتادة.
– الاستخدام في حالات إختلال وظائف الكبد: كما يحدث في كل مثبطات قنوات الكالسيوم، فإن نصف العمر للأملوديبين تزيد في المرضى الذين يعانون من إختلال وظائف الكبد ولذلك يجب أن يعطى بحرص لهؤلاء المرضى.
تفاعلات الدواء: يمكن تناول أملوديبين بصورة آمنة مع الثيازيد (مدر للبول)، مثبطات “مستقبلات بيتا”، مثبطات الانزيم المحول للأنجيوتنسين، مركبات النيترات طويلة المفعول، النيتروجلسرين (تحت اللسان)، الأدوية غير الاستيرويدية المضادة للإلتهاب، المضادات الحيوية، أدوية علاج السكر (عن طريق الفم).
وقد أثبتت الدراسات التي أجريت على متطوعين أن تناول أملوديبين مع عقار الديجوكسين لا ينتج عنه تغير في تركيز الديجوكسين بالدم أو سرعة تخلص الجسم منه عن طريق البول.
تناول السيميتدين مع أملوديبين لا يغير من الخواص الحركية الدوائية لأملوديبين. أوضحت الدراسات أن أملوديبين ليس له تأثير على درجة إرتباط الأدوية الآتية: بيروتينات البلازما: ديجوكسين، فينيتوين، وارفارين، إندوميثاسين.
الحمل والرضاعة: استخدام الأملوديبين في حالات الحمل والرضاعة بصورة آمنة لم يثبت حتى الآن. ففي التجارب التي أجريت على الحيوانات، لم تظهر أي أعراض للسمية بخلاف التأخير في عملية الولادة، وتأخر الولادة في الفئران، كان بسبب جرعة وصلت إلى خمسين مرة ضعف الجرعة الموصى بها للإنسان ولذلك فإن أملوديبين يوصى به للحامل فقط إن لم يكن هناك بديل آخر أكثر أمناً أو كان المرض يشكل خطورة كبيرة على الأم والجنين، ولم يثبت أن كان أملوديبين يفرز في لبن الأم أم لا، ولذا فإن الأمهات المرضعات يجب أن يتجنبن استعمال هذا الدواء. وإذا ما كان الأمر يقتضي تناول هذا الدواء فإنه يوصى بعدم الاستمرار في عملية الرضاعة. ويعتبر أملوبرس درجة (ج) في الحمل.
الآثار الجانبية: أوضحت الدراسات الإكلينيكية التي أجريت على مرضى ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية أن الآثار الجانبية الأكثر شيوعاً للأملوديبين كانت: الشعور بالصداع، أرق، إديما، غثيان، ألم بالبطن، خفقان، احمرار الوجه، دوخة، وأوضحت هذه الدراسات أنه ليس هناك أي تأثير للأملوديبين على نتائج التحاليل المعملية للمرضى.
الجرعات الزائدة:
تعد الاختبارات التي أجريت على الأشخاص بشأن إعطائهم جرعات زائدة هي في الواقع إختبارات محدودة. وتوضح حالات تعاطي جرعات زائدة من الأملوديبين ما يلي:
– عدم مصاحبة أي حالات تعاطي جرعات زائدة من الأملوديبين بكميات أقل من 100 ملج لأي توسعات في الأوعية الطرفية.
– مصاحبة حالات تعاطي جرعات زائدة من الأملوديبين بكميات أكثر من 100 ملج لأعراض توسعات زائدة في الأوعية الطرفية تلاها إنخفاض ملحوظ في ضغط الدم لفترة طويلة.
انخفاض ضغط الدم نتيجة زيادة جرعة الأملوديبين يستدعي القيام بمساعدة القلب مثل الملاحظة المستمرة لوظائف القلب والجهاز التنفسي، رفع الأطراف، ملاحظة حجم السائل الدوري وكمية البول، كما يمكن استخدام قابض للأوعية ليعيد ضغط الدم لمستواه الطبيعي ما لم يكن هناك موانع لاستعماله عند المريض، حقن الكالسيوم جلوكونات بالوريد يمكن أن يكون نافعاً في عكس تأثير تثبيط قنوات الكالسيوم. حيث أن الأملوديبين مركب له ارتباط عال بالبروتين في الدم فإن عمليات غسيل الدم لن تكون ذات جدوى.
في بعض الحالات، غسيل المعدة يمكن أنيكون له دور فعال.
التأثير على القدرة على القيادة واستعمال الآلات: حتى الآن لا توجد أي دلالات على أن أملوديبين يسبب أي أعراض جانبية تؤثر على قدرة المريض على القيادة أو استخدام الآلات.
معلومات إضافية عن Amlopress أملوبرس
التخزين: يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية.
إنتهاء الصلاحية: يجب استعمال هذا الدواء قبل انتهاء تاريخ الصلاحية كما هو موضح على العبوة الخارجية.
العبوات: كبسولات 5 ملج والعبوة تحتوي على 28 كبسولة.
إنتاج: صنع في ساجا الصيدلانية. الشركة العربية السعودية اليابانية للمنتجات الصيدلانية.
